Статиглин

Статиглин – пероральное гипогликемическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки: круглой формы, белого или белого с желтым оттенком цвета; дозировка 1,75 мг: – двояковыпуклые, дозировка 3,5 мг – плоскоцилиндрические с фаской, дозировка 5 мг – плоскоцилиндрические с фаской и разделительной риской на одной из сторон (по 7 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 6, 8 или 10 упаковок; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 5 или 10 упаковок; по 25, 30, 50, 60, 75, 80, 84, 90, 100, 112, 120, 150, 180 или 240 шт. в полимерной банке, укупоренной крышкой с контролем первого вскрытия, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Статиглина).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: глибенкламид – 1,75; 3,5 или 5 мг;
• дополнительные компоненты: повидон К30, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия стеарилфумарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глибенкламид является производным сульфонилмочевины второго поколения, демонстрирует панкреатический и внепанкреатический эффект. Понижая у β-клеток поджелудочной железы порог раздражения глюкозой, препарат вызывает активизацию продукции инсулина, возрастание чувствительности к последнему и повышение степени его взаимодействия с клетками-мишенями. Активное вещество содействует увеличению высвобождения инсулина, и усилению его влияния на поглощение глюкозы печенью и мышцами, а также замедляет в жировой ткани протекание липолиза (внепанкреатические эффекты).

Глибенкламид проявляет активность преимущественно во второй фазе секреции инсулина. Ослабляет тромбогенные свойства крови, демонстрирует гиполипидемическое действие. После перорального приема гипогликемический эффект отмечается спустя 2 ч, максимума достигает через 7–8 ч и продолжается 12 ч. Прием Статиглина приводит к плавному нарастанию содержания инсулина и плавному снижению плазменного уровня глюкозы в крови, что обеспечивает уменьшение риска появления гипогликемических состояний. Действие лекарственного средства наблюдается на фоне сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при пероральном приеме глибенкламида составляет 48–84%, биодоступность – 100%. Период достижения максимального уровня в крови (T_max) – 1–2 ч. Существенного влияния на абсорбцию глибенкламида одновременный прием пищи не оказывает.

Средство связывается с белками плазмы на 95–99%. Объем его распределения (V_d) составляет от 9 до 10 л. Глибенкламид проходит плацентарный барьер в незначительной степени. Практически полностью биотрансформируется в печени, в результате чего образуются два неактивных метаболита, один из которых экскретируется почками, а второй – через кишечник, примерно в одинаковом соотношении. Период полувыведения (Т_1/2) Статиглина варьирует от 3 до 16 часов.

Показания к применению

Применение Статиглина рекомендовано при сахарном диабете 2-го типа, как дополнение к диетотерапии и физическим упражнениям. Препарат применяют в режиме монотерапии или в составе комплексного лечения с метформином и другими пероральными гипогликемическими средствами, за исключением глинидов и производных сульфонилмочевины.

Противопоказания

Абсолютные:

• сахарный диабет 1-го типа;
• выраженная дисфункция печени;
• почечная недостаточность тяжелой степени, при клиренсе креатинина (КК) < 30 мл/мин;
• состояние после резекции поджелудочной железы;
• диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;
• тяжелая форма надпочечниковой недостаточности;
• парез желудка, кишечная непроходимость;
• декомпенсация углеводного обмена на фоне инфекционных заболеваний, ожогов, травм или после больших хирургических операций, если показана инсулинотерапия;
• порфирия;
• синдром мальабсорбции глюкозы и лактозы, дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• сочетанное использование с бозентаном;
• гиперчувствительность к любому составляющему препарата, к сульфаниламидам, другим производным сульфонилмочевины; диуретическим средствам, включающим в состав молекулы сульфонамидную группу; пробенециду, ввиду усугубления риска возникновения перекрестных реакций.

Относительные (следует использовать таблетки Статиглин с особой осторожностью):

• поражения щитовидной железы со снижением ее функции;
• церебральный атеросклероз;
• недостаточность функции коры надпочечников или передней доли гипофиза;
• лихорадочный синдром;
• почечная и/или печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести;
• хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
• недостаточность глюкозо-6-дегидрогеназы (прием производных сульфонилмочевины может вызвать развитие гемолитической анемии);
• состояния, сопровождающиеся нарушением абсорбции пищи и риском возникновения гипогликемии (продолжительное голодание, недостаточное поступление в организм углеводов с пищей, тяжелые физические нагрузки, рвота/диарея);
• возраст старше 65 лет.

