Слипзон

Слипзон – антагонист H₁-гистаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, с риской на одной из сторон, от светло-серого цвета со слабым фиолетовым оттенком до серого цвета с фиолетовым оттенком (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке инструкция по применению Слипзона и 1–3 блистера).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: доксиламина гидросукцинат – 15 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия;
• пленочная оболочка: пленкообразующая смесь [макрогол 400, титана диоксид (Е171), гипромеллоза, красители железа оксид красный и железа оксид черный (Е172)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Доксиламина гидросукцинат является блокатором Н₁-гистаминовых рецепторов, средством из группы этаноламинов.

Препарат оказывает седативное, снотворное, м-холиноблокирующее действие.

Слипзон сокращает время засыпания, улучшает качество сна, повышает длительность сна, не изменяя его фазы.

Эффект препарата длится 6–8 ч.

Фармакокинетика

После приема Слипзона внутрь максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в среднем в течение 2 ч.

Препарат характеризуется высокой степенью всасывания. Хорошо проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени. Выводится: преимущественно почками (60%) в неизмененном виде, частично через желудочно-кишечный тракт.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет примерно 10 ч, но удлиняется у пациентов старше 65 лет, у больных с почечной и печеночной недостаточностью.

При повторении курсов лечения отмечается более высокая стабильная плазменная концентрация доксиламина гидросукцината и его метаболитов, достигается она в течение большего периода времени.

Показания к применению

Слипзон предназначен для лечения преходящих нарушений сна.

Противопоказания

Абсолютные:

• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (из-за содержания в таблетках лактозы);
• закрытоугольная глаукома, в том числе в семейном анамнезе;
• патологии предстательной железы и уретры, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
• возраст до 15 лет;
• период лактации;
• гиперчувствительность к любому компоненту таблеток Слипзон или другим антигистаминным средствам.

Относительные:

• почечная/печеночная недостаточность (риск удлинения Т_1/2);
• анамнестические данные о случаях внезапной остановки дыхания во сне (возможно усугубление синдрома ночного апноэ);
• возраст старше 65 лет (есть вероятность удлинения Т_1/2, возникновения головокружения и замедления реакций, что сопровождается опасностью падений);
• поздние сроки беременности.

Слипзон, инструкция по применению: способ и дозировка

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Слипзон следует принимать внутрь за 15–30 минут до сна.

Пациентам старше 15 лет назначают по ½–1 таблетке за один прием. В отдельных случаях, при отсутствии необходимого терапевтического эффекта, врач может порекомендовать увеличение разовой дозы до 2 таблеток.

Курс лечения составляет 2–5 дней. Если бессонница сохраняется во время терапии или возобновляется после ее окончания, следует проконсультироваться с врачом.

Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, а также пожилым людям рекомендуется уменьшать дозу Слипзона.

Побочные действия

• нервная система: сонливость в дневное время (требуется уменьшение дозы препарата), галлюцинации, спутанность сознания;
• орган зрения: нарушения зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия), нарушения аккомодации;
• сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение;
• желудочно-кишечный тракт: сухость слизистой оболочки полости рта, запор;
• почки и мочевыводящие пути: задержка мочи;
• опорно-двигательный аппарат: рабдомиолиз;
• лабораторные показатели: повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК).

Передозировка

Возможные симптомы передозировки доксиламина: дневная сонливость, нарушение аккомодации, расширение зрачка (мидриаз), покраснение кожи лица и шеи (гиперемия), нарушение координации движений, расстройство сознания, возбуждение, тревога, снижение настроения, галлюцинации, повышение температуры тела (гипертермия), тремор, непроизвольные движения (атетоз), синусовая тахикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, эпилептический синдром (судороги), кома.

При появлении любого из описанных симптомов необходимо прекратить прием Слипзона и как можно скорее обратиться к врачу.

Следует учитывать, что непроизвольные движения могут быть предвестниками судорог, что свидетельствует о тяжелой степени интоксикации. Даже без судорог тяжелое отравление препаратом Слипзон может вызвать рабдомиолиз, часто сопровождающийся острой почечной недостаточностью. Это требует проведения соответствующей терапии под тщательным контролем уровня КФК.

