Ревмарт

Ревмарт – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: светло-желтого с зеленым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской; таблетки дозировкой 15 мг имеют разделительную риску (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок и инструкция по применению Ревмарта).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: мелоксикам – 7,5 или 15 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия цитрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ревмарт – НПВП, обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Механизм действия активного вещества препарата, мелоксикама, обусловлен селективным торможением ферментативной активности ЦОГ-2 (циклооксигеназа-2), которая участвует в биосинтезе простагландинов в области воспаления. Мелоксикаму свойственно подавлять фактор некроза опухоли-альфа, фактор активации тромбоцитов, высвобождение гистамина и протеаз.

Благодаря избирательному действию препарата ингибирование синтеза простагландинов в области воспаления преобладает над подобными процессами в почках и слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Однако при длительном применении высоких доз селективный эффект действующего вещества может снижаться.

Применение Ревмарта способствует уменьшению утренней скованности и отечности суставов, увеличению объема движений.

Фармакокинетика

После приема Ревмарта внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ. Его абсолютная биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация в плазме (С_mах) достигается через 5–6 ч как после однократного приема, так и в период стационарного состояния фармакокинетики. На скорость и степень абсорбции одновременный прием пищи или неорганических антацидов не влияет.

Концентрация препарата пропорциональна принятой дозе, после приема 3–5 разовых доз достигается стационарное состояние фармакокинетики. При использовании Ревмарта в дозе 7,5 мг 1 раз в день диапазон различий между С_mах и C_min (минимальная концентрация в плазме) в период стационарного состояния фармакокинетики может составлять 0,4–1 мкг/мл, а в дозе 15 мг 1 раз в день – 0,8–2 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 99%. После многократного приема внутрь Ревмарта в терапевтических дозах объем распределения составляет приблизительно 16 л (коэффициент вариации 11–32%).

Вещество преодолевает гистогематические барьеры, его концентрация в синовиальной жидкости составляет до 50% концентрации в плазме. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется почти полностью в печени с образованием четырех производных, которые не обладают фармакологической активностью. Путем окисления промежуточного метаболита (5'-гидроксиметилмелоксикама) при участии изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 образуется основной метаболит – 5'-карбоксимелоксикам. Образование остальных метаболитов происходит при участии пероксидазы, ее активность может индивидуально варьировать.

Выводится мелоксикам преимущественно в виде метаболитов через почки и кишечник.

Период полувыведения (T_1/2) составляет 13–25 ч.

После однократного приема плазменный клиренс составляет 7–12 мл/мин.

Недостаточность функции печени существенно не влияет на фармакокинетику мелоксикама.

При слабой или умеренной выраженности почечной недостаточности фармакокинетика Ревмарта практически не меняется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью скорость экскреции значительно выше.

При терминальной почечной недостаточности снижается степень связывания мелоксикама с белками плазмы, увеличивается объем распределения, что может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама. В связи с этим при терминальной почечной недостаточности максимальная суточная доза должна составлять не более 7,5 мг.

У пожилых пациентов фармакокинетические показатели не нарушаются. В период равновесного состояния средний плазменный клиренс у данной категории лиц немного ниже, чем у больных в молодом возрасте.

У пожилых женщин, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов, более высокие значения AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») и увеличенный T_1/2.

Показания к применению

Применение Ревмарта с целью уменьшения болевого синдрома и воспалительного процесса на момент использования показано для симптоматической терапии следующих заболеваний и состояний:

• артропатия, дорсопатия (включая боль внизу спины, ишиас, плечевой периартрит), другие воспалительные и дегенеративные патологии костно-мышечной системы, сопровождающиеся болью;
• ревматоидный артрит;
• остеоартрит (дегенеративные заболевания суставов, артроз);
• анкилозирующий спондилит.

На прогрессирование заболевания препарат влияния не оказывает.

