Страттера

Страттера – симпатомиметический препарат центрального действия, улучшающий метаболизм головного мозга.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: непрозрачные, твердые желатиновые, размер №3 с указанием дозировки и идентификационного кода: на белых – «10 mg» и «Lilly 3227», на желто-белых – «18 mg» и «Lilly 3238», на сине-белых – «25 mg» и «Lilly 3228», на синих – «40 mg» и «Lilly 3229», размер №2 – сине-желтого цвета, с нанесенными дозировкой «60 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3239»; содержимое капсул – порошок от почти белого до белого цвета (в блистерах: по 7 шт., в картонной пачке 1 блистер; по 14 шт., в картонной пачке 1 или 2 блистера).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: атомоксетин (в форме гидрохлорида) – 10 мг, 18 мг, 25 мг, 40 мг или 60 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, диметикон;
• состав оболочки: натрия лаурилсульфат, титана диоксид, желатин.

Дополнительно в составе оболочки капсул с дозировкой:

• 18 mg – краситель железа оксид желтый;
• 25 mg – краситель индигокармин;
• 40 mg – краситель индигокармин;
• 60 mg – краситель железа оксид желтый, краситель индигокармин.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Страттера представляет собой симпатомиметик центрального действия, в состав которого входит высокоселективный активный компонент атомоксетин. Он принадлежит к группе ингибиторов пресинаптических транспортеров норадреналина. Сродство лекарственного средства к другим рецепторам норадренергической системы либо прочим транспортерам или рецепторам нейротрансмиттеров минимально.

Страттера не относится к психостимулирующим препаратам и производным амфетамина. Проведенные клинические исследования не подтвердили большую выраженность симптомов заболевания или другие негативные эффекты, обусловленные синдромом отмены, после завершения курса лечения.

При приеме внутрь атомоксетин практически полностью и с достаточно высокой скоростью всасывается в ЖКТ. При этом время приема пищи никак не влияет на его воздействие на организм. Максимальная концентрация данного вещества в плазме регистрируется уже через 60–120 минут. Атомоксетин быстро начинает циркулировать по всему организму и хорошо связывается с белками плазмы, особенно альбумином.

На первом этапе атомоксетин метаболизируется в печени посредством изофермента CYP2D6, причем в качестве основного метаболита выделяется активно глюкуронизирующееся соединение 4-гидроксиатомоксетин. Это вещество по своему фармакологическому действию аналогично атомоксетину, однако в плазме содержится в меньшей концентрации.

У пациентов с небольшой активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин синтезируется с участием других ферментов цитохрома Р₄₅₀, но данный процесс оказывается более длительным.

Атомоксетин не усиливает цикл и не является ингибитором CYP2D6. При приеме внутрь приблизительный период полувыведения данного вещества у больных с интенсивным обменом веществ составляет 3,6 часа, а у больных с замедленным метаболизмом – 21 час. Атомоксетин в форме 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида преимущественно выводится через почки.

У детей старше 6 лет фармакокинетика препарата тождественна фармакокинетике у взрослых пациентов.

Показания к применению

Применение Страттеры показано при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у пациентов старше 6 лет.

Противопоказания

• тяжелые формы заболеваний сердца;
• одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• закрытоугольная глаукома;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется применять капсулы в период грудного вскармливания, пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тахикардией, артериальной гипертензией, нарушением мозгового кровообращения, при тяжелых физических перегрузках, одновременном приеме психостимуляторов, судорожных припадках в анамнезе, внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, состояниях, которые могут вызывать артериальную гипотензию.

Применение препарата в период беременности возможно в случае, если по заключению лечащего врача ожидаемый эффект от терапии для матери выше потенциальной угрозы для плода.

Инструкция по применению Страттеры: способ и дозировка

Капсулы принимают внутрь утром 1 раз в сутки во время или после еды. Поскольку атомоксетин при попадании в глаза вызывает раздражение, капсулы следует проглатывать, не нарушая оболочки.

При возникновении нежелательных явлений при однократном приеме препарата больного можно перевести на прием назначенной дозы 2 раза в сутки, разделив ее на прием утром и рано вечером.

Рекомендованное суточное дозирование:

• дети и подростки с весом тела до 70 кг: начальная доза – из расчета по 0,5 мг на 1 кг веса, в течение трех дней ее постепенно повышают до терапевтической дозы 1,2 мг на 1 кг. При отсутствии желаемого клинического эффекта после 2–4 недель терапии дозу можно увеличить до максимальной суточной – 1,8 мг на 1 кг. Поддерживающая суточная доза – 1,2 мг на 1 кг. Суточная доза не должна превышать 120 мг;
• пациенты с весом тела более 70 кг: начальная суточная доза – 40 мг, в течение трех дней ее доводят до терапевтической дозы – 80 мг. При отсутствии улучшения в состоянии больного после 2–4 недель применения препарата дозу можно повысить до максимальной суточной – 120 мг. Поддерживающая суточная доза – 80 мг.

