Парацетамол ЭКСТРА

Парацетамол ЭКСТРА – анальгезирующий ненаркотический препарат с витамином C, оказывает жаропонижающее действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь (вишневого, апельсинового, карамельного): гранулированный порошок малинового, оранжевого или желтого цвета с характерным слабым запахом вишни, апельсина или карамели (соответственно); после растворения в 100 мл воды образуется раствор малинового, оранжевого или желтого цвета, слегка мутноватый, обладающий характерным слабым запахом вишни, апельсина или карамели (по 5 г в термосвариваемых пакетиках, в картонной пачке 5, 10, 20, 30, 40 или 50 пакетиков и инструкция по применению Парацетамола ЭКСТРА).

В 1 пакетике содержится:

• действующие вещества: парацетамол – 0,5 г; аскорбиновая кислота – 0,15 г;
• вспомогательные компоненты: сахароза (сахар), кислота лимонная, аспартам, декстрин, краситель (вишневый – азорубин, апельсиновый – солнечный закат желтый, карамельный – хинолиновый желтый), ароматизатор (вишня, апельсин или карамель).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол ЭКСТРА – комбинированный препарат, в состав которого входит парацетамол и аскорбиновая кислота (витамин C).

Действие препарата обусловлено свойствами его активных компонентов:

• парацетамол: анальгетик-антипиретик, обладающий обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ (циклооксигеназу) 1 и 2, воздействует на центры боли и терморегуляции. Клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола в воспаленных тканях на циклооксигеназу, это объясняет почти полное отсутствие у вещества противовоспалительного эффекта. Парацетамол не нарушает в периферических тканях синтез простагландинов, поэтому не оказывает негативного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и на водно-солевой обмен в организме; лекарственная форма Парацетамола ЭКСТРА, предполагающая его прием в виде теплого напитка, удобна пациентам с воспалением ротоглотки, поскольку им затруднительно принимать таблетки или капсулы. Вероятность образования метгемоглобина незначительна;
• аскорбиновая кислота (витамин C): в организме человека не синтезируется, но необходима для многих его физиологических процессов и метаболизма лекарственных средств в микросомах печени; является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования. Перенося электроны на ферменты, снабжает их восстановительным эквивалентом. Участвует в синтезе коллагена и в посттрансляционной его модификации, образовании гидроксипролина и гидроксилизина в результате реакций гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена. Необходима для стероидогенеза в надпочечниках, окисления фолиевой кислоты до фолиновой, гидроксилирования дофамина с образованием норадреналина. Способствует окислению боковых цепей лизина в белках, повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, холецистокинина и антидиуретического гормона. Необходима для синтеза многих органических компонентов межклеточного вещества эндотелия капилляров, зубов и костей.

Фармакокинетика

После приема внутрь для парацетамола характерна высокая абсорбция. В плазме крови его максимальная концентрация (C_max) достигается в течение 0,5–2 ч и составляет от 0,005 до 0,02 мг/мл. Для достижения терапевтически эффективной плазменной концентрации доза парацетамола должна рассчитываться по 10–15 мг на 1 кг веса тела пациента.

Связывание с белками плазмы: парацетамол – 15%, аскорбиновая кислота – 25%.

Парацетамол преодолевает ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), в грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы. Объем распределения парацетамола – 0,8–1,36 л/кг массы тела.

Аскорбиновая кислота свободно проникает в лейкоциты, тромбоциты и во все ткани. Проходит через плаценту, выделяется с грудным молоком. Наибольшая ее концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза.

Метаболизируется парацетамол в печени путем конъюгации с глюкуронидами и сульфатами, и окисления микросомальными ферментами печени. Процесс окисления преимущественно проходит под влиянием изоферментов цитохрома Р₄₅₀ – 2E1, и в некоторой степени 1A2 и 3A4. Он сопровождается образованием токсичных промежуточных метаболитов, которые в дальнейшем конъюгируют с глутатионом, цистеином и меркаптуровой кислотой. При недостатке глутатиона токсичные метаболиты могут способствовать повреждению и некрозу гепатоцитов. Дополнительные пути биотрансформации парацетамола – гидроксилирование и метоксилирование, с образованием 3-гидроксипарацетамола и 3-метоксипарацетамола, которые далее конъюгируют с сульфатами или глюкуронидами. Конъюгированные метаболиты обладают низкой фармакологической активностью.

