Санпраз

Санпраз – противоязвенный лекарственный препарат. Является ингибитором Н⁺-К⁺-АТФ-азы.

Форма выпуска и состав

Санпраз выпускается в двух лекарственных формах:

• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: чисто белого или почти белого цвета; растворитель представляет прозрачный раствор без цвета (по 40 мг в стеклянных бесцветных флаконах объемом 10 мл, в картонной упаковке один флакон в комплекте с ампулой с растворителем);
• таблетки, покрытые оболочкой кишечнорастворимой: двояковыпуклые, круглой формы, желтые (в стрипах алюминиевых по 10 штук, в картонной упаковке 1–3 стрипа).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Санпраза.

Состав на один флакон с лиофилизатом:

• действующее вещество: пантопразол (в виде пантопразола натрия сесквигидрата) – 40 мг;
• вспомогательный компонент (растворитель): изотонический раствор хлорида натрия – 10 мл.

Состав на одну таблетку:

• действующее вещество: пантопразол (в виде пантопразола натрия сесквигидрата) – 40 мг;
• вспомогательные компоненты: кальция стеарат, магния оксид, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, кросповидон;
• кишечнорастворимая оболочка: коповидон, макрогол 6000, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, титана диоксид, триэтилцитрат, оксид железа желтый, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество в составе препарата Санпраз – пантопразол, является ингибитором водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы (H⁺/K⁺-АТФазы). Он блокирует последнюю стадию секреции соляной кислоты (HCl), снижая тем самым ее базальную и стимулированную секрецию, вне зависимости от природы раздражителя. Пантопразол у пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки, ассоциированной с Хеликобактер пилори, снижает желудочную секрецию и повышает чувствительность бактерии к антибиотикам.

При пероральном приеме Санпраз не оказывает влияния на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Внутривенное введение пантопразола в дозе 80 мг обеспечивает максимальный антисекреторный эффект через 1 ч и сохраняет его в течение 24 ч. Нормализуется секреторная активность спустя 3–4 дня после завершения терапевтического курса.

Фармакокинетика

После перорального приема Санпраза пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. Максимальной концентрации (C_max) в плазме достигает спустя 2,5 ч, этот показатель составляет 2–3 мг/л, оставаясь неизменным даже при многократном приеме. Другие характеристики: биодоступность – 65–77%, период полувыведения (T_1/2) – примерно 1 ч.

После внутривенного введения в диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетические показатели пантопразола выказывают линейную зависимость, их значения при многократном и однократном применении сопоставимы. Препарат не кумулирует в организме.

Объем распределения (V_d) составляет 0,15 л/кг, распределяется Санпраз преимущественно во внеклеточной жидкости. С белками плазмы связывается на уровне 98%.

Пантопразол интенсивно метаболизируется в печени, в основном при участии системы цитохрома Р450 CYP2C19. Главным метаболитом, определяемым в моче и плазме крови, является конъюгированный с сульфатом десметилпантопразол.

После парентерального введения T_1/2 в среднем составляет 1 ч. Основная часть пантопразола выводится в виде неактивных метаболитов почками. Незначительное количество экскретируется через кишечник.

При почечной недостаточности фармакокинетика пантопразола значимо не меняется.

У пациентов с печеночной недостаточностью T_1/2 повышается до 7–9 ч. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) возрастает в 5–7 раз, а C_max – в 1,5 раза в сравнении с аналогичными показателями у здоровых добровольцев.

Показания к применению

• гастринома (синдром Золлингера – Эллисона);
• уничтожение бактерии Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori) (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами);
• обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• эрозивный (геморрагический) гастрит, ассоциированный с бактерией Хеликобактер пилори;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, обусловленные приемом НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов);
• лечение ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни);
• лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, пенетрация язвы, прободение).

