Простерид

Простерид – антиандрогенное средство, применяемое при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: в виде закругленного треугольника, слегка двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, почти без запаха (по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера и инструкция по применению Простерида).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: финастерид – 5 мг;
• дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, тальк, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая;
• пленочная оболочка: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (C.I. 77891 EEC 171), макрогол-6000, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Финастерид – синтетическое 4-азастероидное соединение, которое относится к конкурентным и специфическим ингибиторам изоэнзима типа II стероидной 5-α-редуктазы, участвующей в преобразовании тестостерона в активный андроген 5-α- дигидротестостерон (ДГТ). Активное вещество Простерида блокирует стимулирующее действие тестостерона на развитие опухоли. Угнетение продукции фермента дегидрогеназы сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, возрастанием максимальной скорости оттока мочи и снижением выраженности симптомов обструкции мочевыводящих путей. На фоне постоянного приема средства статистически значимый эффект фиксируется спустя 3 (снижение объема простаты) и 7 (ослабление симптоматики, связанной с гиперплазией железы) месяцев после начала курса.

В организме человека выявляются несколько типов 5-α-редуктазы – I и II. Они распределяются в тканях неодинаково: изоэнзим типа II обнаруживается в яичках и их придатках, в простате, мошонке, головке полового члена, семенных везикулах, печени и грудной клетке; изоэнзим типа I встречается, преимущественно, в коже спины, груди и головы, в сальных железах, надпочечниках, почках и печени. Финастерид ингибирует в первую очередь изоэнзим типа II, несущий ответственность за большую часть ДГТ в крови. Одноразовая доза действующего вещества быстро и в значительной степени изменяет концентрацию ДГТ в плазме. Однократная доза средства равная 5 мг уменьшает содержание ДГТ в плазме на 75%, которое достигает своего минимума к 24 часу, а в дальнейшем на протяжении 7 дней возвращается к начальному уровню.

Простерид при многократном использовании сохраняет свою эффективность. В самой простате финастерид понижает содержание ДГТ на ≤ 15% и вызывает соответствующее повышение уровня тестостерона. При сравнении с хирургической или химической кастрацией, терапия препаратом обеспечивает более существенное снижение содержания ДГТ в простате.

После нескольких месяцев курса лечения Простеридом уровень ПСА (простатспецифического антигена), являющегося чувствительным и специфическим андрогенозависимым маркером карциномы простаты, в преобладающем большинстве случаев быстро снижался, и в последующем стабильно оставался на новых отметках. При использовании антиандрогенного средства в дозе 5 мг в течение 1 года среднее содержание ПСА снижалось на 50%.

Финастерид не обладает аффинностью по отношению к андрогенным рецепторам и не демонстрирует другого гормонального действия. После открытия 5-α-редуктазы и описания синдрома недостаточности 5-α-редуктазы типа II (гермафродитизм мужского типа) значение андрогенов в появлении ДГПЖ было еще раз пересмотрено. Являясь сильным андрогеном, ДГТ влияет на развитие простаты, у взрослых на фоне нормальной/высокой концентрации тестостерона при недостатке 5-α-редуктазы наблюдается атрофия железы.

Активизируя андрогенные рецепторы, ДГТ после присоединения к ним формирует димеры, которые взаимодействуя с ДНК прямо или косвенно влияют на пролиферацию клеток в результате изменения экспрессии генов, ответственных за апоптоз и клеточную пролиферацию. Данные процессы регуляции клеточного цикла в интактной простате находятся в равновесии. Хотя факторы, обуславливающие на молекулярном уровне гиперплазию простаты, неизвестны, ДГТ в этом играет важную роль. Специфические ингибиторы 5-α-редуктазы типа II могут снижать в простате содержание ДГТ и оказывать содействие в обратном развитии гиперплазированной простаты.

В доклинических исследованиях фиксировалась значительная летальность у мышей и крыс обоих полов при скармливании финастерида первым в однократной дозе 1500 мг/м² (500 мг/кг), а вторым – в дозе 2360 мг/м² (400 мг/кг) самкам и 5900 мг/м² (1000 мг/кг) самцам. При использовании препарата у беременных крыс в малых дозах у самцов-потомков отмечались пороки развития гениталий.

Фармакокинетика

Активное вещество быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Спустя 2 ч после приема наблюдается максимальная концентрация (C_max) в плазме – 37 нг/мл. При многократном применении Простерида или после него во времени достижения C_max и в периоде полувыведения (Т_1/2) существенной разницы не было обнаружено. В ходе 7 дней приема кумулирование не наблюдалось, стадия насыщения отмечалась после 4 дня. На абсорбцию и плазменное содержание финастерида прием пищи не влиял, биодоступность составляла 80%.

С белками плазмы активное вещество связывается на 90%, снижение почечной функции не оказывает влияния на данный показатель.

Простерид хорошо проникает в ткани организма и биологические жидкости, включая ликвор и сперму. Объем распределения (V_d) при инфундировании в дозе 5 мг на протяжении 1 ч составляет 76 ± 14 л. Вещество интенсивно метаболизируется в печени, посредством окисления. Из 5 метаболитов 2 являются активными и демонстрируют ингибирующий эффект, составляющий 20% от такового основного вещества.

Биологическое воздействие однократной дозы препарата наблюдается в среднем в течение 4 дней. На Т_1/2 не влияет введенная доза, он может составлять – 4,7–7,1 ч. Плазменный клиренс равен 164 ± 55 мл/мин. Приблизительно 39% (32–46%) экскретируется с мочой в форме метаболитов, около 57% (51–64%) – с калом. В неизмененном виде почками выводится 0,04 ± 0,02% дозы, кишечником – 0,01%. В сперме концентрация финастерида может колебаться от менее 1 нг/мл (неопределяемой) до 21 нг/мл.

