Синофлурин

Синофлурин – ГКС (глюкокортикостероид) для местного применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – спрей назальный дозированный, представляющий собой суспензию белого или почти белого цвета [по 120 доз (12 мл) в темном стеклянном флаконе, оснащенном дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком; в коробке из картона 1 флакон в пластиковом поддоне и инструкция по применению Синофлурина].

Одна доза спрея содержит:

• действующий компонент: флутиказона пропионат (микронизированный) – 50 мкг;
• дополнительные ингредиенты: безводная декстроза – 5000 мкг, Авицел RС-591 (кармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза) – 1250 мкг, фенилэтанол – 250 мкг, полисорбат-80 – 100 мкг, хлорид бензалкония – 10 мкг, очищенная вода – 0,1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Синофлурина, флутиказона пропионат, оказывает сильное противовоспалительное действие. При введении суспензии интраназально выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы не зафиксировано.

Введение флутиказона пропионата в суточной дозе 200 мкг не влечет существенного изменения AUC (площади по фармакокинетической кривой «концентрация – время») сывороточного кортизола за 24 часа, в сравнении с плацебо [соотношение составляет 1,01; 90% ДИ (доверительный интервал) варьирует в диапазоне от 0,9 до 1,14].

Противовоспалительное действие Синофлурина обусловлено его взаимодействием с рецепторами ГКС. Вещество во время ранней и поздней фазы аллергической реакции снижает выработку медиаторов воспаления и прочих биологических активных веществ, таких как цитокины, простагландины, лейкотриены, гистамин; подавляет пролиферацию тучных клеток, макрофагов, эозинофилов, нейтрофилов, лимфоцитов.

Противовоспалительное действие флутиказона пропионата на слизистую оболочку носа проявляется быстро, а уже спустя 2–4 ч с момента первого применения заметен и противоаллергический эффект препарата. Проявления таких симптомов как заложенность носа, насморк, чиханье, зуд в носу, дискомфорт в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз, уменьшаются. Также применение спрея способствует облегчению глазных симптомов, связанных с аллергическим ринитом.

Выраженность симптоматики аллергического ринита, в особенности заложенности носа, остается сниженной на протяжении суток с момента однократного введения спрея в дозе 200 мкг.

Благодаря действию Синофлурина качество жизни пациентов улучшается, повышается их физическая и социальная активность.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры флутиказона пропионата:

• абсорбция: интраназальный метод введения препарата не позволяет количественно определить максимальные равновесные концентрации активного вещества (Css_max). У большинства пациентов после введения суточной дозы флутиказона пропионата (200 мкг) Css_max составляет менее 0,01 нг/мл. Зарегистрированный максимально высокий уровень концентрации в плазме был равен 0,017 нг/мл. Всасывание флутиказона пропионата непосредственно из носовой полости маловероятно по причине его низкой водорастворимости, а также вследствие того, что при впрыскивании через нос большая часть препарата проглатывается. Сочетание активного метаболизма при первом прохождении через печень и частичного всасывания из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) обуславливает низкую абсолютную биодоступность вещества (меньше 1%) и, как следствие, очень низкое общее системное всасывание;
• распределение: V_d (объем распределения) в равновесном состоянии составляет ~ 318 л. Связывание с белками плазмы равно 91%;
• метаболизм: быстрое выведение флутиказона пропионата из системного кровотока обеспечивается главным образом благодаря метаболическим процессам в печени, в ходе которых посредством изофермента системы цитохрома Р450 CYP3A4 образуется неактивный метаболит – карбоновая кислота. Подобным образом при первом прохождении через печень осуществляется биотрансформация проглоченной фракции флутиказона пропионата;
• экскреция: носит линейный характер в диапазоне доз 250–1000 мкг и отличается высоким значением плазменного клиренса (1,1 л/мин). C_max (максимальная концентрация) в плазме в течение 3–4 ч снижается ~ до 98%, конечный Т_1/2 (период полувыведения) составляет 7,8 ч (наблюдался только при очень низких концентрациях в плазме). Почечный клиренс флутиказона пропионата не превышает 0,2%, карбоновой кислоты (неактивного метаболита вещества) – 5%. Как основное вещество, так и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью через кишечник.

