Парацетамол Медисорб

Парацетамол Медисорб – лекарственный препарат из группы ненаркотических анальгезирующих средств. Оказывает обезболивающее, слабое противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток, плоскоцилиндрических, круглых, с риской и фаской, белого или почти белого цвета (по 7, 10 или 14 шт. в контурных ячейковых упаковках или по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных упаковок и инструкция по применению Парацетамола Медисорб).

Состав на 1 таблетку:

• активный компонент: парацетамол – 200 мг или 500 мг;
• вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, поливинилпирролидон низкомолекулярный, крахмал картофельный и тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат обладает жаропонижающим, слабым противовоспалительным и анальгезирующим действием.

Парацетамол воздействует на центры терморегуляции и боли, блокируя циклооксигеназу I и циклооксигеназу II (в основном в центральной нервной системе). В тканях и органах клеточные пероксидазы практически нейтрализуют ингибирующее влияние парацетамола на циклооксигеназы. Этим объясняется почти полное отсутствие противовоспалительного эффекта.

Благодаря тому, что парацетамол не блокирует синтез простагландинов в периферических тканях, отсутствует отрицательное воздействие препарата на слизистую оболочку пищеварительного тракта и водно-солевой обмен (в организме не задерживаются вода и натрий).

Фармакокинетика

Парацетамол быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Степень всасывания препарата высокая. Через 0,5–2 ч в плазме крови отмечается максимальная концентрация действующего вещества (5–20 мкг/мл). Терапевтически эффективная плазменная концентрация препарата достигается при применении доз не менее 10–15 мг/кг массы тела.

Около 15% парацетамола связывается с белками плазмы. Препарат проходит через гематоэнцефалический барьер. В грудное молоко кормящей женщины проникает менее 1% от принятой ею дозы.

Метаболизм парацетамола происходит в печени. Основные пути метаболизма: конъюгация с серной кислотой, конъюгация с глюкуроновой кислотой, окисление микросомальными ферментами. В результате окисления образуются токсичные метаболиты, конъюгирующие впоследствии с глутатионом и далее с цистеином и меркаптуровыми кислотами. Основные изоферменты цитохрома P₄₅₀, принимающие участие в окислении парацетамола, это: CYP2E1 (играет главную роль), CYP1A2 и CYP3A4 (играют второстепенные роли). Если у пациента наблюдается дефицит глутатиона, токсичные метаболиты накапливаются и могут вызывать повреждение и дальнейший некроз клеток печени (гепатоцитов). Кроме основных путей метаболизма существуют дополнительные пути: метоксилирование до 3-метоксипарацетамола и гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола. Образующиеся метаболиты в дальнейшем конъюгируют с серной или глюкуроновой кислотой (у взрослых пациентов преобладает глюкуронирование, у маленьких детей, включая недоношенных младенцев, – сульфатирование). Фармакологическая активность конъюгированных метаболитов низкая.

Около 3% принятого парацетамола выводится в неизмененном виде, а основная часть – в форме метаболитов, среди которых преобладают конъюгаты.

У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс парацетамола и повышается его период полувыведения.

Показания к применению

Парацетамол Медисорб рекомендуется принимать, если необходимо:

• облегчение болей различной этиологии (головной боли, зубной боли, боли в мышцах, мигрени, боли в горле, менструальной боли, боли в пояснице);
• симптоматическая терапия лихорадочного синдрома (как жаропонижающее средство);
• снижение повышенной температуры тела при простудных заболеваниях и гриппе.

Лекарственное средство предназначено для устранения боли на момент применения препарата, он не влияет на прогрессирование основного заболевания.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелые нарушения функции печени;
• детский возраст младше 3 лет (только для данной лекарственной формы парацетамола);
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам таблеток.

Относительные (Парацетамол Медисорб применяют с осторожностью, предварительно проконсультировавшись со специалистом):

• почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
• печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
• булимия, анорексия, крайнее истощение организма (по причине недостаточного запаса в печени глутатиона);
• доброкачественные гипербилирубинемии (синдромы Ротора, Дубина – Джонсона, Жильбера);
• алкогольное поражение печени, алкоголизм;
• уменьшение объема циркулирующей крови (гиповолемия);
• обезвоживание организма;
• вирусный гепатит;
• недостаток фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• период беременности и кормления грудью;
• пожилой возраст.

Парацетамол Медисорб, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Парацетамол Медисорб принимают внутрь, через 1–2 ч после еды. Их следует запивать большим количеством воды или другой жидкости. Прием препарата сразу после еды замедляет наступление терапевтического действия.

Разовая доза составляет 200 мг или 500 мг, кратность применения – до четырех раз в сутки.

Взрослым пациентам и детям старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) обычно назначают по 500–1000 мг парацетамола до четырех раз в сутки. Между приемами препарата необходимо выдерживать промежуток не менее 4 ч (у подростков 12–17 лет – не менее 6 ч).

Максимальные дозировки Парацетамола Медисорб: разовая – 1000 мг, суточная – 4000 мг.

