РинЛиз

РинЛиз – гипогликемическое средство, инсулин короткого действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – раствор для внутривенного и подкожного введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 3 мл в бесцветных стеклянных картриджах, в картонной пачке 5 картриджей в контурной ячейковой упаковке или 5 пластиковых мультидозовых одноразовых шприц-ручек для многократных инъекций Ринастра II с установленными в них картриджами; в каждую пачку также вкладывается инструкция по применению РинЛиза).

Состав 1 мл раствора:

• действующее вещество: инсулин лизпро – 100 Международных единиц (ME), что эквивалентно 3,47 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия гидрофосфат гептагидрат, вода для инъекций, цинка оксид, метакрезол, глицерол, раствор натрия гидроксида 10% или разведенная хлористоводородная кислота.

Фармакологические свойства

РинЛиз – ДНК-рекомбинантный аналог человеческого инсулина, отличающийся обратной последовательностью аминокислот в положениях 28 и 29 В-цепи инсулина.

Фармакодинамика

Инсулин лизпро – регулятор метаболизма глюкозы. Также действующее вещество РинЛиза оказывает антикатаболическое и анаболическое действие на разные ткани организма. Способствует увеличению содержания жирных кислот, гликогена и глицерола, усилению синтеза белков и повышению потребления аминокислот. При этом снижаются липолиз, кетогенез, гликогенолиз, глюконеогенез, катаболизм белков и высвобождение аминокислот.

Установлено, что молярная концентрация инсулина лизпро эквивалентна таковой у человеческого инсулина, но его эффект наступает быстрее и сохраняется менее продолжительный период. Действие препарата наступает в течение примерно 15 мин, поскольку инсулин лизпро быстро всасывается. Благодаря этому РинЛиз можно принимать прямо перед едой (за 0–15 мин) в отличие от обычного инсулина короткого действия (за 30–45 мин). Продолжительность действия препарата составляет 2–5 ч и может варьировать у разных пациентов в зависимости от индивидуальных особенностей организма, температуры тела, физической активности, применяемой дозы, времени приема и места введения.

В отличие от растворимого человеческого инсулина инсулин лизпро при сахарном диабете 1 и 2 типа способствует более выраженному снижению постпрандиальной гипергликемии и меньшей частоте эпизодов ночной гипогликемии.

У детей и подростков фармакодинамические характеристики препарата аналогичны таковым у взрослых.

Функциональное состояние почек и печени не влияет на глюкодинамический ответ на РинЛиз.

Фармакокинетика

После подкожного введения инсулин лизпро всасывается быстро, максимальной концентрации достигает в течение 30–70 мин. Период полувыведения при этом способе применения РинЛиза составляет примерно 1 ч.

Всасывание инсулина лизпро усиливается у пациентов с почечной недостаточностью. При сахарном диабете 2 типа фармакокинетика препарата отличается от фармакокинетики растворимого человеческого инсулина вне зависимости от состояния функции почек.

По сравнению с человеческим растворимым инсулином инсулин лизпро всасывается и выводится быстрее у пациентов с печеночной недостаточностью.

Показания к применению

РинЛиз предназначен для лечения сахарного диабета, требующего проведения инсулинотерапии с целью поддержания нормального уровня глюкозы в крови.

Противопоказания

РинЛиз противопоказан при гипогликемии и повышенной чувствительности к любому компоненту препарата.

РинЛиз, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор РинЛиз вводят подкожно в виде инъекции либо продленной инфузии с помощью инсулиновой помпы. При необходимости разрешается внутривенное введение препарата, например, при острых заболеваниях, кетоацидозе, а также в перерывах между операциями и в послеоперационном периоде. Подкожные инъекции делают в область бедра, живота, плеча или ягодицы. Рекомендуется чередовать места введения, чтобы использовать одну и ту же область не чаще 1 раза в месяц. Следует соблюдать осторожность при инъекции, чтобы не допустить попадания препарата в кровеносный сосуд. Нельзя массировать место инъекции. Подкожные уколы пациенты могут делать самостоятельно, однако врач должен обучить их правильной технике проведения инъекции.

Инъекции желательно делать до еды, но при необходимости допускается введение вскоре после приема пищи. Поскольку препарат хранится в холодильнике, перед применением его следует согреть до комнатной температуры.