Статиглин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Статиглин следует принимать перорально до еды, регулярно в одно и то же время суток. Их рекомендуется проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозу препарата подбирают индивидуально, учитывая возраст, тяжесть течения сахарного диабета, содержание глюкозы в крови натощак и спустя 2 часа после еды. В случае изменения веса тела и образа жизни требуется провести коррекцию дозы. Необходимо регулярно контролировать в крови и моче уровень глюкозы, содержание гликированного гемоглобина, а также показатели липидного обмена.

Применение препарата в зависимости от дозировки:

• таблетки Статиглин 5 мг: разрешается делить на 2 равные части. Доза может варьировать от 2,5 до 15 мг в сутки (½–3 таблетки), начальная суточная доза составляет 2,5–5 мг (½–1 таблетка), максимальная – 15 мг (3 таблетки Статиглин 5 мг);
• таблетки Статиглин 1,75 мг и 3,5 мг: назначают 1 раз в сутки в начальной дозе 1,75–3,5 мг (1–2 таблетки по 1,75 мг или ½–1 таблетки Статиглин 3,5 мг), средняя суточная доза – 3,5 мг (2 таблетки по 1,75 мг или 1 по 3,5 мг). Для достижения эффективного контроля гликемии дозу можно постепенно повышать, максимальная доза – 10,5 мг в сутки (6 таблеток по 1,75 или 3 таблетки Статиглин 3,5 мг). В случае необходимости приема свыше 3 таблеток по 1,75 мг нужно перейти на использование препарата в дозировке 3,5 мг.

Увеличение дозы следует осуществлять с интервалами 2–7 дней до достижения требуемой суточной терапевтической дозы, не превышающей максимальную.

Если суточные дозы Статиглина составляю 1–2 таблетки, как правило, их принимают утром 1 раз в день. Более высокие дозы следует делить на 2 приема, используя в соотношении 2÷1 утром и вечером.

При пропуске очередной дозы Статиглина, следующую рекомендуется принять в обычное время, при этом увеличивать дозу в целях компенсации пропущенной не разрешается.

Ослабленным, пожилым или пациентам с недостаточным питанием как начальную, так и поддерживающую дозу рекомендуется снижать для предупреждения развития гипогликемии.

При переводе пациента, применявшего другие гипогликемические препараты со сходным типом действия, на прием Статиглина, последний назначают по указанной выше схеме, а предшествующее средство сразу отменяют.

Статиглин также может использоваться в составе комбинированного лечения с метформином и другими пероральными противодиабетическими средствами, такими как гуаровая камедь или акарбоза, не приводящими к усилению секреции инсулина. При непереносимости метформина возможно использование глибенкламида в комбинации с тиазолидиндионами (пиоглитазон, росиглитазон), при начальной стадии развития вторичной устойчивости к глибенкламиду – с инсулином. В случае полной вторичной резистентности к глибенкламиду рекомендовано применение инсулина в режиме монотерапии.

Побочные действия

При приеме Статиглина внутрь возможно развитие следующих негативных побочных реакций со стороны систем и органов:

• кровь и лимфатическая система: редко – тромбоцитопения, лейкоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; крайне редко – эритропения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, апластическая анемия, эозинофилия, панцитопения или гемолитическая анемия, нарушения свертываемости крови;
• гепатобилиарная система: крайне редко – холестаз, билирубинемия, холестатический гепатит, гранулематозный гепатит, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT); в отдельных случаях данные побочные эффекты способны спровоцировать опасную для жизни печеночную недостаточность, однако также могут после отмены приема Статиглина регрессировать;
• ЖКТ: нечасто – отрыжка, металлический вкус во рту, ощущение тяжести и переполнения в желудке, тошнота, рвота, анорексия, изжога, диарея и боли в животе; редко – панкреатит;
• обмен веществ и питание: часто – увеличение веса тела, гипогликемия;
• почки и мочевыводящие пути: крайне редко – усиление диуреза, транзиторная протеинурия;
• орган зрения: крайне редко – расстройства аккомодационной способности глаза и нарушение зрения;
• иммунная система: крайне редко – реакции гиперчувствительности в виде крапивницы, которые могут привести к развитию тяжелых состояний, сопровождающихся одышкой и снижением артериального давления (АД), вплоть до наступления угрожающего жизни шока; отдельные случаи – тяжелые генерализованные аллергические реакции с болями в суставах, кожной сыпью, лихорадкой, протеинурией и желтухой (при развитии симптомов крапивницы необходимо срочно обратиться к врачу), аллергический васкулит, иногда – жизнеугрожающий; может возникнуть перекрестная аллергия на сульфаниламиды и другие производные сульфонилмочевины;
• кожа и подкожные ткани: редко – зуд кожи, крапивница, узловая эритема, псориазоподобные кожные реакции, эритематозная/макулопапулезная/буллезная сыпь.