Противопоказания

Абсолютные:

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, обусловленное непереносимостью НПВП и ацетилсалициловой кислоты (включая анамнез);
• стадия обострения или недавно перенесенные эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• болезнь Крона, язвенный колит в стадии обострения;
• тяжелая степень печеночной недостаточности;
• активное заболевание печени;
• прогрессирующее заболевание почек;
• тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин (для пациентов с подтвержденной гиперкалиемией и при отсутствии сеансов гемодиализа);
• наличие заболеваний свертывающей системы крови;
• недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение;
• выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• период беременности;
• кормление грудью;
• возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Следует учитывать, что существует риск перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

С осторожностью рекомендуется применять таблетки Ревмарт для лечения пациентов, в анамнезе которых имеются указания на заболевания ЖКТ (включая язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки) и печени; при почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин), хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных патологиях, заболеваниях периферических артерий, дислипидемии, гиперлипидемии, сахарном диабете, наличии инфекции Helicobacter Pylori, тяжелых соматических заболеваниях, курении, частом употреблении алкоголя, в возрасте старше 65 лет (включая пожилых пациентов принимающих диуретики, ослабленных больных и пациентов с низким весом тела); при одновременном применении пероральных глюкокортикостероидов, антикоагулянтов (включая варфарин), антиагрегантов или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин, сертралин, циталопрам, флуоксетин); при длительных курсах терапии НПВП.

Ревмарт, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Ревмарт принимают внутрь 1 раз в день во время еды, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости.

Симптоматическая терапия НПВП предполагает применение минимальной эффективной дозы в течение максимально короткого периода лечения.

Рекомендованное суточное дозирование для взрослых:

• остеоартроз: начальная доза – 7,5 мг, при отсутствии достаточного терапевтического эффекта ее можно повысить до 15 мг;
• ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг, с учетом клинической картины дозу можно снизить до 7,5 мг.

Максимальная суточная доза (включая мелоксикам в составе других лекарственных форм) не должна превышать 15 мг.

При повышенном риске возникновения побочных реакций лечение рекомендуется начинать с применения дозы 7,5 мг.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза должна составлять не более 7,5 мг. Больным с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Максимальная доза для подростков в возрасте старше 12 лет определяется из расчета по 0,25 мг на 1 кг веса тела больного.

Побочные действия

Частота побочных явлений Ревмарта сгруппирована в соответствии со следующей шкалой встречаемости: очень часто (> 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота не установлена (невозможно оценить частоту развития нежелательных явлений на основании имеющихся данных).

• со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – анемия; редко – нарушения лейкоцитарной формулы и другие изменения числа клеток крови, лейкопения, тромбоцитопения; при сочетании с метотрексатом и другими угнетающими костный мозг лекарственными препаратами – цитопения;
• со стороны иммунной системы: нечасто – ангионевротический отек; редко – крапивница; частота не установлена – анафилактоидные или анафилактические реакции, вплоть до анафилактического шока;
• со стороны психики: часто – изменение настроения; частота не установлена – дезориентация, спутанность сознания;
• со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – сонливость, головокружение;
• со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея; нечасто – отрыжка, стоматит, вздутие живота, запор, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (в том числе с летальным исходом); редко – колит, эзофагит, гастродуоденальные язвы (в том числе с летальным исходом); очень редко – перфорация ЖКТ (в том числе с летальным исходом);
• со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – гепатит;
• со стороны сосудов: нечасто – приливы крови к лицу, повышение артериального давления (АД);
• со стороны сердца: редко – учащенное сердцебиение;
• со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения, конъюнктивит, нарушения зрения;
• со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго (головокружение); редко – шум в ушах;
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхиальная астма при непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• со стороны мочевыделительной системы: нечасто – нарушения мочеиспускания, острая задержка мочи; очень редко – острая почечная недостаточность; частота не установлена – интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром, почечный медуллярный некроз;
• дерматологические реакции: нечасто – зуд, сыпь, ангионевротический отек; редко – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко – многоформная эритема, буллезный дерматит; частота не установлена – фотосенсибилизация;
• изменение лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – транзиторные нарушения показателей функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение уровня билирубина), повышение уровня мочевины и/или креатинина в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы: при передозировке НПВП могут возникнуть следующие нежелательные, обычно обратимые явления – боль в эпигастрии, тошнота, рвота, нарушение сознания. Кроме этого, возможно появление кровотечения из ЖКТ, при тяжелом отравлении – понижение АД, развитие острой почечной недостаточности, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: в течение ближайшего часа после передозировки требуется промывание желудка и прием активированного угля, назначение симптоматической терапии. Для более быстрого выведения мелоксикама из ЖКТ показано применение колестирамина. Специфический антидот отсутствует.

