Соната Адамед

Соната Адамед – лекарственное средство снотворного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме капсул: твердых, желатиновых, размера №3, с крышечкой голубого и корпусом розового цвета; заполнены капсулы порошком от почти белого до белого цвета (по 10 шт. в блистерах из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги; в пачке из картона 1 или 2 блистера и инструкция по применению Сонаты Адамед).

Состав на 1 капсулу:

• активное вещество: залеплон – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза) – 72 мг; лактозы моногидрат (молочный сахар) – 71,01 мг; лаурилсульфат натрия – 6,8 мг; диоксид кремния коллоидный – 0,85 мг; КМК (карбоксиметилкрахмал натрия) – 8,5 мг; стеарат магния – 0,85 мг;
• корпус капсулы: краситель оксид железа черный – 0,03%; краситель оксид железа красный – 0,16%; диоксид титана – 2,333 3%; краситель азорубин – 0,042 9%; желатин – до 100%;
• крышечка капсулы: краситель индигокармин – 0,047 1%; диоксид титана – 1%; желатин – до 100%.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Сонаты Адамед – залеплон, относится к классу пиразолопиримидинов. По химической структуре он отличается от прочих снотворных веществ, является небензодиазепиновым производным.

Залеплон селективно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами I типа, подтип омега-1. Он значительно сокращает латентное время засыпания, пролонгирует период сна в 1-й половине ночи, при этом изменений в соотношении различных фаз сна не вызывает. Терапия препаратом в дозе 10 мг/сут, при условии продолжительности курса от 2 до 4 недель, не влечет за собой фармакологическую толерантность. Дополнительно Соната Адамед оказывает слабовыраженное анксиолитическое, седативное, противоконвульсивное и центральное миорелаксирующее влияние.

Механизм действия базируется на возбуждении бензодиазепиновых рецепторов подтипа омега-1 рецепторных комплексов ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) типа А, что способствует открытию нейрональных мономорфных каналов для ионов хлора с развитием гиперполяризации и усилением в ЦНС (центральной нервной системе) процессов торможения.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики залеплона:

• абсорбция: после перорального приема залеплон всасывается в пищеварительном тракте быстро и в большом объеме (до 71%). C_max (максимальная концентрация) вещества в крови достигается спустя час. Абсолютная биодоступность в результате пресистемного метаболизма составляет около 30%. Содержание вещества в плазме изменяется прямо пропорционально принятой дозе. Прием препарата сразу после еды может до 2 часов отсрочить время достижения C_max, но на степень его абсорбции это не влияет;
• распределение по тканям и органам: залеплон – это жирорастворимое соединение. С белками плазмы он связывается на уровне ~ 60%, вследствие чего вероятность взаимодействия Сонаты Адамед с другими лекарственными препаратами очень незначительна. Вещество проникает в грудное молоко. V_d (объем распределения) после внутривенного введения варьирует от 1,1 до 1,7 л/кг;
• обменные процессы: первично залеплон метаболизируется при участии альдегидоксидазы с образованием метаболита 5-оксозалеплона. Под действием изофермента цитохрома CYP3A4 образуется другой метаболит залеплона – дезэтилзалеплон, который в свою очередь при участии альдегидоксидазы биотрансформируется в 5-оксо-дезэтилзалеплон. После этого все продукты окисления конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Метаболиты залеплона фармакологически неактивны. Прием вещества в суточных дозах до 30 мг к кумуляции не приводит. T_1/2 (период полувыведения) составляет ~1 ч;
• экскреция: залеплон выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно почками – до 71% и через кишечник – 17%. В моче от принятой дозы определяется: в виде 5-оксозалеплона, а также его метаболитов – до 57%; в виде 5-оксо-дезэтилзалеплона и его метаболитов – до 9%; оставшаяся часть дозы выводится в виде менее значимых метаболитов. Среди обнаруживаемых в кале метаболитов также преобладает 5-оксозалеплон, он быстро выводится из организма.

Фармакокинетика в особых группах:

• пожилые пациенты, в т. ч. старше 75 лет: действие Сонаты Адамед существенно не отличается от такового у более молодых пациентов;
• почечная недостаточность: действие препарата не отличается значимо от такового у пациентов с нормальной функцией почек, хотя концентрация неактивных метаболитов при нарушении функции почек выше.

