Спитомин

Спитомин – препарат с антидепрессивным, анксиолитическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Спитомина – таблетки: почти белые или белые, круглой плоской формы, на одной стороне фаска и гравировка «Е 151» или «Е 152» (5 или 10 мг соответственно), на другой – риска; со слабым характерным запахом или без него (в картонной пачке 6 блистеров по 10 шт.).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: гидрохлорид буспирона – 5 или 10 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спитомин является анксиолитическим препаратом (транквилизатором) небензодиазепинового ряда, также оказывающим антидепрессивное действие. От классических анксиолитиков он отличается отсутствием противоэпилептического, седативного, снотворного и миорелаксирующего эффектов.

Механизм действия буспирона связан с его влиянием на дофаминергическую и серотонинергическую системы. Селективно увеличивает скорость возбуждения допаминовых нейронов среднего мозга и блокирует пресинаптические допаминовые рецепторы.

Также буспирон относится к числу селективных частичных агонистов 5-НТ_1А-серотониновых рецепторов. По анксиолитической активности примерно равен бензодиазепинам.

Существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы Спитомин не оказывает. Не влияет на связывание GABA, не вызывает толерантности, синдрома отмены и лекарственной зависимости, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не потенцирует действие алкоголя.

Развитие терапевтического эффекта Спитомина происходит постепенно (спустя 7–14 дней с начала применения), максимальный эффект отмечается через 4 недели лечения.

Фармакокинетика

Буспирон после приема внутрь почти в полном объеме и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При первом прохождении через печень вещество подвергается интенсивному метаболизму, поэтому в неизмененном виде обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации (имеет значительную индивидуальную вариативность). Биологическая доступность составляет 4%. Время достижения C_max (максимальной концентрации) в плазме крови – 60–90 минут после приема препарата. Буспирон имеет линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику (клинические испытания проводились в дозе 10–40 мг). Фармакокинетические параметры у пациентов пожилого возраста не изменяются. Концентрация в плазме крови после однократного приема 20 мг буспирона составляет 1–6 нг/мл.

Всасывание вещества при одновременном приеме с пищей замедляется, но благодаря уменьшению досистемного клиренса (эффекту первого прохождения) при этом биодоступность буспирона значительно увеличивается. После приема с пищей значение AUC (площадь под кривой «концентрация – время») возрастает на 84%, C_max – на 16%.

Связывание вещества с белками плазмы крови – около 95% (86% связывается с альбумином плазмы, остальная часть – с кислым α₁-гликопротеином).

C_ss (стационарная концентрация) в плазме крови достигается приблизительно через 2 дня с момента начала регулярного приема. Кажущийся V_d (объем распределения) составляет 5,3 л/кг.

Данные о проникновении буспирона через плацентарный барьер отсутствуют. Выделяется с грудным молоком.

Окислительный метаболизм буспирона происходит при участии изоферментов CYP3A4 с образованием разных гидроксилированных метаболитов. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) активности не проявляет. Активным является деалкилированный метаболит [1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР]. Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, однако его плазменный уровень крови выше и T_1/2 (период полувыведения) примерно в 2 раза дольше, чем у буспирона.

Выводится с мочой на протяжении 24 часов, главным образом в форме метаболитов. Приблизительно 18–38% дозы выводится с калом. T_1/2 исходного вещества после однократного приема в дозе 10–40 мг – около 2–3 часов, а T_1/2 активного метаболита – 4,8 часа.

При нарушениях функции печени возможно удлинение T_1/2 и плазменное повышение концентрации буспирона и значения AUC. Из-за выделения неизмененного вещества в желчь может наблюдаться второй пик плазменной концентрации буспирона в крови. При циррозе печени необходимо назначать Спитомин в более низких дозах или увеличивать перерыв между приемами разовых доз.

Клиренс буспирона при почечной недостаточности может уменьшаться в 2 раза, в связи с этим Спитомин должен назначаться под врачебным контролем в сниженных дозах.

