Преднизолон буфус

Преднизолон буфус – инъекционный глюкокортикостероид (ГКС) для экстренной терапии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная бесцветная или слегка зеленовато-желтоватая жидкость (по 1 мл в полимерных ампулах из полиэтилена; в пачке картонной 3, 5, 10 или 100 ампул и инструкция по применению Преднизолона буфус).

Состав на 1 мл раствора:

• активное вещество: преднизолон – 30 мг (в виде преднизолона натрия фосфата – 40,32 мг);
• вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, натрия фосфат двузамещенный (гидрофосфат натрия), динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), натрия фосфат однозамещенный 2-водный (дигидрофосфата дигидрат натрия), вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Преднизолон, активный компонент Преднизолона буфус, является синтетическим ГКС, дегидрированным аналогом гидрокортизона. При системном применении он проявляет противовоспалительное, противоаллергическое, антипролиферативное и иммунодепрессивное действие.

Фармакологическое действие преднизолона:

• ингибирование влияния тканевых макрофагов и лейкоцитов, ограничение миграции последних в область воспаления. Нарушение способности макрофагов к фагоцитозу и образованию интерлейкина-1 (ИЛ-1). Содействие стабилизации мембран лизосом, в результате чего уменьшается концентрация в области воспаления протеолитических ферментов. Уменьшение проницаемости капилляров, обусловленной высвобождением гистамина. Угнетение активности фибробластов и образования коллагена;
• ингибирование активности фосфолипазы А2, приводящее к подавлению выработки лейкотриенов и простагландинов. Подавление высвобождения циклооксигеназы (ЦОГ), преимущественно ЦОГ-2, что тоже способствует понижению синтеза простагландинов;
• уменьшение числа циркулирующих моноцитов, T- и B-лимфоцитов, эозинофилов, базофилов посредством их перемещения в лимфоидную ткань из сосудистого русла; подавление формирования антител;
• угнетение высвобождения гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и β-липотропного гормона, уровень циркулирующего β-эндорфина при этом преднизолон не изменяет. Ингибирование секреции тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

Преднизолон оказывает выраженное дозозависимое влияние на метаболизм белков, жиров и углеводов. Он стимулирует образование глюкозы из неуглеводных соединений, принимает участие в захвате аминокислот печенью и почками, потенцирует активность ферментов, регулирующих глюконеогенез. В паренхиме печени преднизолон увеличивает депонирование гликогена путем стимулирования активности гликогенсинтетазы и синтеза глюкозы из продуктов метаболизма белков. Увеличение концентрации сахара в крови активирует выработку инсулина.

К активации липолиза приводит ингибирование преднизолоном захвата глюкозы жировыми клетками. Но в результате повышения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что обеспечивает кумуляцию липидов.

Катаболический эффект преднизолона проявляется в лимфоидной, соединительной, жировой и костной тканях, коже и мышцах. На водно-электролитный обмен он влияет в меньшей степени, чем гидрокортизон: способствует экскреции из организма ионов калия и кальция, задерживает ионы натрия и воду.

Главные факторы, ограничивающие длительную терапию Преднизолоном буфус, – остеопороз и синдром Иценко – Кушинга. Кроме того, у педиатрических пациентов возможно подавление роста вследствие катаболического действия препарата.

Преднизолон, получаемый в высоких дозах, способен увеличивать возбудимость тканей мозга и снижать порог судорожной готовности.

Стимулирование избыточной продукции в желудке соляной кислоты и пепсина при применении Преднизолона буфус провоцирует развитие пептической язвы.

В сравнении с гидрокортизоном противовоспалительное действие преднизолона в 4 раза выше, а минералокортикоидное – в 0,6 раза ниже.

Фармакокинетика

• всасывание: более интенсивное при введении раствора в мышцы бедра, чем в ягодичные. Время достижения C_max (максимальной концентрации) в плазме крови при в/в введении составляет 0,5 ч, при в/м инъекции – 0,5–1 ч;
• распределение: связывание с белками плазмы (кортикостероидсвязывающим глобулином, транскортином, альбуминами) – до 90%;
• метаболизм: биотрансформация преднизолона проходит главным образом в печени, отчасти в почках и других тканях; основной путь – конъюгация с глюкуроновой и серной кислотами; образующиеся при этом метаболиты фармакологически неактивны;
• экскреция: T_1/2 (период полувыведения) ~ 3 ч. Выводится кишечником и почками (клубочковая фильтрация), реабсорбируется почечными канальцами на 80–90%. В неизменном виде почками выводится до 20% от полученной дозы.