Показания к применению

Сонату Адамед рекомендуется принимать с целью кратковременной терапии тяжелых форм расстройств сна и затруднения засыпания, следствием которых являются чрезмерная усталость, сложности с повседневной активностью и сниженная работоспособность.

Противопоказания

Абсолютные:

• почечная недостаточность тяжелой степени;
• печеночная недостаточность тяжелой степени, нарушения печеночной функции средней степени тяжести (для данной лекарственной формы);
• синдром ночного апноэ во сне;
• легочная недостаточность тяжелой степени;
• миастения гравис;
• острая дыхательная недостаточность;
• беременность и лактационный период;
• гиполактазия, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• пожилой возраст (для данной лекарственной формы);
• гиперчувствительность к залеплону либо любому из вспомогательных компонентов снотворного средства.

Относительными противопоказаниями, при которых капсулы Соната Адамед следует принимать с осторожностью, являются нарушения почечной функции легкой и средней степени тяжести, нарушения печеночной функции легкой степени тяжести, депрессивные расстройства и алкогольная/лекарственная зависимость (включая анамнез).

Соната Адамед, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Соната Адамед предназначены для перорального приема. Их желательно принимать перед отходом ко сну, через 2 ч после ужина либо сразу после того, как пациент почувствует, что не в состоянии уснуть самостоятельно.

Суточная рекомендуемая, она же максимальная суточная, доза для взрослых – 10 мг.

Пациенты должны быть предупреждены, что принимать препарат повторно в течение ночи недопустимо.

Продолжительность терапевтического курса не должна превышать двух недель.

Побочные действия

Чаще всего пациенты, принимающие Сонату Адамед, жалуются на сонливость, потерю памяти, расстройства чувствительности, характеризующиеся спонтанно возникающими ощущениями покалывания, жжения и ползания мурашек по коже, а у женщин может наблюдаться дисменорея.

Систематизация нежелательных побочных эффектов по частоте приведена по системно­органным классам в соответствии с международным словарем классификации нежелательных реакций MedDRA [использовалась следующая градация: очень часто (≥ 0,1); часто (от ≥ 0,01 до < 0,1); нечасто (от ≥ 0,001 до < 0,01); редко (от ≥ 0,000 1 до < 0,001); крайне редко (< 0,000 1); частота неизвестна (на основании имеющихся наблюдений невозможно оценить частоту встречаемости)]:

• иммунная система: крайне редко – анафилактические или анафилактоидные реакции;
• метаболизм и питание: нечасто – уменьшение аппетита;
• психика: нечасто – деперсонализация, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, апатия; частота неизвестна – сомнамбулизм;
• ЦНС: часто – амнезия, расстройства чувствительности, сонливость; нечасто – атаксия/нарушение координации, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, паросмия, нарушение речи (невнятная речь, дизартрия), гипестезия;
• орган зрения: нечасто – ухудшение зрения, диплопия;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – гиперакузия;
• желудочно-кишечный тракт: нечасто – тошнота;
• гепатобилиарная система: частота неизвестна – гепатотоксичность (рост активности печеночных ферментов);
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – реакция фотосенсибилизации; частота неизвестна – ангионевротический отек;
• репродуктивная система и молочная железа: часто – дисменорея;
• системные нарушения: нечасто – астения, недомогание.

В каждой группе негативные побочные действия представлены в порядке уменьшения тяжести.

Передозировка

Интоксикация залеплоном (также как бензодиазепинами и другими бензодиазепиноподобными веществами) не вызывает состояний, угрожающих здоровью и жизни пациента при условии, что снотворные не принимаются в комбинации с другими средствами, угнетающими ЦНС, включая алкоголь. Поэтому при подозрении на передозировку не следует забывать о высокой вероятности комбинированного отравления.

Признаком передозировки залеплона является симптоматика угнетения ЦНС, выражающаяся подавлением сознания от состояния сонливости до комы. При легком отравлении это могут быть спутанность сознания, сонливость и летаргия, а в более тяжелых случаях – мышечная гипотония, атаксия, угнетение дыхания, снижение артериального давления, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак хроматурии), реже – кома, в крайне редких случаях с летальным исходом.

