Пектрол

Пектрол – периферический вазодилататор, антиангинальное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, 3 или 10 блистеров в картонной пачке):

• 40 мг: круглой формы, слегка двояковыпуклые, белого с желтоватым оттенком цвета (возможно наличие вкраплений), с гравировкой «IM40» на одной из сторон;
• 60 мг: овальной формы, слегка двояковыпуклые, белого с желтоватым оттенком цвета (возможно наличие вкраплений), с гравировкой «60» на одной стороне и риской на обеих сторонах.

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: изосорбида мононитрат – 40 или 60 мг;
• Вспомогательные компоненты: воск карнаубский, магния стеарат, стеариновая кислота очищенная, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат;
• Пленочная оболочка: тальк, титана диоксид, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172), а также гипромеллоза (в таблетках 60 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пектрол является периферическим вазодилататором, преимущественно влияющим на венозные сосуды.

Механизм его действия следующий: действующее вещество препарата (изосорбида мононитрат) стимулирует образование оксида азота в эндотелиальных клетках сосудов; оксид азота активирует внутриклеточную гуанилатциклазу, в результате чего увеличивается количество цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата), являющегося медиатором вазодилатации. При расслаблении гладкой мускулатуры стенок кровеносных сосудов снижается венозный возврат к сердцу, уменьшается нагрузка на сердце, что в итоге приводит к понижению потребности сердечной мышцы в кислороде. Дилатирующее действие нитратов на артериолы и артерии снижает постнагрузку (сопротивление выбросу). Наблюдается коронарорасширяющий эффект, уменьшается приток крови к правому предсердию, снижается давление в малом круге кровообращения, исчезают симптомы отека легких.

Изосорбида мононитрат способствует перераспределению циркуляции крови по кровеносным сосудам миокарда в области со сниженным кровообращением. У пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца повышается толерантность к физической нагрузке. Препарат расширяет кровеносные сосуды твердой мозговой оболочки и головного мозга, что может приводить к появлению головной боли. Пектрол подавляет агрегацию тромбоцитов и уменьшает синтез тромбоксана в тромбоцитах.

В процессе лечения может развиться перекрестная толерантность, как и к другим нитратам. После перерыва в терапии чувствительность к препарату быстро восстанавливается.

Антиангинальное действие развивается через 30–40 минут после приема таблеток и продолжается в течение 8–10 часов.

Фармакокинетика

Пектрол быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность изосорбида мононитрата составляет почти 100%, поскольку отсутствует эффект «первого прохождения» через печень. Прием пищи, рН в просвете кишечника или перистальтика кишки не влияют на высвобождение из таблеток активного вещества.

Препарат распределяется в общей жидкости организма. Около 5% изосорбида мононитрата связывается с плазменными белками. Эффективная концентрация препарата составляет 100 нг/мл и достигается спустя 30 минут после приема внутрь.

Метаболизируется путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и денитризации. Выведение неактивного метаболита происходит через почки. Почечный клиренс составляет 115 мл/мин, а период полувыведения – 4–10 часов.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не меняется.

Показания к применению

• Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии);
• Профилактика приступов стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС).

Противопоказания

Абсолютные:

• Острая сердечная недостаточность;
• Тампонада сердца;
• Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
• Артериальная гипотензия и гиповолемия (диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт.ст., систолическое артериальное давление меньше 100 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.);
• Левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;
• Сосудистый коллапс;
• Шок;
• Заболевания и состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (в т.ч. числе геморрагический инсульт, последствия черепно-мозговой травмы);
• Токсический отек легких;
• Возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или нитратам.

Относительные (принимать Пектрол следует с осторожностью из-за повышенного риска побочных эффектов):

• Пролапс митрального клапана;
• Митральный и/или аортальный стеноз;
• Склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
• Констриктивный перикардит;
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Тиреотоксикоз;
• Тяжелая анемия;
• Выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• Пожилой возраст.

Инструкция по применению Пектрола: способ и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь после еды: глотать целиком и запивать большим количеством воды (1 стакан).

Конкретные дозы и кратность приемов зависят от тяжести заболевания и определяются индивидуально врачом.

Рекомендованная начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки (в утреннее время). Пациентам, у которых возникают ночные приступы стенокардии, принимать препарат предпочтительнее вечером. Если выраженности эффекта препарата недостаточно, с 3-5-го дня лечения дозу увеличивают до 60 мг 1 раз в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки.

При хронической сердечной недостаточности терапию начинают обычно в стационаре и проводят ее до тех пор, пока не будет подобрана оптимальная поддерживающая доза с учетом клинического эффекта и побочных эффектов.