В единичных случаях фиксировались такие побочные явления Статиглина, как гипонатриемия, фотосенсибилизация, пеллагроподобные симптомы, поздняя кожная порфирия. Может наблюдаться острая реакция непереносимости этанолсодержащих напитков после их употребления – дисульфирамоподобная реакция, проявляющаяся рвотой, ощущением жара в лице и в верхней части туловища, головной болью, головокружением, тахикардией. В период терапии требуется воздерживаться от приема алкоголя.

Передозировка

При передозировке Статиглина возможно возникновение гипогликемии. Данному осложнению часто присущ затяжной характер и высокая вероятность появления тяжелых состояний, вплоть до коматозного, заканчивающегося летально. Характерные предвестники гипогликемии на фоне диабетической полинейропатии или сопутствующего лечения симпатолитическими средствами могут быть выражены в слабой степени или вовсе отсутствовать.

К симптомам гипогликемии относятся: внезапное чрезмерное потоотделение, сильное чувство голода, понижение температуры и бледность кожи, общее беспокойство, ощущение сердцебиения, дрожь, головная боль, парестезии слизистой ротовой полости, расстройства сна, патологическая сонливость, нарушение координации движений, чувство страха, преходящие неврологические расстройства (расстройства зрения и речи, измененные восприятия ощущений или проявления парезов и параличей). В случае прогрессирования гипогликемии может отмечаться потеря самоконтроля и сознания, появиться предрасположенность к судорогам.

При развитии гипогликемии легкой/средней степени тяжести требуется принять перорально раствор сахара или декстрозу (глюкозу). При тяжелой гипогликемии, приводящей к потере сознания, вводят внутривенно раствор декстрозы 40% или глюкагон внутримышечно, внутривенно, подкожно. После восстановления сознания необходимо принять пищу богатую на углеводы во избежание повторного возникновения гипогликемии.

Особые указания

Следует тщательно соблюдать рекомендуемый режим дозирования препарата и пищевой режим. Врач должен скрупулезно оценить соотношение польза-риск лекарственного средства при его назначении пациентам с патологией печени и/или почек или гипофункцией щитовидной железы, надпочечников или передней доли гипофиза. Требуется корректировка дозы Статиглина при изменении режима питания, физическом/эмоциональном перенапряжении.

К факторам, повышающим риск появления гипогликемии, относятся:

• дисбаланс между уровнем физических нагрузок и потреблением углеводов;
• нежелание/неспособность (наиболее часто, отмечаемые у лиц пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
• нерегулярное питание или пропуски приема пищи, недоедание;
• изменение диеты;
• выраженные нарушения функции почек и/или печени;
• употребление алкоголя, особенно в случае пропуска приемов пищи;
• диарея, рвота;
• передозировка глибенкламида;
• отдельные декомпенсированные эндокринные расстройства, обуславливающие нарушения углеводного обмена или адренергической контррегуляции в результате гипогликемии;
• сочетанное использование с некоторыми лекарственными средствами.

Лекарственные препараты, воздействующие на центральную нервную систему, понижающие АД (в т. ч. β-адреноблокаторы), а также автономная нейропатия способны маскировать признаки гипогликемии.

Не рекомендуется в период терапии длительное время пребывать на солнце.

Данных о влиянии Статиглина на фертильность не имеется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В ходе лечения Статиглином существует риск развития гипогликемии, что влечет за собой ухудшение реакций и ослабление концентрации внимания, вследствие этого пациентам, управляющим автомобильным транспортом и другими сложными механизмами, следует соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам использование Статиглина противопоказано. В случае наступления беременности в процессе терапии препаратом, его прием требуется отменить. При планировании беременности лечение пероральными гипогликемическими средствами следует заменить инсулинотерапией.

Экскретируется ли Статиглин в материнское молоко не установлено, но т. к. другие производные сульфонилмочевины выявляются в грудном молоке, принимать глибенкламид в период лактации противопоказано.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам младше 18 лет терапия Статиглином противопоказана, поскольку нет данных по эффективности и безопасности ее проведения в этой возрастной группе.

При нарушениях функции почек

На фоне почечной недостаточности компенсаторно увеличивается экскреция метаболитов с калом. Если КК ≥ 30 мл/мин, общая скорость элиминации глибенкламида из организма остается неизменной, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) может возникнуть кумуляция.

