Сафистон

Сафистон – комбинированное анальгетическое ненаркотическое лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, от белого до белого с бежевым оттенком цвета, с небольшой мраморностью по поверхности (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной, в картонной пачке 1–6 или 10 контурных ячейковых упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Сафистона).

В 1 таблетке содержатся:

• действующие вещества: кофеин – 50 мг, парацетамол – 250 мг, пропифеназон – 150 мг;
• дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, повидон (поливинилпирролидон), карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сафистон – комбинированный препарат, эффект которого обусловлен входящими в его состав активными составляющими. Сочетанное использование трех основных компонентов обеспечивает взаимное усиление их фармакологического действия.

Пропифеназон и парацетамол обладают обезболивающими и жаропонижающими свойствами.

Парацетамол, являясь ненаркотическим анальгетиком, ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ) только лишь в центральной нервной системе (ЦНС), оказывая действие на центры терморегуляции и боли (клеточные пероксидазы в воспаленных тканях нейтрализуют влияние вещества на ЦОГ), что приводит к практически полному отсутствию противовоспалительного эффекта. В результате отсутствия влияния в периферических тканях на продукцию простагландинов (ПГ), парацетамол не оказывает негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и водно-солевой обмен (задержка воды и натрия).

Пропифеназон относится к производным пиразолона. Механизм действия данного компонента осуществляется путем подавления ЦОГ, принимающей участие в выработке ПГ из арахидоновой кислоты.

Кофеин способствует усилению рефлекторной возбудимости спинного мозга, возбуждению дыхательного и сосудодвигательного центров, расширению кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, головного мозга и почек. Активное вещество уменьшает агрегацию тромбоцитов, содействует устранению сонливости и чувства усталости. В состав Сафистона кофеин включен в малой дозе и практически не проявляет стимулирующего воздействия на ЦНС, вместе с тем он участвует в регуляции сосудистого тонуса мозга и способствует усилению болеутоляющего действия остальных активных веществ препарата.

Фармакокинетика

• парацетамол: отличается высокой абсорбцией и незначительной связью с белками плазмы – 15%. Время достижения пиковой плазменной концентрации в крови (T_Cmax) составляет 20–30 минут. Проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в грудном молоке определяется в количестве, составляющем менее 1% от дозы, полученной кормящей матерью. Терапевтически эффективная концентрация вещества в плазме достигается при использовании в дозах 10–15 мг/кг. Метаболическая трансформация парацетамола протекает в печени: большая часть вещества (80%) преобразуется посредством конъюгации с серной и глюкуроновой кислотами с формированием неактивных метаболитов, меньшая часть (17%) – путем гидроксилирования с формированием неактивных метаболитов, конъюгирующих с глутатионом и образующих неактивные метаболиты. В случае нехватки глутатиона эти метаболиты способны подавлять ферментные системы гепатоцитов и приводить к их некрозу. Период полувыведения (Т_1/2) может составлять 2–3 часа, экскретируется средство почками, в т. ч. в неизмененном виде примерно 3%;
• пропифеназон: максимальная концентрация (C_max) в плазме крови отмечается спустя 30 минут после приема. Метаболизируется средство в печени, его Т_1/2 – 1–1,5 часа. При комбинации с парацетамолом период экскреции пропифеназона возрастает на 40%, что имеет большое значение, поскольку позволяет сократить кратность приемов Сафистона на протяжении суток. Элиминируется вещество почками;
• кофеин: Т_1/2 составляет 3,5 часа, T_Cmax – 1 час; почками экскретируется от 65 до 80%, преимущественно, в форме 1-метилмочевой кислоты, 1-метилксатина и ацетилированных производных урацила, незначительное количество преобразуется в теобромин и теофиллин.

Показания к применению

Сафистон рекомендован к применению для купирования болевого синдрома слабой/средней интенсивности различного генеза: мигрень, головная боль, миалгии, артралгии, зубная боль, альгодисменорея.

Также препарат показан при лихорадочных состояниях на фоне заболеваний, инфекционно-воспалительного характера (в т. ч. ОРВИ и гриппа) в качестве жаропонижающего средства.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• острая гематопорфирия;
• угнетение костномозгового кроветворения (анемия, в т. ч. гемолитическая; лейкопения);
• внутричерепная гипертензия;
• состояния, приводящие к угнетению дыхания;
• острый инфаркт миокарда;
• аритмии, ишемическая болезнь сердца;
• артериальная гипертензия;
• частичное или полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипозного риносинусита и непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (включая данные в анамнезе);
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• бессонница;
• глаукома;
• возраст до 12 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (следует принимать таблетки Сафистон с осторожностью):

• эпилепсия и предрасположенность к судорожным припадкам;
• доброкачественные гипербилирубинемии (включая синдромы Дубина – Джонсона, Жильбера, Ротора);
• алкоголизм;
• пожилой возраст.

Сафистон, инструкция по применению: способ и дозировка

Сафистон принимают перорально. Таблетки желательно использовать спустя 1–2 часа после приема пищи, запивая большим количеством жидкости.

Препарат рекомендуется принимать 1–3 раза в сутки: подросткам 12–18 лет – по 1 таблетке, взрослым – по 1–2 таблетки. Максимальная разовая доза не должна превышать 2 таблетки, максимальная суточная – 6 таблеток.

В качестве обезболивающего средства Сафистон не следует использовать более 5 дней, в качестве жаропонижающего – более 3 дней, без назначения и контроля лечащего врача.

Увеличение суточной дозы Сафистона или курса терапии допускается только под наблюдением врача. Не следует превышать рекомендованную дозу.