Для поддерживающего лечения обычно назначают 40 или 60 мг 1 раз в сутки либо по 40 мг 2 раза в сутки. Первую таблетку в последнем случае следует принимать утром, а вторую – примерно через 7 часов. При этом интервал между вечерним и утренним приемами не должен быть менее 12 часов.

Побочные действия

• Дерматологические реакции: сыпь на коже; в индивидуальных случаях – эксфолиативный дерматит;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, преходящая гиперемия кожи лица, тахикардия, ощущение жара, нитратная головная боль, вертиго; редко – парадоксальная реакция (усиление приступов стенокардии), ортостатический коллапс;
• Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, скованность, снижение скорости реакций (особенно в начале лечения), сонливость; редко – ишемия головного мозга;
• Со стороны пищеварительной системы: ощущение легкого жжения языка, тошнота, сухость во рту, рвота;
• Прочие: толерантность (в том числе перекрестная к другим нитратам).

Передозировка

При передозировке возникают следующие симптомы: головокружение, головная боль, рвота, тошнота, диарея, брадикардия, сердцебиение, диспноэ, гиперпноэ, гиперемия кожи, метгемоглобинемия, зрительные расстройства, гипертермия, повышение внутричерепного давления, обморок, потливость, коллапс, паралич, судороги и кома.

При случайной или преднамеренной передозировке препарата выполняют промывание желудка. При сильном понижении артериального давления назначают фенилэфрин внутривенно, при метгемоглобинемии – 1 г аскорбиновой кислоты (внутривенно или перорально) и 1% раствор метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг массы тела внутривенно. Применение эпинефрина и родственных ему соединений малоэффективно.

Особые указания

Пектрол – препарат для профилактики приступов стенокардии, для их купирования не применяется.

Правильное применение препарата позволяет предупредить развитие толерантности к нитратам. Очень важно строго соблюдать режим дозирования и 12-часовой интервал между вечерним и утренним приемами. В этом случае удается достичь периода с низкой концентрацией нитратов (менее 100 нг/л) с сохранением терапевтического эффекта.

Пектрол не следует отменять резко, необходимо постепенно снижать дозу.

Во время лечения нужно держать под контролем артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

При переводе пациента с изосорбида динитрата на Пектрол нужно заранее рассчитать общую суточную дозу с учетом того, что 20 мг изосорбида динитрата соответствуют 10 мг изосорбида-5-мононитрата.

Поскольку препарат может влиять на скорость психофизических реакций, во время лечения следует с осторожностью управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам Пектрол назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода.

В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Пектрол не применяют у детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста, так как данные о безопасности и эффективности использования препарата у этой группы пациентов отсутствуют.

При нарушениях функции почек

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью препарат применяют с осторожностью.

При нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью препарат применяют с осторожностью (из-за риска развития метгемоглобинемии).

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста препарат применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Барбитураты ускоряют биотрансформацию изосорбида мононитрата и снижают его концентрацию в крови.

В случае одновременного применения Пектрол повышает концентрацию дигидроэрготамина в крови.

Усиление антигипертензивного эффекта возможно при одновременном применении вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, этанола, новокаинамида, хинидина, дигидроэрготамина, силденафила.

Усиление антиангинального эффекта возможно при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты, блокаторов медленных кальциевых каналов (например, нифедипина или верапамила), пропранолола, амиодарона.

При сочетанном применении с альфа-адреноблокаторами (в т.ч. дигидроэрготамином) или бета-адреностимуляторами возможно снижение выраженность антиангинального эффекта, что проявляется чрезмерным снижением артериального давления и тахикардией.

Адсорбирующие, обволакивающие и вяжущие препараты снижают абсорбцию изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

М-холиноблокаторы (в т.ч. атропин) увеличивают риск повышения внутриглазного давления.

Аналоги

Аналогами Пектрола являются: Эфокс, Эфокс Лонг, Моночинкве, Моночинкве ретард, Моносан.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пектроле

Отзывы о Пектроле немногочисленны. Пациенты отмечают появление головной боли и седативное действие в начале лечения, а также повышение частоты сердечных сокращений до 120 ударов в минуту и скачки артериального давления. Несмотря на это, препарат эффективен при применении по показаниям.

Цена на Пектрол в аптеках

Цена Пектрола в дозировке 40 мг (за упаковку, вмещающую 30 таблеток) составляет 160–190 рублей, в дозировке 60 мг (за упаковку, вмещающую 30 таблеток) – 210–250 рублей.