Сумамокс

Сумамокс – антибактериальный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой (500 мг): ядро и оболочка белого или почти белого цвета, в виде каплет (капсул), на обеих сторонах нанесена разделительная риска (по 3 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер и инструкция к препарату);
• капсулы (250 мг): №0, желатиновые, твердые, поверхность гладкая (видимые повреждения и механические или воздушные включения отсутствуют), корпус голубого, а крышечка синего цвета; содержимое капсул – порошкообразная масса белого или почти белого цвета (по 6 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер и инструкция по применению Сумамокса).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: азитромицина дигидрат – 524 мг, что эквивалентно 500 мг азитромицина;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный для пасты, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция фосфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк;
• пленочная оболочка: покрытие для таблеток «Табкоат белый» – макрогол, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк.

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: азитромицина дигидрат – 262 мг, что эквивалентно 250 мг азитромицина;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, краситель пунцовый Понсо 4R (Е124), магния стеарат;
• оболочка: желатин, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е171), пропилпарагидроксибензоат, краситель бриллиантовый голубой (Е133); дополнительно: крышечка – краситель азорубин (Е122), корпус – краситель хинолиновый желтый (Е104).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сумамокс – антибактериальный препарат, макролид. Его активное вещество – азитромицин, относится к фармакологической группе азалидов. Механизм действия Сумамокса обусловлен свойством азитромицина обратимо связываться с 50S-субъединицей рибосом бактериальных клеток. Это приводит к нарушению транслокации растущей полипептидной цепи из аминоацильной зоны в пептидильную, вызывающему подавление синтеза белка в бактериальных клетках.

Проникновение азитромицина через мембраны клеток способствует эффективности Сумамокса при инфекциях, вызываемых внутриклеточными возбудителями.

Чувствительность к Сумамоксу проявляют следующие бактерии:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (неустойчивые к пенициллину), Staphylococcus aureus (неустойчивые к метициллину), Streptococcus pyogenes;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida;
• анаэробные микроорганизмы: Fusobacterium spp. (speciales), Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
• прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi.

К азитромицину резистентны или проявляют умеренную чувствительность аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumoniae (нечувствительные или умеренно чувствительные к пенициллину).

Устойчивые к Сумамоксу бактерии:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Enterococcus faecalis;
• анаэробы: Streptococcus pneumoniae, Bacteroides fragilis, бета-гемолитические Streptococcus spp. (группа A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая штаммы, устойчивые к метициллину), анаэробы, резистентные к линкозамидам, эритромицину и другим макролидам.

Фармакокинетика

После приема внутрь таблеток или капсул Сумамокс максимальная концентрация (С_mах) азитромицина в плазме крови достигается через 2–3 ч. При одновременном приеме пищи С_mах увеличивается на 31%, AUC (показатель площади под кривой «концентрация – время») не изменяется. Биодоступность – 37%.

Связывание с белками плазмы крови составляет 12–52%, оно обратно пропорционально уровню концентрации азитромицина в крови. Объем распределения – 31 л/кг.

Высвобождение азитромицина происходит в месте инфекции, в присутствии бактерий, куда он транспортируется полиморфно-ядерными лейкоцитами, фагоцитами и макрофагами. Легко поступает в ткани, преодолевая гистогематические барьеры. В очаге инфекции уровень концентрации азитромицин на 24–34% выше, чем в здоровых тканях, а в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови.

Азитромицин является ингибитором следующих изоферментов, участвующих в его метаболизме: CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. В печени деметилируется и теряет активность.

Из тканей выводится медленно, период полувыведения (T_1/2) длительный и может составлять от 2 до 4 дней. После приема последней дозы терапевтическая концентрация препарата в организме сохраняется в течение 5–7 дней.

Выводится преимущественно в неизмененном виде: через почки – 12%, через кишечник – 50%.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 10 мл/мин T_1/2 увеличивается на 33%.

Фармакокинетические параметры у мужчин в возрасте 65–85 лет не меняются, у женщин – С_mах увеличивается на 30–50%.

Показания к применению

Применение Сумамокса показано для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к азитромицину бактериями:

• тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит;
• хронический бронхит в стадии обострения, острый бронхит, внебольничная пневмония (включая случаи с атипичными возбудителями);
• простые угри средней степени тяжести, импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы;
• неосложненные формы уретрита или цервицита, вызванные Chlamydia trachomatis;
• мигрирующая эритема – начальная стадия боррелиоза (болезнь Лайма).

Противопоказания

Абсолютные:

• сопутствующая терапия производными спорыньи;
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• грудное вскармливание;
• возраст до 12 лет;
• установленная гиперчувствительность к другим макролидам;
• индивидуальная непереносимость компонентов капсул и таблеток Сумамокс.

Кроме этого, препарат в форме капсул противопоказано применять при непереносимости лактозы, дефиците лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью рекомендуется принимать Сумамокс пациентам с хронической почечной недостаточностью (КК более 40 мл/мин), синдромом удлиненного интервала QT, при сопутствующей терапии терфенадином, дигоксином, варфарином, средствами, способными вызвать удлинение интервала QT, в период беременности.

Сумамокс, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы и таблетки Сумамокс принимают внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Кратность приема – 1 раз в день.

