Рулид

Рулид – антибиотик, принадлежащий к группе макролидов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, с двух сторон выпуклые, белые, с гравировкой «164» на одной из сторон; на поперечном разрезе – белого цвета (в блистерах по 10 таб., в пачке картонной 1 блистер и инструкция по применению Рулида).

Активное вещество: рокситромицин – 150 мг в 1 таблетке.

Вспомогательные компоненты: повидон К30, полоксамер, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипролоза, магния стеарат.

Состав оболочки: декстроза, пропиленгликоль, титана диоксид, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Рулида – рокситромицин, является полусинтетическим антибиотиком из группы макролидов.

Проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов: Clostridium spp. (включая Clostridium perfringens), Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Campylobacter jejuni, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Borrelia burgdorferi, Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Gardnerella vaginalis, Enterococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Porphyromonas spp., Streptococcus spp., Propionibacterium acnes, Peptostreptococcus spp., Listeria monocytogenes mobiluncus, Legionella pneumophila, Streptococcus pneumoniae, Pasteurella multocida, Rhodococcus equi, Methi-S Staphylococcus.

Умеренно чувствительны к рокситромицину Ureaplasma urealyticum, Haemophilus influenzae и Vibrio cholerae.

Устойчивы к действию Рулида: Methi-R Staphylococcus, Bacteroides fragilis, Mycoplasma hominis, Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae, Nocardia, Fusobacterium, Acinetobacter spp.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается. В кислой среде желудка рокситромицин стабильнее, чем другие макролиды. При приеме за 15 минут до еды изменения в фармакокинетике не отмечаются.

После приема Рулида в дозе 150 мг максимальная концентрация препарата в крови (C_max) у взрослых достигается через 2,2 ч и в среднем составляет 6,6 мл/л. Период полувыведения (Т_½) после однократного приема дозы 150 мг – 10,5 ч. При применении препарата по 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней равновесное плазменное состояние достигается между 2–4 днями, C_max составляет 9,3 мг/л. Прием Рулида с 12-часовыми интервалами обеспечивает сохранение терапевтических плазменных концентраций в течение суток.

После однократного приема дозы 300 мг C_max достигается через 1,5 ч и составляет 9,7 мг/л. Прием Рулида по 300 мг раз в 24 ч в течение 11 дней обеспечивает C_max на уровне 10,9 мг/л.

У детей C_max при двукратном приеме суточной дозы 2,5 мг/кг определяется через 2 ч и составляет 8,7–10,1 мг/л.

Рокситромицин хорошо проникает во многие ткани организма (особенно в легкие, небные миндалины и предстательную железу). Хорошо проникает внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, и стимулирует их фагоцитарную активность.

С белками крови связывается 96%. Связывание носит насыщаемый характер, при концентрации рокситромицина свыше 4 мг/л – уменьшается.

Рокситромицин подвергается частичной метаболизации. Выводится преимущественно в неизмененном виде с калом и мочой. У взрослого человека с нормальными функциями печени и почек с калом выводится 65% препарата.

При почечной недостаточности выведение рокситромицина и его метаболитов почками составляет порядка 10% от полученной дозы, однако корректировать дозу Рулида нет необходимости.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью увеличиваются C_max и Т_½.

Рокситромицин проникает в грудное молоко в незначительных количествах (не более 0,05% дозы).

Показания к применению

• инфекции дыхательных путей: синуситы, тонзиллиты, острые фарингиты, бронхит, пневмония (в том числе вызванная атипичными возбудителями, такими как Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Chlamydia pneumonia, Legionella pneumophila, Chlamydia psittaci), бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких;
• инфекции в одонтологии;
• генитальные инфекции (за исключением гонореи), включая цервиковагиниты и уретриты;
• инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

• одновременное применение алкалоидов спорыньи (эрготамина и дигидроэрготамина), цизаприда, колхицина;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• дети до 4 лет и с массой тела до 40 кг;
• период беременности и лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам Рулида или другим макролидам.

С осторожностью:

• тяжелая почечная недостаточность;
• myasthenia gravis;
• врожденное удлинение интервала QT;
• состояния, способствующие возникновению нарушений сердечного ритма (клинически значимая брадикардия, нескорректированная гипомагниемия или гипокалиемия);
• одновременное применение препаратов, которые могут привести к развитию желудочковых нарушений ритма;
• пожилой возраст.

Рулид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Рулид следует принимать внутрь до приема пищи: глотать целиком и запивать достаточным количеством воды.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кг назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (с интервалами 12 часов). Взрослым можно принимать 2 таблетки 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной недостаточностью назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от вида инфекции, активности возбудителя и тяжести течения заболевания.