Показания к применению

Синофлурин применяют для терапии и профилактики аллергического ринита, проявляющегося в определенное время года (сезонный ринит) либо круглогодично (хронический ринит).

Противопоказания

Абсолютные:

• детский возраст до 4 лет;
• повышенная чувствительность к активному компоненту Синофлурина либо дополнительным веществам в его составе.

Относительные (пользоваться спреем следует с осторожностью):

• инфекции носовой полости либо придаточных пазух носа (не является противопоказанием к применению спрея, однако пациенту при наличии такого инфекционного заболевания необходимо пройти соответствующее лечение);
• травма носа, перенесенная недавно, или изъязвления на слизистой оболочке носовой полости;
• сочетанный прием прочих ГКС (в других лекарственных формах);
• одновременное применение препаратов, являющихся сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (к примеру, кетоконазол и ритонавир), поскольку это может привести к повышению концентрации флутиказона пропионата в плазме.

Синофлурин, инструкция по применению: способ и дозировка

Спрей Синофлурин применяют исключительно интраназально.

Полный терапевтический эффект средства обеспечивается его регулярным использованием, максимальный – достигается через 3–4 дня терапии.

Пациентам, в зависимости от возраста, рекомендуется придерживаться следующего режима дозирования:

• взрослые и дети старше 12 лет: для лечения и профилактики круглогодичного/сезонного аллергического ринита – один раз в сутки (предпочтительно в утреннее время) по 2 впрыскивания в каждую ноздрю. Данный режим дозирования обеспечивает получение пациентом суточной дозы Синофлурина – 200 мкг. У отельных пациентов с целью достижения контроля над симптомами может быть обосновано увеличение суточной дозы в два раза (до 400 мкг). В таком случае кратность применения удваивают. Применять повышенную дозу следует кратковременно, по достижении желаемого эффекта ее необходимо снизить до рекомендованной (200 мкг в сутки). Максимальная доза для взрослых пациентов и детей от 12 лет не должна превышать 400 мкг в сутки (не больше 4 впрыскиваний в каждую ноздрю);
• дети в возрасте от 4 до 12 лет: для лечения и профилактики круглогодичного/сезонного аллергического ринита – один раз в сутки (предпочтительно в утреннее время) по 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждую ноздрю. У отельных пациентов с целью достижения контроля над симптомами может быть обосновано увеличение суточной дозы в два раза (до 200 мкг), в таком случае кратность применения удваивают. Максимальная суточная доза для детей в возрасте 4–12 лет не должна превышать 200 мкг (не больше 2 впрыскиваний в каждую ноздрю).

Пациентам пожилого возраста назначается обычная доза Синофлурина для взрослых.

Использование ингалятора:

1. Взять флакон, поместив по обе стороны от наконечника указательный и средний пальцы, а большой палец – под донышко, и осторожно встряхнуть его.
2. Если препарат используется впервые, либо с момента его последнего применения прошло больше 7 дней, необходимо проверить исправность распылителя: направив наконечник от себя, следует произвести несколько нажатий до момента появления небольшого облачка из наконечника.
3. Прочистить носовые ходы. Закрыть одну ноздрю, а в другую ввести наконечник.
4. Удерживая флакон в вертикальном положении, наклонить голову немного вперед и на вдохе через нос произвести впрыскивание средства путем однократного нажатия на дозирующее устройство флакона. Выдохнуть через рот.
5. Если требуется второе распыление в ту же ноздрю, повторить процедуру.
6. Выполнить вышеописанную процедуру для другой ноздри.

После использования Синофлурина следует закрыть наконечник колпачком, предварительно промокнув его чистой салфеткой. Распылитель очищают один раз в неделю (не реже). Для этого наконечник осторожно снимают и промывают в теплой воде. Далее, стряхнув излишки воды, его оставляют сушиться в теплом месте. Важно не допускать перегрева. После просушивания наконечник устанавливают на прежнее место в верхней части флакона и надевают защитный колпачок. Если засорилось отверстие, наконечник необходимо снять описанным выше способом и на некоторое время оставить в теплой воде. Затем поместить под струю холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Прочищать засорившееся отверстие наконечника булавкой или любыми другими острыми предметами категорически запрещено.