Показания к применению

Раствор Преднизолон буфус в ампулах применяют для экстренной терапии следующих состояний, требующих быстрого увеличения концентрации ГКС:

• шок (травматический, ожоговый, операционный, анафилактический, токсический, гемотрансфузионный, кардиогенный) – в случае неэффективности сосудосуживающих и плазмозамещающих средств, а также прочей симптоматической терапии;
• реакции гиперчувствительности (в острой и тяжелой форме), сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции;
• бронхиальная астма (в тяжелом течении), астматический статус;
• отек головного мозга [у пациентов с симптомами повышения внутричерепного давления, подтвержденными данными МРТ (магнитно-резонансной томографии) или КТ (компьютерной томографии)], вызванный опухолью головного мозга и/или связанный с хирургическим вмешательством либо радиационной терапией;
• диффузные заболевания соединительной ткани: СКВ (системная красная волчанка), ревматоидный артрит;
• острая форма гепатита, печеночная кома;
• первичная/вторичная надпочечниковая недостаточность (при необходимости в комбинации с минералокортикоидами, особенно у детей);
• острая надпочечниковая недостаточность (при необходимости в комбинации с минералокортикоидами);
• тиреотоксический криз;
• интоксикация прижигающими жидкостями (для уменьшения воспаления и предупреждения рубцовых сужений).

Противопоказания

Единственное противопоказание для кратковременного введения уколов Преднизолона буфус по жизненным показаниям – установленная гиперчувствительность к преднизолону или вспомогательным веществам препарата.

Абсолютные противопоказания для всех режимов дозирования:

• введение Преднизолона буфус эпидурально и интратекально;
• системный микоз;
• отек головного мозга в результате черепно-мозговой травмы;
• одновременное применение иммуносупрессивных доз препарата с живыми или ослабленными вакцинами;
• глазная инфекция, вызванная вирусом простого герпеса (возрастает риск перфорации роговицы);
• острый или подострый инфаркт миокарда (из-за возможного распространения некротического очага, замедления рубцевания ткани, следствием чего может стать разрыв миокарда);
• период грудного вскармливания.

С осторожностью Преднизолон буфус назначают в следующих случаях:

• болезни желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, эзофагит, острая/латентная пептическая язва, язвенный колит с угрозой абсцедирования или перфорации, недавно созданный анастомоз кишечника, дивертикулит;
• инфекции и инвазии вирусной, грибковой, бактериальной этиологии (текущие или недавно перенесенные, в т. ч. недавний контакт с носителем): ветряная оспа, простой герпес, виремическая фаза опоясывающего лишая, корь, стронгилоидоз, амебиаз, туберкулез в активной и латентной формах. В случае тяжелых инфекций применение преднизолона допустимо при условии одновременного проведения специфической антимикробной терапии;
• предвакцинальный (8 недель до иммунизации) и поствакцинальный (2 недели после иммунизации) периоды; лимфаденит после прививки БЦЖ; иммунодефицитные состояния, включая СПИД (синдром приобретенного иммунодефицита) или ВИЧ (вирус иммунодефицита человека);
• сердечно-сосудистые болезни: ХСН (хроническая сердечная недостаточность) в стадии декомпенсации, недавно перенесенный инфаркт миокарда, гиперлипидемия, артериальная гипертензия;
• эндокринные патологии: СД (сахарный диабет), в т. ч. нарушение толерантности к глюкозе, гипотиреоз, гипертиреоз, ожирение III или IV степени;
• хроническая почечная/печеночная недостаточность тяжелой степени, нефроуролитиаз; гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее развитию (нефротический синдром, цирроз печени);
• системный остеопороз, миастения (myasthenia gravis), острый психоз, полиомиелит (за исключением бульбарной формы энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
• тромбоэмболические осложнения в настоящее время или предрасположенность к их развитию;
• тяжелые аффективные расстройства в анамнезе;
• судорожный синдром;
• беременность;
• пожилой возраст;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Преднизолон буфус, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Преднизолон буфус в ампулах предназначен для в/в и в/м введения. При в/в введении, как правило, сначала вводят препарат струйно, а затем капельно. В/м раствор вводят при невозможности в/в введения, в тех же дозах.

Терапевтическую дозу и продолжительность курса лечащий врач устанавливает индивидуально, с учетом показаний и тяжести течения заболевания.

После купирования острого состояния пациентам рекомендуется перейти с парентерального на пероральное получение преднизолона (в таблетках), с постепенным снижением дозы.

