Суксаметония хлорид

Суксаметония хлорид – деполяризующий миорелаксант периферического действия, производное холина.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная жидкость, может иметь желтый оттенок [по 5 мл в ампулах бесцветного/нейтрального светозащитного стекла, ампулы могут быть оснащены кольцом излома или надрезом и точкой: в картонных коробках по 10 ампул; в контурных ячейковых упаковках по 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в контурных ячейковых упаковках по 10 ампул, в картонной пачке 1 упаковка. Для ампул без кольца излома или надреза и точки, в картонную коробку/пачку вкладывают скарификатор ампульный. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Суксаметония хлорида].

В 1 мл раствора содержится:

• действующее вещество: суксаметония хлорид – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия хлорид, динатрия эдетат [этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль (трилон Б)], вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Суксаметония хлорид – деполяризующий миорелаксант короткого действия, вызывающий блокаду нервно-мышечной передачи. В результате стимулирования активным веществом н-холинорецепторов происходит деполяризация концевой пластинки. Распространение процесса на прилежащие мембраны вызывает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл. Кратковременное облегчение нервно-мышечной передачи сопровождается мышечными подергиваниями, предшествующими развитию блокады. Оставаясь деполяризованными, мембраны не реагируют на дополнительные импульсы. Возникает спастический паралич, так как для поддержания тонуса мышц необходимо поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки. Миорелаксация после в/в введения протекает в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок, далее межреберные мышцы и диафрагма.

Применение препарата в условиях общей анестезии способствует увеличению мозгового кровотока и внутричерепного давления.

После в/в введения Суксаметония хлорид начинает действовать через 1 минуту, после в/м введения – через 2–4 минуты. Максимальная релаксация мышц при в/в введении достигается через 2–3 минуты и в полном объеме сохраняется 3 минуты. Общая продолжительность миорелаксации составляет 5–10 минут.

Величина введенной дозы влияет на степень выраженности действия препарата. Так для расслабления скелетной мускулатуры без значительного воздействия на дыхательную мускулатуру требуется доза, полученная из расчета по 0,1 мг на 1 кг веса тела (мг/кг) пациента. Для полного расслабления дыхательной мускулатуры с полной остановкой или значительным ограничением спонтанного дыхания и мускулатуры брюшной стенки – по 0,2–1 мг/кг. При необходимости длительного расслабления мышц производят повторное введение требуемой дозы. Применение препарата позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц благодаря быстрому наступлению эффекта и последующему быстрому восстановлению тонуса мускулатуры.

Фармакокинетика

После в/в введения Суксаметония хлорид распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Холинэстеразой крови гидролизуется более 90% введенной дозы до янтарной кислоты и холима.

При нормальном уровне концентрации холинэстеразы период полувыведения составляет 1,5 минуты. Выводится через почки, в том числе в неизмененном виде – 10%. В организме не кумулирует.

Не преодолевает интактный гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Применение Суксаметония хлорида показано при следующих вмешательствах и состояниях, требующих кратковременной миорелаксации:

• интратрахеальная интубация, бронхоскопия – для отключения спонтанного дыхания;
• эндоскопия, гинекологические, торакальные или абдоминальные хирургические операции, вправление вывихов, репозиция переломов – с целью полной миорелаксации;
• симптоматическая терапия при столбняке, отравлении стрихнином;
• электроимпульсная терапия – с целью профилактики судорог.

