СабаКомб

СабаКомб – бронходилатирующий препарат, β2-адреномиметик селективный + глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – аэрозоль для ингаляций дозированный: почти белого цвета суспензия, которая находится под давлением в алюминиевом баллоне с распылительной насадкой дозирующего действия (в пачке из картона 1 баллон, содержащий 200 доз суспензии, с насадкой распылительной в комплекте и инструкция по применению СабаКомба).

Состав на 1 дозу суспензии:

• активные вещества: беклометазона дипропионат – 250 мкг; сальбутамол – 100 мкг (соответствует содержанию сальбутамола сульфата – 120 мкг);
• вспомогательные компоненты: норфлуран – 46 372 мкг; олеиновая кислота – 8 мкг; этанол – 8250 мкг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

СабаКомб является комбинированным бронхорасширяющим лекарственным средством, в состав которого входит сальбутамол и беклометазона дипропионат (ГКС, проявляющий активность при ингаляционном использовании).

Сальбутамол оказывает быстрое и безопасное бронходилатирующее действие, приводящее к быстрому улучшению дыхательной функции. Вещество, не вызывая каких-либо нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы, избирательно действует на бронхиальные мышцы. В свою очередь беклометазона дипропионат посредством снижения отека и гиперсекреции в бронхах понижает их гиперреактивность, что постепенно приводит к подавлению развития бронхоспазма. Он действует на уровне бронхиального дерева, не вызывая подавление функции надпочечников и не провоцируя системных побочных эффектов. Действие сальбутамола и беклометазона дипропионата является взаимодополняющим и усиливающим друг друга.

СабаКомб назначают для купирования проявлений и постоянной терапии хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) с астматическим компонентом, и бронхиальной астмы. Его действие направлено на предотвращение появления и уменьшение частоты астматических приступов. Поскольку беклометазона дипропионат обладает противовоспалительным свойством и снижает гиперреактивность бронхов, его использование позволяет понижать дозы применяемых агонистов β2-адренорецепторов.

В целом комбинированное лекарственное средство оказывает выраженное противовоспалительное действие, сравнимое с подобным у беклометазона дипропионата, и обладает более выраженным антибронхоспастическим свойством в сравнении с таковым у каждого из его активных веществ в отдельности.

Фармакокинетика

Максимальная плазменная концентрация сальбутамола после ингаляции СабаКомба в дозе 0,1 мг достигается по прошествии периода от 3 до 5 ч. Практически 83% используемой дозы вещества выводят почки как в неизмененном виде (примерно 70%), так и в форме одного из его метаболитов – сальбутамола-о-фенилглюкуронида (около 30%).

Беклометазона дипропионат является пролекарством со слабым сродством связывания с ГКС рецепторами, которое под влиянием ферментов эстераз, имеющихся в большинстве тканей, подвергается гидролизу с получением его активного метаболита – беклометазона-17-монопропионата.

Беклометазона дипропионат и беклометазона-17-монопропионат после ингаляции абсорбируются из желудочно-кишечного тракта и легких (абсорбция части дозы, которая была проглочена). Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и его активного метаболита из дозированного аэрозольного ингалятора при этом соответственно варьирует в пределах от 2 до 62% от номинальной дозы.

При повышении ингаляционной дозы отмечается почти линейное увеличение системной экспозиции. Максимальная плазменная концентрация беклометазона дипропионата и беклометазона-17-монопропионата достигается соответственно по прошествии 0,3 ч и 1 ч.

Абсорбированное вещество СабаКомба и его активный метаболит экскретируются в желчь и выводятся через кишечник в виде неактивных метаболитов; почечной экскреции поддаются незначительно. Периоды их полувыведения соответственно составляют 0,5 и 2,7 ч.

Показания к применению

• ХОБЛ с астматическим компонентом;
• бронхиальная астма.