Пациентам с нарушениями деятельности почек тяжелой степени прием Статиглина противопоказан, с нарушениями легкой и средней степени тяжести (КК ≥ 30 мл/мин) – следует принимать минимально эффективную начальную и поддерживающую дозы, ввиду возможного развития гипогликемии.

При нарушениях функции печени

При наличии функциональных нарушений печени экскреция активного вещества из плазмы крови замедляется. Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности прием Статиглина противопоказан, с легкой и средней степенью тяжести – рекомендуется снизить начальную и поддерживающую дозы из-за опасности развития гипогликемии.

Применение в пожилом возрасте

Лицам старше 65 лет следует использовать более низкую начальную и поддерживающую дозы Статиглина во избежание появления гипогликемии. Пожилым пациентам также необходим регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови натощак и после еды, в особенности в начале курса.

Лекарственное взаимодействие

• акарбоза, бигуаниды и другие пероральные гипогликемические средства, инсулин, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), анаболические средства и мужские половые гормоны, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), β-адреноблокаторы, азапропазон, производные хинолона, гуанетидин, хинин, клофибрат, хлорамфеникол, дизопирамид, фенфлурамин, производные кумарина, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), противогрибковые средства (флуконазол, миконазол), фенирамидол, флуоксетин, пара-Аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (вводимый парентерально в высоких дозах), производные пиразолонов, фенилбутазон, пергексилин, фосфамиды (ифосфамид, трофосфамид, циклофосфамид), салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид, тетрациклины, сульфаниламиды, кларитромицин, тритоквалин: увеличивают гипогликемический эффект глибенкламида;
• диазоксид, изониазид, циклоспорин, барбитураты, глюкокортикостероиды, эпинефрин, глюкагон, никотинат (в больших дозах), рифампицин, фенитоин, фенотиазины, тиазидные диуретики, ритодрин, клонидин, ацетазоламид, эстрогены (в т. ч. пероральные гормональные контрацептивы), блокаторы медленных кальциевых каналов, препараты йодсодержащих гормонов щитовидной железы, соли лития, симпатомиметические средства: снижают гипогликемическое воздействие глибенкламида;
• кальция хлорид, аммония хлорид (средства, подкисляющие мочу): повышают эффективность глибенкламида в результате снижения степени его диссоциации и увеличения реабсорбции;
• алкоголь (при однократном/хроническом употреблении), резерпин, клонидин, блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов: данные вещества способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемический эффект глибенкламида;
• резерпин, клонидин, гуанетидин, β-адреноблокаторы: в ответ на гипогликемию уменьшаются или отсутствуют признаки адренергической контррегуляции;
• циклоспорин: увеличивается плазменная концентрация этого вещества и усугубляется риск повышения его токсичности; рекомендуется контролировать уровень циклоспорина и при необходимости корректировать его дозу;
• пентамидин (в единичных случаях): наблюдается выраженное снижение/повышение уровня глюкозы в крови;
• производные кумарина: может ослабляться/усиливаться действие этих средств;
• лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: усугубляется риск миелосупрессии;
• бозентан: отмечается увеличение случаев возрастания активности печеночных ферментов, поскольку данное вещество и глибенкламид блокируют транспорт желчных кислот из клеток печени, тем самым приводя к их внутриклеточному накоплению и усугублению цитотоксического эффекта; данная комбинация противопоказана.

Аналоги

Аналогами Статиглина являются Багомет Плюс, Глибекс, Глибенфаж, Глибенкламид + Метформин, Глибенкламид, Глимидстада, Глюкованс, Глюконорм, Манинил, Метглиб Форс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Статиглине

Поскольку препарат начали выпускать всего два года тому, в настоящее время на специализированных сайтах отсутствуют оставленные пациентами отзывы о Статиглине. Объективно оценить недостатки и эффективность данного гипогликемического средства не представляется возможным.

Аналоги препарата, содержащие в качестве активного компонента глибенкламид, который входит в Статиглин, по мнению пользователей, в составе комплексной терапии при сахарном диабете 2-го типа позволяют эффективно контролировать уровень глюкозы в крови. Однако часто, особенно в начале курса, приводят к появлению нежелательных эффектов, преимущественно в виде отсутствия аппетита, тошноты и диареи.

Цена на Статиглин в аптеках

В среднем цена на Статиглин в форме таблеток составляет (за упаковку, содержащую 120 шт.): дозировка 1,75 мг – 90 руб.; дозировка 3,5 мг – 100 руб.; дозировка 5 мг – 80 руб.