Рокона

Рокона – лекарственный препарат антидепрессивного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, покрытые белой или почти белой оболочкой, на изломе белые или почти белые; на одной из сторон нанесена риска, на другой стороне – риска и гравировка, соответствующая дозировке: таблетки 50 мг – «FLM 50», таблетки 100 мг – «FLM 100» (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 15 шт., в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки и инструкция по применению Роконы).

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• активное вещество: флувоксамина малеат – 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные компоненты ядра таблетки: крахмал кукурузный, натрия стеарилфумарат, маннитол, кремния диоксид коллоидный, крахмал прежелатинизированный;
• пленочная оболочка: титана диоксид, тальк, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флувоксамин – мощный ингибитор обратного захвата серотонина. Его сродство к серотониновым рецепторам минимально. Флувоксамин незначительно связывается с гистаминовыми, дофаминовыми, м-холиновыми, α- и β-адренорецепторами. Препарат обладает высоким сродством к σ₁ (сигма1)-рецепторам и является их агонистом.

Фармакокинетика

Флувоксамин полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Через 3–8 ч после приема Роконы в крови отмечается максимальная концентрация действующего вещества. После первичного печеночного метаболизма абсолютная биодоступность флувоксамина составляет 53%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Около 80% флувоксамина связывается с плазменными белками. Объем распределения составляет 25 л/кг.

Основной метаболизм происходит в печени при участии изофермента 2D6 цитохрома Р450. При однократном приеме Роконы средний период полувыведения равен 13–15 ч. При многократном приеме он удлиняется до 17–22 ч. Равновесная концентрация флувоксамина в плазме крови отмечается обычно через 10–14 дней терапии.

Препарат биотрансформируется в печени. Основной путь – окислительное деметилирование. В результате образуется до девяти метаболитов, экскретирующихся почками. Незначительной активностью обладают два метаболита, другие, по-видимому, неактивны.

Флувоксамин в значительной степени ингибирует изоферменты 1А2 и 2С19 цитохрома Р450. Ингибирование изоферментов 2С9, 2D6 и ЗА4 цитохрома Р450 более умеренное.

После приема однократной дозы фармакокинетика флувоксамина линейна. Концентрация однократной дозы несколько меньше, чем равновесная концентрация. Такая непропорциональность выражена сильнее при приеме более высоких доз.

Фармакокинетика препарата одинакова у пациентов с почечной недостаточностью, у пожилых и здоровых людей. При заболеваниях печени метаболизм флувоксамина снижается.

У детей в возрасте 6–11 лет равновесная концентрация в два раза выше, чем у подростков 12–17 лет. Плазменные концентрации у подростков и взрослых сходны.

Показания к применению

Рокону применяют при ОКР (обсессивно-компульсивных расстройствах) и депрессиях различной этиологии.

Противопоказания

Абсолютные:

• детский возраст до 8 лет;
• совместный прием с рамелтеоном;
• одновременный прием с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) и тизанидином (лечение ингибиторами МАО начинают не ранее, чем через 1 неделю после окончания терапии Роконой);
• повышенная индивидуальная чувствительность к основному или вспомогательным ингредиентам препарата.

Относительные (таблетки Рокона применяют с осторожностью):

• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• склонность к кровотечениям;
• эпилепсия;
• судороги в анамнезе;
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст от 8 до 18 лет;
• пожилой возраст.

Рокона, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Рокона принимают внутрь, запивая водой. Их нельзя разжевывать, но можно делить на две равные части.

При депрессиях различного происхождения начальная доза препарата для взрослых составляет 50 мг или 100 мг. Ее принимают вечером, однократно. Через 3–4 недели дозу рекомендуется пересмотреть и скорректировать. Возможно постепенное увеличение дозы до эффективной.

Как правило, эффективная доза составляет 100 мг в сутки и подбирается для каждого пациента индивидуально, в зависимости от реакции на проводимое лечение. Некоторым больным требуется до 300 мг флувоксамина в сутки. Суточные дозы, превышающие 150 мг, делят на 2–3 приема.