В качестве обезболивающего препарат рекомендуется применять не более 5 дней, а в качестве жаропонижающего – не более 3 дней. Дальнейшая терапия возможна только по назначению врача и под его наблюдением.

Детям дозу парацетамола рассчитывают с учетом массы тела. Максимальные дозы: разовая – 15 мг/кг четыре раза в сутки каждые 6 ч, суточная – 60 мг/кг.

Рекомендуемые дозировки Парацетамола Медисорб детям в зависимости от возраста и массы тела:

• дети в возрасте от 3 до 6 лет (15–21 кг): разовая доза – не более 15 мг/кг, суточная доза – не более 60 мг/кг (у детей 3–6 лет для более точного дозирования желательно использовать другие лекарственные формы парацетамола);
• дети в возрасте от 6 до 9 лет: по 250 мг до четырех раз в сутки с интервалом между приемами не менее 4 ч; максимальные дозы: разовая – 250 мг, суточная – 1000 мг;
• дети в возрасте от 9 до 12 лет: по 500 мг до четырех раз в сутки с интервалом между приемами не менее 4 ч; максимальные дозы: разовая – 500 мг, суточная – 2000 мг.

Без назначения врача детям Парацетамол Медисорб не рекомендуется давать более 3 дней.

Не следует превышать указанные выше дозы и самостоятельно увеличивать продолжительность лечения. При случайной передозировке необходимо срочно обратиться к врачу, даже если состояние больного не ухудшилось, так как имеется риск серьезного поражения печени.

Для лиц с печеночной недостаточностью, декомпенсированными или хроническими заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, а также при обезвоживании и крайнем истощении суточная доза Парацетамола Медисорб не должна превышать 3000 мг.

Побочные действия

Парацетамол Медисорб обычно хорошо переносится при применении в рекомендованных дозах. Возможны побочные реакции со стороны следующих систем и органов:

• пищеварительная система: редко – тошнота и рвота, боль в животе;
• гепатобилиарная система: редко – повышение активности ферментов печени; с неизвестной частотой – гепатиты, печеночная недостаточность, некроз печени;
• дыхательная система: очень редко – аспириновая бронхиальная астма (у лиц с гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам);
• нервная система: с неизвестной частотой – психомоторное возбуждение, головокружение, дезориентация в пространстве (при применении больших доз);
• лимфатическая система и кровь: очень редко – тромбоцитопения, нейтропения, анемия, агранулоцитоз, лейкопения; с неизвестной частотой – повышенное содержание метгемоглобина в крови, сульфгемоглобинемия;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: с неизвестной частотой – экзантема;
• иммунная система: редко – кожный зуд, крапивница, сыпь на коже, отек Квинке; очень редко – синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез;
• прочие реакции: с неизвестной частотой – повышение уровня креатинина.

При длительном применении Парацетамола Медисорб в больших дозах увеличивается риск нарушений функции почек и печени (неспецифическая бактериурия, почечная колика, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит), а также изменение картины периферической крови (требуется регулярный контроль).

Передозировка

Клинические симптомы острой передозировки парацетамола развиваются в течение 24 ч после приема препарата. У пациента возникают желудочно-кишечные расстройства (снижение аппетита, рвота, тошнота, боль в животе, ощущение дискомфорта в брюшной полости), кожные покровы становятся бледными. У взрослых при разовом приеме 7,5 г парацетамола и более (у детей – при одновременном приеме 140 мг/кг и более) наблюдается разрушение гепатоцитов, которое приводит к полному и необратимому некрозу печени, развитию печеночной недостаточности, энцефалопатии и метаболическому ацидозу. Перечисленные явления могут вызвать кому и дальнейший летальный исход. Повышение активности ферментов печени, уровня билирубина, концентрации лактатдегидрогеназы и уменьшение содержания протромбина отмечается только через 12–48 ч после передозировки. Первые клинические симптомы, свидетельствующие о повреждении печени, проявляются только через 2 суток после передозировки, а максимума достигают на 4–6 день.

У детей, пожилых пациентов, больных с нарушениями питания, людей с заболеваниями печени вследствие хронического алкоголизма и пациентов, принимающих одновременно с парацетамолом индукторы микросомальных ферментов печени, при передозировке препарата возможна интоксикация с развитием печеночной недостаточности, молниеносного гепатита или холестатического гепатита, иногда со смертельным исходом. Кроме того, вероятно развитие острой почечной недостаточности с тубулярным некрозом (проявляется болью в поясничной области, протеинурией и гематурией). Поражение печени в этом случае может отсутствовать. У некоторых пациентов на фоне передозировки регистрировали панкреатит и нарушения сердечного ритма.

Больного следует немедленно госпитализировать. Перед началом терапии заблаговременно определяют концентрацию парацетамола в плазме. В первые 8 ч эффективно введение ацетилцистеина и метионина (предшественников синтеза глутатиона и донаторов SH-групп). Дальнейшее лечение симптоматическое и зависит от концентрации действующего вещества в крови.

