Пилокарпина гидрохлорид

Пилокарпина гидрохлорид – офтальмологическое средство миотического и противоглаукомного действия; м-холиномиметик.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме капель глазных: бесцветный прозрачный раствор (1 мл в тюбик-капельнице, в картонной пачке 10 тюбик-капельниц и инструкция по применению Пилокарпина гидрохлорида).

В 1 мл раствора (1 тюбик-капельнице) содержатся:

• действующее вещество: пилокарпина гидрохлорид – 10 мг;
• дополнительные компоненты: борная кислота, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пилокарпина гидрохлорид – м-холиностимулирующее средство, производное метилимидазола, обладающее миотическим и противоглаукомным свойствами. Вещество приводит к миозу – сокращению циркулярной мышцы, и к спазму аккомодации – сокращению цилиарной (ресничной) мышцы. Под воздействием средства увеличивается угол передней камеры глаза в результате оттягивания прикорневой части радужки, возрастает проницаемость трабекулярного аппарата (трабекула натягивается и обеспечивает открытие блокированных зон шлеммова канала), улучшается отток водянистой влаги из передней камеры глаза, что способствует понижению внутриглазного давления.

На фоне первичной открытоугольной глаукомы после инстилляции раствора внутриглазное давление снижается на 25–26%. Начало действия препарата отмечается через 30–40 мин, максимальный эффект достигается спустя 1,5–2 часа и сохраняется на протяжении 4–8 часов.

Фармакокинетика

Средство хорошо проникает в роговицу, практически не всасывается в конъюнктивальном мешке и не демонстрирует резорбтивного действия. Время, требуемое для достижения максимальной концентрации вещества во внутриглазной жидкости, составляет 30 минут. Препарат задерживается в тканях глаза, в связи с чем его период полувыведения увеличивается и может достигать 1,5–2,5 часов. Экскретируется вещество с внутриглазной жидкостью в неизмененном виде. При введении в конъюнктивальный мешок не попадает в системный кровоток.

Показания к применению

• острый приступ закрытоугольной глаукомы;
• хроническая открытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома (атрофия зрительного нерва, острая непроходимость артерий сетчатки, тромбоз центральной вены сетчатки, пигментная дегенерация сетчатки);
• абсцесс роговицы;
• мидриаз (в целях диагностики причин развития).

Также Пилокарпина гидрохлорид показан к применению при необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Противопоказания

Абсолютные:

• иридоциклические кризы, иридоциклиты, ириты, передние увеиты и другие поражения глаз, на фоне которых миоз нежелателен;
• состояния после офтальмологических операций;
• анамнестические данные об отслойке сетчатки;
• закрытоугольная глаукома;
• бронхиальная астма в период обострения;
• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к составляющим препарата.

Относительные (следует использовать глазные капли Пилокарпина гидрохлорид с особой осторожностью):

• высокая степень миопии у молодых пациентов;
• повреждения конъюнктивы и роговицы;
• артериальная гипертензия, заболевания сердца;
• бронхиальная астма;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• затруднения мочеиспускания;
• болезнь Паркинсона.

Пилокарпина гидрохлорид, инструкция по применению: способ и дозировка

Пилокарпина гидрохлорид предназначен для капельного введения в конъюнктивальный мешок.

Рекомендуемый режим дозирования:

• первичная глаукома: закапывают 2–4 раза в сутки в каждый глаз по 1–2 капли; длительность терапии и суточная доза устанавливаются лечащим врачом индивидуально, с учетом уровня внутриглазного давления; в случае необходимости допускается комбинированное использование с β-адреноблокаторами;
• острый приступ закрытоугольной глаукомы: вводят по 1 капле на протяжении 1-го часа каждые 15 минут, 2–3 часа – каждые 30 минут, 4–6 часа – каждые 60 минут, далее – 3–6 раз в сутки вплоть до купирования приступа.

Перед первым использованием средства следует с тюбик-капельницы снять защитный колпачок и отрезать, не повредив резьбовую часть, мембрану горловины корпуса. Перед проведением инстилляции необходимо вымыть руки. Запрокинув голову назад, нужно оттянуть нижнее веко вниз и посмотреть вверх. Держа тюбик-капельницу горловиной вниз и осторожно нажимая на ее корпус, следует ввести 1 каплю в пространство между веком и глазным яблоком, а затем, закрыв глаз, промокнуть его сухим ватным тампоном.

В целях повышения эффективности Пилокарпина гидрохлорида, уменьшения его всасывания и снижения риска появления системных побочных эффектов, не открывая глаз, рекомендуется на 1–2 минуты пережать глазной канал, надавливая пальцем в зоне внутреннего угла глаза. Не следует прикасаться кончиком тюбик-капельницы к векам, ресницам или к любым другим поверхностям. После проведения процедуры необходимо плотно закрыть тюбик и вымыть руки.