По официальной рекомендации ВОЗ терапию антидепрессантами продолжают минимум в течение 6 месяцев ремиссии после эпизода депрессии. С целью профилактики рецидивов рекомендуется принимать по 100 мг Роконы один раз в сутки, ежедневно.

У детей и подростков, не достигших возраста 18 лет, препарат не применяют для лечения депрессии, так как соответствующий клинический опыт отсутствует.

При ОКР (обсессивно-компульсивных расстройствах) рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 50 мг. Ее принимают один раз в сутки в течение 3–4 дней. Далее дозу постепенно увеличивают до достижения эффективной суточной дозы, составляющей 100–300 мг. Суточные дозы до 150 мг обычно принимают однократно, желательно в вечерние часы. Дозы более 150 мг рекомендуется делить на 2–3 приема. Максимальная суточная доза Роконы для взрослых составляет 300 мг.

Если терапевтический ответ на Рокону хороший, то лечение продолжают, принимая индивидуально подобранную суточную дозу. Но когда через 10 недель улучшений не наблюдается, следует пересмотреть проводимое лечение. Специальных исследований для определения оптимальной продолжительности приема флувоксамина при ОКР не проводилось. Считается что при хорошем терапевтическом ответе целесообразно продолжать применение препарата сверх 10 недель. В индивидуальном порядке подбирается и минимальная эффективная поддерживающая доза. Периодически следует оценивать необходимость пролонгирования курса. Некоторые специалисты рекомендуют пациентам, хорошо ответившим на медикаментозное лечение, проводить сопутствующую психотерапию. Эффективность Роконы при долгосрочном лечении (более 24 недель) не подтверждена.

Детям и подросткам старше 8 лет при ОКР Рокону назначают в начальной суточной дозе 25 мг (в один прием, желательно перед сном). Затем каждые 4–7 дней дозу препарата увеличивают на 25 мг до достижения эффективной дозы, обычно составляющей 50–200 мг в сутки. Максимальная суточная доза для детей и подростков составляет 200 мг. Дозы свыше 50 мг рекомендуется делить на 2 приема (если получены две неодинаковые дозы, то большую из них принимают вечером).

Нельзя прекращать прием препарата резко. Дозу Роконы снижают постепенно, в течение 1–2 недель, так как в случае внезапного или недостаточно плавного прекращения терапии возможно развитие синдрома отмены (симптомы состояния перечислены в главе «Побочные действия»). При возникновении подобных симптомов можно возобновить лечение в ранее назначенной дозе, а позже вновь попробовать отменить препарат, но еще более плавно (по схеме, рекомендованной врачом).

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью терапию начинают с более низких доз и под строгим контролем врача.

Побочные действия

Прием Роконы может быть причиной развития следующих негативных побочных реакций со стороны систем и органов:

• пищеварительная система: часто – сухость в ротовой полости, рвота, тошнота, боль в животе, диспепсические расстройства, диарея или запор;
• гепатобилиарная система: редко – нарушения функции печени (повышение активности ферментов печени);
• сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия/ощущение сердцебиения; нечасто – ортостатическая гипотензия;
• нервная система и психика: часто – беспокойство, головная боль, повышенная возбудимость, головокружение, тревога, бессонница, тремор, сонливость; нечасто – атаксия, агрессивность, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания; редко – мания, судороги; частота неизвестна – дисгевзия, психомоторное возбуждение/акатизия, суицидальное поведение и мышление, парестезия, злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром;
• органы чувств: частота неизвестна – мидриаз, глаукома;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто – боль в мышцах и суставах; частота неизвестна – переломы костей;
• эндокринная система: частота неизвестна – синдром Пархона (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона), повышение уровня пролактина;
• обмен веществ и питание: часто – анорексия; частота неизвестна – уменьшение или увеличение массы тела, гипонатриемия;
• лимфатическая система и кровь: частота неизвестна – различные кровотечения (пурпура, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, кровоизлияния в кожу, гинекологические кровотечения);
• мочевыделительная система: частота неизвестна – нарушения мочеиспускания (недержание мочи, энурез, задержка мочи, ноктурия, поллакиурия);
• половые органы и молочная железа: нечасто – задержка семяизвержения; редко – лакторея; частота неизвестна – нарушения менструального цикла (меноррагия, аменорея, метроррагия, гипоменорея), отсутствие оргазма;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – усиленное потоотделение; нечасто – реакции гиперчувствительности со стороны кожи (зуд, сыпь, отек Квинке); редко – реакции повышенной светочувствительности;
• прочие реакции: часто – недомогание, астения; частота неизвестна – синдром отмены (в том числе у новорожденных, матери которых на поздних сроках беременности принимали флувоксамин).