Аскорбиновая кислота метаболизируется главным образом в печени с образованием дезокси аскорбиновой кислоты, а затем щавелевоуксусной кислоты и аскорбат-2-сульфата.

Период полувыведения (T_1/2) парацетамола составляет от 1 до 4 ч. Он выводится через почки, преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде экскретируется около 3% вещества.

Аскорбиновая кислота выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов через почки, кишечник, потовые железы. Скорость выведения резко усиливается при применении высоких доз; курение и алкоголь способствуют ускорению процесса разрушения и резкому снижению ее запасов в организме. Аскорбиновая кислота выводится при гемодиализе.

У пациентов в пожилом возрасте увеличивается T_1/2 и снижается клиренс препарата.

Показания к применению

• инфекционно-воспалительные заболевания, включая грипп и другие острые респираторные вирусные инфекции – в качестве жаропонижающего средства;
• легкий и умеренно выраженный болевой синдром невоспалительного происхождения при головной и зубной боли, альгодисменорее, боли в мышцах и суставах, невралгии – в качестве обезболивающего средства.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые заболевания почек, почечная недостаточность;
• выраженные заболевания печени, печеночная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• фаза обострения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит сахаразы или изомальтозы;
• фенилкетонурия;
• возраст до 6 лет;
• период беременности и лактации;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать Парацетамол ЭКСТРА при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе, врожденной гипербилирубинемии (синдром Дубина – Джонсона, Жильбера и Ротора), сидеробластной анемии, лейкопении, тромбоцитопении, агранулоцитозе, талассемии, гипероксалурии, гемохроматозе, мочекаменной болезни, сахарном диабете, бронхиальной астме, алкоголизме.

Парацетамол ЭКСТРА, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор, приготовленный из порошка Парацетамол ЭКСТРА, принимают внутрь в теплом виде.

Для приготовления раствора необходимо в 100 мл кипяченой воды с температурой 40–45 °C растворить содержимое 1 пакетика.

Рекомендованное дозирование:

• дети в возрасте 6–12 лет: по 1 пакетику не более 3 раз в день, максимальная суточная доза 3 пакетика;
• дети старше 12 лет (вес тела более 50 кг) и взрослые: по 1 пакетику 3–4 раза в день с интервалами между приемами от 4 до 8 ч.

При отсутствии клинического эффекта после 3 дней терапии при гипертермии или 5 дней при лечении болевого синдрома необходимо проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

• со стороны лимфатической системы и органов кроветворения: очень редко – лейкопения, анемия;
• со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота; очень редко – боль в эпигастральной области, рвота, диарея, панкреатит, повышение активности ферментов печени, желтуха;
• со стороны иммунной системы: редко – кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек; возможно – гиперемия кожи;
• лабораторные показатели: эритропения, тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, нейтрофильный лейкоцитоз, глюкозурия, гипокалиемия;
• прочие реакции: слабость.

Передозировка

Симптомы передозировки парацетамола: в течение первых 24 ч после приема высокой дозы – тошнота, рвота, бледность кожных покровов, абдоминальная боль, анорексия, нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз; спустя 12–48 ч могут появиться признаки нарушения функции печени. При тяжелой интоксикации –недостаточность печеночной функции, прогрессирующая энцефалопатия, кома, летальный исход, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом, панкреатит, аритмия. В редких случаях печеночная недостаточность может развиваться молниеносно, в том числе сопровождаясь почечной недостаточностью. У взрослых гепатотоксический эффект проявляется на фоне однократного приема парацетамола в дозе 10 г и более.

Передозировка аскорбиновой кислоты может вызывать бессонницу, раздражительность, диарею, тошноту, метеоризм, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, абдоминальную боль спастического характера, гипогликемию, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.

Для терапии состояния в течение первых 8 ч после передозировки Парацетамола ЭКСТРА назначают введение предшественников синтеза глутатиона и донаторов SH-групп: метионина, ацетилцистеина. Необходимо определить концентрацию парацетамола в крови с целью проведения дополнительных терапевтических мероприятий. По показаниям проводят симптоматическое лечение и форсированный диурез.

Особые указания

Начинать прием порошка Парацетамол ЭКСТРА следует после консультации врача, особенно при сопутствующей терапии другими лекарственными средствами.

Нельзя сочетать препарат с другими ненаркотическими анальгетиками или лекарственными средствами, которые содержат парацетамол.

Если лечение длится более 5 дней, то необходимо провести анализ периферической крови и контроль состояния функции печени.