Побочные действия

• местные эффекты: кратковременная боль в глазу, покраснение, усиленное слезотечение, зуд в области глаз, миоз, гиперемия конъюнктивы, спазм аккомодации, обусловленный устойчивым миозом (в ночное время суток), боль в параорбитальных участках и висках, снижение остроты зрения, фотофобия, отек и эрозия роговицы, поверхностный кератит, спазм цилиарной мышцы, дерматит кожи век и аллергический конъюнктивит; редко – отслойка сетчатки;
• системные эффекты (отмечаются крайне редко): рвота, диарея, тошнота, гиперсаливация, головокружение, головная боль, сосудистые нарушения, артериальная гипотензия, брадикардия, повышение артериального давления (АД), повышенная потливость, ринорея, бронхоспазм, отек легких.

Длительная терапия может спровоцировать развитие таких нарушений, как фолликулярный конъюнктивит, кератопатия, контактный дерматит век, катаракта, изменение конъюнктивальной ткани, обратимое помутнение хрусталика.

Передозировка

К симптомам передозировки препарата могут относиться: повышенное потоотделение, усиление перистальтики кишечника, тошнота, снижение АД, нарушения сердечного ритма (включая брадикардию), а также другие проявления системного действия пилокарпина.

При данном состоянии рекомендуется снизить частоту инстилляций или отменить Пилокарпина гидрохлорид.

Особые указания

Во время терапии необходимо осуществлять регулярный контроль внутриглазного давления.

Поскольку использование глазных капель Пилокарпина гидрохлорид в редких случаях может привести к отслоению сетчатки, перед началом курса требуется провести исследование глазного дна, особенно при наличии в анамнезе патологических изменений сетчатки.

У пациентов с начальной катарактой миотический эффект может вызвать временное ухудшение зрения (ощущение близорукости), при котором не требуется отмена Пилокарпина гидрохлорида.

В самом начале курса терапии у пациентов молодого возраста усиливается риск появления спазма аккомодации, из-за которого возможно снижение остроты зрения.

Интенсивно пигментированная радужка отличается большей устойчивостью к влиянию миотиков, вследствие этого для достижения желаемого эффекта повышают концентрацию раствора или кратность его введений, что увеличивает угрозу развития передозировки.

Увеличение уровня содержания активного вещества Пилокарпина гидрохлорида и повышение частоты инстилляций (6 и более раз) не является целесообразным, т. к. это не способствует усилению гипотензивного действия средства и может спровоцировать системные побочные эффекты. Рекомендуется на протяжении года на 1–3 месяца заменять пилокарпин другими немиотическими препаратами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Миоз может привести к нарушениям темновой адаптации. После введения капель пациентам, управляющим автотранспортными средствами или выполняющим другие потенциально опасные виды работ в темное время суток или при плохом освещении, необходимо соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

В ходе исследований на животных было установлено, что пилокарпин оказывает тератогенное действие. Во время беременности использовать Пилокарпина гидрохлорид противопоказано. При необходимости применения средства в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Данных, подтверждающих эффективность и безопасность применения пилокарпина гидрохлорида у детей и подростков, не имеется. Использовать офтальмологическое средство у пациентов младше 18 лет не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

• м-холиноблокаторы (включая атропин): проявляется антагонизм по отношению к этим средствам;
• адреномиметики: отмечается антагонизм действия (на диаметр зрачка);
• фенилэфрин и тимолол: усугубляется риск снижения внутриглазного давления (уменьшается выработка внутриглазной жидкости);
• ингибиторы карбоангидразы, бета-адреноблокаторы, симпатомиметики: допускается комбинация с данными средствами;
• клозапин, хлорпротиксен, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты: ослабляется м-холиномиметическая активность пилокарпина гидрохлорида;
• ингибиторы холинэстеразы: возрастает м-холиномиметическая активность;
• галотан: усиливается риск возникновения брадикардии и снижения артериального давления во время общей анестезии с использованием данного препарата.

Аналоги

Аналогами Пилокарпина гидрохлорида являются: Пилокарпин, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин-ДИА, Пилокарпин-лонг, Пилокарпин с метилцеллюлозой, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин буфус.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре 8–15 °C.

Срок годности – 3 года. После вскрытия тюбик-капельницы препарат можно использовать в течение 7 суток при условии хранения при температуре 8–15 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Отзывы о Пилокарпина гидрохлориде

Отзывы о Пилокарпина гидрохлориде в основном положительные. Пациенты отмечают, что средство способствует снижению внутриглазного давления, уменьшению частоты развития в глазах болевых ощущений и ослаблению их интенсивности. Согласно отзывам, капли помогают устранению помутнения в глазах, радужных кругов перед глазами и других ситуативных дефектов зрения. Мягко воздействуя на слизистую, препарат также снимает припухлость глаз. Наиболее высокая эффективность средства при лечении пораженных глаукомой отделов глаза отмечена при его применении в составе комплексной терапии.

Использовать Пилокарпина гидрохлорид, по мнению пациентов, следует только по назначению врача, соблюдая все его рекомендации.

Цена на Пилокарпина гидрохлорид в аптеках

В настоящее время достоверная цена на Пилокарпина гидрохлорид неизвестна, поскольку препарат не продается в аптеках. Цена на аналог Пилокарпин глазные капли 1% может составлять 20–40 рублей за упаковку, содержащую 5 мл.