Пулореф

Пулореф – препарат, понижающий секрецию желез желудка; ингибитор протонного насоса.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: овальные, от светло-желтого до желтого цвета, на изломе – бело-кремового цвета (в картонной пачке 1 или 2 блистера, содержащих по 14 таблеток, и инструкция по применению Пулорефа).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат (в пересчете на пантопразол) – 40 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия стеарил фумарат – 3,4 мг; кросповидон – 50 мг; кроскармеллоза натрия-7МХР – 3 мг; изомальт LM-PF – 58,5 мг; натрия фосфат – 10 мг;
• первое покрытие: пропиленгликоль – 3,446 мг; материал для пленочного покрытия №9 [Sepisperse АР 3232 Jaune Yellow, 30% (железа оксид желтый Е172 – до 5%; титана диоксид – 20–30%; пропиленгликоль – 10–30%; гипромеллоза Е464 – 1–7%; вода очищенная – 45–55%)] – 1,28 мг; повидон К25 – 0,32 мг; гипромеллоза – 15,85 мг;
• кишечнорастворимая оболочка: симетикона эмульсия 30% – 0,04 мг; триэтилцитрат – 1,36 мг; эудрагит L 30 D-55 30% [30% дисперсия метакриловой кислоты и этакрилата сополимера (1:1), натрия лаурилсульфат и полисорбат-80] – 13,6 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пулореф является ингибитором протонного насоса (Н+ К+ аденозинтрифосфатазы). Вне зависимости от происхождения раздражителя препарат блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты посредством снижения базальной и стимулированной секреции.

Лекарственное средство оказывает антисекреторное действие, наступление которого после перорального приема 1 таблетки отмечается спустя 1 ч и достигает максимума по прошествии 2–4 ч. На фоне язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с хеликобактер пилори, понижение желудочной секреции увеличивает чувствительность микроорганизмов к антибактериальным средствам. Пулореф не оказывает влияния на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Через 3–4 суток после окончания терапии нормализуется секреторная активность.

Пантопразол, в сравнении с иными ингибиторами протонного насоса, обладает меньшим потенциалом взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р₄₅₀, и имеет большую химическую стабильность при нейтральном pH. В связи с этим вещество не вступает во взаимодействие со многими другими распространенными лекарственными средствами.

Фармакокинетика

После перорального приема пантопразол всасывается быстро, а его максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается уже после первой дозы (1 таблетка по 40 мг). В среднем С_mах варьирует в пределах от 0,002 до 0,003 мг на 1 мл и достигается спустя 2,5 ч. Этот показатель остается постоянным после многократного использования лекарственного средства.

Объем распределения пантопразола составляет 0,15 л на 1 кг, клиренс – 0,1 л в 1 ч на 1 кг массы тела, период полувыведения – 1 ч. Фармакокинетика Пулорефа одинакова после однократного или многократного приема.

Связь с белками плазмы крови – 98%. Вещество метаболизируется в печени. Главный путь его выведения – через почки (почти 80%) в форме метаболитов, небольшое количество экскретируется с каловыми массами. В моче и плазме крови основным метаболитом является десметилпантопразол, который конъюгирует с сульфатом.

Абсолютная биодоступность пантопразола в форме таблеток составляет 77%. С_mах и площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) не изменяются при одновременном применении лекарственного средства с пищей.

Коррекции режима дозирования для больных с ограниченным функционированием почек (в том числе пациентов, находящихся на гемодиализе) не требуется. Период полувыведения препарата у них, как и у здоровых пациентов, является коротким. Лишь очень небольшая часть пантопразола диализируется. Вещество в организме не аккумулирует.

На фоне цирроза печени (по классификации Чайлда – Пью – классы А и В) значение периода полувыведения повышается до 7–9 ч при приеме 40 мг пантопразола. AUC увеличивается в 5–7 раз, а С_mах – в 1,5 раза в сравнении со здоровыми пациентами. Небольшое увеличение этих показателей у больных пожилого возраста не является клинически значимым.