Активность микросомальных ферментов печени определяют в начале терапии и далее каждые 24 ч. Обычно данный показатель нормализуется в первые 1–2 недели лечения. В особенно тяжелых случаях может потребоваться трансплантация печени.

Особые указания

Если при приеме Парацетамола Медисорб состояние пациента не улучшается или головная боль становится постоянной, следует обратиться за консультацией к врачу.

При дефиците глутатиона повышается риск передозировки, поэтому препарат применяют с осторожностью. Недостаток глутатиона может возникать при голодании, расстройствах пищевого поведения, истощении, ВИЧ-инфекции и муковисцидозе. Во всех перечисленных случаях тяжелое поражение печени возможно даже при небольших передозировках препарата (5 г и более).

Появление любых реакций гиперчувствительности требует немедленной отмены препарата. Терапию необходимо приостановить и при выявлении у больного острого вирусного гепатита.

Парацетамол Медисорб нельзя принимать совместно с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Пациент должен сообщить врачу о приеме парацетамола перед проведением анализов на содержание глюкозы и мочевой кислоты в крови.

Во время лечения препаратом нельзя употреблять алкогольные напитки. Пациенты, склонные к хроническому алкоголизму, должны воздерживаться от приема парацетамола (из-за возможного токсического поражения печени).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая вероятность развития побочных реакций при применении Парацетамола Медисорб, необходимо соблюдать осторожность во время вождения автомобиля и при управлении другими потенциально опасными и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Парацетамол Медисорб можно принимать беременным женщинам, так как в проведенных исследованиях отрицательного воздействия на течение беременности или развитие плода не выявлено. Препарат рекомендуется использовать в минимальных эффективных дозах и как можно более коротким курсом.

Парацетамол в небольших количествах секретируется с грудным молоком, однако отрицательного влияния на организм ребенка не выявлено.

Применение в детском возрасте

Таблетки Парацетамол Медисорб противопоказаны детям младше 3 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях почечной функции. Пациенты с легкими и умеренными нарушениями функции почек парацетамол применяют с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Парацетамол Медисорб противопоказан при тяжелых нарушениях печеночной функции. Пациенты с легкими и умеренными нарушениями функции печени парацетамол применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные препараты и вещества с потенциальной гепатотоксичностью (этанол, фенитоин, фенобарбитал, изониазид, рифампицин, карбамазепин и др.) увеличивают токсичность парацетамола и могут вызывать его передозировку даже при применении невысоких доз (необходимо контролировать печеночную функцию).

Фенитоин уменьшает эффективность парацетамола, поэтому пациенты, принимающие фенитоин, должны избегать частого приема парацетамола, особенно в больших дозах.

Парацетамол Медисорб может повышать концентрацию хлорамфеникола в плазме крови, снижать эффективность урикозурических препаратов, увеличивать риск возникновения нейтропении при совместном применении с зидовудином, повышать антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов (при регулярном применении в течение 4 и более дней).

Пробенецид снижает клиренс парацетамола почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы последнего. Препараты, которые замедляют желудочную эвакуацию (например, пропантелин), снижают скорость абсорбции парацетамола и могут отсрочить наступление его терапевтического действия. Барбитураты уменьшают эффективность парацетамола. Домперидон и метоклопрамид повышают скорость всасывания препарата и ускоряют начало его жаропонижающего и обезболивающего действия.

При длительном совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск возникновения анальгетической нефропатии и папиллярного некроза почек, а также ускоряется наступление терминальной почечной недостаточности.

В случае одновременного длительного применения больших доз парацетамола совместно с салицилатами повышается риск развития рака мочевого пузыря или почки.

Миелотоксичные средства усиливают гематотоксичность Парацетамола Медисорб, а дифлунисал – его гепатотоксичность.

Аналоги

Аналогами Парацетамола Медисорб являются Далерон, Апап, Ксумапар, Парацетамол, Парацетамол Велфарм, Парацетамол-УБФ, Парацетамол Авексима, Парацетамол-Хемофарм, Парацетамол-ЛекТ, Панадол, Эффералган, Стримол и др.

Сроки и условия хранения 

Беречь от детей. Хранить в темном, сухом месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности таблеток – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Парацетамоле Медисорб

Отзывов о Парацетамоле Медисорб достаточно много, так как он входит в перечень лекарственных средств, которые должны быть в каждой аптечке. Пациенты хорошо отзываются о таблетках, поскольку они помогают при болях различного происхождения, действуют быстро, удобны в применении, недорогие и доступные.

К основным недостаткам, по словам пользователей, относятся имеющиеся противопоказания и побочные действия, а также горький вкус таблеток. Некоторые пациенты отмечают слабый эффект препарата при сильных болях.Начало формы

Цена на Парацетамол Медисорб в аптеках

Цена на Парацетамол Медисорб в форме таблеток 500 мг составляет около 5 руб. за упаковку с 10 таблетками, 10–12 руб. за упаковку с 20 таблетками и 25–30 руб. за упаковку с 30 таблетками.