Седуксен

Седуксен – транквилизатор (производное бензодиазепина), оказывает миорелаксирующее, седативное, анксиолитическое, противосудорожное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• таблетки: белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с гравировкой с обеих сторон: на одной – SEDUXEN, на другой – 5 mg, с фаской, практически без запаха (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в коробке 2 упаковки);
• раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-зеленого цвета (по 2 мл в стеклянных ампулах темного цвета, в пластиковом пенале 5 ампул, в картонной пачке 1 пенал).

В 1 таблетке содержится:

• активное вещество: диазепам – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, аэросил (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, тальк.

В 1 мл раствора содержится:

• активное вещество: диазепам – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: этанол 95%, натрия цитрат, гликофурол, нипагин (метилпарагидроксибензоат), натрия метабисульфит, пропиленгликоль, нипазол (пропилпарагидроксибензоат), вода для инъекций.

Показания к применению

• неврозы, включая психо- и неврозоподобные состояния с тревожным синдромом при церебральном атеросклерозе и других органических поражениях головного мозга, эндогенных заболеваниях;
• психические патологии, протекающие с возбуждением, двигательным беспокойством, резкой тревогой;
• вспомогательная терапия при эндогенных психозах, нервном напряжении, тревоге, сопровождающей психосоматические заболевания;
• эпилепсия, психические эквиваленты (в качестве вспомогательного средства);
• состояние беспокойства, возникающее при заболеваниях внутренних органов;
• патологии, вызывающие повышение мышечного тонуса, гиперкинезы или спастичность;
• ригидность мышц, спазмы, контрактуры;
• столбняк, все виды судорожных состояний;
• эклампсия;
• премедикация при проведении хирургических операций;
• невротические состояния в педиатрической практике (нарушение сна, тревога, энурез, головная боль, реакция упрямства, вредные привычки, тик);
• преждевременные роды или их угроза при мышечном спазме (только в конце III триместра беременности), вводный наркоз.

Кроме этого, раствор назначают при эпилептическом статусе, выраженных (часто повторяющихся) припадках.

Противопоказания

• кома;
• шок;
• закрытоугольная глаукома;
• синдром ночного апноэ;
• тяжелая форма миастении;
• состояние алкогольного опьянения (угнетение важных жизненных функций);
• указание в анамнезе на алкогольную, наркотическую зависимость (кроме делирия, алкогольного абстинентного синдрома);
• состояние острой интоксикации на фоне применения снотворных, наркотических или психотропных средств с угнетающим действием на центральную нервную систему (ЦНС);
• острая дыхательная недостаточность;
• тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких (риск усугубления дыхательной недостаточности);
• период беременности и грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к производным бензодиазепина.

Категорически запрещено применение таблеток в I триместре, раствора – I и III триместрах беременности.

Возрастные противопоказания:

• таблетки: возраст до 6 лет;
• раствор: младенцы до 30 дней жизни.

С осторожностью Седуксен рекомендуется назначать при почечной и/или печеночной недостаточности, абсансе (синдром Леннокса – Гасто), эпилепсии, спинальной и церебральной атаксии, органических патологиях головного мозга (риск парадоксальных реакций), гиперкинезе, депрессии, гипопротеинемии, пациентам со склонностью к злоупотреблению психотропными препаратами, больным в пожилом возрасте.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают внутрь.

Дозу врач назначает индивидуально, на основании клинических показаний с учетом состояния больного и его реакции на терапию. Лечение начинают с невысоких доз с постепенным их увеличением.

Суточную дозу делят на 2–4 приема индивидуально, при этом целесообразным считается прием 2/3 суточной дозы вечером.

Рекомендованное дозирование для взрослых:

• психосоматические заболевания, неврологические и тревожно-фобические расстройства: средняя разовая доза – 2,5–5 мг (но не более 10 мг), в сутки – 5–20 мг;
• симптоматическая терапия судорожного синдрома: обычно по 2,5–10 мг 2–4 раза в сутки;
• психические расстройства органического происхождения (в составе комплексной терапии): начальная доза – по 20–40 мг в сутки, поддерживающая – по 15–20 мг в сутки;
• мышечные контрактуры, ригидность, спастичность: по 5–20 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста, при кахексии, снижении функции печени лечение следует начинать с 1/2 рекомендованной дозы, поскольку может существенно удлиняться выведение Седуксена. Затем, учитывая индивидуальную переносимость, дозу можно постепенно повышать.