Побочные действия

Перечисленные ниже побочные явления Синофлурина сгруппированы в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто – больше 1/10; часто – от 1/100 до 1/10; нечасто – от 1/1000 до 1/100; редко – от 1/10 000 до 1/1000; крайне редко – меньше 1/10 000, в том числе отдельные случаи.

Частота побочных эффектов, возникающих нечасто, часто и очень часто, установлена главным образом на основании информации, полученной в ходе клинических исследований. Частота явлений, возникающих редко и крайне редко, основана на данных спонтанных сообщений. Фоновые показатели в группе плацебо при формировании частоты встречаемости нежелательных явлений не учитывались, так как в целом они были сопоставимы с группой активного лечения.

Побочные явления со стороны систем и органов, которые могут возникать при применении спрея Синофлурин:

• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: очень часто – кровотечение из носа; часто – раздражение/сухость слизистой носовой полости и глотки (есть сообщения о развитии подобных побочных явлений при применении других интраназальных средств); крайне редко – перфорация носовой перегородки (имеется информация о случаях развития данного нежелательного явления при приеме интраназальных ГКС);
• нервная система: часто – ощущение неприятного вкуса и запаха, головная боль (о подобных побочных эффектах также сообщалось при применении других назальных спреев);
• иммунная система: крайне редко – анафилактоидные реакции, гиперчувствительность (включая анафилактические реакции, отек лица и языка, бронхоспазм, сыпь);
• орган зрения: крайне редко – катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома (в ходе клинических исследований длительностью до 1 года причинно-следственную связь между данными явлениями и интраназальным приемом флутиказона пропионата выявить не удалось).

Передозировка

Информация о хронической или острой передозировке Синофлурина отсутствует.

При интраназальном введении здоровым добровольцам 2 мг флутиказона пропионата (дозы, превышающей терапевтическую в 20 раз) дважды в сутки на протяжении недели влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы не зафиксировано.

Превышение дозы Синофлурина в течение длительного периода может стать причиной временного угнетения функции надпочечников. У таких пациентов терапия флутиказона пропионатом должна быть продолжена в необходимых для контроля симптоматики дозах; восстановление функции надпочечников занимает несколько дней, ее мониторинг осуществляют посредством измерения уровня кортизола в плазме.

Особые указания

Спрей Синофлурин применяют исключительно интраназально.

Постоянное применение назального спрея без наблюдения врача не должно превышать 6 месяцев.

Длительная терапия флутиказоном требует регулярного контроля функции коры надпочечников.

Применение высоких доз назальных ГКС на протяжении длительного времени может привести к проявлению системных эффектов, которые, однако, возникают гораздо реже, чем при применении пероральных форм ГКС. Допустима вариабельность развития данных эффектов как при применении различных глюкокортикостероидных препаратов, так и у отдельных пациентов.

Среди потенциальных системных эффектов могут быть глаукома, катаракта, подавление функции надпочечников, синдром Иценко – Кушинга, в крайне редких случаях – расстройства психики или поведенческие расстройства (в том числе тревожное состояние, психомоторная гиперактивность, агрессия, депрессия, нарушение сна).

У детей, которые получали ГКС интраназальным способом, было отмечено снижение скорости роста. В связи с этим в качестве поддерживающей им назначалась наименьшая доза, способная обеспечить адекватный контроль симптомов заболевания.

Полный эффект от применения назального спрея наступает только по прошествии нескольких дней лечения.

Максимальный терапевтический эффект обусловлен регулярностью применения Синофлурина по рекомендованной в данной инструкции схеме.

Переводить пациентов с системной терапии ГКС на лечение назальным спреем, содержащим флутиказона пропионат, следует с особой осторожностью, если имеются подозрения на наличие у них нарушений функции надпочечников.

Назальный спрей Синофлурин устраняет симптомы сезонного аллергического ринита у большинства пациентов. Однако в случаях, когда концентрация содержащихся в воздухе аллергенов очень высока, может потребоваться проведение дополнительной терапии. Комплексное лечение может потребоваться и для купирования офтальмологических проявлений на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов.