В качестве средства первой помощи рекомендуется принять активированный уголь (взрослым – 50 г, подросткам – 1 г/кг). Лечение передозировки симптоматическое, включающее назначение м-холиномиметиков.

Особые указания

Существует много причин возникновения бессонницы. В некоторых случаях в применении Слипзона нет необходимости.

Препарат оказывает седативное действие, замедляет психомоторные реакции, снижает способность к концентрации внимания, подавляет когнитивные способности.

Слипзон относится к первому поколению Н₁-антигистаминовых препаратов, которые способны оказывать антисеротониновый, холиноблокирующий и анти-α-адренергический эффекты, что может вызывать нарушения зрения и аккомодации, задержку мочи, запор и сухость слизистой оболочки ротовой полости.

При приеме доксиламина, как и прочих седативных и снотворных средств, повышается риск усугубления синдрома ночного апноэ, увеличения продолжительности и числа приступов.

Во избежание усиления седативного эффекта в период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Доксиламин может снижать способность к концентрации внимания, вызывать сонливость в дневное время суток, нарушение зрения и спутанность сознания, поэтому на время терапии препаратом Слипзон рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Согласно данным адекватных и тщательно контролируемых исследований, доксиламин не оказывает негативного влияния при его приеме во время беременности. Однако во время наблюдения за состоянием новорожденного, чья мать принимала препарат на поздних сроках беременности, следует учитывать седативное и атропиноподобное свойство препарата.

Выделяется ли доксиламин с грудным молоком, не установлено. Учитывая риск развития у ребенка возбуждающего и седативного эффекта, не рекомендуется принимать Слипзон в период лактации либо следует временно прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Слипзон противопоказан детям и подросткам до 15 лет.

При нарушениях функции почек

В связи с риском удлинения Т_1/2 при печеночной недостаточности Слипзон должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

В связи с риском удлинения Т_1/2 при почечной недостаточности Слипзон должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Как и прочие блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов, Слипзон повышает вероятность развития у пациентов старше 65 лет головокружения и замедления реакций с риском падений (например, в случае ночного пробуждения после приема препарата). Кроме того, в пожилом возрасте увеличивается концентрация доксиламина, уменьшается его плазменный клиренс, удлиняется период полувыведения. В связи с этим Слипзон рекомендуется применять с осторожностью и в более низкой дозе, чем у более молодых пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Угнетающее действие на центральную нервную систему усиливается при сочетании доксиламина со следующими лекарственными средствами: антагонисты Н₁-гистаминовых рецепторов, барбитураты, производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства), антидепрессанты (миансерин, доксепин, миртазапин, амитриптилин, тримипрамин), гипотензивные препараты центрального действия, анксиолитики, нейролептики, бензодиазепины, баклофен, талидомид, клонидин, пизотифен.

Совместный прием м-холиноблокирующих средств (атропина, атропиновых спазмолитиков, антипаркинсонических препаратов, дизопирамида, имипраминовых антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков) повышает вероятность развития таких побочных действий Слипзона, как сухость слизистой оболочки полости рта, запор и задержка мочи.

Этанол усиливает седативную активность доксиламина, поэтому не следует одновременно принимать препараты, его содержащие.

Аналоги

Аналогами Слипзона являются Доксиламин, Донормил, Реслип.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности Слипзона – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Слипзоне

Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы о Слипзоне: препарат помогает справиться с эпизодической бессонницей, действует мягко и быстро, разрешен к применению с возраста 15 лет, хорошо переносится, не вызывает дневную бессонницу.

К недостаткам препарата относят короткую продолжительность разрешенного приема (не более 5 дней), а также отсутствие в официальной инструкции указаний в отношении рекомендованного перерыва между курсами лечения.

Цена на Слипзон в аптеках

В зависимости от аптечной сети цена на Слипзон в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, за упаковку, содержащую 30 шт., может составлять 300–445 руб.