Противопоказания

Абсолютные:

• злокачественная гипертермия (включая анамнез);
• острая печеночная недостаточность;
• дефицит холинэстеразы;
• миастения, врожденная/дистрофическая миотония, МДД (мышечная дистрофия Дюшенна;
• бронхиальная астма, отек легких;
• гиперкалиемия;
• проникающие травмы глаза, закрытоугольная глаукома;
• период беременность и лактации;
• возраст до 1 года;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется применять Суксаметония хлорид при экстренной хирургии у пациентов с полным желудком, снижении активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности), длительном голодании, анемии, кахексии, хронических инфекциях, травмах, столбняке, распространенных ожогах, злокачественных новообразованиях, туберкулезе, хронической почечной недостаточности, системных заболеваниях соединительной ткани, микседеме, плазмаферезе, состояниях после переливания плазмы, операциях в условиях искусственного кровообращения, острой или хронической интоксикации инсектицидами [ингибиторы холинэстеразы (при попадании внутрь), антихолинэстеразные препараты – экотиопата йодид, неостигмина метилсульфат, дистигмина бромид, физостигмин], сопутствующей терапии прокаином (в/в) и другими средствами, конкурентами Суксаметония хлорида за холинэстеразу, а также в послеродовом периоде.

Суксаметония хлорид, инструкция по применению: способ и дозировка

Применение Суксаметония хлорида показано на фоне общей анестезии только в специализированных отделениях, оснащенных аппаратурой для искусственной вентиляции легких и при наличии персонала, владеющего этой техникой.

Раствор предназначен для в/в и в/м введения.

В/в препарат вводят струйно (медленно) или капельно.

Для длительной инфузии следует использовать 0,1% раствор препарата. Для получения такой концентрации требуемую дозу Суксаметония хлорида растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида, растворе Рингера, 5% растворе фруктозы или 6% растворе декстрана.

Разовая доза и путь введения зависит от клинической ситуации и может составлять:

• в/в введение: у взрослых – от 0,1 до 1,5–2 мг/кг; у детей – 1–2 мг/кг;
• в/м введение: у взрослых – 3–4 мг/кг, у детей – не более 2,5 мг/кг. Максимальная доза – 150 мг.

Рекомендованное дозирование из расчета на 1 кг веса пациента:

• эндоскопия, электроэнцефалография: по 0,2 мг/кг;
• миорелаксация и отключение спонтанного дыхания: от 0,2 до 1 мг/кг;
• проведение интубации трахеи: по 0,2–0,8 мг/кг;
• релаксация скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах: 0,1–0,2 мг/кг;
• профилактика осложнений (судороги, отрыв мышц или сухожилий) при электроимпульсной терапии: предварительно препарат вводят в/м в дозе 2,5 мг/кг, во время процедуры – в/в по 0,1–1 мг/кг.

Длительное расслабление мускулатуры в течение всей операции достигается путем фракционного введения препарата в дозе 0,5–1 мг/кг с интервалом 5–7 минут. Для повторных доз характерно более продолжительное действие.

Побочные действия

• со стороны иммунной системы: аллергические реакции в виде анафилактического шока, бронхоспазма;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение артериального давления (АД), гиперкалиемия, аритмии, нарушение проводимости, брадикардия (особенно часто у детей, при повторном введении – у взрослых и детей), кардиогенный шок;
• со стороны дыхательной системы: длительный паралич дыхательных мышц;
• со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия (в послеоперационном периоде); редко – рабдомиолиз, сопровождающийся развитием миоглобинурии и миоглобинемии;
• прочие: гиперсаливация, лихорадка, повышение внутриглазного давления.

Передозировка

Симптомом передозировки Суксаметония хлорида является остановка дыхания.

В таком случае пациенту требуется подключение аппарата искусственной вентиляции легких. При понижении в сыворотке крови холинэстеразы проводят переливание свежей крови.

Особые указания

С целью предотвращения мышечных подергиваний и последующей миалгии рекомендуется применять недеполяризующие миорелаксанты за 1 минуту до введения Суксаметония хлорида.

Для продолжительного расслабления мускулатуры показано использование недеполяризующих миорелаксантов на фоне Суксаметония хлорида, который предварительно вводят для интубации трахеи. Однако при необходимости препарат можно применять для более длительных операций при повторном введении в соответствующей дозе.

Пациенту перед введением Суксаметония хлорида необходимо вводить атропин для профилактики эффектов, обусловленных стимуляцией м-холинорецепторов (включая выраженную брадикардию, повышенную бронхиальную секрецию).