При определении уровня концентрации глюкозы и мочевой кислоты в плазме следует учитывать, что парацетамол искажает результаты этих лабораторных исследований.

Противопоказано одновременное употребление алкогольных напитков.

Пациентам с бронхиальной астмой важно знать, что частое применение парацетамола может вызывать у них утяжеление симптомов болезни.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакетике содержится 3,9 г сахара.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Парацетамола ЭКСТРА не влияет на способность пациентов к управлению транспортными средствами и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Парацетамола ЭКСТРА в период беременности и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Парацетамола ЭКСТРА для лечения детей в возрасте младше 6 лет.

Максимальная суточная доза для детей 6–12 лет составляет 3 пакетика.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Парацетамола ЭКСТРА при тяжелых заболеваниях почек, почечной недостаточности.

С осторожностью следует принимать препарат пациентам с мочекаменной болезнью.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Парацетамола ЭКСТРА при выраженных заболеваниях печени, печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Парацетамола ЭКСТРА:

• урикозурические средства: понижается эффективность урикозурических средств;
• производные кумарина: следует учитывать, что длительная терапия парацетамолом способствует усилению действия производных кумаринового ряда, включая варфарин, и повышению риска кровотечений;
• колестирамин: на фоне сопутствующей терапии колестирамином уменьшается всасывание и терапевтический эффект парацетамола;
• домперидон, метоклопрамид: прием указанных средств вызывает повышение абсорбции парацетамола;
• метамизол натрия, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота: сочетание с указанными или другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышает вероятность развития анальгетической нефропатии, почечного папиллярного некроза и терминальной стадии почечной недостаточности;
• хлорамфеникол: период полувыведения хлорамфеникола может увеличиваться в 5 раз;
• фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, рифампицин, трициклические антидепрессанты, этанол: перечисленные индукторы микросомальных ферментов печени способствуют увеличению продукции гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций;
• салициламид: способствует увеличению токсических метаболитов парацетамола;
• этанол: употребление алкогольных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств усиливает гепатотоксичность парацетамола, способствует развитию острого панкреатита;
• дифлунисал: на фоне сопутствующей терапии дифлунисалом на 50% повышается уровень плазменной концентрации парацетамола;
• пероральные контрацептивы: следует учитывать, что сочетание с пероральными контрацептивами, а также щелочными напитками и свежими соками, понижает биодоступность аскорбиновой кислоты, а эффективность пероральных контрацептивов уменьшается;
• ацетилсалициловая кислота: способствует снижению степени всасывания аскорбиновой кислоты приблизительно на 30%, выведение ацетилсалициловой кислоты убавляется, а аскорбиновой кислоты – увеличивается;
• гепарин, непрямые антикоагулянты: витамин C ослабляет их эффективность;
• бензилпенициллин, тетрациклины: при одновременном приеме с аскорбиновой кислотой повышается уровень их концентрации в крови;
• препараты железа: витамин C способствует переводу трехвалентного железа в двухвалентное, увеличивая тем самым абсорбцию препаратов железа в кишечнике;
• дефероксамин: при сочетании с дефероксамином аскорбиновая кислота способствует повышению выведения железа из организма;
• изопреналин: аскорбиновая кислота снижает его хронотропную эффективность;
• барбитураты, примидон: сопутствующая терапия каждым из указанных средств повышает выведение аскорбиновой кислоты через почки;
• нейролептики: аскорбиновая кислота уменьшает клиническую эффективность антипсихотических лекарственных средств (производных фенотиазина), снижает канальцевую реабсорбцию трициклических антидепрессантов и амфетамина.

Аналоги

Аналогами Парацетамола ЭКСТРА являются Парацетамол ЭКСТРАТАБ, Парацетамол ЭКСТРА детский, Апап C Плюс, Парацетамол-С-Хемофарм, Терафлю Экстра, Гриппостад, Далерон C юниор, Стопгрипан Форте, ФлюЗиОЗ и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Парацетамоле ЭКСТРА

Отзывы о Парацетамоле ЭКСТРА в настоящее время отсутствуют.

Цена на Парацетамол ЭКСТРА в аптеках

Цена на Парацетамол ЭКСТРА не установлена в связи с отсутствием препарата в аптечных сетях.

Стоимость Парацетамола Экстратаб, полного аналога препарата по составу, таблеток 500 мг + 150 мг, за 20 шт. в упаковке составляет от 115 руб.