Детям старше 6 лет дозу следует определять с учетом возраста ребенка и уровня физического развития.

Начальная доза должна составлять 1,25–2,5 мг в сутки, после оценки реакции больного на терапию дозу снижают или повышают.

Раствор для в/в и в/м введения

Раствор вводят медленно в/в (скорость не должна превышать введение 1 мл (5 мг) в одну минуту у взрослых и в течение трех минут у детей) или глубоко в/м.

Нельзя вводить в артерии и допускать попадание препарата в окружающие вену ткани!

Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, постепенно увеличивая ее до наименьшей действенной и при этом достаточно переносимой дозы.

Рекомендованное дозирование для взрослых:

• купирование протекающего с тревогой психомоторного возбуждения: в/м по 10–20 мг, в тяжелых случаях – в/в, при необходимости – по 10 мг 3-4 раза в сутки;
• алкогольный абстинентный синдром, делирий, состояния с повышенным мышечным тонусом: в/м не более 10 мг 3-4 раза в сутки;
• эпилептический статус: в/в, начальная доза – 10–30 мг через каждые 0,5–1 час, далее – через 4 часа. Суточная доза не должна превышать 80–100 мг. На в/м введение переходят после прекращения у больного судорог – по 10 мг через каждые 4–6 часов. Лечение может продолжаться в течение нескольких дней;
• столбняк: в/м, в/в или в/в капельно – по 10–20 мг через каждые 2–8 часов, интервал между процедурами зависит от клинического состояния пациента;
• снятие спазма скелетных мышц: в/м – не более 10 мг за 0,5 часа до начала операции.

Кроме абсолютных показаний – эпилепсия или столбняк, применять Седуксен у детей младше 5 лет не следует, поскольку существуют возрастные особенности распределения и метаболизма препарата.

Рекомендованное дозирование для детей:

• дети от 30 дней жизни: в/в – из расчета по 0,1–0,3 мг на 1 кг веса тела, но не более 5 мг. При необходимости через 2–4 часа процедуру можно повторить;
• дети старше 5 лет: в/в – по 1 мг через каждые 2–5 минут до достижения максимальной дозы 0,2 мг (при конвульсиях – до 0,3 мг) на 1 кг веса ребенка. В случае необходимости лечение можно повторить через 2–4 часа.

При учащении эпилептических припадков и эпилептического статуса начальная доза при в/в введении повышается до 2–10 мг, вторая инъекция водится через 0,5–1 час, третья – через 4 часа в той же дозе.

Введение препарата у детей более 3 раз в сутки допустимо только при столбняке и эпилептическом статусе.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердцебиение, снижение артериального давления (АД);
• нервная система: в начале лечения (особенно у больных в пожилом возрасте) – повышенная утомляемость, сонливость, нарушение концентрации внимания, головокружение, замедление психических и двигательных реакций, дезориентация, антероградная амнезия, атаксия; редко – снижение настроения, головная боль, спутанность сознания, эйфория, каталепсия, дизартрия, тремор, дистонические экстрапирамидные реакции, мышечная слабость, астения, гипорефлексия; крайне редко – парадоксальные реакции (страх, нарушения сна, агрессивные вспышки, суицидальная наклонность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, мышечный спазм, тревога);
• пищеварительная система: изжога, тошнота, рвота, сухость во рту, икота, снижение аппетита, гиперсаливация, запоры, гастралгия, желтуха, функциональное расстройство печени, повышение активности печеночных ферментов и щелочной фосфатазы;
• система кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз (озноб, боль в горле, гипертермия, утомляемость, слабость), тромбоцитопения, анемия;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь;
• мочеполовая система: задержка или недержание мочи, нарушение функции почек, дисменорея, нарушение либидо;
• прочие: лекарственная зависимость, привыкание; редко – диплопия, угнетение дыхательного центра, булимия, снижение веса тела; возможно – развитие синдрома отмены на фоне резкого снижения дозы или отмены препарата (головная боль, повышенная раздражительность, тревога, психомоторное возбуждение, страх, нарушения сна, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, дисфория, деперсонализация, депрессия, судороги, усиление потоотделения, тошнота, рвота, расстройства восприятия, гиперакузия, светобоязнь, парестезии, тремор, тахикардия, галлюцинации; редко – психотические расстройства);
• применение у новорожденных: гипотермия, мышечная гипотензия, диспноэ;
• влияние на плод (при применении в период беременности): тератогенность (особенно I триместр), нарушение дыхания, угнетение ЦНС, подавление сосательного рефлекса у новорожденных.

