Воспользуйтесь поиском по сайту:
Ранекса: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Ranexa
Код ATX: C01EB18
Действующее вещество: ранолазин (Ranolazine)
Производитель: ДСМ Фармасьютикалс Инк. (DSM Pharmaceuticals Inc.) (США, Италия); Менарини-Фон Хейден, ГмбХ (Menarini-Von Heyden, GmbH) (Германия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Цены в аптеках: от 3755 руб.
Ранекса – антиангинальное средство.
Выпускают Ранексу в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой: овальной формы, двояковыпуклые, светло-оранжевого (500 мг) или бледно-желтого (1000 мг) цвета; на одной из сторон тиснение, соответствующее дозировке: 500 мг – «500» или «GSI 500»; 1000 мг – «1000» или «GSI 1000» [упаковка: таблетки 500 мг – по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке (блистере), в картонной пачке 3, 6 или 10 упаковок, по 15 шт. в контурной ячейковой упаковке (блистере), в картонной пачке 2 упаковки, по 20 шт. в контурной ячейковой упаковке (блистере), в картонной пачке 3 или 5 упаковок; таблетки 1000 мг – по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке (блистере), в картонной пачке 3, 6 или 10 упаковок, по 15 шт. в контурной ячейковой упаковке (блистере), в картонной пачке 2 или 4 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Ранексы].
В 1 таблетке содержатся:
Ранолазин обладает сложным механизмом действия, до настоящего времени лишь частично установленным. Антиангинальный эффект базируется на способности активного вещества подавлять поздний ток ионов натрия в клетки сердечной мышцы, что вызывает уменьшение внутриклеточного накопления натрия и приводит к снижению избытка внутриклеточных ионов кальция. Результатом данного процесса является уменьшение наблюдающегося при ишемии внутриклеточного ионного дисбаланса. Понижение излишнего внутриклеточного кальция содействует расслаблению миокарда и в свою очередь уменьшает диастолическое напряжение стенки желудочков. Клинически подавление позднего натриевого тока ранолазином подтверждается значительным укорочением интервала QTc – корригированным значением QT с учетом частоты сердечных сокращений (ЧСС), а также положительным влиянием на диастолическое расслабление, обнаруженным в процессе открытого исследования с участием лиц с синдромом удлиненного интервала QT (пациенты с синдромом LQT-3 и мутациями гена SCN5A ΔKPQ). Данные эффекты лекарственного средства не зависят от изменений артериального давления (АД), ЧСС или расширения кровеносных сосудов.
В ходе клинических исследований была продемонстрирована безопасность и эффективность ранолазина при его использовании у больных со стабильной стенокардией в качестве препарата монотерапии, а также в составе комбинированного лечения в случае недостаточной эффективности других антиангинальных средств.
Установлено, что на фоне использования Ранексы (при сравнении с плацебо) значительно уменьшалась частота возникновения приступов стенокардии в неделю, что снижало потребность в приеме нитроглицерина короткого действия. В период терапии развитие толерантности к препарату не было зафиксировано, после его резкой отмены также не отмечалось учащения приступов стенокардии.
Активное вещество при использовании 2 раза/сут в дозе 500–1000 мг обладало значимым преимуществом по сравнению с плацебо в отношении увеличения времени до развития приступа стенокардии и до возникновения депрессии сегмента ST на 1 мм. Ранолазин способствовал улучшению переносимости физических нагрузок. Для Ранексы установлена зависимость «доза – эффект», поскольку на фоне его приема в более высокой дозе антиангинальный эффект препарата был интенсивнее, чем при его использовании в более низкой дозе.
При добавлении Ранексы в суточных дозах 1500 или 2000 мг, разделенных на 2 приема, к терапии атенололом (50 мг/сут), амлодипином (5 мг/сут) или дилтиаземом (180 мг/сут) в течение 12 недель установлена эффективность ранолазина, превосходящая плацебо (на 24 сек выше) в отношении продолжительности физических нагрузок для обеих доз препарата. При этом различий в длительности данных нагрузок между двумя дозами не наблюдалось.
У больных, получавших терапию ранолазином, при проведении электрокардиографии (ЭКГ) были зафиксированы зависящее от дозы и плазменного уровня вещества в крови, удлинения интервала QTc (примерно 6 мс при использовании 2 раз/сут по 1000 мг), снижения амплитуды зубца Т и в отдельных случаях двугорбые зубцы Т. Эти эффекты, обнаруженные при ЭКГ, вызваны подавлением препаратом скорости быстро выпрямляющего калиевого тока, а также угнетением позднего натриевого тока, что в первом случае обеспечивает удлинение желудочкового потенциала действия, а во втором укорачивание последнего.
Популяционный анализ объединенных данных больных со стабильной стенокардией и здоровых добровольцев продемонстрировал, что терапия препаратом вызывает удлинение QTc относительно первоначального уровня примерно на 2,4 мс при плазменном содержании ранолазина 1000 нг/мл. Скорость удлинения QTc была больше при наличии клинически значимой недостаточности печеночной функции.