Пострегистрационные наблюдения выявили эпизоды возникновения системных эффектов кортикостероидов, а именно угнетение функции надпочечников и синдром Иценко – Кушинга, в результате совместного применения ритонавира и флутиказона пропионата. По этой причине сочетанного использования данных средств следует избегать. Исключением могут быть случаи, когда потенциальная польза для пациента превышает возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нет сведений о влиянии Синофлурина на когнитивные функции человека. Однако при управлении транспортными средствами и выполнении работ, связанных с повышенным риском получения травм, необходимо принимать во внимание побочные явления, которые могут возникнуть на фоне применения лекарственного средства.

Применение при беременности и лактации

Применение Синофлурина во время беременности и грудного вскармливания допускается, но только после оценки ожидаемой пользы для матери и возможных рисков для плода и ребенка.

Применение в детском возрасте

В педиатрии Синофлурин применяют согласно рекомендованному режиму дозирования:

• дети старше 12 лет: один раз в сутки (предпочтительно в утреннее время) по 2 впрыскивания в каждую ноздрю. У отдельных пациентов с целью достижения контроля над симптомами может быть обосновано увеличение суточной дозы в два раза (до 400 мкг), в таком случае кратность применения удваивают. Максимальная суточная доза – не больше 400 мкг;
• дети в возрасте 4–12 лет: один раз в сутки (предпочтительно в утреннее время) по 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждую ноздрю. У отдельных пациентов с целью достижения контроля над симптомами может быть обосновано увеличение суточной дозы в два раза (до 200 мкг), в таком случае кратность применения удваивают. Максимальная суточная доза – не больше 200 мкг.

Детям младше 4 лет спрей Синофлурин противопоказан.

При нарушениях функции почек

Особые указания по применению лекарственного средства у пациентов с нарушенной функцией почек отсутствуют.

При нарушениях функции печени

Особые указания по применению Синофлурина у пациентов с нарушенной функцией печени отсутствуют.

Применение в пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста Синофлурин назначают в обычных для взрослых пациентов дозах.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимые взаимодействия флутиказона пропионата с другими веществами маловероятны, поскольку после применения назального спрея концентрация активного вещества плазме очень низкая.

Ритонавир, являясь высокоактивным ингибитором кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450, может существенно повысить концентрации в плазме флутиказона пропионата, что служит причиной резкого снижения уровней кортизола в сыворотке и возникновения системных побочных эффектов, в частности угнетения функции надпочечников и синдрома Иценко – Кушинга. По этой причине сочетанного применения данных средств следует избегать, исключением могут быть случаи, когда потенциальная польза для пациента превышает возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Эритромицин, кетоконазол и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают настолько несущественное повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, что сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола не отмечается. Тем не менее при сочетанном применении препаратов данной группы (к примеру, кетоконазола) и флутиказона пропионата необходимо соблюдать осторожность ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего.

Аналоги

Аналогами Синофлурина являются Авамис, Дезринит, Назарел, Назонекс, Насобек, ФениВейт, Фликсотид, Фликсоназе и др.

Сроки и условия хранения

Сберегать в недоступном для детей месте.

Температура в месте хранения не должна превышать 25 °С. Препарат нельзя замораживать.

Срок годности – 3 года.

Использовать спрей по истечении рекомендуемого срока хранения запрещено.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Синофлурине

На данный момент отзывы о Синофлурине оставляют нечасто. В них пользователи характеризуют препарат как более доступный, но не менее эффективный заменитель других средств аналогичного действия. Применение спрея позволяет заметно улучшить качество жизни больных. Дает им возможность заниматься привычными делами, не обращая внимания на недуг. Среди положительных моментов также отмечают удобство применения Синофлурина и небольшой перечень побочных эффектов. В сети не встречается жалоб на развитие негативных явлений в ходе терапии препаратом.

Некоторые пациенты считают стоимость средства завышенной, однако готовы приобретать именно его, поскольку уверены в его эффективности.

Цена на Синофлурин в аптеках

В аптечных сетях цена на Синофлурин, спрей назальный дозированный, за 1 флакон 12 мл (120 доз) варьирует в пределах 398–417 руб.