Перхлозон

Перхлозон – противотуберкулезное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглой (200 мг) или овальной (400 мг) формы, от темно-желтого до желтого цвета, на одной из сторон с гравировкой PHZ; на поперечном разрезе – от бледно-желтого до желтого со слабым зеленым оттенком цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки, в картонной пачке 5 или 10 контурных ячейковых упаковок; по 50 или 100 шт. в полимерной банке с натягиваемой крышкой с контролем первого вскрытия; в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Перхлозона; пачки помещают в групповую упаковку).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат (перхлозон) – 200 или 400 мг;
• дополнительные компоненты: кросповидон, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
• пленочная оболочка: гипромеллоза Е15, краситель железа оксид желтый, гипромеллоза Е5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Перхлозон – противотуберкулезный препарат. Механизм действия лекарственного средства окончательно не выяснен, изучение продолжается.

Препарат проявляет активность в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis. Демонстрирует выраженное ингибирующее действие на жизнеспособность микобактерий туберкулеза, в т. ч. резистентных к другим противотуберкулезным средствам. Перхлозон, являясь малотоксичным веществом, не приводит к существенным структурно-функциональным нарушениям жизненно важных органов и систем и не раздражает слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Фармакокинетика

После перорального приема средство быстро абсорбируется в ЖКТ. Период, требуемый для достижения максимальной концентрации (C_max) действующего вещества составляет 1,5–3 ч. При однократном пероральном приеме препарата в дозах 400, 800, 1200 и 1600 мг его C_max составляет 2,61±0,34; 5,07±0,69; 5,42±0,65 или 8,17±1,91 мкг/мл, соответственно.

Период полувыведения (Т_1/2) может варьировать от 12 до 27 ч. Время установления стационарной концентрации (C_ss) препарата в крови при длительном использовании – 14 дней.

Во время курсового применения препарата при кратности приема 1 раз в сутки, содержание действующего вещества в крови, измеренное за 15 мин до приема очередной дозы, составляет 23,4 мкг на 1 мл плазмы крови. Пути биотрансформации вещества не определены, в настоящее время проводится их изучение.

Показания к применению

Перхлозон рекомендован для терапии туберкулеза легких, в т. ч. с множественной лекарственной устойчивостью Mycobacterium tuberculosis, в составе комбинированного лечения.

Противопоказания

Абсолютные:

• нарушение деятельности печени и/или почек;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

С осторожностью следует использовать препарат пожилым пациентам.

Перхлозон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Перхлозон принимают перорально, после еды. Кратность приема – 1 раз в сутки.

Рекомендуемые суточные дозы в зависимости от веса тела (из расчета 9,5–12,5 мг/кг/сутки):

• менее 50 кг: 400–600 мг;
• 50–80 кг: 800–1000 мг;
• более 80 кг: не более 1200 мг.

Длительность лечения – до 3 месяцев.

Побочные действия

Возможные побочные действия Перхлозона:

• нервная система и психические нарушения: частые – слабость, сонливость или нарушения сна, головокружение, головная боль, потеря сознания, нейропсихические реакции (депрессия, агрессия), периферическая нейропатия; нечастые – судорожные подергивания, заторможенность, оглушенность, спутанность сознания; отдельные случаи – генерализованные судорожные припадки;
• орган зрения: нечастые – светобоязнь;
• сердечно-сосудистая система: частые – брадиаритмия; нечастые – ощущение сердцебиения, ухудшение метаболических процессов в миокарде; крайне редкие – снижение артериального давления (АД), тахикардия;
• пищеварительная система: частые – тошнота, жидкий стул, рвота, тяжесть и боль в эпигастральной области; нечастые – изжога, горечь во рту, гепатит;
• дыхательная система: крайне редкие – бронхоспазм;
• иммунная система: частые – зуд, сыпь; крайне редкие – гиперемия кожи, ангионевротический отек, токсико-аллергические реакции;
• костно-мышечная система: частые – артралгии;
• изменения лабораторных показателей: частые – анемия, эозинофилия, гиперкалиемия, гиперурикемия, возрастание содержания креатинина/билирубина/глюкозы крови, усиление активности печеночных трансаминаз, снижение уровня креатинина мочи, протеинурия, эритроцитурия; нечастые – гипернатриемия, тромбоцитопения, лейкоцитурия, повышение концентрации лактатдегидрогеназы (ЛДГ), тиреотропного гормона (ТТГ) в крови;
• прочие реакции: частые – отечность лица, век, лихорадка; нечастые – отеки нижних конечностей; крайне редкие – ощущение жара.