Показания к применению

• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит [включая связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)];
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);
• синдром Золлингера – Эллисона;
• эрадикация хеликобактер пилори – в сочетании с антибиотиками.

Противопоказания

Абсолютные:

• диспепсия невротического происхождения;
• возраст младше 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Пулореф назначается под врачебным контролем):

• печеночная недостаточность;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Пулореф, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Пулореф принимают перорально, целиком (растворять или размельчать их нельзя), запивая жидкостью, до или во время завтрака.

При эрозивном гастрите и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, включая связанные с приемом НПВС, назначают по 1–2 таблетки в день. Продолжительность терапии при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 14 суток, при обострении язвенной болезни желудка – от 28 до 56 суток.

В случаях эрадикации хеликобактер пилори принимают по 1 таблетке 2 раза в день в комбинации с одним из следующих сочетаний лекарственных средств:

• 1 г амоксициллина 2 раза в день + 0,5 г кларитромицина 2 раза в день;
• 0,25–0,5 г кларитромицина 2 раза в день + 0,4–0,5 г метронидазола 2 раза в день;
• 1 г амоксициллина 2 раза в день + 0,4–0,5 г метронидазола 2 раза в день.

Вторую таблетку Пулорефа принимают перед едой. Комбинированной терапии необходимо придерживаться на протяжении 14 суток. Прием препарата после окончания лечения может быть продолжен с целью заживления язвы. Пациенты с язвой двенадцатиперстной кишки могут продлить применение лекарственного средства на период от 7 до 21 суток.

Рекомендуемая доза при рефлюкс-эзофагите – 1 таблетка в день. Длительность курса лечения варьирует в пределах от 28 до 56 суток.

При синдроме Золлингера – Эллисона и иных патологических состояниях, связанных с повышенной секрецией, назначают по 1–2 таблетки в день.

Доза для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью – 1 таблетка в день (не более). В случае выраженных нарушений функции печени ее снижают до 1 таблетки 1 раз в 2 дня. При этом важно контролировать биохимические показатели крови. Если отмечается повышение уровня печеночных ферментов, терапию Пулорефом прекращают.

Доза для пациентов с нарушенной функцией почек – 1 таблетка в день (не более). Коррекции режима дозирования Пулорефа для больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако эрадикационная терапия хеликобактер пилори таким пациентам не назначается, поскольку им нельзя превышать рекомендуемую суточную дозу (1 таблетка).

Коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста не требуется, однако им не рекомендуется принимать более 1 таблетки в день ежедневно. Исключением для пожилых больных является эрадикационное лечение хеликобактер пилори, когда пациенты этой возрастной группы должны принимать Пулореф в обычной дозе (по 1 таблетке 2 раза в день) на протяжении 7 суток.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения, – очень редко):

• кроветворная и лимфатическая система: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения;
• иммунная система: очень редко – анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок;
• нервная система: часто – головная боль; нечасто – нарушения зрения, головокружение; очень редко – дезориентация, галлюцинации, депрессия, помутнение сознания, в особенности у предрасположенных больных, утяжеление этих признаков в случаях их присутствия ранее;
• ЖКТ: часто – метеоризм, запор, диарея, боли в верхней части живота; нечасто – рвота, тошнота; редко – сухость во рту;
• печень и желчевыводящие пути: очень редко – тяжелое повреждение паренхимы печени, которое приводит к желтухе с или без печеночной недостаточности;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – кожная сыпь/зуд; очень редко – ангионевротический отек, крапивница, тяжелые кожные реакции, такие как фотосенсибилизация, синдром Лайелла, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
• опорно-двигательный аппарат: редко – артралгия; очень редко – миалгия;
• мочевыделительная система: очень редко – интерстициальный нефрит;
• организм в целом: очень редко – увеличение температуры тела, периферические отеки;
• лабораторные показатели: очень редко – увеличение концентрации триглицеридов, ферментов печени (глутамилтранспептидазы, трансаминазы).