Причиной затянувшегося снижения тонуса скелетной мускулатуры с возможной остановкой дыхания (апноэ) может являться атипичная холинэстераза сыворотки крови, наследственная недостаточность сывороточной холинэстеразы или временное понижение уровня ее концентрации. Следует учитывать, что временное уменьшение у пациента сывороточной холинэстеразы может быть следствием дегидратации, лихорадочных состояний, тяжелых заболеваний печени, выраженной анемии, истощения на фоне длительного голодания, кахексии, острого отравления или хронического попадания внутрь инсектицидов (ингибиторов холинэстеразы) или антихолинэстеразных средств, сопутствующей терапии прокаином (в/в) или другими средствами, конкурирующими с Суксаметония хлоридом за холинэстеразу.

Для устранения двойного нервно-мышечного блока (пролонгированного курареподобного действия), возникшего на фоне длительного введения препарата в дозе от 3 до 5 мг/кг веса тела, можно использовать неостигмина метилсульфат.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

После прекращения действия Суксаметония хлорида в течение первых 24 ч пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, выполнение которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Суксаметония хлорида в период беременности и грудного вскармливания.

С осторожностью следует вводить миорелаксант в послеродовом периоде.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Суксаметония хлорида у детей в возрасте до 1 года.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности (если отсутствуют признаки гиперкалиемии или невропатии) Суксаметония хлорид вводят только в средних дозах и однократно, из-за риска развития гиперкалиемии в результате многократных введений или при применении повышенных доз.

С осторожностью следует применять Суксаметония хлорид при ХПН (хронической почечной недостаточности).

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Суксаметония хлорида при острой печеночной недостаточности.

С осторожностью следует вводить препарат пациентам с терминальной стадией печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Суксаметония хлоридом:

• сердечные гликозиды: усиливается их терапевтическое действие;
• лекарственные препараты для терапии миастении: снижается их эффективность;
• антихолинэстеразные средства, лидокаин, прокаин, прокаинамид, верапамил, соли магния и лития, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, пропанидид, клиндамицин, циклопропан, амфотерицин B, хинин, хлорохин, хинидин, фосфорорганические инсектициды, панкурония бромид: сочетание с каждым из перечисленных средств усиливает и удлиняет миорелаксирующее действие препарата;
• другие миорелаксанты, наркотические анальгетики: взаимодействие с указанными средствами не наблюдается;
• галогенсодержащие средства для общей анестезии: усиливается их нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему;
• тиопентал натрия, атропин: указанные препараты способствуют уменьшению отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему;
• апротинин, дифенгидрамин, окситоцин, прометазин, глюкокортикостероиды (в высоких дозах), эстрогены, пероральные контрацептивы: на фоне сопутствующей терапии каждым из перечисленных или другими препаратами с потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы в крови, усиливается и удлиняется действие Суксаметония хлорида.

Раствор фармацевтически несовместим с препаратами крови, консервантами крови, донорской кровью, сывороточными консервантами, растворами барбитуратов и щелочными растворами.

Аналоги

Аналогами Суксаметония хлорида являются: Листенон, Суксаметония йодид, Суксаметония бромид, Мио-релаксин, Анектин, Бревидил М, Хлорсукциллин, Дитилин-А и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре 2–8 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Суксаметония хлориде

Раствор используют для местной анестезии, чаще всего в комбинации с другими обезболивающими средствами. Манипуляции проводит только персонал, владеющий техникой введения миорелаксантов. Учитывая данные особенности применения препарата, пациенты не оставляют отзывы о Суксаметония хлориде, поскольку не могут впоследствии оценить его эффективность.

Цена на Суксаметония хлорид в аптеках

Цена на Суксаметония хлорид не установлена в связи с отсутствием препарата в аптечной сети. Стоимость фармацевтически эквивалентного миорелаксанта, Листенона, 20 мг/мл, за упаковку, содержащую 5 ампул по 5 мл, варьирует от 128 до 134 р.