Рекомендованное дозирование Сумамокса для пациентов в возрасте старше 12 лет и с весом тела более 45 кг (включая пожилых больных):

• инфекции органов верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: курсовая доза составляет 1500 мг – доза Сумамокса 500 мг (2 капсулы или 1 таблетка) 1 раз в день, продолжительность курса лечения – 3 дня;
• неосложненные инфекции мочеполовых путей (уретрит, цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis: однократно – 1000 мг (4 капсулы или 2 таблетки);
• начальная стадия болезни Лайма: курсовая доза составляет 3000 мг – в первый день принимают 1000 мг 1 раз в день, далее по 500 мг в течение следующих четырех дней. Общий курс терапии – 5 дней;
• угревая сыпь: курсовая доза составляет 6000 мг – по 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней, далее доза Сумамокса 500 мг 1 раз в неделю на протяжении 9 недель.

При умеренных нарушениях функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы Сумамокса не требуется.

Побочные действия

• со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лимфоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, транзиторная нейтропения;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: ощутимое сердцебиение, удлинение интервала QT, аритмии (включая желудочковую или пируэтную тахикардию);
• со стороны нервной системы: сонливость, бессонница, головокружение, гиперактивность, агрессивность, головная боль, тревога, беспокойство, нервозность, астения, вертиго, парестезия, гипостезия, судороги;
• со стороны пищеварительной системы: изменение цвета языка, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль или спазмы в животе, неоформленный стул, диарея, запор, нарушение пищеварения, анорексия, гастрит, псевдомембранозный колит, нарушение функциональных проб печени, холестатическая желтуха, некроз печени, гепатит, печеночная недостаточность (в том числе с летальным исходом);
• со стороны органов чувств: извращение вкуса или обоняния, звон в ушах, нарушение слуха, глухота, понижение остроты зрения;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия;
• со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, вагинит;
• аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, фотосенсибилизация, синдром Стивенса – Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
• лабораторные показатели: в сыворотке крови – понижение уровня бикарбонатов, увеличение концентрации мочевины, креатинина, билирубина и/или ионов калия;
• прочие: обострение миастении гравис, боль в груди, кандидоз, отеки, обмороки.

Передозировка

Симптомы: тошнота и рвота, временная потеря слуха, диарея.

Лечение: прием активированного угля, назначение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций организма.

Особые указания

При опоздании приема очередной дозы в установленное время ее следует принять как можно раньше, далее терапию продолжают в соответствии с рекомендациями – с интервалом 24 ч.

Антибиотиком выбора при фарингите или тонзиллите, вызванном Streptococcus pyogenes, являются пенициллины.

Следует учитывать, что на фоне применения азитромицина возможно развитие такого побочного явления, как суперинфекции (включая грибковую суперинфекцию).

Длительный прием Сумамокса сопряжен с риском развития псевдомембранозного колита, обусловленного Clostridium difficile. Поэтому в случае возникновения в период лечения или в течение 60 дней после его окончания диареи, следует в первую очередь провести соответствующие исследования, направленные на исключение или подтверждение клостридиального псевдомембранозного колита.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с тем, что Сумамокс может вызывать побочные реакции со стороны нервной системы, пациентам рекомендуется соблюдать осторожность, а при появлении сонливости, головокружения, головной боли или судорог избегать всех видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания или высокой скорости психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Сумамокса в период лактации, поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует временно прекратить.

Применение азитромицина в период беременности допускается только в случаях, если, по мнению врача, предполагаемый терапевтический эффект для матери выше потенциального риска для плода.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Сумамокса для лечения детей в возрасте младше 12 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Сумамокса при тяжелой стадии почечной недостаточности.

С осторожностью рекомендуется принимать таблетки или капсулы пациентам с хронической почечной недостаточностью (КК более 40 мл/мин), коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Сумамокса при тяжелой степени печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов в пожилом возрасте коррекция дозы Сумамокса не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• антациды: сочетание с антацидами вызывает понижение C_max азитромицина на 30%, в связи с чем капсулы или таблетки Сумамокс следует принимать через 2 ч после или за 1 ч до приема антацидных средств;
• циклоспорин: на фоне сопутствующей терапии циклоспорином требуется контроль его концентрации в крови;
• непрямые антикоагулянты: комбинация с непрямыми антикоагулянтами сопряжена с риском увеличения частоты кровотечений, поэтому необходимо контролировать МНО (международное нормализованное отношение) и протромбиновое время;
• дигоксин: азитромицин может способствовать повышению уровня дигоксина в крови, поэтому лечение рекомендуется сопровождать контролем концентрации дигоксина в крови;
• эрготамин: взаимодействие Сумамокса с эрготамином может вызвать развитие эрготизма, поэтому их сочетать не следует;
• теофиллин: существует риск повышения концентрации теофиллина;
• рифабутин: способствует повышению риска развития нейтропении;
• флуконазол: взаимодействие с флуконазолом вызывает снижение C_max азитромицина на 18%.

Аналоги

Аналогами Сумамокса являются Азитромицин, Азитромицин Авексима, Азитромицин Зентива, Азитромицин Сандоз, Азитромицин-Акрихин, Азитромицин-Дж, Азибиот, Азивок, Азидроп, Азитрал, Азитрокс, АзитРус, Зетамакс ретард, ЗИ-Фактор, Зиромин, Зитноб, Зитролид, Зитроцин, Сумаклид, Сумамед, Сумамецин, Тремак-Сановель, Хемомицин, Экомед и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сумамоксе

Отзывы о Сумамоксе немногочисленные. Эффективность и безопасность препарата врачи оценивают чуть выше среднего показателя.

Цена на Сумамокс в аптеках

Цена на Сумамокс за упаковку, содержащую 6 капсул или 3 таблетки, может составлять от 153 руб.