Солантра

Солантра – дерматотропное противомикробное и противопротозойное средство для наружного применения.

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат в форме крема для наружного применения 1%: от белого до светло-желтого цвета (в картонной пачке инструкция по применению Солантры и 1 ламинированная туба, содержащая 15 или 30 г крема).

Состав препарата на 1 г:

• активное вещество: ивермектин – 10 мг;
• вспомогательные вещества: пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, лимонной кислоты моногидрат, карбомер сополимер тип В, изопропиловый пальмитат, макрогола цетостеариловый эфир, пропилпарагидроксибензоат, сорбитана стеарат, динатрия эдетат, диметикон вязкостью 20 Cst, глицерол, феноксиэтанол, стеариловый спирт, олеиловый спирт, натрия гидроксида раствор 10%, цетиловый спирт, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Солантры является ивермектин – лекарственное вещество из группы авермектина, обладающее противовоспалительной активностью. Механизм действия обусловлен его способностью подавлять индуцированную липополисахаридами выработку воспалительных цитокинов.

Эффект препарата при наружном применении наблюдался на моделях воспалительных кожных процессов у животных.

Еще одно свойство ивермектина – вызывать гибель паразитов, что обусловлено преимущественно селективным связыванием и высоким сродством к глутамат-регулируемым хлорным каналам, расположенным в мышечных и нервных клетках беспозвоночных.

При воспалительных поражениях, обусловленных розацеа, механизм действия препарата не установлен. Однако он может быть связан как с противовоспалительным свойством ивермектина, так и с его способностью вызывать гибель Demodex – клещей, которые вызывают воспаление кожи.

Фармакокинетика

В клиническом исследовании оценивали абсорбцию действующего вещества при применении Солантры в максимально допустимой дозе взрослыми пациентами с тяжелой степенью папуло-пустулезной формы розацеа. После 2 недель лечения в равновесном состоянии самые высокие концентрации препарата (C_max) в плазме крови составляли в среднем 2,1 ± 1,0 нг/мл (диапазон 0,7–4,0 нг/мл) и отмечались через 10 ± 8 ч. Самая высокая средняя площадь под фармакокинетической кривой (AUC) составляла в среднем 36 ± 16 нг×ч/мл (диапазон 14–75 нг×ч/мл). Плато системная экспозиция вещества достигала в условиях равновесного состояния к концу 2-й недели лечения. При более продолжительном применении Солантры параметр системной экспозиции не менялся. При равновесной концентрации уровень системной экспозиции был ниже, чем после однократного приема ивермектина внутрь в дозе 6 мг здоровыми добровольцами.

В условиях in vitro ивермектин связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином) более чем на 99%. С эритроцитами значимое связывание не отмечено.

Согласно данным исследований in vitro, при использовании микросом человеческой печени и рекомбинантных ферментов CYP450 ивермектин метаболизируется в основном под влиянием ингибиторов CYP3А4.

В тех же исследованиях установлено, что препарат не способен ингибировать изоферменты CYP450 2D6, 2С9, 2В6, 1А2, 4А11, 2С19, 2А6, 2Е1, 3А4 и 2С8.

Ивермектин в культуре гепатоцитов человека не вызывает экспрессию ферментов CYP450 (2С9, 1А2, 3А4, 2В6).

В клинических исследованиях фармакокинетики ивермектина после применения Солантры в максимально допустимой дозе были выявлены два его метаболита – 4а-гидрокси ивермектин и 3"-О-деметил ивермектин. Как и ивермектин, его метаболиты равновесного состояния достигали к концу 2-й недели лечения. Их системные экспозиции (C_max и AUC) в равновесном состоянии после наружного применения значительно ниже, чем у пациентов, получавших препарат внутрь.

После применения максимально допустимой дозы Солантры 1 раз в сутки в течение 28 дней средний период полувыведения (Т_1/2) составил 6 дней, или 145 ч (в диапазоне от 92 до 238 ч). Выведение зависит от степени абсорбции после наружного использования крема.

У пациентов с функциональными нарушениями почек и печени фармакокинетика ивермектина не изучалась.

Показания к применению

Солантру применяют для лечения воспалительных поражений кожи при розацеа (терапия папуло-пустулезной формы).

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• гиперчувствительность к любому компоненту в составе крема.

Солантра с осторожностью должна применяться у пациентов с нарушением функции печени.

Солантра, инструкция по применению: способ и дозировка

Крем Солантра предназначен исключительно для наружного применения.

Средство в небольшом количестве (размером примерно с горошину) наносят на кожу всех пяти зон лица: подбородок, щеки, нос, лоб. Затем тонким слоем распределяют по всему лицу, избегая попадания на губы, слизистые оболочки рта и глаз.

Кратность применения – 1 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально, может составлять до 4 месяцев. При необходимости курс повторяют.