Антагонист залеплона – дезинтоксикационное лекарственное вещество флумазенил, является его антидотом и применяется при передозировке Сонаты Адамед.

Мероприятия, рекомендуемые к проведению в первый час после передозировки залеплона: индуцирование рвоты, промывание желудка, прием абсорбентов (например, активированного угля). Также необходимо обеспечить мониторинг сердечной и дыхательной деятельности, который следует проводить в отделении интенсивной терапии.

Особые указания

До начала терапии больного предупреждают о кратковременности курса и о возможном развитии синдрома отмены по завершении лечения Сонатой Адамед. Продолжительность приема препарата должна быть как можно более краткой, ни при каких условиях не превышающей двух недель. Лечащий врач после тщательного обследования пациента продлевает курс при наличии доказательств клинической необходимости. Поскольку нарушение сна может также быть результатом физического/психического заболевания, если кратковременный прием Сонаты Адамед не нормализует сон, либо нарушения сна прогрессируют, необходима верификация диагноза.

Больным, просыпающимся вскоре после полуночи из-за короткого T_1/2 залеплона, возможно, потребуется назначение иного снотворного препарата с большим значением T_1/2. Применять более одной капсулы за ночь категорически запрещено.

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты короткого действия, применяемые в течение нескольких недель подряд, могут вызывать снижение снотворного действия. Их прием способен привести к развитию физической/психической зависимости, связанной с использованием высоких доз препарата, продолжительной терапией, синдромом алкогольной и лекарственной зависимости.

Пациентам со сформировавшейся физической зависимостью противопоказана резкая отмена Сонаты Адамед, т. к. она приводит к развитию синдрома отмены. Для него характерны следующие симптомы: головная боль, мышечные боли, резко выраженное состояние тревоги, повышенная напряженность и раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания. В тяжелых случаях могут развиваться снижение слуха, аутоагрессия, деперсонализация, парестезии конечностей, гипертрофированная реакция на звуковые/световые/физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.

По завершении курса бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов вероятно развитие рецидива или синдрома отмены, характеризующегося преходящими и более выраженными, чем в начале лечения, симптомами бессонницы. Это не исключает развития других сопутствующих реакций, например, тревоги, лабильности настроения, нарушения сна или беспокойства.

Следствием приема бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов могут быть антероградная амнезия и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития данной симптоматики Сонату Адамед надо принимать только при условии наличия у пациента возможности беспрерывно спать после приема капсулы как минимум 4 часа подряд.

При терапии седативными и снотворными препаратами у пациентов могут возникать такие комбинации действий как «принятие пищи во сне», «вождение во сне» или «секс во сне». Данные действия наблюдались, когда не совсем проснувшиеся после приема седативных/снотворных препаратов больные выполняли их, но, как правило, не помнили происходившее с ними. При развитии таких состояний рекомендуется прекратить терапию.

Прием залеплона прекращают при повышении раздражительности, возбудимости, агрессивности, в случае появления экстраверсии, галлюцинаций, кошмарных сновидений, психотических расстройств (особенно нарушений поведения), а также нарушений восприятия и мышления. Более склонны к развитию такой симптоматики пожилые пациенты.

С осторожностью назначают залеплон при наличии данных в анамнезе об ответных аллергических реакциях на прием седативных/снотворных препаратов. В крайне редких эпизодах прием Сонаты Адамед способен вызвать анафилактические или анафилактоидные реакции, требующие немедленной медицинской помощи. Повторно принимать препарат таким пациентам противопоказано.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Такие побочные реакции при приеме Сонаты Адамед, как амнезия, седативный эффект, снижение мышечной силы, уменьшение концентрации внимания, неблагоприятно влияют на когнитивные и физические способности человека. Поэтому во время терапии следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, в т. ч. и от вождения автотранспорта.

Применение при беременности и лактации

Отсутствуют данные клинических наблюдений эффективности и безопасности применения залеплона во время вынашивания, в связи с чем принимать капсулы Соната Адамед беременным противопоказано.

Назначая препарат женщинам детородного возраста, врач обязан исключить у них беременность и подобрать надежное средство предохранения от нее. В каждом отдельном случае требуется предупреждать пациенток об обязательном немедленном обращении за консультацией при зачатии во время терапии залеплоном либо в случае планирования беременности.