Показания к применению

• алкогольный абстинентный синдром (как вспомогательная терапия);
• генерализованное тревожное расстройство;
• синдром вегетативной дисфункции;
• паническое расстройство;
• депрессивные расстройства (как вспомогательная терапия, в качестве монотерапии Спитомин не назначается).

Противопоказания

Абсолютные:

• почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время > 18 сек);
• миастения;
• глаукома;
• комбинированная терапия с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы), или период 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО, или период 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО;
• возраст до 18 лет;
• беременность или подозрение на нее, период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (таблетки Спитомин назначаются под врачебным контролем):

• почечная недостаточность;
• цирроз печени;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Спитомина: способ и дозировка

Таблетки Спитомин принимают внутрь до или после еды. Чтобы избежать значительных колебаний плазменной концентрации буспирона в крови на протяжении суток, препарат нужно принимать всегда в одно и то же время дня.

Применять Спитомин для лечения тревоги эпизодически не следует, поскольку терапевтическое действие развивается только после многократного приема и проявляется не раньше чем на 7–14 день терапии.

Схема применения Спитомина определяется врачом индивидуально. Суточную дозу принимают в 2–3 приема.

Лечение рекомендовано начинать с 15 мг в день, каждые 2–3 дня дозу можно увеличивать на 5 мг. Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг. Суточная доза составляет: обычная – от 20 до 30 мг, максимальная – 60 мг.

При нарушении функции почек/печени Спитомин следует применять с осторожностью и в сниженных дозах (показано снижение разовой дозы или увеличение интервала между приемами).

Побочные действия

В большинстве случаев Спитомин переносится хорошо. Побочные реакции обычно появляются в начале курса приема и затем самостоятельно исчезают. Некоторым пациентам может потребоваться уменьшение дозы.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• лабораторные показатели: нечасто – повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в сыворотке; редко – лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – сухость кожи, отек, приливы, зуд, выпадение волос, ранимость кожи, отек лица, сыпь;
• нервная система: часто – нарушения сна, головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость; нечасто – деперсонализация, дисфорические реакции, повышенная чувствительность к шуму, дисфория, эйфория, гиперкинезы, суицидальные мысли, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, удлинение времени реакции, нарушение координации движений, парестезии, тремор; редко – психотические расстройства, ступор, клаустрофобия, непереносимость холода, экстрапирамидные расстройства, заикание;
• сердечно-сосудистая система: часто – боли в груди; нечасто – артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, обморок; редко – брадикардия, декомпенсация сердечной недостаточности, нарушения мозгового кровообращения, миокардиопатия, инфаркт миокарда;
• дыхательная система: часто – отек слизистой носа, ларингит; нечасто – нехватка воздуха, гипервентиляция, ощущение тяжести в груди; редко – носовое кровотечение;
• органы чувств: часто – шум в ушах; нечасто – зуд в глазах, нечеткость зрения, конъюнктивит, покраснение глаз, нарушение обонятельных/вкусовых ощущений; редко – фотофобия, боль в глазах, нарушения внутреннего уха, повышение внутриглазного давления;
• эндокринная система: редко – галакторея, поражение щитовидной железы;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто – ригидность мышц, мышечные спазмы, артралгия; редко – боль в костях и мышцах, мышечная слабость;
• мочевыделительная система: нечасто – дизурия (включая задержку мочеиспускания, учащенное мочеиспускание); редко – ночное недержание мочи;
• пищеварительная система: нечасто – анорексия, тошнота, метеоризм, слюнотечение, повышение аппетита, кишечное кровотечение; редко – жжение языка, диарея;
• половая система: нечасто – снижение полового влечения, нарушения менструального цикла; редко – воспаление тазовых органов, аменорея, задержка эякуляции, импотенция;
• другие: лихорадка, увеличение/снижение веса; редко – потеря голоса, злоупотребление алкоголем, икота, шум в ушах.

Передозировка

Основные симптомы: угнетение сознания различной степени тяжести, желудочно-кишечные нарушения, рвота, тошнота, головокружение и сонливость.