Противопоказания

• диспепсические расстройства невротической этиологии;
• злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (так как отсутствуют данные о применении Санпраза в педиатрической практике);
• период кормления грудью (для раствора);
• повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью Санпраз назначают беременным женщинам и пациентам с печеночной недостаточностью.

По назначению врача препарат в форме таблеток может применяться с осторожностью в период грудного вскармливания.

Санпраз, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Санпраз предназначены для перорального применения. Препарат принимают утром, за один час до приема пищи. При назначении дважды в сутки вторую дозу принимают перед ужином (за один час). Таблетку проглатывают целиком и запивают достаточным количеством жидкости.

Взрослым пациентам Санпраз назначают в следующих дозах:

• уничтожение Helicobacter pylori: по 1 таблетке два раза в сутки. Курс составляет 1–2 недели. Лечение сочетают с приемом противомикробных препаратов;
• геморрагический гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки: по 1–2 таблетки в сутки. Курс лечения: обострение язвенной болезни желудка – 1–2 месяца, обострение язвенной болезни 12-перстной кишки – 2 недели;
• эрозивно-язвенные повреждения, обусловленные приемом НПВП: по 1–2 таблетки в сутки. Курс лечения составляет 1–2 месяца. При длительном применении НПВП Санпраз применяют в профилактических целях по ½ таблетки в сутки;
• ГЭРБ: по ½-1 таблетке в сутки, курс лечения – 1–2 месяца; для профилактики возможных осложнений – по ½ таблетки в сутки.

При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования. Санпраз принимают через день по 1 таблетке, регулярно контролируя биохимические показатели крови. При повышении активности ферментов печени Санпраз следует отменить.

При невозможности перорального применения используют внутривенное введение препарата. Как только появляется возможность приема Санпраза внутрь, пациента переводят на пероральную форму препарата.

Для приготовления раствора необходимо восстановить флакон с лиофилизатом с помощью растворителя, который идет в комплекте. Полученный раствор Санпраза вводят внутривенно струйно или в виде инфузии продолжительностью от 2 до 15 минут. Для приготовления инфузионного раствора восстановленный лиофилизат смешивают со 100 мл изотонического раствора NaCl или же 5% или 10% раствора глюкозы. Приготовленный раствор должен иметь рН 9-10. Срок годности инфузионного раствора составляет 3 часа с момента приготовления.

При внутривенном введении Санпраза рекомендованная доза составляет 40 мг один раз в сутки. Продолжительность терапии 7–10 дней, в случае необходимости курс лечения можно продлить.

При синдроме Золлингера – Эллисона Санпраз применяют в течение длительного времени, при этом начальная суточная доза может составлять до 80 мг, в дальнейшем ее корректируют (увеличивают или уменьшают). При назначении препарата в дозе более 80 мг в сутки ее делят на два введения. В некоторых случаях требуется временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

В целях эрадикации бактерии Хеликобактер пилори Санпраз назначают в суточной дозе 80 мг в два введения. Продолжительность применения от 7 до 10 дней (лечение проводят в комплексе с противомикробными средствами).

При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция дозы. Суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Требуется регулярный контроль биохимических показателей крови. При повышении активности ферментов печени Санпраз следует отменить.

Пациентам пожилого возраста и лицам с нарушениями почечной функции препарат назначают в рекомендованных дозах, коррекция режима дозирования не требуется.

Побочные действия

• пищеварительная система: сухость во рту, боли в верхней части живота, тошнота и рвота, запор или диарея, функциональная недостаточность печеночных клеток с желтухой, метеоризм, повышение активности ферментов печени;
• нервная система: нарушение зрения, головная боль, дезориентация, головокружение, спутанность сознания, депрессия, слабость, галлюцинации;
• кроветворная система: уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов;
• опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия;
• дерматологические и аллергические реакции: крапивница, зуд и сыпь на коже, светочувствительность, ангионевротический отек, синдром Лайелла, многоформная эритема, анафилактический шок, синдром Стивенса – Джонсона;
• местные реакции в месте введения: тромбофлебит и флебит;
• общие реакции: периферические отеки, болезненность и напряжение молочных желез, интерстициальный нефрит, гипертермия, повышение уровня триглицеридов.