Когда необходимо использовать залеплон в больших дозах при родоразрешении, вследствие фармакологического влияния препарата у новорожденных могут развиваться гипотермия, мышечная гипотония, умеренная респираторная недостаточность.

Залеплон проникает в грудное молоко, поэтому противопоказано принимать Сонату Адамед во время лактации.

Применение в детском возрасте

Сведения о безопасности использования залеплона в педиатрии отсутствуют, следовательно, Сонату Адамед противопоказано назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Не требуется коррекции дозы больным с почечной недостаточностью легкой/умеренной степени тяжести; применять Сонату Адамед им следует с осторожностью.

В связи с отсутствием сведений о безопасности использования залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени применение Сонаты Адамед данной категории пациентов противопоказано.

При нарушениях функции печени

В связи с опасностью развития печеночной энцефалопатии применять залеплон для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано.

При печеночной недостаточности средней степени тяжести Соната Адамед противопоказана, поскольку залеплон в дозе 10 мг способен привести к развитию энцефалопатии, а лекарственная форма препарата не позволяет уменьшить дозу.

Пациентам с легкими нарушениями печеночной функции применять препарат следует с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Ввиду более выраженной восприимчивости пожилых пациентов к снотворным средствам суточная доза залеплона для них составляет 5 мг. Поскольку капсулы не позволяют обеспечить требуемое дозирование, Сонату Адамед противопоказано назначать людям пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Напитки, содержащие алкоголь, усиливают седативное влияние залеплона.

Прием Сонаты Адамед одновременно с антипсихотическими (нейролептическими), другими снотворными, анксиолитическими, седативными, антидепрессивными, противоэпилептическими лекарственными препаратами, средствами для общей анестезии, блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов, обладающими седативным эффектом, наркотическими анальгетиками усиливает седативное действие залеплона.

Одновременный прием с наркотическими анальгетиками способен потенцировать их эйфорический эффект, следствием которого может быть развитие лекарственной зависимости.

Циметидин, как ингибитор изофермента CYP3A4 и альдегидоксидазы, увеличивает уровень залеплона в плазме на 85%.

Кетоконазол, эритромицин, другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 повышают плазменную концентрацию залеплона, усиливая седативный эффект Сонаты Адамед, что может потребовать коррекции дозы последнего.

Карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, другие мощные индукторы микросомальных печеночных ферментов способны снижать эффективность залеплона на 25%.

Ввиду низкого терапевтического индекса дигоксина и варфарина залеплон не влияет на их фармакодинамические и фармакокинетические характеристики; не требуется коррекции доз данных препаратов.

Не выявлено взаимодействия залеплона с ибупрофеном и венлафаксином.

Аналоги

Аналогами Сонаты Адамед являются Анданте, Белсомра, Дормикум, Золпидем, Имован, Мидазолам, Нитразепам, Онириа, Сновител, Сомнол, Торсон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре до 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сонате Адамед

В настоящее время практически невозможно найти отзывы о Сонате Адамед от пациентов, принимавших данный препарат для улучшения сна.

По данным научных исследований, опубликованных в Европейском журнале фармакологии (European Journal of Pharmacology), активный компонент препарата – залеплон, в сравнении с другими снотворными, действует более узконаправленно, быстрее выводится из организма и практически не влияет на качество сна, просто помогает быстрее уснуть. Период полувыведения залеплона наиболее короткий из всех веществ группы небензодиазепинов и составляет всего 1 час. Поэтому обычно Соната Адамед не вызывает дневной сонливости и не мешает управлять автотранспортными средствами. Его разрешено принимать даже пилотам американской авиации всего за 6 часов до полета (это наиболее короткий период времени между разрешенным принятием снотворного и выходом на рейс). Снотворное одобрено FDA (Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов США). Так как залеплон относится к снотворным веществам последнего поколения, именно его рекомендуют принимать специалисты при проблемах с засыпанием.

Цена на Сонату Адамед в аптеках

Ориентировочная цена Сонаты Адамед, капсулы 10 мг, по 10 шт. в упаковке, при заказе в интернет-аптеке может составлять 733 руб. Стоимость препарата в аптечных сетях – до 856 руб.