Серотонина адипинат

Серотонина адипинат – гемостатический, серотонинергический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения, прозрачный, слегка окрашенный либо бесцветный, обладает слабым запахом сероводорода (по 1 мл в ампулах из бесцветного стекла первого гидролитического класса, оснащенных кольцом или точкой надлома, по 5 ампул в упаковках контурных ячейковых из поливинилхлоридной пленки; в картонной пачке 1–2 контурные упаковки и инструкция по применению Серотонина адипината).

Состав 1 ампулы (1 мл раствора):

• активное вещество: серотонина адипинат – 10 мг;
• дополнительные компоненты: унитиол (натрия димеркаптопропансульфонат) – 1,5 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Серотонина адипинат – гемостатическое, серотонинергическое средство. Регулирует сократительную активность (перистальтику, эндогенную вазомоторику) гладкой мускулатуры внутренних органов, взаимодействуя с серотониновыми рецепторами.

Нормализация функции гладкой мускулатуры проявляется стабилизацией гемодинамики, восстановлением моторно-эвакуаторной функции ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), уменьшением локальной гипоксии. Гемостатическое действие препарата обусловлено способностью его активного компонента, серотонина адипината, сокращать и повышать резистентность мелких кровеносных сосудов, тем самым увеличивая агрегацию тромбоцитов и уменьшая время кровотечения. Кроме этого, серотонин оказывает антидиуретическое действие, вызывая сужение сосудов почек.

Фармакокинетика

При в/в или в/м введении серотонин быстро распределяется по органам и тканям, в плазме крови определяется на протяжении 8 ч. Максимальной концентрации (C_max) в крови достигает спустя полчаса-час после в/м введения. Метаболизм вещества осуществляется посредством дезаминирования. Кумулятивный эффект отсутствует.

Показания к применению

Серотонина адипинат показан при следующих заболеваниях:

• геморрагический синдром: при злокачественных новообразованиях, болезни Верльгофа (идиопатической тромбоцитопенической пурпуре), острой/подострой/хронической лучевой болезни, на фоне лечения цитостатиками;
• геморрагический васкулит;
• тромбоцитопения;
• гипопластическая и апластическая анемия;
• функциональная кишечная непроходимость.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженные нарушения функции почек;
• гломерулонефрит (хронический и в острой стадии);
• анурия и олигурия;
• заболевания, сопровождающиеся гиперкоагуляцией;
• острый тромбоз артерий и вен;
• артериальная гипертензия (в том числе гипертонический криз);
• бронхиальная астма;
• ангионевротический отек;
• детский возраст;
• период вынашивания;
• гиперчувствительность к любому компоненту лекарственного средства.

С осторожностью Серотонина адипинат рекомендуется применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Серотонина адипинат, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Серотонина адипинат предназначен для парентерального применения, его вводят в/в или в/м.

У взрослых пациентов рекомендованная суточная доза составляет 15–20 мг (1,5–2 мл), а длительность терапии не превышает 10 дней.

При в/в введении препарата в центральную вену 0,5–1 мл серотонина адипината разводят в 100–200 мл 0,9% раствора натрия хлорида, при введении в периферическую вену такое же количество раствора разводят в 200–400 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Введение осуществляют от 2 до 4 раз в сутки, капельно медленно (не больше 30 капель в минуту).

При в/м введении препарат в дозе 0,5–1 мл вводят медленно (в течение полутора-двух минут) дважды в сутки, соблюдая не менее чем 4-часовые интервалы между инъекциями.

Рекомендации по применению Серотонина адипината в зависимости от показаний:

• геморрагический синдром: терапию рекомендуется начать с в/в введения препарата; когда кровоточивость уменьшится, можно перейти на в/м применение. Начальную дозу, равную 0,5 мл, постепенно увеличивают до 1 мл (при условии, что отсутствуют побочные реакции), вводят со скоростью 5–10 мг/час, под контролем АД (артериального давления). Не следует превышать максимально допустимую суточную дозу, составляющую 15–20 мг серотонина адипината;
• сосудистая недостаточность: при введении препарата необходимо контролировать АД; дозу можно увеличивать вдвое каждые 10–15 минут, вплоть до стабилизации гемодинамики;
• функциональная кишечная непроходимость (лечение и профилактика): препарат вводят в/в в центральную вену со скоростью 5–10 мг/ч, для чего содержимое 1 ампулы предварительно растворяют в 100–200 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Для введения в периферическую вену содержимое 1 или 2 ампул растворяют в 200–400 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Введение осуществляют от 2 до 3 раз в сутки, капельно медленно (не больше 30 капель в минуту). Максимальная суточная доза составляет 360 мг, может быть увеличена до появления либо усиления ослабленной перистальтики и клинических проявлений восстановления моторно-эвакуаторной функции ЖКТ.

