Парацетамол-УБФ

Парацетамол-УБФ – анальгезирующее ненаркотическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с фаской и риской (по 10 шт. в ячейковых/безъячейковых упаковках без картонной пачки или по 1–5 упаковок в картонной пачке; по 10, 20, 25, 30, 40, 50 или 60 шт. в полимерных банках без упаковки или по 1 банке в картонной пачке; в каждой картонной пачке содержится инструкция по применению Парацетамола-УБФ).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: парацетамол – 500 мг;
• вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, желатин пищевой, патока крахмальная, крахмал картофельный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол является ненаркотическим анальгетиком. Механизм его действия обусловлен способностью блокировать активность обеих изоформ циклооксигеназы – ЦОГ1 и ЦОГ2 – преимущественно в центральной нервной системе, вследствие чего осуществляется воздействие на центры терморегуляции и боли.

В воспаленных тканях влияние препарата на ЦОГ нейтрализуют клеточные пероксидазы, поэтому противовоспалительный эффект у парацетамола почти полностью отсутствует.

Парацетамол-УБФ не блокирует синтез простагландинов в периферических тканях, в связи с чем не оказывает отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и на водно-солевой обмен (не вызывает задержку ионов натрия и воды).

Фармакокинетика

Парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация составляет 5–20 мкг/мл и достигается в течение 0,5–2 ч. С белками плазмы связывается примерно 15% дозы. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. В очень малых количествах (не более 1%) поникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени тремя основными путями: конъюгацией с глюкуронидами и конъюгацией с сульфатами, а также окислением микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются промежуточные токсичные метаболиты. Они в последующем конъюгируют с глутатионом, затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. В данном пути метаболизма в основном участвуют изоферменты цитохрома Р₄₅₀: преимущественно – CYP2E1, в меньшей степени – CYP3A4 и CYP1A2. В случае дефицита глутатиона эти метаболиты могут вызвать повреждение гепатоцитов и их некроз.

Дополнительные пути метаболизма: метоксилирование до 3-метоксипарацетамола и гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола, которые далее конъюгируют с сульфатами или глюкуронидами. У взрослых пациентов преобладает глюкуронирование, у маленьких детей (в том числе недоношенных новорожденных) – сульфатирование.

Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической и токсической активностью.

Выводится препарат почками в виде метаболитов (преимущественно конъюгатов). В неизмененном виде экскретируется только около 3%. Период полувыведения (Т_½) составляет 1–4 ч.

У пожилых лиц отмечено снижение клиренса парацетамола и увеличение Т_½.

Показания к применению

• слабо и умеренно выраженный болевой синдром: зубная и головная боль, мигрень, миалгия, невралгия, артралгия, альгодисменорея;
• лихорадочный синдром, обусловленный инфекционными заболеваниями.

Противопоказания

Абсолютные:

• детский возраст до 8 лет;
• гиперчувствительность к компонентам таблеток.

Парацетамол-УБФ с осторожностью следует принимать пожилым людям, а также пациентам с почечной/печеночной недостаточностью, алкогольной зависимостью, алкогольным поражением печени, вирусным гепатитом, доброкачественными гипербилирубинемиями (включая синдром Жильбера).

Беременным/кормящим грудью женщинам принимать Парацетамол-УБФ разрешается при условии превышения ожидаемой пользы для матери над предполагаемыми рисками для плода/ребенка.

Парацетамол-УБФ, инструкция по применению: способ и дозировка

Парацетамол-УБФ следует принимать внутрь, желательно между приемами пищи (с интервалами 1–2 ч, поскольку продукты питания задерживают развитие терапевтического эффекта). Таблетки необходимо запивать большим количеством воды.

Взрослым и подросткам от 12 лет (с массой тела более 40 кг) следует принимать по 500–1000 мг до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 4000 мг.

Максимальные суточные дозы Парацетамола-УБФ для детей:

• 9–12 лет (с массой тела менее 40 кг) – 2000 мг;
• 8–9 лет – 1500 мг.

Кратность приемов – до 4 раз в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Пожилым людям, пациентам с синдромом Жильбера, нарушениями функции почек и печени следует увеличить интервал между приемами и уменьшить суточную дозу препарата.

Без контроля врача принимать Парацетамол-УБФ можно не более 3 дней в случае лихорадочного синдрома и не более 5 дней при болевом синдроме.

Побочные действия

Парацетамол-УБФ переносится преимущественно хорошо.

В редких случаях возникают следующие нежелательные реакции:

• со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• со стороны пищеварительной системы: диспепсические нарушения; при длительном приеме высоких доз – гепатотоксическое действие;
• аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница.

Передозировка

В течение первых суток после передозировки парацетамола обычно наблюдаются следующие симптомы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, бледность кожных покровов, метаболический ацидоз, нарушение метаболизма глюкозы. Через 12–48 ч могут возникнуть признаки нарушения функции печени. В тяжелых случаях возможны панкреатит, аритмия, печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (даже при отсутствии тяжелого поражения печени), кома, смерть.