При длительном использовании Простерида, на протяжении 3–7 месяцев в суточной дозе 5 мг сывороточная концентрация 5α-ДГТ в крови снижается на 70%.

Показания к применению

Простерид рекомендуется использовать при терапии ДГПЖ в следующих целях:

• уменьшение размеров предстательной железы;
• повышение максимальной скорости оттока мочи;
• ослабление выраженности симптомов, обусловленных гиперплазией;
• снижение угрозы появления острой задержки мочи и связанной с этим вероятности оперативного вмешательства.

Противопоказания

Абсолютные:

• детский возраст;
• рак предстательной железы;
• обструкция мочевыводящих путей;
• гиперчувствительность к составляющим таблеток Простерид.

При наличии печеночной недостаточности антиандрогенное средство следует использовать с осторожностью.

Простерид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Простерид предназначены для перорального приема.

Терапию проводят исключительно у мужчин. Как правило, суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

Продолжительность курса – не менее 6 месяцев.

Побочные действия

На фоне лечения препаратом наиболее часто могут наблюдаться такие нежелательные реакции, как снижение либидо, импотенция, уменьшение объема эякулята. Возможно возникновение нарушений в виде гинекомастии, болезненности грудных желез. Иногда фиксируются реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, отек губ), повышение уровня фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов в крови (приблизительно, на 10%, но при этом не превышая границы нормы).

Терапия финастеридом обычно хорошо переносится, указанные побочные эффекты отмечаются не очень часто, в большинстве случаев они носят временный характер и проявляются в легкой форме.

Передозировка

При ежедневном приеме Простерида в дозе 80 мг в течение 3 месяцев или однократном использовании в дозе 400 мг не наблюдалось возникновения побочных эффектов.

В случае подозрения на передозировку в проведении специфической терапии нет необходимости.

Особые указания

До начала курса терапии требуется исключить заболевания, симулирующие ДГПЖ, к которым могут относиться инфекционный простатит, гипотония мочевого пузыря и нарушение его иннервации, стриктура уретры, рак простаты.

Улучшение состояния происходит не сразу, вследствие этого при наличии больших остаточных объемов мочи или тяжелых форм затруднения мочеиспускания пациент должен находиться под наблюдением, во избежание возникновения обструктивной уропатии.

Простерид приводит к снижению ПСА на 48% спустя 12 месяцев после приема даже на фоне карциномы простаты, чем затрудняет распознавание данного злокачественного новообразования. До начала курса терапии и затем периодически в ходе его проведения рекомендуется проводить ректальное дигитальное обследование органа, для исключения возможного наличия рака.

Финастерид в малых дозах при попадании каким-либо образом в организм беременной женщины может спровоцировать у плода мужского пола аномалии развития наружных гениталий. Количество препарата, всасывающееся при контакте с разломанной таблеткой или со спермой получающего финастерид мужчины, неизвестно. Вследствие этого для предотвращения поражения плода мужского пола беременным или женщинам с подозрением на беременность нельзя прикасаться к поврежденным таблеткам препарата и контактировать с эякулятом мужчин, которые проходят лечение данным средством. Поскольку не установлено, как долго может экскретироваться финастерид со спермой, после завершения терапии Простеридом мужчинам следует на протяжении 2 месяцев продолжать соблюдать меры предосторожности.

Перед началом лечения и потом каждые 6 месяцев в ходе его осуществления рекомендуется проведение лабораторных анализов осадка мочи, функционального состояния печени и почек.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Простерид не оказывает влияния на способность к вождению автомобиля и управлению другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Препарат не предназначен для использования у женщин.

Применение в детском возрасте

Простерид не применяют в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

В группах больных с клиренсом ≥ 90, 30–50 и < 30 мл/мин после однократного приема Простерида в дозе 10 мг, в таких основных фармакокинетических параметрах, как C_max, Т_1/2 и значение площади под кривой «концентрация – время» (AUC), разницы не выявлялось.

Поскольку экскреция препарата происходит преимущественно через кишечник, при наличии почечной недостаточности уменьшение дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью следует проводить лечение Простеридом с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

В возрастных группах 46–60 лет и больных старше 70 лет кинетика финастерида носила нелинейный характер. У пациентов старшей группы фиксировалось умеренное, но незначительное в клиническом отношении возрастание плазменного уровня препарата. Пожилым больным, несмотря на замедленную элиминацию финастерида из организма (примерно 8 ч), коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие финастерида с другими лекарственными препаратами не было выявлено.

Аналоги

Аналогами Простерида являются Зерлон, Альфинал, Пенестер, Проскар, Урофин, Финаст, Финпрос, Финастерид-Тева, Финастерид-OBL и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре 15–30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Простериде

Согласно немногочисленным отзывам о Простериде, оставленным на специализированных форумах, он проявляет высокую эффективность при лечении ДГПЖ, обеспечивает уменьшение простаты и способствует ослаблению симптомов дизурии. Снижая риск развития острой задержки мочи, препарат уменьшает вероятность хирургического лечения заболевания.

К недостаткам Простерида относят возникновение побочных явлений, таких как снижение либидо и ухудшение эрекции.

Цена на Простерид в аптеках

Цена на Простерид, таблетки 5 мг, покрытые пленочной оболочкой, может составлять 500–650 руб. за упаковку, содержащую 28 шт.