Побочные действия

Нежелательные эффекты при применении Серотонина адипината носят кратковременный характер и, как правило, проходят самостоятельно. Если на фоне терапии препаратом наблюдаются выраженные реакции, пациенту следует сразу же назначить прием антигистаминных средств.

Классификация частоты побочных явлений по MedDRA (Международному словарю нежелательных реакций, возникающих при применении лекарственных препаратов для медицинского применения) [очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); редко (≥ 1/10 000 до <1/1000); крайне редко (< 1/10 000)]:

• сердечно-сосудистая система: часто – повышение АД, кардиалгия;
• дыхательная система: редко – затруднение дыхания;
• пищеварительная система: редко – диарея, тошнота, боль в животе;
• мочевыделительная система: часто – уменьшение диуреза;
• другие реакции: редко – боль по ходу вены (при высокой скорости в/в введения); часто – болезненные ощущения в месте инъекции (при в/м введении), чувство тяжести в затылочной области.

Передозировка

Применяемый в терапевтических дозах Серотонина адипинат токсичность не проявляет [установленная в исследованиях токсикологии ЛД(Летальная доза)50 равна 164 мг/кг].

При возникновении нежелательных реакций рекомендуется приостановить введение препарата на две-три минуты, после чего продолжить введение с меньшей скоростью. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

Серотонина адипинат нельзя вводить с препаратами хлористого кальция.

Если при введении раствора у пациента развиваются нежелательные реакции, следует прервать процедуру на две-три минуты. При нормализации состояния больного введение можно продолжить с меньшей скоростью.

Больным с сахарным диабетом при ишемии нижних конечностей показано в/в капельное введение препарата в дозе 1–1,5 мл, разведенных в 200–400 мл раствора Рингера. Продолжительность инфузии должна составлять полтора часа. В дальнейшем можно перейти на в/м введение лекарственного средства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Отсутствуют данные о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами, работать со сложными механизмами и выполнять любой другой потенциально опасный вид работ.

Применение при беременности и лактации

Серотонин способен вызвать спазм гладкой мускулатуры и привести к самопроизвольному прерыванию беременности либо преждевременным родам. В связи с этим применение препарата в период вынашивания строго запрещено.

При лактации (грудном вскармливании) допускается применение Серотонина адипината по медицинским показаниям.

О влиянии серотонина на фертильность данных нет, поскольку подобные исследования не проводились.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам младше 18 лет терапия препаратом противопоказана.

При нарушениях функции почек

Выраженные нарушения функции почек являются абсолютным противопоказанием к применению Серотонина адипината.

При нарушениях функции печени

Особых рекомендаций по применению лекарственного средства у пациентов с нарушениями функции печени не имеется.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста раствор Серотонина адипинат применяется согласно указанному в инструкции режиму дозирования.

Лекарственное взаимодействие

• анальгезирующие, снотворные и наркотические препараты: серотонин потенцирует их эффект;
• диосмин: усиливает сосудосуживающий эффект серотонина;
• препараты хлористого кальция: Серотонина адипинат несовместим с препаратами хлористого кальция. Одновременное применение строго запрещено;
• средства для оказания неотложной помощи больным, которые находятся в критическом (шоковом) состоянии: при сочетанном применении с серотонином каких-либо отрицательных взаимодействие не выявлено.

Аналоги

Аналогами Серотонина адипината являются Динатон, Серотонин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном детям. Беречь от попадания солнечных лучей. Температура в месте хранения препарата не должна превышать +25 °С.

Срок годности – 3 года.

Применение Серотонина адипината по окончании указанного производителем на упаковке срока годности запрещено.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Серотонина адипинате

В сети интернет практически не встречаются отзывы о Серотонина адипинате. В редких сообщениях пациенты характеризуют лекарственное средство с положительной стороны, указывая на его большую эффективность в сравнении с полным аналогом препарата – Динатоном.

Цена на Серотонина адипинат в аптеках

Цена Серотонина адипината в аптечных сетях за упаковку из 10 ампул составляет от 684 руб.