Побочные действия

Частота и выраженность побочных реакций зависят от продолжительности применения, величины получаемой дозы и соответствия режима введения Преднизолона буфус циркадному ритму:

• эндокринная система: понижение толерантности к глюкозе, манифестация латентного СД или стероидный СД, синдром Иценко – Кушинга (ожирение гипофизарного типа, лунообразное лицо, гирсутизм, рост артериального давления, аменорея, дисменорея, стрии, мышечная слабость), угнетение функции надпочечников; у детей – задержка полового развития;
• пищеварительная система: панкреатит, тошнота, рвота, нарушение пищеварения, улучшение или ухудшение аппетита, икота, метеоризм, стероидная язва желудка и 12-перстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения / перфорация стенки ЖКТ, эрозивный эзофагит; редко – повышение активности печеночных ферментов;
• сердечно-сосудистая система: аритмии, брадикардия (в отдельных случаях до остановки сердца), развитие или усиление сердечной недостаточности, характерные для гипокалиемии изменения на ЭКГ (электрокардиограмме), рост артериального давления, тромбозы, гиперкоагуляция; при остром и подостром инфаркте миокарда – распространение некротического очага, замедление рубцевания ткани, вплоть до разрыва сердечной мышцы;
• нервная система: головная боль, дезориентация, делирий, галлюцинации, эйфория, депрессия, маниакально-депрессивный психоз, паранойя, нервозность или беспокойство, повышение внутричерепного давления, бессонница, вертиго, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, судороги;
• органы чувств: рост внутриглазного давления, потенциально с повреждением зрительного нерва; задняя субкапсулярная катаракта, склонность к развитию вторичного инфицирования глаз (бактериального, грибкового или вирусного), экзофтальм, трофические изменения роговицы, внезапная потеря зрения (во время парентерального введения раствора в область носовых пазух, головы и шеи вещество может кристаллизоваться в сосудах глаза);
• обмен веществ: усиленное выведение кальция, гипокальциемия, увеличение веса, отрицательный азотистый баланс (увеличенный распад белков), гипергидроз; реакции, обусловленные минералокортикоидным влиянием, – гипернатриемия, периферические отеки вследствие задержки жидкости и натрия, гипокалиемический синдром (аритмия, гипокалиемия, миалгия или мышечный спазм, необычная утомляемость и слабость);
• опорно-двигательная система: у детей – замедление роста и остеогенеза (более раннее закрытие эпифизарных зон роста); остеопороз (крайне редко – патологические переломы, асептический некроз головок плечевой и бедренной костей), снижение (атрофия) мышечной массы, разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия;
• кожные покровы и слизистые оболочки: петехии, экхимозы, замедленное заживление ран, истончение кожи, стероидные угри, гипер- или гипопигментация, стрии, склонность к пиодермии и кандидозам;
• иммунная система: местные аллергические реакции, сыпь, кожный зуд, анафилактический шок;
• реакции в месте введения: боль, жжение, онемение, покалывание, инфицирование; редко – некроз окружающих тканей, рубцевание ткани; при в/м инъекции – атрофия кожи и подкожно-жировой клетчатки (особенно опасно вводить Преднизолон буфус в дельтовидную мышцу);
• прочие: развитие/обострение инфекций (при совместном применении с иммунодепрессантами и одновременном проведении вакцинации), лейкоцитурия, синдром отмены.

Передозировка

Симптомом передозировки преднизолона является усиление дозозависимых побочных эффектов.

При подозрении на интоксикацию после снижения дозы проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Поскольку введение высоких доз Преднизолона буфус значительно повышает риск развития аритмии, терапию следует проводить исключительно в условиях стационара, оснащенного всем необходимым оборудованием (дефибриллятором, электрокардиографом).

При длительной спонтанной ремиссии лечение прекращают.

Применение Преднизолона буфус требует регулярного мониторинга состояния пациента: контроля массы тела, рентгенографии грудной клетки и органов брюшной полости, рентгенологического контроля костно-суставной системы (снимков позвоночника, кистей), эндоскопического обследования ЖКТ (особенно при данных в анамнезе о язвенных поражениях). Также в время лечения, особенно продолжительного, пациент должен периодически проходить осмотр у окулиста, контролировать артериальное давление, водно-электролитный баланс, картину периферической крови и концентрацию сахара в крови.

Для снижения побочных эффектов при введении высоких доз Преднизолона буфус обеспечивают дополнительное поступление калия и кальция (принимают богатую калием и кальцием пищу, препараты калия, кальция и витамина D). В рационе пациента должны содержаться в достаточном количестве белки и витамины; жиры, углеводы и поваренную соль рекомендуется ограничивать.

При гипотиреозе и циррозе печени действие Преднизолона буфус усиливается.

Введение высоких доз преднизолона повышает риск развития острого панкреатита.

Преднизолон буфус может усугублять существующую эмоциональную нестабильность или провоцировать психотические нарушения. Пациентам с психозами в анамнезе получение высоких доз преднизолона следует осуществлять под строгим врачебным контролем.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающей терапии, таких как хирургические вмешательства, травмы или инфекционные заболевания, проводят коррекцию режима дозирования, поскольку при них возрастает потребность в ГКС. Увеличивать дозу необходимо как во время стресса, так и после.