Дозы и кратность введения РинЛиза определяются индивидуально в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Лечение проводится под врачебным контролем. РинЛиз сочетают с пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином более длительного действия.

Инструкция по применению инсулина РинЛиз

Перед использованием раствора следует провести его визуальный осмотр на предмет прозрачности и отсутствия цвета. Нельзя вводить раствор, если он загустел, помутнел или приобрел оттенок, а также при наличии видимых твердых частиц.

При установке картриджа в шприц-ручку, присоединении иглы и введении препарата следует тщательно придерживаться инструкции по применению конкретной шприц-ручки.

Правила введения дозы:

1. Вымыть руки.
2. Выбрать место для инъекции и подготовить кожу, соблюдая рекомендации врача.
3. Снять с иглы наружный защитный колпачок.
4. Натянуть кожу в месте введения или собрать ее в большую складку.
5. Ввести иглу и выполнить инъекцию, как указано в инструкции к шприц-ручке.
6. Извлечь иглу и на несколько секунд легонько прижать место инъекции ватным тампоном. Не тереть.
7. Отвернуть иглу с помощью наружного защитного колпачка и утилизировать ее.
8. Закрыть шприц-ручку колпачком.

Внутривенное введение РинЛиза

Внутривенно РинЛиз вводят, придерживаясь обычной практики внутривенных инъекций, например, болюсно или с использованием инфузионной системы. При данном способе применения инсулина следует более часто измерять концентрацию глюкозы в крови.

Инфузионные системы с концентрацией инсулина лизпро от 0,1 до 1 МЕ/мл в растворе натрия хлорида 0,9% или растворе декстрозы 5% стабильны в течение 48 ч при комнатной температуре.

Подкожное введение РинЛиза с помощью инсулиновой помпы

Для продленной подкожной инфузии препарата используют системы с маркировкой СЕ, предназначенные для непрерывного подкожного введения. Перед применением РинЛиза врач должен убедиться в пригодности помпы, а также строго соблюдать ее инструкцию в процессе применения, в том числе в отношении использования подходящего резервуара и катетера.

Набор для инфузий также следует использовать с соблюдением поставляемой в комплекте инструкции.

Засорение инфузионной системы и неисправность помпы могут стать причиной быстрого повышения уровня глюкозы в крови. При подозрении на нарушение процесса подачи инсулина следует выполнить рекомендации инструкций и при необходимости обратиться к врачу.

В случае развития гипогликемии инфузию следует прекратить до момента нормализации состояния. При чрезмерно низкой концентрации глюкозы в крови необходимо обратиться к врачу, который примет решение об уменьшении дозы или отмене РинЛиза.

При использовании помпы РинЛиз нельзя смешивать с другими видами инсулинов.

Применение картриджей РинЛиз

При использовании одноразовой мультидозовой шприц-ручки следует придерживаться прилагаемой к ней инструкции.

Картриджи также можно применять со следующими шприц-ручками для введения инсулина многократного использования:

• пен-инъектор ХумаПен Саввио [производитель – «Eli Lilly and Company» (Эли Лилли энд Компани), США];
• пен-инъектор индивидуальный РинсаПен I с принадлежностями [производитель – «Ypsomed AG» (Ипсомед АГ), Швейцария];
• пен-инъектор индивидуальный РинсаПен II с принадлежностями [производитель – «Ypsomed AG» (Ипсомед АГ), Швейцария].

С другими шприц-ручками картриджи с препаратом РинЛиз применять не следует, поскольку в настоящее время точность дозирования подтверждена только при использовании перечисленных шприц-ручек. При выборе любой из них необходимо ознакомиться с ее инструкций по применению.

Доза препарата измеряется в единицах. Набранная доза соответствует числу в окне индикатора и не зависит от концентрации инсулина и шага шприц-ручки. При переходе с одного препарата на другой с разными концентрациями инсулина или при смене шприц-ручки на другую с иным шагом измерения не следует самостоятельно менять дозу инсулина.

Установленный в шприц-ручку картридж можно хранить не более 28 дней при температуре до 30 °С в месте, защищенном от тепла и прямых солнечных лучей.

Побочные действия

Самой частой нежелательной реакцией РинЛиза является гипогликемия. В тяжелых случаях она может привести к потере сознания, в редких случаях – к летальному исходу. Гипогликемия может быть следствием не только превышения дозы препарата, она может развиться под влиянием других факторов, например, при изменении рациона питания или физической нагрузки. В связи с этим установить частоту ее развития вследствие введения РинЛиза не представляется возможным.