Передозировка

Сведения об острой передозировке Перхлозона у людей не зафиксированы.

При возможной передозировке рекомендуется проводить общее поддерживающее лечение под контролем показателей основных функций организма. Назначают промывание желудка, прием активированного угля. Специфический антидот на сегодня неизвестен.

Особые указания

Если на фоне терапии наблюдается развитие аллергических реакций, требуется прекратить прием препарата. В случае возникновения других вышеуказанных побочных действий Перхлозона может потребоваться снижение суточной дозы до 400 мг или отмена препарата.

При лихорадке не следует применять анальгин (метамизол натрия).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Изучение воздействия Перхлозона на способность управлять автомобильным транспортом и работать со сложной техникой не проводилось. Наблюдаемые в ходе лечения побочные явления, такие как головокружение, сонливость, слабость, могут вызвать ухудшение быстроты реакции и концентрации внимания. Вследствие этого во время терапии не рекомендуется водить транспортные средства и работать со сложным и потенциально опасным оборудованием.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим грудью женщинам терапия Перхлозоном противопоказана.

Применение в детском возрасте

Лекарственное средство не используют в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

При функциональных нарушениях почек прием Перхлозона противопоказан, поскольку возможность его применения у данной категории пациентов не была изучена.

При нарушениях функции печени

При функциональных нарушениях печени терапия препаратом противопоказана, поскольку возможность его использования у данной группы пациентов не была изучена.

Применение в пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста рекомендуется принимать Перхлозон с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

В настоящее время недостаточно изучено фармакологическое взаимодействие тиоуреидоиминометилпиридиния перхлората с другими лекарственными веществами/средствами.

В случае сочетанного использования Перхлозона с амикацином, изониазидом, рифампицином, рифабутином или другими противотуберкулезными средствами, фиксируется возрастание их активности в отношении микобактерий туберкулеза, однако при этом необходимо брать во внимание вероятность взаимного усиления побочных явлений.

Аналоги

Аналогами Перхлозона являются Метазид, Сиртуро, Локсидон, Монопас, Натрия пара-аминосалицилат, Петеха, Пиразинамид, Протионамид, Теризидон, Фтивазид и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от влаги и света, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Перхлозоне

Фармацевтическая компания, разработавшая и производящая противотуберкулезный препарат подчеркивает, что механизм его действия окончательно не установлен, изучение все еще продолжается.

Перхлозон, по отзывам некоторых пациентов, применявших препарат, является эффективным противотуберкулезным средством, при условии его использования в составе комплексной терапии. Он позволяет достичь клинической положительной динамики, улучшает состояние больных даже при наличии у них множественной лекарственной устойчивости, в т. ч. к наиболее мощным противотуберкулезным препаратам.

Вместе с тем очень часто отмечают, что тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат достаточно сложный с точки зрения переносимости, поскольку вызывает выраженные побочные реакции. Он сильно токсичен для почек и печени, в начале лечения тело может покрываться сыпью, наблюдаются постоянная тошнота, сильная рвота, вплоть до крови, ужасное самочувствие, сонливость и повышенный аппетит. Описан эпизод кетоацидотической комы у больной с сахарным диабетом, принимавшей Перхлозон. В некоторых случаях при назначении препарата пациенты не смогли принимать терапию из-за развития тяжелых нежелательных эффектов.

Цена на Перхлозон в аптеках

Цена на Перхлозон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, за упаковку, содержащую 100 шт., может составлять: 200 мг – 22 700 руб., 400 мг – 45 700 руб.