Паркопан

Паркопан – противопаркинсонический препарат, ингибирует холинергическую передачу в центральной нервной системе (ЦНС).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и разделительной риской (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок; по 25 шт., в картонной пачке 2 упаковки и инструкция по применению Паркопана).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: тригексифенидил (тригексифенидила гидрохлорид) – 2 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, кальция стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Паркопан – сильнодействующий противопаркинсонический препарат. Механизм действия лекарственного средства обусловлен свойствами его активного вещества, тригексифенидила, оказывать блокирующее действие на м- и н-холинорецепторы. Центральное н-холиноблокирующее действие направлено на уменьшение или устранение двигательных расстройств, которые связаны с экстрапирамидными нарушениями. При паркинсонизме уменьшает тремор, влияет на ригидность и брадикинезию. Стимуляция ЦНС сопровождается депрессией. Периферическое м-холиноблокирующее действие в большей степени направлено на уменьшение секреции слюнных и бронхиальных желез. Снижая саливацию, незначительно влияет на потоотделение и сальность кожи.

Обладая спазмолитической активностью, тригексифенидил оказывает прямое угнетающее действие на парасимпатическую нервную систему и миорелаксирующее – на гладкую мускулатуру. Незначительно влияет на секрецию поджелудочной железы и желчи.

Фармакокинетика

После приема внутрь тригексифенидил быстро абсорбируется из ЖКТ (желудочно-кишечный тракт), клинический эффект наступает через 1 ч.

Легко преодолевает гематоэнцефалический барьер, сведения о проникновении через плаценту и в материнское молоко отсутствуют.

Период полувыведения составляет от 6 до 10 ч.

Быстро выводится из организма, преимущественно в неизмененном виде.

При длительном применении не кумулирует.

Показания к применению

• лечение паркинсонизма;
• предупреждение и контроль лекарственно-индуцированных экстрапирамидных симптомов (не включая позднюю дискинезию).

Противопоказания

Абсолютные:

• механические стенозы ЖКТ;
• мегаколон;
• задержка мочи;
• гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи);
• закрытоугольная глаукома;
• тахиаритмия;
• поздняя дискинезия;
• острое отравление психотропными лекарственными средствами (включая опиоиды), алкоголем или наркотиками;
• непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы или изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять таблетки Паркопан для лечения пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца, тахикардией, острым инфарктом миокарда, гиперплазией предстательной железы, психотическими и маниакальными расстройствами, синдром деменции, глаукомой, миастенией гравис, обструктивными заболеваниями ЖКТ, некомпенсированными патологиями почек или печени, обструкцией мочеполовых путей, больных в пожилом возрасте.

Паркопан, инструкция по применению: способ и дозировка

Препарат предназначен для применения исключительно у взрослых пациентов!

Таблетки Паркопан принимают внутрь, независимо от еды, запивая достаточным (150–200 мл) количеством жидкости.

Для лечения необходимо использовать минимальную эффективную дозу, начиная прием с самой низкой дозы, далее ее подбирают индивидуально.

Если у пациента до начала лечения наблюдалась гиперсаливация, то таблетки следует принимать после еды. При возникновении в процессе лечения сухости слизистой рта препарат назначают до употребления пищи, при условии, что у больного при этом не появляется тошнота.

Рекомендованное дозирование:

• синдром паркинсонизма: начальная доза – 1 мг 1 раз в день. С интервалом 3–5 дней дозу повышают на 1–2 мг в зависимости от реакции пациента. В большинстве случаев поддерживающая доза, обеспечивающая оптимальный клинический эффект, составляет от 6 до 10 мг в день. Для некоторых больных, включая резистентных к Паркопану пациентов с постэнцефалическим паркинсонизмом, может потребоваться применение суточной дозы 12–15 мг или больше;
• лекарственно-индуцированные экстрапирамидные расстройства: в зависимости от степени тяжести симптомов – по 5–10 мг в день, для некоторых пациентов бывает достаточно приема 1 мг тригексифенидила в день.