По завершении длительной терапии высокими дозами Преднизолона буфус дозу снижают постепенно, чтобы предотвратить развитие острой надпочечниковой недостаточности. В результате резкой отмены преднизолона возможно развитие надпочечникового гипоадреналового криза, способного привести к летальному исходу.

Внезапная отмена препарата, особенно при предшествующем введении высоких доз, может вызвать как синдром отмены, для которого характерны тошнота, анорексия, общая слабость, заторможенность, генерализованная мышечно-скелетная боль, так и обострение заболевания, для терапии которого назначался Преднизолон буфус.

Проведение вакцинации на фоне лечения ГКС снижает ее эффективность (иммунный ответ).

Использовать Преднизолон буфус при туберкулезе, септических состояниях и интеркуррентных инфекциях необходимо в составе комплексной терапии со специфическими противомикробными препаратами.

Детям при длительном лечении обеспечивают тщательный контроль динамики роста и развития. Ребенку, который во время лечения преднизолоном контактировал с инфицированными корью или ветряной оспой, для профилактики назначают специфические иммуноглобулины.

Преднизолон буфус, применяемый для заместительной терапии надпочечниковой недостаточности, дает слабый минералокортикоидный эффект, поэтому используется в комбинации с минералокортикоидами.

Пациентам с СД требуется проводить лечение под контролем концентрации глюкозы в крови, в случае необходимости – корректировать дозу.

Преднизолон при латентных инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь клинико-диагностическое значение.

Следует избегать введения преднизолона при болезни Иценко – Кушинга, т. к. вероятно усиление ее клинических проявлений.

Преднизолон буфус может повышать восприимчивость к инфекциям, маскировать их симптомы и провоцировать более тяжелое течение, к примеру, у не иммунизированных больных при ветряной оспе, кори и других инфекциях отмечали случаи летального исхода.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения уколами Преднизолона буфус предполагается развитие побочных реакций, негативно влияющих на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций, что требует соблюдения осторожности во время управления транспортом и работы со сложными и высокоточными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано использовать Преднизолон буфус для лечения кормящих грудью женщин.

Во время беременности препарат назначают по абсолютным показаниям, когда ожидаемый клинический эффект превышает риск негативного действия на организм матери и плода. При длительном использовании Преднизолона буфус беременной женщиной у плода могут развиваться такие патологии, как расщелина верхнего нёба и гипотрофия.

Тщательное наблюдение в постнатальном периоде требуется обеспечить детям, родившимся от матерей, получавших высокие дозы преднизолона во время вынашивания.

ГКС могут оказывать отрицательное влияние на фертильность.

Применение в детском возрасте

В педиатрии Преднизолон буфус применяют по показаниям, с соблюдением осторожности.

Разовую дозу для детей рассчитывают в зависимости от возраста: от 2 до 12 месяцев – по 2–3 мг/кг массы тела; от 1 до 14 лет – по 1–2 мг/кг. Раствор вводят в/в струйно медленно (около 3 мин) либо глубоко в/м. При необходимости инъекцию повторяют спустя 20–30 мин.

Детям в период роста Преднизолон буфус назначают только по абсолютным показаниям, под особо тщательным контролем лечащего врача.

При нарушениях функции почек

С осторожностью проводят терапию ГКС у пациентов с хронической почечной недостаточностью тяжелой степени и нефроуролитиазом.

При нарушениях функции печени

С осторожностью проводят терапию ГКС у пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени и циррозом печени.

Применение в пожилом возрасте

Поскольку у пожилых пациентов повышен риск развития артериальной гипертензии и остеопороза, Преднизолон буфус им следует назначать с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Преднизолон буфус рекомендуется вводить отдельно от других лекарственных растворов, назначаемых одновременно, ввиду их потенциальной фармацевтической несовместимости с преднизолоном.

Смешивание гепарина с раствором преднизолона проходит с образованием осадка.

До начала лечения лечащему врачу необходимо сообщить обо всех принимаемых лекарственных средствах, поскольку их лекарственное взаимодействие с преднизолоном способно вызывать серьезные побочные действия.

Аналоги

Аналогами Преднизолона буфус являются Бетаспан Депо, Гидрокортизон, Дексамед, Дексазон, Дексаметазон, Ивепред, Метипред, Солу-Кортеф и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 15 °C в месте, защищенном от света.

Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Преднизолоне буфус

По отзывам, Преднизолон буфус эффективно и надежно снимает аллергические проявления различного происхождения. Препарат чаще всего переносится хорошо, тошноту и рвоту не вызывает.

Пациенты отмечают, что во время терапии усиливается жажда и повышается аппетит.

Цена на Преднизолон буфус в аптеках

Примерная цена Преднизолона буфус, раствора для в/в и в/м введения, 30 мг/мл, за упаковку, содержащую 10 ампул по 1 мл, составляет 162 руб.