Побочные действия

• кожные и аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, многоформная эритема, пурпура, покраснение, уртикарии, слабость, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; редко – анафилактический шок;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, диарея (в отдельных случаях с кровью); в отдельных случаях – панкреатит, псевдомембранозный колит;
• со стороны центральной нервной системы: парестезии, головная боль, головокружение;
• со стороны психики: спутанность сознания, галлюцинации;
• со стороны дыхательной системы: бронхоспазм;
• со стороны органов чувств: изменения обоняния (в т.ч. аносмия) и вкуса (в т.ч. агевзия);
• со стороны органов слуха: шум в ушах, гипоакузия (неполная потеря слуха), временная потеря слуха;
• со стороны печени: повышение печеночных ферментов, гепатоцеллюлярный или холестатический острый гепатит, иногда с развитием желтухи;
• со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия;
• прочие: суперинфекция.

Передозировка

В случае передозировки Рулида необходимо сделать промывание желудка. Дальнейшее лечение симптоматическое. Специфического антидота рокситромицина не существует.

Особые указания

При назначении Рулида пациентам с печеночной недостаточностью во время лечения следует контролировать функцию печени.

При подозрении на развитие псевдомембранозного колита Рулид следует немедленно отменить. Нельзя принимать средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания. В случае развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (например, головокружения, спутанности сознания и др.) следует воздержаться от потенциально опасных занятий.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Рулид противопоказано применять во время беременности.

Если лечение требуется в период лактации, следует прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Назначение Рулида противопоказано детям с массой тела менее 40 кг. Также данная лекарственная форма не применяется у детей младше 4-х лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью не следует превышать суточную дозу Рулида 300 мг (по 150 мг 2 раза в день).

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу Рулида 150 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу Рулида.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение противопоказано:

• сосудосуживающие алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин и эрготамин): возрастает риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей;
• колхицин: усиливаются его побочные эффекты с потенциально летальным исходом;
• цизаприд: может удлинять интервал QT и/или вызывать нарушения сердечного ритма (обычно с развитием желудочковой тахикардии по типу «пируэт»).

Одновременное применение не рекомендуется:

• агонисты дофаминовых рецепторов – алкалоиды спорыньи (такие как каберголин, бромокриптин, перголид, лизурид): увеличиваются их плазменные концентрации, возможно усиление их активности и появление признаков передозировки;
• терфенадин: повышается его сывороточная концентрация, что может привести к развитию тяжелых желудочковых нарушений ритма (обычно это желудочковая тахикардия по типу «пируэт»);
• астемизол, пимозид: могут удлинять интервал QT и/или вызывать нарушения сердечного ритма.

Одновременное применение, требующее осторожности:

• циклоспорин: отмечается незначительное увеличение его плазменной концентрации (необходимо контролировать уровень циклоспорина в крови и функциональное состояние почек);
• аторвастатин, симвастатин: возрастает риск усиления их побочных эффектов, включая развитие рабдомиолиза (препараты следует применять в более низких дозах);
• препараты, преимущественно метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3A (например, рифабутин): может увеличиваться их системная экспозиция;
• варфарин и другие антикоагулянты непрямого действия (например, флуиндион, аценокумарол и фениндион): повышается протромбиновое время или международное нормализованное отношение (необходимо контролировать эти показатели);
• дигоксин и другие сердечные гликозиды: увеличивается их абсорбция, вследствие чего возможно развитие гликозидной интоксикации (головокружение, головная боль, диарея, тошнота, рвота, замедление сердечной проводимости или развитие нарушений сердечного ритма) (при одновременном применении препаратов необходимо контролировать электрокардиограмму и по возможности определять сывороточные концентрации сердечных гликозидов);
• препараты, которые могут вызывать удлинение интервала QT и способствовать развитию желудочковых аритмий (в т.ч. желудочковой тахикардии по типу «пируэт»): антиаритмические препараты IA и III класса (включая дронедарон, бепридил, соталол, амиодарон), амисульприд, аминазин, мышьяк, циамемазин, циталопрам, дифеманила метилсульфат, эритромицин, домперидон, дофетилид, левомепромазин, флупентиксол, дроперидол, галоперидол, флуфеназин, доласетрон, левофлоксацин, галофантрин, эсциталопрам, ибутилид, хинидин, сульпирид, мехитазин, прукалоприд, моксифлоксацин, пипамперон, мизоластин, спирамицин, пентамидин, сультоприд, пипотиазин, вандетаниб, сертиндол, лумефантрин, зуклопентиксол, торемифен, метадон, винкамин, тиаприд, дизопирамид.

Одновременное применение, которое должно быть принято во внимание:

• теофиллин: незначительно увеличивается его плазменная концентрация;
• мидазолам: может усиливаться и пролонгироваться его эффект.

Аналоги

Аналогами Рулида являются: Роксид, Брилид, Кситроцин, Рокситромицин, Рокситромицин ДС, Рокситромицин Сандоз, Эспарокси.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25° С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Рулиде

Врачи назначают препарат в тех случаях, когда к основным антибиотикам у пациента выработалась микробная устойчивость. Пациенты оставляют положительные отзывы о Рулиде, описывают высокую эффективность уже в первые дни терапии, указывают на его хорошую переносимость и отсутствие выраженных нежелательных реакций в период приема таблеток.

Цена на Рулид в аптеках

Цена на Рулид составляет примерно 1192–1630 руб. за упаковку из 10 таблеток по 150 мг.