Синдром отмены, иногда возникающий после прекращения приема Роконы, включает в себя следующие симптомы: головная боль, рвота и/или тошнота, головокружение, диарея, ощущение сердцебиения, потливость, нарушения засыпания (в том числе яркие сновидения и бессонница), тревога, раздражительность, эмоциональная лабильность, возбуждение, нарушения чувствительности (зрительное расстройство, парестезии, ощущение удара тока), тремор, спутанность сознания. Обычно перечисленные симптомы умеренно или слабо выражены и проходят самостоятельно, но иногда они могут быть достаточно тяжелыми и/или сохраняющимися в течение продолжительного времени. Именно поэтому Рокону следует отменять постепенно, избегая резкого снижения дозы.

У детей и подростков наиболее часто встречались следующе побочные эффекты: повышенная возбудимость, бессонница, диспепсия, сонливость, астения и гиперкинезия. Вне клинических исследований были зарегистрированы судороги.

Передозировка

Наиболее характерные симптомы передозировки Роконы – головокружение, сонливость и желудочно-кишечные расстройства (рвота, тошнота и диарея). Иногда возможны нарушения функции печени, сердечно-сосудистые нарушения (снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия), судороги и кома.

Диапазон терапевтических доз флувоксамина достаточно широк, поэтому смертельные случаи даже вследствие серьезной его передозировки крайне редки. Наибольшая зарегистрированная на сегодняшний день доза, принятая пациентом, составляет 12 г (этот человек был полностью излечен). Серьезные осложнения отмечались в тех случаях, когда передозировка препарата была преднамеренной и флувоксамин принимался в сочетании с другими лекарственными средствами.

В первые 1–2 ч после отравления пациенту следует промыть желудок. Больному дают активированный уголь, если необходимо, назначают осмотические слабительные средства. Дальнейшая терапия симптоматическая. Диализ и форсированный диурез неэффективны. Специфического антидота не существует.

Особые указания

Во время лечения Роконой не рекомендуется употреблять алкоголь.

Клиническое ухудшение состояния, суицидальные мысли и суицид

Состояние депрессии связано с повышенным риском суицидальных мыслей, суицидального поведения и самоповреждений. Данный риск сохраняется до наступления значительных улучшений, но так как они могут появиться только через несколько недель терапии или еще позже, все это время больные должны находиться под наблюдением.

Особенно высок риск самоубийства на ранних стадиях процесса выздоровления (это подтверждается клинической практикой).

При других психических расстройствах, в лечении которых используют Рокону, также возможно повышение риска суицидальных действий. Иногда такие состояния сопутствуют глубокой депрессии, поэтому больные с другими психическими расстройствами также должны находиться под наблюдением.

Установлено, что лица с суицидальным поведением или идеацией в анамнезе перед началом терапии подвержены большему риску попыток самоубийства и/или суицидальных мыслей, поэтому во время лечения за ними требуется тщательное наблюдение. Контроль состояния пациента на предмет возникновения суицидальных мыслей необходим не только в начале терапии, но и после каждого изменения дозы.

У пациентов в возрасте 18–24 лет риск возникновения суицидального поведения при приеме антидепрессантов несколько повышен, поэтому перед назначением Роконы людям моложе 25 лет следует соотнести ожидаемую пользу от применения препарата и риск самоубийства.

Психомоторное возбуждение

Психомоторное возбуждение, связанное с приемом Роконы, характеризуется мучительным и неприятным беспокойством. Пациент неспособен спокойно стоять или сидеть из-за потребности в постоянном движении. Такое состояние чаще всего развивается в первые несколько недель терапии. При увеличении дозы симптомы акатизии могут усилиться.