Передозировка

Основные симптомы передозировки Пулорефа у человека неизвестны.

При наличии клинических проявлений проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Особые указания

Важно проводить регулярный контроль активности ферментов печени в плазме крови при использовании Пулорефа у больных с тяжелой печеночной недостаточностью, в особенности на фоне продолжительной терапии. Препарат отменяют при увеличении уровня трансаминаз в крови.

Применение лекарственного средства в дозе 40 мг (1 таблетка) с целью профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной терапией НПВС, должно быть ограничено у лиц, длительно получающих НПВС и имеющих повышенный риск появления осложнений со стороны ЖКТ.

Чтобы исключить вероятность наличия злокачественных патологий пищевода и желудка, до и после применения Пулорефа должен проводиться обязательный эндоскопический контроль, поскольку проводимое лечение может маскировать симптоматику и затруднять постановку правильного диагноза.

Снижение кислотности желудочного сока увеличивает число бактерий в желудке, что приводит к появлению инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных кампилобактером и сальмонеллами.

Препарат уменьшает всасывание кобаламина (витамин В₁₂) из-за гипо- и ахлоргидрии.

Если на протяжении 28 суток использования Пулорефа не отмечается терапевтического эффекта, пациенту следует пройти обследование.

При продолжительном приеме таблеток требуется регулярное врачебное наблюдение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку прием Пулорефа может приводить к развитию головокружения, пациентам в период лечения важно соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Пулореф во время беременности/лактации может применяться лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальные риски для плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Пулореф не назначается ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности его применения у больных этой возрастной группы.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек не следует принимать более 1 таблетки Пулореф в день.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности Пулореф принимают с осторожностью.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется принимать более 1 таблетки Пулорефа в день. При необходимости дозу следует снизить до 1 таблетки 1 раз в 2 дня.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста не следует принимать более 1 таблетки Пулорефа в день.

Лекарственное взаимодействие

Всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (к примеру, кетоконазол, соли железа), может снижаться на фоне сочетанного применения с пантопразолом.

В отличие от иных ингибиторов протонной помпы (лансопразол, омепразол), Пулореф без риска лекарственного взаимодействия может применяться при следующих состояниях/заболеваниях:

• патологии сердечно-сосудистой системы, при которых больные получают метопролол (бета-адреноблокаторы), нифедипин (блокаторы медленных кальциевых каналов), дигоксин (сердечные гликозиды);
• заболевания ЖКТ, для лечения которых пациенты принимают антибактериальные средства (кларитромицин, амоксициллин), антациды;
• патологии эндокринной системы, для лечения которых назначаются левотироксин, глибенкламид;
• тревожные состояния и расстройства сна, при которых больные получают диазепам;
• эпилепсия, при которой больные принимают фенитоин и карбамазепин.

Лекарственное взаимодействие Пулорефа также не отмечено в следующих случаях:

• сочетанный прием пероральных контрацептивов;
• комбинированная терапия НПВС (пироксикам, напроксен, феназон, диклофенак);
• одновременный прием непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин);
• трансплантация, после которой назначено лечение такролимусом, циклоспорином.

Также отмечено отсутствие лекарственного взаимодействия пантопразола с этанолом, кофеином, теофиллином.

Пулореф может вступать во взаимодействие с ритонавиром и атазанавиром.

Аналоги

Аналогами Пулорефа являются Панум, Санпраз, Контролок, Пантопразол Канон, Пиженум-сановель, Пептазол, Пантопразол-Акрихин, Пантаз, Кросацид, Зипантола и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пулорефе

Имеются немногочисленные отзывы о Пулорефе, свидетельствующие о его эффективности.

Цена на Пулореф в аптеках

Примерная цена на Пулореф составляет 154 руб. за упаковку из 14 таблеток и 288 руб. за упаковку из 28 таблеток.