 В ходе клинических исследований были зарегистрированы и другие побочные эффекты:

• со стороны иммунной системы: часто (от 1/100 до < 1/10 случаев) – местные аллергические реакции (зуд, отек, покраснение в месте введения), обычно носящие преходящий характер и исчезающие в течение нескольких дней или недель. В отдельных случаях эти явления могут быть связаны не с введением инсулина, а, например, с неправильным проведением инъекции или раздражением кожи очищающим агентом; редко (от 1/10 000 до < 1/1000 случаев) – серьезные системные аллергические реакции (сыпь по всему телу, повышенное потоотделение, хрипы, одышка, учащение пульса, снижение артериального давления) вплоть до угрожающих жизни состояний;
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто (от 1/1000 до <1/100 случаев) – липодистрофия в месте введения РинЛиза. Известны случаи развития отеков, преимущественно при быстрой нормализации плазменной концентрации глюкозы вследствие интенсивной инсулинотерапии при исходно неудовлетворительном гликемическом контроле.

Передозировка

У РинЛиза, как и прочих препаратов инсулина, нет специфических симптомов передозировки, поскольку содержание глюкозы в крови зависит от комплексного воздействия инсулина, глюкозы и метаболических процессов в организме. При повышенной активности инсулина относительно приемов пищи и расхода энергии возможно развитие гипогликемии. Ее основные симптомы: вялость, головная боль, спутанность сознания, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, рвота.

Легкая степень гипогликемии достаточно легко купируется приемом глюкозы или других легкоусвояемых углеводов, например, 1 стакана сладкого газированного напитка, чая или фруктового сока, либо 20 г сахара, растворенного в воде.

Средней тяжести гипогликемия может потребовать подкожного или внутримышечного введения глюкагона. Затем пациенту следует принять пищу, богатую углеводами. При отсутствии реакции на глюкагон вводят раствор глюкозы (декстрозы).

В некоторых случаях требуется дальнейший поддерживающий прием углеводов и врачебный контроль во избежание рецидива гипогликемии.

О развитии легкой гликемии, купированной самостоятельно в домашних условиях, следует обязательно сообщить своему лечащему врачу.

Особые указания

Перевод пациента на РинЛиз с другого препарата инсулина следует проводить с особой осторожностью и под тщательным наблюдением, поскольку может потребоваться коррекция режима дозирования.

При переходе с инсулина животного происхождения на РинЛиз ранние симптомы гипогликемии нередко менее выражены или отличаются от тех, которые пациенты испытывали при применении предыдущего инсулина. При отсутствии коррекции гипо- и гипергликемических состояний возможны потеря сознания, кома и даже смерть.

Учитывая фармакодинамику РинЛиза, следует помнить, что гипогликемия после его введения может развиться быстрее, чем после инъекции растворимого человеческого инсулина.

Пациентам, получающим базальный и короткодействующий инсулины, дозы обоих препаратов подбирают таким образом, чтобы концентрация глюкозы в крови была оптимальной в течение суток, особенно натощак и в ночное время.

Симптомы-предвестники гипогликемии могут отличаться или быть менее выраженными у пациентов с длительно существующим сахарным диабетом, диабетической нейропатией, а также у больных, принимающих бета-адреноблокаторы и подобные им препараты.

Введение неадекватных доз РинЛиза или отмена лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может вызвать гипергликемию и диабетический кетоацидоз – состояния, потенциально опасные для жизни пациента.

Потребность в инсулине может возрастать при эмоциональном перенапряжении и некоторых заболеваниях. Коррекция дозы нередко требуется при изменении рациона питания и увеличении физической активности. Физические нагрузки повышают риск развития гипогликемии.

Картриджи и шприц-ручки предназначены для индивидуального использования. Не следует передавать их другим людям, поскольку есть риск передачи инфекционных заболеваний, даже после замены иглы. Количество набранных единиц следует всегда сверять со счетчиком шприц-ручки. Пациентам с плохим зрением рекомендуется использовать шприц-ручку с помощью людей, которые видят хорошо, их также следует обучить правильному применению шприц-ручки.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Гипогликемические состояния часто сопровождаются снижением скорости реакций и концентрации внимания, что представляет угрозу здоровью и жизни при выполнении потенциально опасных видов работ, включая вождение автомобиля и управление механизмами.