Нарушения почечной и/или печеночной функции

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью Рокону назначают в низких начальных дозах. Больные должны находиться под строгим контролем врача. Иногда лечение препаратом сопровождается повышением активности ферментов печени с появлением характерных симптомов. В этом случае необходимо прекратить терапию.

Нарушения со стороны нервной системы

Флувоксамин с осторожностью назначают больным с судорогами в анамнезе. Не рекомендуется применять препарат при нестабильной эпилепсии, а лица со стабильной эпилепсией должны проходить лечение под строгим контролем врача. При возникновении приступов эпилепсии или их учащении терапию Роконой прекращают.

В клинической практике описаны отдельные случаи серотонинового синдрома, а также состояния, похожего на злокачественный нейролептический синдром. Предполагают, что данные состояния могут быть связаны с применением флувоксамина в монотерапии или в комбинации с другими нейролептическими и/или серотонинергическими препаратами. Такие синдромы могут вызывать потенциально опасные для жизни состояния, например, быстрое изменение дыхания, пульса, артериального давления, а также гипертермию, ригидность мышц, изменения психического статуса и др. В этих случаях терапию Роконой следует прекратить и начать соответствующее лечение.

Расстройства питания и метаболизма

Иногда на фоне приема флувоксамина возможно развитие гипонатриемии, обычно обратимой после отмены препарата. Отдельные случаи гипонатриемии были связаны с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. Чаще всего данное состояние развивалось у пациентов пожилого возраста.

Во время лечения, особенно в начале терапии, возможно нарушение контроля над уровнем глюкозы (нарушение толерантности к глюкозе, гипо- или гипергликемия). При назначении Роконы больным сахарным диабетом может потребоваться изменение дозы противодиабетического средства.

Такой побочный эффект как тошнота встречается довольно часто. Иногда тошнота сопровождается рвотой. Обычно данное побочное явление исчезает самостоятельно в течение первых двух недель терапии.

Гематологические нарушения

В связи с риском различных гематологических проявлений (пурпура, экхимозы, кровотечения) флувоксамин с осторожностью назначают пожилым пациентам, больным со склонностью к кровотечениям (в том числе в анамнезе) и людям, которые одновременно с Роконой получают лекарственные средства, влияющие на тромбоцитарную функцию (трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные препараты, фенотиазины и др.), а также препараты, которые увеличивают риск возникновения кровотечений.

Другие указания

Ограничен опыт применения флувоксамина на фоне электросудорожной терапии, поэтому такое лечение проводится с осторожностью.

Роконe с осторожностью применяют у пациентов с гипоманией/манией в анамнезе. Если у больного развивается маниакальная фаза, то прием флувоксамина необходимо прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У здоровых добровольцев, принимавших Роконe в дозах до 150 мг, небыло выявлено какого-либо влияния флувоксамина на способность управлять автотранспортом и другими сложными механизмами либо это влияние было незначительным. Учитывая вероятность возникновения сонливости и головокружения на фоне лечения препаратом, до установления индивидуальной реакции на Рокону рекомендуется проявлять осторожность, работая с потенциально опасными и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Согласно имеющимся данным СИЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), применяемые во время беременности, особенно на поздних сроках, могут повышать риск возникновения персистирующей легочной гипертензии (данная патология возникает приблизительно у 5 из 1000 новорожденных).

В период беременности применение Роконы не рекомендуется, кроме тех эпизодов, когда необходимость применения препарата обусловлена клиническим состоянием пациентки.

Описаны отдельные случаи возникновения синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали флувоксамин на последних неделях беременности.

У некоторых младенцев после воздействия СИОЗС на поздних сроках наблюдались судорожные расстройства, тошнота, затруднения дыхания и/или кормления, цианоз, нестабильная температура тела, раздражительность, сонливость, непрерывный плач, тремор, трудности с засыпанием, гипогликемия, нарушение тонуса мышц, летаргия, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость. При возникновении перечисленных симптомов у новорожденного может потребоваться более длительная госпитализация.

Не рекомендуется принимать Рокону в период лактации, так как флувоксамин в небольших количествах секретируется с грудным молоком.