Противопоказания

Абсолютные:

• активная и неактивная формы туберкулеза легких, инфекции вирусного происхождения (поскольку в лекарственном средстве содержится беклометазона дипропионат);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст младше 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (аэрозоль СабаКомб 250 мкг + 100 мкг/доза назначается под врачебным контролем):

• одновременная терапия системными ГКС;
• комбинированное лечение метронидазолом или дисульфирамом (поскольку в каждой дозе лекарственного средства содержится почти 8 мг этанола);
• длительное использование СабаКомба, в особенности в высоких дозах (необходим контроль за состоянием пациентов с целью выявления потенциальных системных эффектов);
• индивидуальная непереносимость эффектов симпатомиметиков (больные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сахарным диабетом, феохромоцитомой, гипертиреозом, глаукомой, артериальной гипертензией, нарушениями ритма, в том числе тахиаритмией, тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической кардиомиопатией и ишемической болезнью сердца).

СабаКомб, инструкция по применению: способ и дозировка

Аэрозоль СабаКомб применяют ингаляционно. Дозировку устанавливает врач в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести патологии.

Для поддерживающего лечения назначают по 1–2 дозы препарата по 250 + 100 мкг 2 раза в день. С целью купирования проявлений бронхиальной астмы применяют по 1–2 дозы аэрозоля по 250 + 100 мкг.

За один раз максимально может быть введено ингаляционно 2 дозы СабаКомба. Последующие дозы должны проводиться с интервалом в 4 ч (не менее). В случаях необходимости доза препарата может быть повышена суммарно до 8 ингаляций по 250 + 100 мкг в день.

Терапию СабаКомбом нельзя резко отменять.

Перед первым применением аэрозоля или при неиспользовании баллончика на протяжении 7 суток и более, проводят 2 тестовых нажатия на пусковое устройство ингалятора. Это обеспечивает правильную работу дозирующего клапана.

Для проведения ингаляции придерживаются следующих пошаговых рекомендаций по пользованию аэрозольным ингалятором СабаКомб:

1. Снять с баллончика защитный колпачок.
2. Ингалятор удерживать мундштуком вниз между большим и указательным пальцами.
3. Сильно встряхнуть ингалятор без надавливания на пусковое устройство или на дно баллончика.
4. Мундштук плотно обхватить губами и произвести глубокий выдох через нос.
5. Глубоко и плавно вдыхать через рот с одновременным нажатием указательным пальцем на дно баллончика один раз (не более).
6. По окончании вдоха на максимально возможное время задержать дыхание.

После завершения ингаляции важно всегда закрывать защитным колпачком мундштук. Его необходимо все время содержать в чистоте – регулярно протирать изнутри и снаружи сухой тканью. Для очистки мундштука нельзя использовать какие-либо жидкости, включая воду.

Побочные действия

Развития серьезных нежелательных явлений при использовании ингалятора СабаКомб в рекомендованных дозах не отмечалось.

К побочным реакциям, которые возникали при применении препарата или каждого из его действующих веществ (сальбутамола и беклометазона) в отдельности, относятся:

• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: дисфония, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм (его появление возможно при любом ингаляционном виде терапии);
• паразитарные и инфекционные патологии: локализованные грибковые инфекции глотки и ротовой полости, которые быстро проходят без отмены лечения после проведения соответствующей местной терапии противогрибковыми средствами и ощелачивающими растворами;
• нервная система: мышечные судороги, головная боль, тремор (исчезает спустя несколько дней после снижения дозы лекарственного средства);
• сердце: ощущение сердцебиения и тахикардия, которые исчезали спустя несколько дней после снижения дозы СабаКомба. Имеются сообщения о возникновении нарушений сердечного ритма и ишемии миокарда, в том числе экстрасистолии, суправентрикулярной тахикардии и мерцательной аритмии;
• психика: поведенческие расстройства, беспокойство, агрессивность, нарушение сна, депрессия, психомоторная гиперактивность;
• иммунная система: реакции повышенной чувствительности (коллапс, снижение артериального давления, крапивница, ангионевротический отек);
• лабораторные и инструментальные исследования: гипокалиемия.