Побочные действия

• система гемопоэза: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
• ЖКТ: неприятные ощущения и тяжесть в области желудка, тошнота, рвота;
• ЦНС: бессонница, головокружение;
• иммунная система: зуд, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона).

Передозировка

К симптомам передозировки парацетамола, проявляющимся после его приема в дозе 10–15 г, могут относиться следующие нарушения: снижение аппетита, бледность кожных покровов, боли в эпигастральной области, рвота, тошнота, гепатотоксическое и нефротоксическое действие. При тяжелой интоксикации вероятно увеличение протромбинового времени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатонекроз, печеночная недостаточность, энцефалопатия, коматозное состояние.

При данном состоянии на начальном этапе проводят промывание желудка и назначают активированный уголь. Далее проводят симптоматическую терапию, в случае необходимости вводят донаторы SH-групп и предшественники синтеза глутатиона (спустя 8–9 часов после передозировки – метионина, спустя 12 часов – N-ацетилцистеина).

Прием высоких доз кофеина может привести к появлению следующих симптомов: раздражительность, тремор, головная боль, ажитация, двигательное беспокойство, звон в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, учащенное мочеиспускание, гипертермия, спутанность сознания, аритмия, тахикардия, судороги (в случае острой передозировки – тонико-клонические).

Для снятия этих симптомов проводят промывание желудка, принимают активированный уголь, слабительные средства, поддерживают вентиляцию легких и осуществляют оксигенацию. При судорогах назначают внутривенно фенобарбитал, диазепам, поддерживают водно-электролитный баланс.

Информация о передозировке пропифеназона отсутствует.

Особые указания

В случае длительного использования Сафистона – более 5 дней, необходимо контролировать функциональное состояние печени и картину периферической крови. В период терапии, ввиду усугубления риска появления желудочно-кишечного кровотечения, необходимо воздержаться от употребления этанолсодержащих напитков.

На фоне приема Сафистона чрезмерное употребление продуктов, содержащих кофеин, таких как кофе и чай, может спровоцировать развитие симптомов передозировки.

При острых абдоминальных болях терапия препаратом может затруднить точное установление диагноза.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При приеме Сафистона следует с особой осторожностью управлять автомобильным транспортом и заниматься другими видами деятельности, при которой необходима усиленная концентрация внимания и быстрота реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение таблеток Сафистон во время беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Сафистона детям младше 12 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью прием Сафистона противопоказан.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью прием Сафистона противопоказан.

Применение в пожилом возрасте

У лиц пожилого возраста клиренс парацетамола уменьшается, а Т_1/2 увеличивается. При лечении пациентов этой возрастной группы Сафистон необходимо использовать с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• антидепрессанты, холинолитики, колестирамин, щелочные вещества: снижают эффективность Сафистона;
• противосудорожные средства, барбитураты, этанол: отмечается значительное усиление гепатотоксичного действия терапии;
• хлорамфеникол: Т_1/2 данного средства возрастает в 5 раз при сочетанном приеме с парацетамолом;
• метоклопрамид: ускоряет абсорбцию парацетамола;
• миелотоксичные препараты: отмечается усугубление проявлений гематотоксичности парацетамола;
• антикоагулянты: повышается эффективность данных средств под действием парацетамола, используемого в высоких дозах;
• бета-адреноблокаторы: возможно взаимное подавление терапевтических эффектов при комбинации с кофеином;
• бета-адреномиметики: могут фиксироваться дополнительная стимуляция ЦНС и другие токсические эффекты при одновременном использовании с кофеином;
• эрготамин: ускоряется его абсорбция;
• препараты кальция: ослабляется всасывание этих средств;
• наркотические и снотворные средства: снижается действие этих препаратов при сочетании с кофеином;
• сердечные гликозиды: ускоряется абсорбция данных препаратов и усиливается их действие, а также усугубляется токсичность при комбинации с кофеином;
• препараты лития: усиливается выведение этих средств из организма;
• теофиллин и, предположительно, другие ксантины: снижается их клиренс и возрастает риск появления аддитивных токсических эффектов при комбинированной терапии с кофеином;
• селегилин, фуразолидон, ингибиторы моноаминоксидазы, прокарбазин: возрастает угроза развития опасных аритмий сердца или значительного повышения артериального давления при комбинации с кофеином в больших дозах;
• аденозин: кофеин относится к антагонистам этого вещества;
• никотин: повышает скорость экскреции кофеина;
• сульфаниламидные препараты, пероральные гиполипидемические средства, антикоагулянты: усиливается действие этих препаратов при комбинированном лечении с пропифеназоном;
• глюкокортикостероиды: усиливается ульцерогенный эффект;
• калийсберегающие диуретики: ослабляется действие этих средств под влиянием пропифеназона.

Аналоги

Аналогами Сафистона являются: Новалгин, Флюкомп Экстратаб, Темпалгин Трио, Каффетин ЛАЙТ, Саридон, Каффетин СК и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от проникновения света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Сафистоне

Встречающиеся на специализированных сайтах отзывы о Сафистоне в большинстве положительные. Пациенты отмечают, что данное лекарственное средство демонстрирует хороший результат при купировании болевого синдрома средней интенсивности различного происхождения. Препарат эффективно устраняет головную и зубную боль, боли в мышцах и суставах, помогает при болезненной менструации, а также снижает температуру при лихорадочных состояниях на фоне ОРВИ.

В качестве недостатков Сафистона чаще всего указывают на большое количество противопоказаний и наличие побочных эффектов.

Цена на Сафистон в аптеках

Цена на Сафистон, таблетки 50 мг + 250 мг + 150 мг, за упаковку, содержащую 20 шт. может составлять 140–200 руб.