У больных, использующих Ранексу, зафиксирована достоверно более низкая частота появления аритмий по сравнению с плацебо, включая желудочковую тахикардию типа пируэт ≥ 8 сокращений на 1 эпизод.
При назначении ранолазина в режиме монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами наблюдалось небольшое урежение ЧСС (< 2 уд./мин) и понижение систолического АД (< 3 мм рт. ст.).
После перорального приема ранолазина в плазме крови его максимальная концентрация (Cmax) обычно отмечается спустя 2–6 ч. При использовании Ранексы 2 раза/сут равновесная концентрация (Css), как правило, достигается на протяжении 3 дней. После приема таблеток с немедленным высвобождением средняя абсолютная биодоступность может составлять 35–50% с высоким уровнем индивидуальной вариабельности.
При повышении дозы активного вещества от 500 до 1000 мг 2 раза/сут отмечалось 2,5–3 кратное возрастание площади под кривой «концентрация – время» (AUC) в равновесном состоянии. У здоровых добровольцев при использовании Ранексы 2 раза/сут в дозе 500 мг в равновесном состоянии среднее значение Cmax было равно примерно 1770 нг/мл, среднее значение AUC0-12 – примерно 13 700 нг×ч/мл. Скорость и полнота абсорбции ранолазина не зависела от приема пищи.
Действующее вещество приблизительно на 62% связывается с белками плазмы, большей частью с альфа-1 кислыми гликопротеинами, и в незначительной степени – с альбумином. Средний объем распределения в равновесном состоянии (Vss) составляет около 180 л.
Ранолазин быстро и практически полностью метаболизируется в печени, главным образом путем О-деметилирования и N-деалкилирования. Отвечают за биотрансформацию препарата преимущественно изофермент CYP3A4 и частично – CYP2D6. При недостаточной активности последнего на фоне приема дозы Ранексы 500 мг 2 раза/сут величина AUC превышает аналогичный показатель для лиц с нормальной скоростью метаболизма на 62%. Для дозы Ранексы 1000 мг 2 раза/сут аналогичная разница составляет 25%.
Почками и через кишечник в неизмененном виде экскретируется менее 5% от принятой дозы. Клиренс зависит от плазменной концентрации ранолазина, при ее возрастании он снижается. В равновесном состоянии период полувыведения (Т1/2) после перорального приема Ранексы составляет примерно 7 ч.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III–IV функциональных классов по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) наблюдается повышение содержания ранолазина в плазме примерно в 1,3 раза.
Пол не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры Ранексы.
Было установлено, что у лиц с весом тела 40 кг эффект ранолазина усиливался в 1,4 раза при сравнении с таковым у лиц с весом тела 70 кг.
Ранексу рекомендуется использовать для лечения стабильной стенокардии.
Препарат применяют в составе комбинированной терапии для симптоматического лечения стабильной стенокардии напряжения при недостаточной эффективности и/или непереносимости антиангинальных препаратов I ряда, в т. ч. таких как блокаторы медленных кальциевых каналов и/или β-адреноблокаторы.
Абсолютные:
Относительные (следует соблюдать осторожность при использовании Ранексы, ввиду возможно усиления ее действия и усугубления риска появления дозозависимых побочных явлений; при наличии нескольких из нижеперечисленных факторов требуется регулярно контролировать состояние пациента для раннего обнаружения нежелательных реакций с целью последующего уменьшения дозы или отмены препарата при необходимости):
Таблетки Ранекса принимают перорально, проглатывая целиком, не разламывая, не измельчая и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно использовать вне зависимости от приема пищи, поскольку последний не оказывает влияния на биодоступность ранолазина.
В начале лечения рекомендуется принимать 2 раза/сут Ранексу 500 мг, спустя 2–4 недели после начала курса при необходимости доза может быть повышена до 1000 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 2000 мг.
В случае развития обусловленных приемом средства побочных явлений, таких как тошнота, рвота, головокружение, нужно снизить разовую дозу до 500 мг. Если после уменьшения дозы не удается купировать нежелательные симптомы, терапию препаратом необходимо прекратить.
Побочные реакции, фиксируемые на фоне терапии Ранексой (как правило, являются слабо или умеренно выраженными и возникают преимущественно в течение первых 2 недель курса):
У лиц с повышенным риском возникновения побочных явлений, включая пациентов с сахарным диабетом, обструктивными заболеваниями дыхательных путей, ХСН I–II функционального класса по NYHA, на фоне лечения другими антиангинальными средствами, фиксировалась такая же частота развития нежелательных реакций.
К симптомам передозировки ранолазина могут относиться следующие реакции, усугубляющиеся при возрастании дозы Ранексы: диплопия, тошнота, рвота, головокружение, заторможенность, обморок.
При данном состоянии рекомендована симптоматическая терапия. На протяжении 30 мин после приема Ранексы целесообразно проведение промывания желудка и использование энтеросорбента – активированного угля. Гемодиализ малоэффективен.
Для пациентов с весом тела менее 60 кг или с ХСН средней/тяжелой степени тяжести (III–IV функциональные классы по классификации NYHA) подбор дозы Ранексы нужно проводить с осторожностью из-за повышенного риска появления побочных эффектов.