При применении препарата по показаниям и в назначенных дозах нежелательные явления возникают очень редко.

Передозировка

Данные о передозировке Санпраза при приеме внутрь не поступали. При парентеральном введении препарата дозы до 240 мг переносились хорошо. Симптомы передозировки пантопразола у человека не известны.

В случае передозировки с признаками интоксикации рекомендуется проведение общих дезинтоксикационных мероприятий, симптоматическая терапия, гемодиализ.

Особые указания

Лечение препаратом Санпраз может маскировать признаки злокачественных новообразований желудка или пищевода, поэтому рекомендуется обязательное эндоскопическое исследование до начала применения пантопразола и после окончания терапии.

При диспепсических расстройствах неврогенной этиологии препарат неэффективен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Санпраз не оказывал влияния на способность пациента водить автомобильный транспорт и заниматься другой потенциально опасной работой, связанной с высоким риском причинения вреда здоровью и жизни человека.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения Санпраза при беременности/лактации ограничен. В ходе экспериментальных исследований влияния препарата на репродуктивную функцию отмечалась незначительная эмбриотоксичность при парентеральном применении пантопразола в дозе более 5 мг/кг.

Рекомендации по применению в зависимости от формы выпуска:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: при беременности/лактации назначают с осторожностью;
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: при беременности применяют в случае превышения пользы для матери над возможным риском для плода; поскольку нет данных о выделении пантопразола с грудным молоком, во время терапии следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применять Санпраз в педиатрии для лечения детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью, в т. ч. находящимся на гемодиализе, нет необходимости повышать суточную дозу пантопразола выше 40 мг.

При нарушениях функции печени

При выраженных (тяжелых) нарушениях функции печени рекомендуется принимать следующие дозы пантопразола:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: 40 мг 1 раз в два дня;
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: 20 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями печеночной функции требуется регулярный мониторинг биохимических показателей крови. В случае повышения активности печеночных ферментов Санпраз отменяют.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам нет необходимости повышать суточную дозу пантопразола выше 40 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Санпраз с ритонавиром, кетоконазолом и солями железа уменьшается скорость их всасывания; с атазанавиром – снижается эффективность атазанавира; с варфарином – увеличивается протромбиновое время и повышается риск кровотечения, иногда со смертельным исходом.

Со следующими препаратами клинически значимого лекарственного взаимодействия не обнаружено: этинилэстрадиол/левоноргестрел, нифедипин, этанол, амоксициллин, кофеин, дигоксин, метронидазол, диклофенак, цизаприд, напроксен, глибенкламид, циклоспорин, диазепам, левотироксин натрия, фенитоин, карбамазепин, такролимус, пироксикам, мидазолам, феназон, теофиллин, кларитромицин, метопролол.

Аналоги

Аналогами Санпраза являются: Зипантола, Контролок, Кросацид, Нольпаза, Пантаз, Панум, Пептазол, Пиженум-сановель, Пулореф, Ультера и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C. Срок годности: таблетки – 3 года, лиофилизат – 2 года, растворитель – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Санпразе

Благодаря высокой эффективности, легкости приема, удобной форме выпуска, большинство отзывов о Санпразе, особенно в форме таблеток, носят положительный характер. Препарат успешно подавляет выделение соляной кислоты в желудке, быстро и надолго избавляет от изжоги. Эффект от приема наступает быстро, а на побочные действия жалоб от пациентов практически нет.

В качестве недостатка часто называют высокую стоимость лекарственного средства.

Цена на Санпраз в аптеках

Ориентировочная цена Санпраза за таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, дозировкой 40 мг составляет: 10 шт. в упаковке – 230–303 руб., 30 шт. в упаковке – 420–560 руб.