Максимальная разовая доза – 10 мг, суточная – 20 мг. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально. При резком прекращении приема Паркопана существует риск внезапного обострения симптомов заболевания и ухудшения состояния пациента. В связи с этим отмену терапии следует проводить путем постепенного снижения суточной дозы на протяжении 7–14 дней.

Лечение пациентов в возрасте старше 65 лет необходимо проводить с применением минимальных доз тригексифенидила – 1–2 мг, сопровождая контролем психического состояния и когнитивных функций.

Если Паркопан входит с состав комбинированной терапии, включающей другие лекарственные средства для лечения паркинсонизма, требуется снижение дозы тригексифенидила.

При сочетании с леводопой необходимо уменьшить дозировку обоих препаратов, суточная доза тригексифенидила обычно составляет 3–6 мг, разделенных на два приема.

Побочные действия

• со стороны ЦНС: раздражительность, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, психомоторное возбуждение, эйфория, ажитация, галлюцинации, бред, понижение способности к концентрации внимания, психозы; при высоких дозах или гиперчувствительности возможно появление нарушений сознания и памяти, беспокойства, бессонницы, ухудшений клинических показателей миастении, непроизвольных движений в виде дискинезий (чаще при одновременном применении с леводопой);
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота;
• нарушения, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки рта, парез аккомодации, тахикардия, брадикардия, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения, мидриаз, уменьшение потоотделения, трудности при мочеиспускании, задержка мочи, запор;
• аллергические реакции: кожная сыпь, фотофобия;
• прочие: гиперемия кожи, понижение тонуса мышц, гнойный паротит, лекарственная зависимость.

Передозировка

К первым проявлениям интоксикации относятся следующие симптомы: гиперемия лица, покраснение и сухость кожи, сухость слизистых оболочек (включая ротовую полость), сыпь (лицо и верхняя часть туловища), тошнота, рвота, повышение температуры тела, учащенное дыхание, нарушение глотания, тахикардия, повышенное артериальное давление (АД), расширение зрачков. Симптомы передозировки Паркопана со стороны ЦНС – беспричинная эйфория, атактическая походка, выраженные зрительные галлюцинации на фоне делириозного состояния. Тяжелая передозировка вызывает сердечно-сосудистую и дыхательную недостаточность, кому, смерть.

Лечение: специфический антидот отсутствует, поэтому показано применение всех возможных способов для уменьшения абсорбции препарата (включая немедленное промывание желудка, искусственную рвоту), использование холодных компрессов, обильное питье. Для лечения осложнений со стороны сердца назначают натрия лактат или натрия бикарбонат, для купирования судорог – диазепам, симптомов делирия – физостигмин.

Использование гемодиализа и гемоперфузии эффективно только в течение первых часов после отравления.

Особые указания

При длительном применении Паркопана, а также лечении пациентов с гипертензией, нарушениями функции сердца, печени или почек требуется тщательный регулярный контроль над их состоянием.

В связи с тем, что прием тригексифенидила может потенцировать развитие ранней глаукомы, рекомендуется сопровождать лечение периодическим контролем внутриглазного давления.

Применение тригексифенидила ассоциируют с клиническим ухудшением миастении гравис, поэтому по возможности следует избегать назначения Паркопана пациентам с этой патологией.

С особой осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов, в редких случаях возможно возникновение таких психиатрических проявлений, как спутанность сознания, бред, галлюцинации, а также ухудшение памяти и мышления.

Требуется прекращение лечения Паркопаном, если у больного наблюдается появление тошноты или рвоты, обусловленных приемом препарата, психических нарушений в виде изменения настроения, возбуждения или повышенной раздражительности. Риск развития этих нежелательных явлений повышен при применении высоких доз тригексифенидила у пациентов в пожилом возрасте или при наличии атеросклероза или идиосинкразии на другие лекарственные средства в анамнезе.

Нельзя допускать злоупотребления препаратом с целью получения эйфорического или галлюциногенного эффекта.

Если на фоне приема Паркопана больной ощущает появление сухости во рту, таблетки желательно принимать до еды.