Кроме этого, применение Седуксена в форме раствора может вызвать нежелательные эффекты:

• нервная система: в начале лечения – вялость, нарушение координации движений, неустойчивость походки, притупление эмоций; редко – депрессия;
• местные реакции: флебит или венозный тромбоз в месте введения.

Особые указания

Не следует нарушать рекомендованный режим дозирования или применять Седуксен в течение длительного времени.

Больным с тяжелыми формами депрессии назначать препарат следует с особой осторожностью, поскольку действие диазепама может быть использовано в реализации суицидальных намерений.

Не рекомендуется применять капельное введение, поскольку возможно образование осадка и нарушение химического состава препарата в инфузионной системе.

Риск развития лекарственной зависимости повышается у больных принимающих высокие дозы препарата, при продолжительном курсе лечения, алкогольной или лекарственной зависимости в анамнезе.

Противопоказана резкая отмена терапии, это может вызвать синдром отмены.

Препарат следует отменить при возникновении в поведении или состоянии больного повышенной агрессивности, тревоги, психомоторного возбуждения, чувства страха, мыслей о самоубийстве, поверхностного сна, галлюцинаций, нарушения засыпания, усиления мышечных судорог.

У пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе и эпилепсией в начале применения диазепама или при его резкой отмене развитие припадков или эпилептического статуса может ускоряться.

Назначение диазепама беременным, больным с нарушенной функцией почек и/или печени следует производить только после тщательной оценки соотношения пользы и риска терапии.

Категорически запрещено употребление любых алкогольных напитков.

Длительную терапию и лечение пациентов с почечной или печеночной недостаточностью необходимо сопровождать регулярным контролем активности печеночных ферментов и лабораторных показателей периферической крови.

При использовании в педиатрии следует учитывать, что дети очень чувствительны к действию бензодиазепинов, угнетающему ЦНС.

У новорожденных на фоне применения раствора Седуксена возможно развитие токсического синдрома. К его симптомам относится: метаболический ацидоз, затруднение дыхания, угнетение ЦНС, почечная недостаточность, снижение АД, эпилептические припадки, внутричерепное кровоизлияние.

В период лечения пациентам противопоказано управлять транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Седуксена:

• вальпроевая кислота, пропранолол, кетоконазол, изониазид, метопролол, пероральные контрацептивы, циметидин, эритромицин, флуоксетин, эстрогенсодержащие препараты, дисульфирам – способны замедлять метаболизм диазепама и вызывать повышение уровня его концентрации в плазме крови;
• ингибиторы моноаминоксидазы, коразол, стрихнин – противодействуют эффектам препарата;
• гипотензивные средства – усиливают выраженность своего действия;
• производные бензодиазепина, антидепрессанты, снотворные, седативные, другие транквилизаторы, наркотические анальгетики, нейролептики, миорелаксанты, средства для общей анестезии, этанол – приводят к резкому усилению угнетающего действия на ЦНС;
• сердечные гликозиды – могут вызвать развитие дигиталисной интоксикации на фоне повышения своего уровня концентрации в сыворотке крови;
• антацидные средства – замедляют всасывание диазепама из желудочно-кишечного тракта;
• клозапин – может усиливать угнетения дыхания;
• индукторы микросомальных ферментов печени – снижают терапевтическое действие препарата;
• рифампицин – ускоряет метаболизм и снижает концентрацию диазепама в плазме крови;
• омепразол – замедляет процесс выведения диазепама;
• леводопа – снижает противопаркинсоническую активность;
• психостимуляторы – понижают эффект препарата;
• теофиллин (в низких дозах) – может снижать седативное действие диазепама;
• зидовудин – может повысить токсичность.

При применении Седуксена для премедикации необходимо снизить обычную дозу фентанила для вводной общей анестезии и учесть, что общая анестезия наступит быстрее.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре: таблетки – 15-30 °C, раствор – 8-15 °C, в защищенном от света месте.

Срок годности: таблетки – 5 лет, раствор – 3 года.