В случаях длительного использования СабаКомба в высоких дозах могут развиваться такие системные побочные эффекты ГКС, как:

• катаракта, глаукома;
• остеопороз;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• угнетение функции надпочечников с признаками вторичной надпочечниковой недостаточности;
• задержка роста у детей и подростков;
• снижение минеральной плотности костной ткани.

За такими пациентами должно быть установлено тщательное наблюдение с целью своевременного выявления потенциальных системных негативных реакций ГКС.

Передозировка

Основные симптомы, характерные для каждого из активных веществ СабаКомба:

• сальбутамол: сердцебиение, головная боль, тремор, тошнота, рвота, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, тахикардия, периферическая вазодилатация;
• беклометазона дипропионат: возможно угнетение функции коры надпочечников.

Терапия:

• сальбутамол: поддерживающее и симптоматическое лечение. В тяжелых случаях рекомендована госпитализация пациента. С большой осторожностью могут назначаться кардиоселективные β-адреноблокаторы, поскольку их применение может спровоцировать бронхоспазм. Проводят мониторинг содержания калия в сыворотке крови;
• беклометазона дипропионат: в большинстве случаев не требуется принятия каких-то экстренных мер, так как обычно нормальная функция надпочечников восстанавливается на протяжении нескольких суток. Это было подтверждено посредством определения содержания кортизола в плазме крови. Пациентам с хронической передозировкой беклометазона дипропионата может потребоваться мониторинг функционального резерва надпочечников.

Особые указания

Для обеспечения максимальной безопасности терапии, поддержания контроля над проявлениями заболевания и подбора минимальных эффективных доз СабаКомба должен проводиться постоянный мониторинг состояния больного.

Использование местных лекарственных средств, в особенности длительное, может приводить к появлению сенсибилизации, и в исключительных случаях – системных нежелательных явлений. В любом из таких эпизодов следует отменить терапию СабаКомбом и начать соответствующее лечение.

Важно не превышать рекомендуемые дозы ингаляционных ГКС, так как при некупирующемся бронхоспазме может потребоваться использование дополнительных доз агониста β2-адренорецепторов.

Особую осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата больным, уже получающим системные ГКС, поскольку восстановление функции надпочечников, подавленной приемом этих средств, происходит медленно. За такими пациентами должно быть установлено тщательное медицинское наблюдение. До начала применения СабаКомба состояние больного должно быть стабилизировано приемом системных ГКС. Сначала лекарственное средство используется сочетано с системными ГКС. В дальнейшем дозу последних под регулярным контролем за состоянием пациента (в особенности за функцией надпочечников) постепенно снижают с последующей коррекцией режима дозирования первого в соответствии с полученными результатами исследований. При переходе на ингаляционные ГКС должны дополнительно назначаться системные ГКС во время тяжелых приступов бронхиальной астмы или стрессов.

При гиперчувствительности к эффектам симпатомиметиков, их должны назначать с предельной осторожностью. На фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы, сахарного диабета, феохромоцитомы, гипертиреоза, глаукомы, артериальной гипертензии, нарушений ритма и ишемической болезни сердца СабаКомб должен использоваться только при крайней необходимости.

В постмаркетинговом применении лекарственного средства поступало небольшое число сообщений о появлении в редких случаях ишемии миокарда, связанной с сальбутамолом. Больные с тяжелыми патологиями сердца (тяжелая сердечная недостаточность, тахиаритмия, ишемическая кардиомиопатия), получающие сальбутамол по поводу патологий верхних дыхательных путей, должны быть поставлены в известность о необходимости сообщения лечащему врачу о возникновении у них боли в груди либо усугублении проявлений патологий сердца.

В случаях ингаляционного использования ГКС, в особенности в повышенных дозах на протяжении длительного периода, возможно появление их некоторых системных эффектов, развитие которых при ингаляционном способе введения является менее вероятным, нежели при пероральном. К потенциальным системным эффектам относятся:

• угнетение функции надпочечников, экзогенный синдром Кушинга;
• глаукома, катаракта;
• снижение минеральной плотности костной ткани;
• задержка роста у детей и подростков;
• различные поведенческие или психологические расстройства, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессивность (встречается реже, чем остальные системные эффекты).