При длительном лечении выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием, понижается.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Паркопаном пациентам необходимо соблюдать особую осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, выполнение которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Паркопана в период беременности и кормления грудью.

При необходимости назначения препарата в период лактации вскармливание грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Паркопана для лечения пациентов в детском возрасте.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Паркопана при задержке мочи, гиперплазии предстательной железы (с наличием остаточной мочи).

С осторожностью рекомендуется применять препарат для лечения пациентов с некомпенсированными патологиями почек, обструкцией мочеполовых путей, гиперплазией предстательной железы.

При нарушениях функции печени

С осторожностью рекомендуется применять Паркопан для лечения пациентов с некомпенсированными патологиями печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью рекомендуется применять Паркопан для лечения больных в пожилом возрасте.

Пациентам в возрасте старше 65 лет необходимо назначать минимальные дозы тригексифенидила – 1–2 мг и сопровождать лечение контролем психического состояния и когнитивных функций.

Лекарственное взаимодействие

• препараты, оказывающие угнетающие действие на ЦНС: сочетание тригексифенидила с указанными средствами способствует увеличению тормозных эффектов на ЦНС;
• парасимпатомиметики (пилокарпин, неостигмин, карбахол): перечисленные средства являются антагонистами тригексифенидила и способствуют увеличению антимускариновых побочных эффектов, поэтому их сочетания допускать нельзя;
• ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), холиноблокаторы или средства с антихолинергической активностью: на фоне сопутствующей терапии перечисленными препаратами усиливается антихолинергический эффект тригексифенидила, и появляется риск развития желудочно-кишечных нарушений, лихорадки, гипертермии или теплового удара;
• метоклопрамид, домперидон: тригексифенидил ослабляет клиническое действие домперидона и метоклопрамида;
• антигистаминные средства: сочетание с указанными препаратами может вызвать нежелательные реакции, обусловленные усилением антихолинергического эффекта;
• хинидин: сочетанный прием с Паркопаном способствует усилению антихолинергического влияния на сердечную деятельность и торможению атриовентрикулярной проводимости;
• препараты нитратов для сублингвального применения: вследствие сухости во рту, вызываемой приемом тригексифенидила, эффект данных средств снижается;
• нефопам, антимускариновые средства: возможно увеличение частоты и усиление тяжести антихолинергических побочных явлений (включая сухость во рту, сонливость, запор);
• трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин, тримипрамин), блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов (дифенгидрамин, прометазин, клемастин), амантадин, производные фенотиазина (хлорпромазин, алимемазин): перечисленные средства могут усиливать действие тригексифенидила;
• хлорпромазин: при сочетанном применении с тригексифенидилом метаболизм хлорпромазина увеличивается, что может стать причиной уменьшения его концентрации в плазме;
• кетоконазол: может снижаться всасывание перорально принимаемого препарата;
• резерпин: сочетание с резерпином способствует уменьшению противопаркинсонического действия тригексифенидила и усилению синдрома паркинсонизма;
• другие противопаркинсонические препараты (к примеру, леводопа): при комбинированном приеме возможно усиление дискинезии (особенно в начале терапии), поэтому требуется значительное уменьшение дозы тригексифенидила; при сочетанном приеме с леводопой последняя снижает свою абсорбцию и C_max (максимальная концентрация) в плазме крови;
• транквилизаторы: в сочетании с тригексифенидилом способствуют усилению дискинезии;
• барбитураты, опиаты, каннабиноиды, этанол: указанные средства могут вызывать аддитивные эффекты с тригексифенидилом.

Аналоги

Аналогами Паркопана являются Тригексифенидил, Тригексифенидил Органика, Тригексифенидил-Фармстандарт, Циклодол и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте, соблюдая правила, предусмотренные для сберегания сильнодействующих веществ.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Паркопане

Отзывы о Паркопане в настоящее время отсутствуют.

Цена на Паркопан в аптеках

В связи с отсутствием препарата в аптечной сети цена на Паркопан не установлена.