Защелачивание мочи или использование гемодиализа и форсированного диуреза малоэффективно.

Особые указания

У пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе или находящихся на сопутствующей терапии антикоагулянтами повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

Следует учитывать, что возникновение таких потенциально опасных для жизни пациента осложнений, как язвы, желудочно-кишечное кровотечение или перфорации, возможно на любом этапе терапии, в том числе при отсутствии явных предпосылок и указаний в анамнезе на серьезные желудочно-кишечные осложнения при использовании других НПВП. Особого внимания требуют лица пожилого возраста. При появлении симптомов поражения ЖКТ Ревмарт необходимо отменить.

При появлении первых признаков гиперчувствительности (кожная сыпь, изменение слизистых оболочек) необходимо обратиться к врачу с целью рассмотрения вопроса о немедленной замене препарата.

Ревмарт может маскировать симптомы инфекционных патологий.

При длительном применении НПВП повышается риск развития серьезных тромбозов, приступа стенокардии, инфаркта миокарда у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или предрасположенных к ним.

При сниженном почечном кровотоке или уменьшенном объеме циркулирующей крови прием Ревмарта может вызвать декомпенсацию скрыто протекающей почечной недостаточности. Отмена препарата обычно способствует восстановлению функции почек до исходного уровня. К группе риска развития подобной реакции относятся пациенты пожилого возраста, больные с состоянием дегидратации, хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом или заболеваниями почек, сопутствующей терапией диуретическими средствами, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, в период после обширных хирургических вмешательств. У этой категории больных в начале лечения необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функции почек.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов совместное применение Ревмарта и диуретиков может вызвать задержку в организме натрия, калия и воды или понизить натрийуретическое действие мочегонных средств. Подобные явления влияют на усугубление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии, поэтому такие пациенты нуждаются в исследовании функции почек до начала лечения, тщательном контроле состояния и поддержании адекватной гидратации в период применения мелоксикама.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Ревмарта пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с существующим риском нарушения зрения и развития нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость).

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Ревмарта в период беременности и кормления грудью.

Мелоксикам способен оказывать неблагоприятное действие на фертильность, поэтому при планировании беременности и/или наличии трудностей с зачатием не рекомендуется принимать препарат.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Ревмарта для лечения детей в возрасте младше 12 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Ревмарта при прогрессирующих заболеваниях почек, тяжелой почечной недостаточности с КК менее 30 мл/мин у пациентов, не получающих сеансы гемодиализа, и больных с подтвержденной гиперкалиемией.

У находящихся на гемодиализе пациентов с выраженной почечной недостаточностью доза должна составлять не более 7,5 мг.

С осторожностью следует назначать Ревмарт при почечной недостаточности с КК 30–60 мл/мин, этой категории больных коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Ревмарта при тяжелой степени печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

С осторожностью следует назначать препарат для лечения пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.