В связи с этим особое значение имеет использование минимально эффективных доз ингаляционных ГКС, необходимых для контроля над бронхиальной астмой.

Неспецифическими и начальными признаками надпочечниковой недостаточности являются головная боль, рвота, тошнота, снижение массы тела, боль в животе, чувство усталости, анорексия. Специфическими признаками надпочечниковой недостаточности при назначении ингаляционных ГКС являются гипогликемия с судорогами и/или помутнением сознания. К появлению надпочечниковых кризов может приводить быстрое снижение дозы препарата, инфекции, хирургические вмешательства и травмы. Больные, получающие СабаКомб в высоких дозах, должна находиться под тщательным медицинским наблюдением. Понижение дозы лекарственного средства у них должно проводиться постепенно. Также может потребоваться определение надпочечникового резерва.

Важно принимать во внимание, что в состав СабаКомба входит этанол в небольшом количестве (примерно 8 мг в 1 дозе).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, у которых в период терапии СабаКомбом отмечалось развитие приступов стенокардии, нарушение ритма сердца, мышечные судороги или головная боль, должны удерживаться от управления автотранспортными средствами и ведения потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

СабаКомб не рекомендуется назначать при беременности, за исключением тех случаев, когда прогнозируемый терапевтический эффект для матери значительно превышает предполагаемые риски для плода, и данная терапия проводится врачом в силу необходимости.

В период грудного вскармливания применение лекарственного средства противопоказано.

Дети, которые были рождены женщинами, получавшими ингаляционный ГКС в значительных дозах при беременности, должны тщательно наблюдаться на предмет выявления у них признаков появления надпочечниковой недостаточности.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет СабаКомб не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия СабаКомба с другими веществами/препаратами:

• β-адреноблокаторы (к примеру, пропранолол): взаимное подавление терапевтического действия. Сочетанное назначение не рекомендуется, так как у пациентов с бронхообструктивными патологиями оно может послужить появлению бронхоспазма. При настоятельной необходимости использования β-адреноблокаторов в таких случаях предпочтительно выбирать селективные β-адреноблокаторы;
• трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы: увеличивается вероятность появления нарушений сердечного ритма из-за возможного усиления нежелательных явлений сальбутамола;
• дигоксин: повышается риск возникновения экстрасистолии;
• фенитоин, рифампицин, фенобарбитал и иные индукторы микросомального окисления: снижают эффективность беклометазона;
• эстрогены, метандиенон: усиливают действие беклометазона;
• метронидазол, дисульфирам: эти препараты (первый в большей степени чем второй) способны на этапе уксусного альдегида ингибировать ацетальдегиддегидрогеназу и задерживать ферментную биотрансформацию этанола. Это может приводить к накоплению этанола в организме и вызывать неврологические расстройства с угнетением центральной нервной системы, дыхательную недостаточность, нарушение сердечного ритма, сердечно-сосудистый коллапс. Применение с СабаКомбом требует соблюдения осторожности, поскольку при гиперчувствительности к накоплению уксусного альдегида у некоторых пациентов могут развиваться побочные нежелательные явления (из-за содержания в 1 дозе лекарственного средства 8 мг этанола).

Аналоги

Аналогами СабаКомба являются Комбивент, Ипрамол Стери-Неб, Биастен, Фостер, ДуоРесп Спиромакс, Буфомикс Изихейлер, Сальмекорт, Симбикорт Турбухалер, Форадил Комби и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о СабаКомбе

Согласно отзывам, СабаКомб является безопасным и эффективным препаратом, применяемым при лечении и обострении бронхиальной астмы.

Цена на СабаКомб в аптеках

Примерная цена на СабаКомб 250 мкг + 100 мкг в 1 дозе (в упаковке 1 аэрозоль для ингаляций дозированный) составляет 802 руб.