Диализ неэффективен, специфический антидот неизвестен. Показана симптоматическая терапия и промывание желудка. Согласно имеющимся данным, прием даже очень высоких доз Спитомина (375 мг однократно) не всегда приводит к развитию тяжелых симптомов.

Особые указания

Из-за возможного снижения функции почек/печени и повышенной вероятности развития побочных реакций Спитомин пациентами пожилого возраста должен применяться с осторожностью. Препарат назначается в минимальной эффективной дозе, при ее увеличении за состоянием больного должно быть установлено тщательное наблюдение.

В период терапии не рекомендовано употребление грейпфрутов/грейпфрутового сока, поскольку это может привести к повышению плазменной концентрации буспирона в крови и увеличению тяжести или частоты побочных эффектов.

Больным с подозреваемой/установленной предрасположенностью к лекарственной зависимости требуется тщательный медицинский контроль.

При переводе пациентов с бензодиазепинов на Спитомин необходимо принимать во внимание, что устранить симптомы отмены бензодиазепинов буспирон не может. Спитомин следует назначать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.

На весь период терапии от употребления алкоголя следует отказаться.

В начальном периоде терапии пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, поскольку эффект Спитомина развивается постепенно (до 4 недель).

У пациентов с непереносимостью лактозы при составлении диеты нужно учитывать содержание лактозы в Спитомине (в таблетках по 5 или 10 мг – 55,7 или 111,4 мг соответственно).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Способность управлять автотранспортными средствами определяется индивидуально в зависимости от применения сопутствующей терапии и реакции пациента на Спитомин.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Спитомин в период беременности/лактации принимать противопоказано.

Во время курса лечения женщинами детородного возраста должны применяться адекватные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Терапию Спитомином пациентам до 18 лет проводить противопоказано (связано с отсутствием клинического опыта применения препарата).

При нарушениях функции почек

Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время > 18 сек).

Применение в пожилом возрасте

Спитомин пожилым пациентам должен назначаться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Существует высокая вероятность взаимодействия Спитомина с прочими лекарственными средствами, что связано с низкой биодоступностью, интенсивным метаболизмом в печени, высоким связыванием с белками. Однако у буспирона имеется значительная терапевтическая широта, поэтому фармакокинетические взаимодействия к клинически существенным фармакодинамическим изменениям не приводят.

Комбинированная терапия Спитомина с ингибиторами МАО, или применение препарата в период один день после отмены обратимого ингибитора МАО, или период 14 дней после отмены необратимого ингибитора моноаминоксидазы противопоказано. Это связано с вероятностью повышения артериального давления и возникновения гипертонических кризов.

Другие возможные взаимодействия:

• ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, нефазодон, дилтиазем, верапамил и грейпфрутовый сок): повышение плазменной концентрации буспирона в крови (требуется снижение дозы буспирона);
• сильные индукторы CYP3A4 (рифампицин): значимое уменьшение плазменной концентрации буспирона в крови и ослабление его фармакодинамических эффектов;
• препараты, имеющие низкую степень связывания с белками (дигоксин): вытеснение их буспироном из мест связывания с белками;
• циметидин: значимое увеличение C_max буспирона (требуется тщательный медицинский контроль);
• диазепам: незначительное повышение концентрации нордиазепама и появление вероятности развития побочных эффектов – системного головокружения, головной боли, тошноты;
• алкоголь, угнетающие центральную нервную систему вещества, антигипертензивные препараты, сердечные гликозиды, пероральные контрацептивы и гипогликемические средства: взаимодействие не изучено, поэтому сочетанное применение должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Аналоги

Информация об аналогах Спитомина отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Спитомине

Отзывы о Спитомине различные. В некоторых случаях отмечают его высокую эффективность при лечении состояний тревоги и бессонницы. Однако часто указывают на недостаточное терапевтическое действие и развитие выраженных побочных эффектов, которые становятся причиной отмены препарата.

Цена на Спитомин в аптеках

Примерная цена на Спитомин (60 шт. в упаковке) составляет 581–635 рублей.