При умеренных нарушениях функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) начальная и поддерживающая дозы составляют ½ от обычной дозы.

При тяжелых нарушениях функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью) начальная и поддерживающая дозы должны составлять не более ¼ от обычной дозы.

При хронической почечной недостаточности, включая терминальную стадию, применяют обычный режим дозирования.

Отсутствуют сведения систематической оценки безопасности приема однократной и общей суточной дозы более 1,8 мг на 1 кг веса у детей с весом до 70 кг. Безопасность применения однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг у пациентов с весом тела более 70 кг не установлена.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, которые могут развиться у детей и подростков:

• пищеварительная система: очень часто – рвота, снижение аппетита, боль в животе (включая дискомфорт в животе и области желудка, дискомфорт и боль в эпигастрии); часто – тошнота, запор, диспепсия, анорексия (побочные реакции в значительной степени временного характера и обычно не требуют прекращения терапии);
• нервная система: очень часто – сонливость (включая седативный эффект); часто – головокружение, колебания настроения, раздражительность; иногда – утреннее раннее пробуждение;
• сердечно-сосудистая система: иногда – синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения;
• дерматологические реакции: часто – сыпь, дерматит; иногда – кожный зуд;
• со стороны органа зрения: часто – мидриаз;
• прочие: часто – утомляемость, грипп, снижение веса тела; иногда – слабость.

Побочные действия препарата у взрослых:

• пищеварительная система: очень часто – сухость во рту, снижение аппетита, тошнота; часто – запор, боли в животе (включая дискомфорт в животе и области желудка, боль и дискомфорт в эпигастрии), метеоризм, диспепсия;
• сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови; нечасто – ощущение холода в нижних конечностях; очень редко – синдром Рейно, периферические сосудистые реакции, риск рецидива синдрома Рейно;
• нервная система: очень часто – затрудненное засыпание, бессонница, нарушения сна среди ночи; часто – головокружение, снижение либидо, синусная головная боль, нарушение качества сна; иногда – утреннее раннее пробуждение; очень редко – синкопе;
• половая система: часто – нарушение менструального цикла, нарушение эякуляции, дисменорея, отсутствие эякуляции, простатит, эректильная дисфункция, нарушение эрекции; очень редко – продолжительная или болезненная эрекция, у мужчин – боль в области наружных половых органов;
• мочевыделительная система: часто – задержка мочеиспускания, дизурия;
• дерматологические реакции: часто – повышенная потливость, дерматит;
• прочие: часто – озноб, утомляемость, снижение веса тела.

Передозировка

Для передозировки Страттеры характерны следующие симптомы:

• возбуждение;
• судороги (изредка);
• нарушения поведения;
• сонливость;
• активизация симпатической нервной системы (она сопровождается сухостью во рту, мидриазом, тахикардией и другими побочными эффектами);
• гиперактивность;
• диспептические явления.

Обычно такие проявления имеют легкую или среднюю степень тяжести и довольно быстро регрессируют.

Известны единичные случаи острой передозировки, которые при использовании Страттеры как элемента комбинированной терапии приводили к летальному исходу.

В качестве лечения назначают прием сорбентов (активированного угля и т. д.), промывание желудка, вентиляцию легких, а также дальнейшую поддерживающую и симптоматическую терапию. В этот период необходимо обязательно проводить регулярный мониторинг сердечной активности и важнейших показателей жизнедеятельности.

Особые указания

С осторожностью рекомендуется назначать препарат пациентам с врожденным, наследственным или приобретенным удлинением интервала QT.

Диагностирование СДВГ следует проводить в соответствии с критериями Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10). Симптомы болезни в виде гиперактивности и нарушенного внимания, проявляющиеся более чем в одной социальной среде (например, в школе и дома) могут выражаться в импульсивности, чрезмерной нетерпеливости, недостаточности концентрации, отвлекаемости, неусидчивости, неорганизованности и других подобных расстройствах поведения.

При необходимости отмены препарата постепенное снижение его дозы не требуется.

Прием препарата у детей и подростков может повышать риск развития суицидальных мыслей.

В редких случаях возможно появление аллергических реакций, таких как сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности препарат может вызывать артериальную гипертензию.

Следует соблюдать осторожность при назначении атомоксетина пациентам, применяющим ингибиторы МАО. Начинать прием каждого из препаратов можно только по прошествии двухнедельного перерыва после отмены одного из них.

Незначительное увеличение (до 10 ударов в минуту) пульса и/или повышение артериального давления (АД) (до 5 мм ртутного столба) обычно клинически значимого эффекта не имеют. Возможно развитие ортостатической гипотензии.