Репродуктивная токсичность флувоксамина исследовалась в опытах на животных. Было показано, что данное вещество в дозах, превышающих в 4 раза максимальные рекомендованные для человека, влияет на репродуктивную функцию самок и самцов, увеличивает риск гибели плода и снижает его массу тела. В пренатальных и постнатальных исследованиях частота перинатальной смертности была выше (опыты проводились на щенках).

Во время планирования беременности не следует принимать Роконe, кроме случаев, когда прием препарата необходим (определяется клиническим состоянием пациентки).

Применение в детском возрасте

Рокона противопоказана детям младше 8 лет для лечения ОКР и детям и подросткам в возрасте до 18 лет для лечения депрессии (отсутствует достаточный клинический опыт применения препарата у данной категории пациентов). Кроме того, нет долгосрочных данных о безопасности флувоксамина, касающихся развития, роста и становления исследовательского и познавательного поведения.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз Роконы, под наблюдением врача.

При нарушениях функции печени

Рокону с осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени. Начальная доза должна быть ниже, чем у лиц с нормальной функцией печени. При повышении активности ферментов печени следует прекратить прием флувоксамина.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам дозу Роконы повышают медленнее и с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Флувоксамин запрещено принимать одновременно с ингибиторами МАО (повышен риск возникновения серотонинового синдрома) и рамелтеоном (максимальная концентрация рамелтеона увеличивается почти в 70 раз).

Рокона может замедлять метаболизм препаратов, метаболизирующихся некоторыми изоферментами системы цитохрома Р450 (1А2, 2С19, 2С9, 2D6, 3А4). Такие препараты, например, циклоспорин, фенитоин, теофиллин, карбамазепин, амитриптилин, клозапин, мидазолам, диазепам и др., могут иметь повышенные концентрации в плазме, а также медленнее выводиться, если принимаются совместно с флувоксамином.

При одновременном применении флувоксамина с ропиниролом возможно повышение плазменной концентрации последнего; с пропранололом – может увеличиваться концентрация пропранолола в плазме; с варфарином – наблюдается повышение концентрации варфарина и удлинение протромбинового времени; с тиоридазином – возможно усиление его кардиотоксичности.

У пациентов, потребляющих большое количество кофеинсодержащих напитков, возможно повышение плазменной концентрации кофеина, поэтому на время лечения Роконой рекомендуется снизить потребление данных напитков, особенно в случае появления неблагоприятных эффектов кофеина (тошнота, тремор, бессонница, ощущение сердцебиения, беспокойство).

При одновременном применении с астемизолом, силденафилом, терфенадином, цизапридом плазменные концентрации перечисленных средств могут нарастать, повышая риск пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт и/или удлинения интервала QT (совместный прием не рекомендуется).

Рокона не влияет на концентрации дигоксина и атенолола в плазме крови.

Трамадол, триптаны, СИОЗС, препараты зверобоя продырявленного и препараты лития при совместном приеме с Роконой могут усиливать ее серотонинергическое действие.

Непрямые антикоагулянты увеличивают риск появления геморрагий (за такими пациентами требуется наблюдение врача).

Аналоги

Аналогами Роконы являются Анафранил, Амитриптилин, Амитриптилин-гриндекс, Бринтелликс, Велафакс, Имипрамин, Кломипрамин, Миртазонал, Пароксетин, Триттико, Золофт, Феварин и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить в местах, недоступных для детей, при температуре не более 25 °С.

Срок годности таблеток составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Роконе

Согласно отзывам, Рокона является эффективным средством для лечения ОКР и депрессий. Психотерапевты назначают препарат для улучшения качества сна и настроения, устранения тревоги. Таблетки удобно принимать, они дешевле некоторых аналогов.

Основной недостаток – это возможные побочные эффекты. Пациенты жаловались на бессонницу, боли и судороги в ногах, дневную сонливость, слабость в начале приема. Некоторых пользователей не устроила цена Роконы, так как стоимость курсового лечения достаточно высокая.

Начало формыЦена на Рокону в аптеках

Цена на Рокону в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг (в упаковках по 15 шт.) составляет 470–625 руб. Таблетки дозировкой 100 мг (в упаковках по 15 шт.) можно купить за 555–700 руб.