При компенсированном циррозе печени коррекция дозы Ревмарта не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью рекомендуется назначать Ревмарт для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

• калийсберегающие диуретики, соли калия, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нефракционированный и низкомолекулярный гепарин, такролимус, триметоприм, циклоспорины, другие НПВП: следует учитывать, что совместное применение с любым средством из указанных фармакологических групп существенно повышает риск развития гиперкалиемии;
• другие НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту, салицилаты), глюкокортикоиды: сочетание Ревмарта с указанными средствами вызывает синергизм действия, который способствует повышению вероятности возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в ЖКТ;
• пероральные антикоагулянты, тромболитики, гепарин для системного применения, антитромбоцитарные лекарственные средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: на фоне сопутствующей терапии одним из этих препаратов возрастает риск развития кровотечения, поэтому необходимо тщательно контролировать показатели свертывающей системы крови;
• ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры, диуретики: снижается вазодилатирующий эффект антигипертензивных средств;
• диуретики: терапия диуретиками пациентов с обезвоживанием сопряжена с риском развития острой почечной недостаточности, поэтому при необходимости сочетания Ревмарта и диуретиков требуется предварительное исследование функции почек и соблюдение адекватной гидратации;
• другие НПВП, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АПФ: совместная терапия с одним из указанных препаратов способствует развитию острой почечной недостаточности, особенно при нарушенной функции почек;
• циклоспорин: усиливается нефротоксичность циклоспорина, поэтому при комбинированной терапии необходимо обеспечить регулярный контроль функции почек, особенно пациентам в пожилом возрасте;
• пеметрексед: следует соблюдать осторожность при сочетании мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с КК 45–79 мл/мин в связи с повышенным риском возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ и миелосупрессии. Прием Ревмарта можно начать через 2 дня после отмены пеметрекседа и прекратить за 5 дней до начала лечения пеметрекседом. При необходимости совместного применения требуется тщательное наблюдение за состоянием больного, при КК менее 45 мл/мин сочетание препаратов противопоказано;
• препараты лития: не рекомендуется одновременно с мелоксикамом принимать препараты лития в связи с повышением уровня концентрации последнего в плазме, вплоть до токсических значений. Если совместного назначения избежать нельзя, то в течение всего курса терапии препаратом лития необходимо тщательно контролировать содержание лития в плазме;
• метотрексат: не рекомендуется принимать метотрексат, если его доза составляет более 15 мг в неделю. Следует учитывать, что даже при более низких дозах метотрексата его сочетание с мелоксикамом приводит к повышению концентрации метотрексата в плазме и усилению его гематологической токсичности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек;
• производные сульфонилмочевины, натеглинид, пробенецид: эти и подобные им лекарственные препараты, которые метаболизируются при участии ферментов CYP2C9 и/или CYP3A4, либо обладают способностью их ингибировать, могут фармакокинетически взаимодействовать с мелоксикамом и повышать уровень его содержания в крови. Кроме этого, следует принимать во внимание, что следствием взаимодействия может стать развитие гипогликемии на фоне одновременного увеличения уровня концентрации в крови гипогликемического препарата;
• колестирамин: сочетание с колестирамином способствует связыванию мелоксикама в ЖКТ и более быстрому его выведению;
• дигоксин, антациды, циметидин, фуросемид: сопутствующая терапия перечисленными средствами клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не вызывает.

Аналоги

Аналогами Ревмарта являются Амелотекс, Артрозан, Би-ксикам, ГениТРОН, Либерум, Матарен, Медсикам, Мелбек, Мелокс, Мелоксикам, Мелоксикам Авексима, Мелоксикам Канон, Мелоксикам-Акрихин, Мелоксикам-Тева, Мелофлам, Мелофлекс Ромфарм, Месипол, Миксол-Од, Мирлокс, Мовагейн Экспресс, Мовалис, Мовасин, Мовикс, Оксикамокс, Флексибон, Эксен-Сановель и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ревмарте

Отзывы о Ревмарте отсутствуют.

Цена на Ревмарт в аптеках

Цена на Ревмарт за упаковку, содержащую 20 таблеток дозировкой 7,5 мг, в среднем может составлять 132 руб., 20 таблеток дозировкой 15 мг – 177 руб., 10 таблеток дозировкой 15 мг – 152 руб.