Из-за риска внезапной сердечной смерти следует проявлять осторожность при сопутствующем приеме психостимуляторов и избегать тяжелых физических перегрузок в период применения атомоксетина. Нельзя назначать атомоксетин пациентам с грубой патологией сердца.

При появлении симптомов желтухи или лабораторных показателей, свидетельствующих о нарушении функции печени, лечение необходимо отменить.

Нельзя продолжать прием препарата при развитии судорожных припадков, возникших на фоне терапии Страттерой.

В период лечения СДВГ больных, особенно детского и подросткового возраста, необходимо наблюдать на предмет появления у них враждебности и агрессивного поведения.

В случае возникновения маниакальных и психотических симптомов, таких как патологический подъем настроения, галлюцинации и/или бред, рекомендуется обратиться к врачу.

На фоне приема атомоксетина у пациентов возможно появление чувства тревоги, бессонницы, ажитации, панических атак, импульсивности, раздражительности, акатизии. Для своевременного выявления развития нежелательных эффектов пациентам должен быть обеспечен регулярный контроль их поведения со стороны близких и родителей.

В случае если порошок, содержащийся в капсуле, попадет в глаза, следует немедленно тщательно промыть водой глаза, руки и контактные поверхности и обратиться к врачу.

Эффективность применения атомоксетина более 18 месяцев и безопасность его приема более 2 лет систематической оценки не имеют.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 6 лет и пациентов пожилого возраста не установлены.

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку действие препарата может вызывать сонливость.

Лекарственное взаимодействие

При комбинации Страттеры с агонистами бетта₂-адренорецепторов следует соблюдать осторожность, поскольку возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему.

Ингибиторы CYP2D6, лекарственные средства, которые вызывают удлинение интервала QT (антиаритмики, нейролептики, эритромицин, моксифлоксацин, лития карбонат, трициклические антидепрессанты) и нарушают электролитный баланс (диуретики) – повышают риск роста продолжительности интервала QT.

На ингибирование или индукцию изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀, включая CYP3A, СYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, атомоксетин клинически значимого действия не оказывает.

У пациентов с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6 сопутствующая терапия ингибиторами цитохрома Р₄₅₀ не оказывает влияния на уровень концентрации атомоксетина в плазме крови. При лечении ингибиторами CYP2D6 пациентам рекомендуется постепенное титрование атомоксетина.

С осторожностью следует принимать средства, влияющие на АД.

Магния гидрохлорид, омепразол, алюминия гидроксид, повышая pH желудочного сока, на биодоступность атомоксетина не влияют.

При одновременном применении с действующими на секрецию норадреналина средствами возможен синергизм или усиление фармакологического эффекта.

Согласно инструкции, Страттера не нарушает связывание с альбумином плазмы ацетилсалициловой кислоты, варфарина, фенитоина, диазепама.

С осторожностью необходимо применять атомоксетин в сочетании с антидепрессантами, нейролептиками, мефлохином, трамадолом и другими средствами, вызывающими понижение порога судорожной активности.

Аналоги

Аналогами Страттеры являются Фенамин и Концерта.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15–25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Страттере

Отзывы о Страттере представлены совершенно противоположными мнениями. Преимущественно препарат назначают детям, страдающим дефицитом внимания. По мнению некоторых родителей, данное лекарственное средство сыграло важную роль в адаптации их ребенка к социуму и нормальной жизни. В то же время встречаются и крайне негативные отзывы, в которых мамы и папы опасаются серьезных побочных эффектов лекарственного средства, действительно отмечающихся достаточно часто, особенно в начале терапии. Это может быть связано как с повышенной чувствительностью ребенка к компонентам Страттеры, так и не совсем правильно подобранной схемой лечения или ее несоблюдением.

Многие родители утверждают, что на определенном этапе жизни ребенка с диагностированным СДВГ прошли полный курс терапии и остались довольны его результатом и эффективностью препарата. Однако назначать Страттеру должен только специалист, поскольку успешность лечения и его безопасность еще окончательно не доказаны.

Цена на Страттеру в аптеках

Цена на Страттеру в аптечных учреждениях варьируется в широком диапазоне в зависимости от содержания активного компонента и составляет:

• на капсулы 10 мг (в упаковке 7 шт.) – от 1400 до 1650 рублей;
• на капсулы 18 мг (в упаковке 7 шт.) – от 1700 до 1950 рублей;
• на капсулы 25 мг (в упаковке 7 шт.) – от 1500 до 1750 рублей;
• на капсулы 40 мг (в упаковке 7 шт.) – от 1500 до 1670 рублей;
• на капсулы 60 мг (в упаковке 7 шт.) – от 1500 до 1700 рублей.