Пациенты, получающие РинЛиз, должны соблюдать меры предосторожности во избежание развития гипогликемических реакций, особенно при слабо выраженных или отсутствующих симптомах-предвестниках и частом развитии гипогликемии. В таких случаях решение о целесообразности отказа от потенциально опасных видов деятельности принимается индивидуально на консультации с врачом.

Применение при беременности и лактации

Согласно многочисленным данным о применении во время беременности инсулина лизпро, препарат не оказывает отрицательного влияния на течение беременности и развитие плода.

Женщины с сахарным диабетом, получающие РинЛиз, должны сообщить врачу о планировании или наступлении беременности. В этот период требуется тщательный контроль концентрации глюкозы и общего состояния пациентки. Необходимо учитывать, что потребность в инсулине в I триместре обычно снижается, во II и III триместрах – увеличивается. Резкое снижение потребности в инсулине нередко отмечается во время родов и сразу после них.

В период лактации женщины, получающие РинЛиз, должны находиться под тщательным наблюдением врача. В этот период может потребоваться коррекция дозы препарата, режима питания или того и другого одновременно.

Применение в детском возрасте

РинЛиз разрешен к применению у детей и подростков до 18 лет.

Вместо растворимого человеческого инсулина применять РинЛиз предпочтительно в тех случаях, когда требуется быстрое начало действия инсулина.

При нарушениях функции почек

РинЛиз может применяться при дисфункции почек, но следует учитывать, что при почечной недостаточности может снижаться потребность в инсулине.

При нарушениях функции печени

РинЛиз может применяться при дисфункции печени, но следует учитывать, что при печеночной недостаточности может снижаться потребность в инсулине. Однако при хронической печеночной недостаточности повышенная устойчивость к инсулину может вызвать повышенную потребность в нем.

Применение в пожилом возрасте

РинЛиз может применяться в пожилом возрасте по показаниям.

Лекарственное взаимодействие

Следующие лекарственные средства могут уменьшать действие РинЛиза: йодсодержащие гормоны щитовидной железы, глюкокортикостероиды, пероральные контрацептивы, бета₂-адреномиметики (например, сальбутамол, ритодрин, тербуталин), даназол.

Следующие лекарственные средства могут усиливать действие РинЛиза: пероральные гипогликемические препараты, октреотид, сульфаниламидные антибиотики, этанол и этанолсодержащие препараты, антагонисты рецепторов ангиотензина II, салицилаты (в том числе ацетилсалициловая кислота), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (например, эналаприл и каптоприл), некоторые антидепрессанты (ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминоксидазы), бета-адреноблокаторы.

Пиоглитазон при совместном применении с РинЛизом повышает риск развития отеков и хронической сердечной недостаточности, особенно у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями и факторами риска развития хронической сердечной недостаточности. При совместном применении препаратов следует тщательно контролировать состояние больного на предмет увеличения массы тела, появления отеков и других симптомов сердечной недостаточности. В случае ухудшения сердечной деятельности пиоглитазон следует отменить.

При необходимости применения любого лекарственного средства в период лечения РинЛизом следует согласовывать возможность их одновременного использования с врачом.

Аналоги

Аналогами РинЛиза являются Апидра СолоСтар, НовоРапид Пенфилл, НовоРапид ФлексПен, Фиасп, Хумалог.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре от 2–8 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света. Не допускать замораживания.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о РинЛизе

Отзывы о РинЛизе противоречивы. Одни пациенты пишут, что этот препарат не хуже дорогостоящих импортных аналогов: эффективно снижает повышенный уровень сахара в крови, хорошо переносится, не вызывая побочных явлений. К дополнительному преимуществу относят быстрое начало действия.

Другие пациенты называют инсулин РинЛиз препаратом плохого качества. Указывают, что он плохо переносится, часто вызывает нежелательные реакции в виде слабости, сонливости и апатии. Кроме того, отмечают, что в период лечения постоянно отмечаются резкие скачки уровня глюкозы, а иногда повышенный сахар вообще не снижается.

Цена на РинЛиз в аптеках

Цена на РинЛиз в аптеках неизвестна, поскольку этот препарат выдается диабетикам в рамках государственной программы. Стоимость средства, зарегистрированная в перечне ЖНВЛП (Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов), составляет 1344,56 руб. за упаковку, содержащую 5 картриджей по 3 мл.