При длительном применении парацетамола в высоких дозах возможно развитие гепатотоксического и нефротоксического действия, что проявляется почечной коликой, гемолитической или апластической анемией, панцитопенией, метгемоглобинемией.

У взрослых гепатотоксический эффект проявляется при приеме дозы от 10 000 мг.

В качестве лечебных мер показано введение ацетилцистеина и донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина в течение первых 8 ч после передозировки. Необходимость проведения прочих терапевтических мероприятий зависит от плазменной концентрации парацетамола и времени, прошедшего с момента его приема, определяется врачом индивидуально.

Особые указания

Если сохраняется повышенная температура тела после 3 дней приема парацетамола, а болевой синдром – после 5 дней применения препарата, необходимо обязательно обратиться к врачу.

При длительном приеме Парацетамола-УБФ требуется контроль показателей периферической крови и состояния функции печени.

Парацетамол не рекомендуется принимать одновременно со спиртными напитками, а также пациентам, склонным к хроническому употреблению алкоголя. У больных с алкогольным гепатозом возрастает риск повреждения печени на фоне терапии препаратом.

При проведении исследования на количественное содержание глюкозы и мочевой кислоты в плазме возможно получение ложных результатов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нет данных, подтверждающих негативное влияние Парацетамола-УБФ на способность концентрировать внимание, выполнять движения быстро и точно.

Применение при беременности и лактации

Известно, что парацетамол способен проникать через плацентарный барьер и в очень малых количествах в грудное молоко. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенное, эмбриотоксическое и мутагенное действие. В ходе клинического опыта применения препарата отрицательное воздействие на развитие плода не отмечено.

Таблетки Парацетамол-УБФ 500 мг во время беременности и лактации можно применять в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Применение в детском возрасте

Парацетамол-УБФ нельзя назначать детям до 8 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью Парацетамол-УБФ должны применять пациенты с функциональными нарушениями почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью Парацетамол-УБФ должны применять пациенты с функциональными нарушениями печени.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым людям следует соблюдать осторожность в период лечения препаратом.

Лекарственное взаимодействие

Влияние парацетамола на другие лекарственные средства:

• повышает эффект антикоагулянтов;
• снижает действие урикозурических препаратов;
• повышает риск развития рака мочевого пузыря или почки у пациентов, получающих салицилаты;
• уменьшает секрецию диазепама;
• несколько повышает выведение ламотриджина;
• повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности у пациентов, длительно получающих нестероидные противовоспалительные препараты;
• увеличивает вероятность небольшого или умеренного повышения протромбинового времени у пациентов, получающих антикоагулянты;
• может усиливать миелодепрессивный эффект зидовудина. Известен случай тяжелого токсического поражения печени.

Влияние других лекарственных средств на парацетамол:

• ингибиторы микросомального окисления (в т. ч. циметидин) – уменьшают риск гепатотоксического действия;
• колестирамин и антихолинергические средства – уменьшают всасывание;
• этинилэстрадиол и метоклопрамид – повышают абсорбцию;
• активированный уголь – снижает биодоступность;
• пробенецид – уменьшает клиренс;
• рифампицин и сульфинпиразон – повышают клиренс;
• барбитураты – снижают эффективность;
• дифлунисал – повышает плазменную концентрацию и риск развития гепатотоксичности;
• изониазид и фенобарбитал – могут усиливать токсические действия;
• миелотоксичные препараты – усиливают проявления гематотоксичности;
• гепатотоксические препараты, этанол, индукторы микросомальных ферментов в печени (трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенитоин, фенилбутазон, рифампицин) – увеличивают продукцию активных гидроксилированных метаболитов парацетамола, чем повышают риск развития тяжелых интоксикаций даже в случае небольшой передозировки;
• карбамазепин, примидон, фенобарбитал, фенитоин, пероральные контрацептивы – ускоряют выведение и, как следствие, снижают эффект.

Аналоги

Аналогами Парацетамола-УБФ являются: Анальгин, Баралгин М, Далерон, Калпол, Мигренол, Панадол, Перфалган, Стримол, Солпадеин Фаст, Цефекон Д, Эффералган и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Парацетамоле-УБФ

Согласно отзывам, Парацетамол-УБФ хорошо купирует болевой синдром и снижает повышенную температуру тела. Это одно из немногих средств, которое можно принимать беременным и кормящим женщинам. Стоит препарат недорого. Переносится хорошо, главное – не нарушать рекомендуемый режим дозирования.

К недостаткам относят отсутствие инструкции на упаковках с таблетками без картонных пачек. Иногда пациенты указывают на слабый эффект при некоторых видах боли.

Цена на Парацетамол-УБФ в аптеках

Примерная цена на Парацетамол-УБФ 500 мг за упаковку из 10 таблеток составляет 3–5 руб., за упаковку из 20 таблеток – 12–16 руб.