Если через 3 месяца улучшение не отмечается, дальнейшее применение препарата нецелесообразно.

Побочные действия

Солантра может вызывать следующие побочные эффекты со стороны кожи и подкожных тканей (частота их развития классифицирована таким образом: от ≥ 1/100 до < 1/10 – часто, от ≥ 1/1 000 до < 1/100 – нечасто, а также неизвестная частота, когда ее невозможно оценить на основе имеющихся данных):

• часто: чувство жжения кожи;
• нечасто: сухость и раздражение кожи, зуд;
• неизвестная частота*: аллергические реакции, контактный дерматит, эритема.

* Данные, полученные в ходе постмаркетингового исследования.

В большинстве случаев частые и нечастые нежелательные явления носят легкий или умеренный характер, и при продолжении лечения постепенно ослабевают.

Не выявлены значимые различия в профиле безопасности Солантры у пациентов в возрасте 18–65 лет и старше 65 лет.

Передозировка

Не поступали сообщения о случаях передозировки Солантры.

При случайном или чрезмерном применении людьми ветеринарных лекарственных форм ивермектина (нанесении на тело, вдыхании, проглатывании, парентеральном введении) наиболее часто возникали такие негативные симптомы как головокружение, головная боль, отек лица и/или отек век, астения, кожная сыпь, диарея, тошнота, рвота. Также зарегистрированы следующие реакции: крапивница, контактный дерматит, парестезия, одышка, атаксия, боль в животе, судороги.

При случайном проглатывании крема Солантра рекомендуется индуцировать рвоту и/или срочно промыть желудок, далее принять слабительное средство и провести другие меры, направленные на предотвращение или устранение интоксикации. Мероприятия носят симптоматический характер и включают парентеральное введение электролитов и жидкостей, прием вазопрессоров (в случае выраженного снижения артериального давления), при необходимости – поддержку дыхания (подачу кислорода или искусственную вентиляцию легких).

Особые указания

Крем Солантра содержит вспомогательные компоненты, которые могут вызывать местные кожные реакции, например, контактный дерматит (стеариловый спирт, цетиловый спирт), раздражение кожи (пропиленгликоль), аллергические реакции, в том числе замедленного типа (пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат).

После каждого нанесения крема следует тщательно мыть руки. Косметическими средствами разрешается пользоваться после высыхания средства.

Препарат можно наносить только на кожу лица.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Компоненты в составе крема Солантра не оказывают влияния вовсе или в незначительной степени влияют на способность к концентрации внимания и скорость реакций.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на крысах и кроликах в отношении репродуктивной токсичности пероральных форм препарата установлено, что ивермектин обладает тератогенным потенциалом. Однако при его наружном использовании в рекомендованных дозах развитие фетотоксичности у людей маловероятно. Тем не менее у беременных женщин исследования по влиянию препарата не проводились, поэтому назначение Солантры не рекомендовано.

После приема пероральных форм препаратов, содержащих ивермектин в низких концентрациях, он выделяется с грудным молоком. Подобные свойства при наружном применении вещества у людей не изучались. Однако результаты исследований на животных дают основание полагать, что и при наружном использовании препарата действующее вещество проникает в молоко матери, что не исключает риск развития побочных эффектов у грудного ребенка. В связи с этим при необходимости лечения кремом Солантра в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Солантру не назначают пациентам до 18 лет, поскольку у этой возрастной категории эффективность и безопасность ивермектина не изучались.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозы лекарственного средства не требуется.

При нарушениях функции печени

В случае имеющихся функциональных нарушений печени применять Солантру следует с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы лекарственного средства не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по возможному взаимодействию Солантры с другими лекарственными веществами не проводились.

Не изучено совместное применение ивермектина с другими наружными и системными препаратами для лечения розацеа.

Поскольку в метаболизме ивермектина преимущественное участие принимают ингибиторы CYP3А4, следует соблюдать осторожность при применении Солантры одновременно с мощными ингибиторами этого изофермента – они могут значительно повышать плазменную концентрацию препарата.

Аналоги

Аналогами Солантры являются Азелик, Скинорен, Ретиноевая мазь, Сульфодекортэм, Изотретиноин, Третиноин, Бетаметазон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Солантре

Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы о Солантре. Отмечают высокую эффективность препарата, легкую и приятную текстуру крема, нейтральный запах, экономный расход. К недостатку они относят только высокую стоимость лекарственного средства, но считают, что она оправдана.

Вместе с тем встречаются и негативные отзывы. В них указывают либо на отсутствие лечебного эффекта, либо на развитие нежелательных реакций, таких как сухость кожи, шелушение и усиление воспаления.

Цена на Солантру в аптеках

Цена на Солантру в форме крема для наружного применения 1% составляет примерно 1127–1289 руб. за 1 тубу объемом 30 г.