На основании популяционного анализа объединенных данных, установленных в ходе исследования пациентов и здоровых добровольцев, зависимость продолжительности интервала QTc от плазменного уровня может быть оценена как 2,4 мс на 1000 нг/мл, что примерно эквивалентно повышению с 2 до 7 мс для диапазона уровней в плазме крови, соответствующего получаемой дозе ранолазина 500–1000 мг 2 раза/сут. Поэтому требуется соблюдать осторожность при терапии лиц, имеющих синдром врожденного удлинения интервала QT в анамнезе, удлинение данного интервала в семейном анамнезе, диагностированное приобретенное удлинение интервала QT или у больных, получающих сопутствующее лечение средствами, которые влияют на продолжительность интервала QT.
Угроза повышения концентрации препарата и увеличения частоты развития побочных реакций также возрастает при наличии недостаточной активности изофермента CYP2D6 (медленного метаболизма) при сравнении с нормальной способностью к метаболизации данного изофермента. Пациентам с медленным метаболизмом или неизвестным статусом метаболизма изофермента CYP2D6 необходимо проводить лечение Ранексой с осторожностью. У лиц с обнаруженным (например, посредством генотипирования) или ранее известным интенсивным статусом метаболизма вышеупомянутого изофермента препарат требуется применять также с особой осторожностью при наличии сочетания нескольких перечисленных выше факторов риска.
Исследования влияния антиангинального средства Ранекса на способность к вождению транспортных средств и управлению другими сложными механизмами не проводились. Однако ввиду того, что в период терапии могут возникнуть побочные явления в виде головокружения, диплопии, нечеткости зрения, нарушений координации движений и спутанности сознания, при выполнении любых потенциально опасных видов работ (включая управление автомобилем) необходимо соблюдать осторожность.
Данные об использовании ранолазина у беременных женщин отсутствуют. Проникновение препарата в материнское молоко не исследовалось. Вследствие этого во время беременности и в период кормления грудью прием Ранексы противопоказан.
Пациентам младше 18 лет прием препарата противопоказан ввиду отсутствия исследований профиля безопасности Ранексы у детей и подростков.
У больных с нарушениями функции почек легкой, умеренной или тяжелой степени тяжести величина AUC ранолазина была приблизительно в 1,7–2 раза выше, чем у пациентов с нормальной деятельностью почек. При сопутствующей почечной недостаточности умеренной (КК 30–60 мл/мин) и тяжелой (КК < 30 мл/мин) степени тяжести было выявлено повышение продолжительности нахождения препарата в плазме соответственно в 1,2 раза и в 1,3–1,8 раз. Также при тяжелой дисфункции почек AUC активных метаболитов действующего вещества повышалась в 5 раз. Влияние диализа на фармакокинетические параметры ранолазина не оценивалось.
Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности прием Ранексы противопоказан. При легкой и умеренной степени (КК 30–80 мл/мин) нарушения функции почек лечение возможно только при тщательной титрации дозы ранолазина. На фоне терапии требуется регулярно осуществлять мониторинг деятельности почек.
У лиц с печеночной недостаточностью тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) опыт использования ранолазина отсутствует. При наличии у пациентов легкой степени тяжести (5–6 баллов по шкале Чайлда – Пью) печеночной недостаточности величина AUC препарата не изменяется, но при умеренной степени (7–9 баллов по шкале Чайлда – Пью) – повышается в 1,8 раз. Также у пациентов из этой группы более выражено увеличение интервала QT.
Больным с печеночной недостаточностью тяжелой и умеренной степени лечение Ранексой противопоказано. При легкой степени нарушения функции печени рекомендовано тщательное и осторожное титрование дозы лекарственного средства.
Клинически значимого воздействия на фармакокинетику Ранексы возраст пациентов не оказывает. Вместе с тем у пожилых пациентов в результате возрастного снижения почечной функции может усиливаться влияние ранолазина и вследствие этого учащаться развитие побочных эффектов. Лицам пожилого возраста необходим индивидуальный подбор дозы препарата.
Аналогами Ранексы являются Бравадин, Вивароксан, Ивабрадин Канон, Ивабрадин Медисорб, Кораксан, Карниланд, Предуктал ОД, Рэнезин и др.
Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.
Срок годности – 4 года.
Отпускается по рецепту.
Согласно немногочисленным отзывам о Ранексе, оставленным пациентами на специализированных сайтах, препарат положительно зарекомендовал себя при лечении стабильной стенокардии напряжения как в режиме монотерапии, так при сочетании с другими антиангинальными средствами в случае их недостаточной эффективности. Он способствовал снижению частоты приступов и улучшал общее состояние.
Вместе с тем пациенты отмечают развитие нежелательных побочных реакций, из-за которых в некоторых случаях им пришлось отказаться от терапии. К недостаткам Ранексы также относят его высокую стоимость.
Цена на Ранексу, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, может составлять за упаковку, содержащую 60 шт.: дозировка 500 мг – 2900–3300 руб., дозировка 1000 мг – 3100–3700 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.