Папаверина гидрохлорид

Папаверина гидрохлорид – препарат со спазмолитическим и гипотензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Папаверина гидрохлорида:

• раствор для инъекций: прозрачный, слабо окрашенный (в ампулах по 2, 5 или 10 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки либо 10 ампул);
• суппозитории ректальные: торпедообразной формы, от белых с кремоватым/желтоватым оттенком до белых (в контурных ячейковых упаковках по 5 шт., в картонной пачке 2 упаковки);
• таблетки: белые, с риской (по 10 шт. в контурных ячейковых и безъячейковых упаковках, в картонной пачке 1–3 упаковки).

Состав 1 мл инъекционного раствора:

• активное вещество: папаверина гидрохлорид – 20 мг;
• дополнительные компоненты: метионин – 0,1 мг; эдетат динатрия – 0,05 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Состав 1 суппозитория:

• активное вещество: папаверина гидрохлорид – 20 мг;
• дополнительные компоненты: основа для суппозиториев (эмульгатор №1, твердый жир, косметический стеарин) – в количестве, достаточном для получения суппозитория весом 1250 мг.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: папаверина гидрохлорид – 40 мг;
• дополнительные компоненты: сахароза – 236,5 мг; стеарат кальция – 3,5 мг; крахмал – 70 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Папаверина гидрохлорид относится к числу спазмолитических средств, оказывающих гипотензивное действие.

Основные эффекты:

• ингибирование фосфодиэстеразы;
• снижение содержания в клетке кальция и накопление циклического аденозинмонофосфата;
• снижение тонуса и расслабление гладких мышц внутренних органов (мочеполовой системы/желудочно-кишечного тракта) и сосудов;
• снижение возбудимости сердечной мышцы и замедление внутрисердечной проводимости (при применении в больших дозах).

На центральную нервную систему оказывает слабо выраженное действие (в больших дозах оказывает седативное действие).

Фармакокинетика

Абсорбция вещества определяется лекарственной формой. В среднем биодоступность вещества составляет 54%. Связь с белками плазмы – 90%.

Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в организме.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 0,5–2 часа (может удлиняться до 24 часов). Выводится почками в виде метаболитов. При гемодиализе удаляется из крови полностью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Папаверина гидрохлорид назначают в следующих случаях:

• спазмы гладких мышц органов брюшной полости (пилороспазм, холецистит, почечная колика, спастический колит);
• стенокардия (одновременно с другими лекарственными средствами);
• спазмы сосудов головного мозга и сердца;
• бронхоспазм;
• спазм периферических сосудов (эндартериит).

Препарат в виде таблеток и инъекционного раствора также используется для премедикации как вспомогательное лекарственное средство.

Противопоказания

Абсолютные:

• атриовентрикулярная блокада;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• глаукома;
• возраст до 6 месяцев/10 лет/18 лет (инъекционный раствор/таблетки/суппозитории);
• пожилой возраст;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Папаверина гидрохлорид назначается под врачебным контролем):

• шоковые состояния;
• состояния после черепно-мозговой травмы;
• гиперплазия предстательной железы;
• хроническая почечная недостаточность;
• гипотиреоз;
• недостаточность функции надпочечников;
• наджелудочковая тахикардия;
• беременность и период лактации.

Инструкция по применению Папаверина гидрохлорида: способ и дозировка

Инъекционный раствор

Способы введения Папаверина гидрохлорида – внутривенно, внутримышечно, подкожно.

Рекомендованный режим дозирования:

• внутримышечно, подкожно: 2–4 раза в день по 20–40 мг;
• внутривенно медленно: 2–4 раза в день по 20 мг (после предварительного разведения в 0,9% растворе хлорида натрия объемом 10–20 мл).

Максимальная разовая доза для детей 6–12 месяцев – 1 мг, 1–12 лет – 0,2 мг/кг.

Суппозитории

Папаверина гидрохлорид вводится ректально.

Рекомендованный режим дозирования: 2–3 раза в день по 20–40 мг.

Таблетки

Папаверина гидрохлорид принимают внутрь.

Рекомендованный режим дозирования:

• подростки старше 14 лет и взрослые: 3–4 раза в день по 40–60 мг; максимальная разовая доза – 200 мг, суточная – 600 мг;
• дети 10–14 лет: 3–4 раза в день по 20 мг.

Побочные действия

• система кроветворения: эозинофилия;
• система пищеварения: запор;
• сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, желудочковая экстрасистолия;
• центральная нервная система: сонливость;
• печень: повышение активности печеночных трансаминаз;
• аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Передозировка

Основные симптомы: снижение артериального давления, сонливость, слабость, диплопия.

При передозировке проводится симптоматическая терапия (с целью поддержания артериального давления).

Особые указания

При табакокурении наблюдается снижение вазодилатирующего действия Папаверина гидрохлорида.

Прием этанола в период лечения нужно исключить.

Внутривенно инъекционный раствор должен вводиться медленно, под врачебным контролем.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами пациенты должны принимать во внимание возможность развития сонливости.

Применение при беременности и лактации

Безопасность Папаверина гидрохлорида при беременности и в период грудного кормления не установлена.

Применение в детском возрасте

Препарат не назначается:

• инъекционный раствор: до 6 месяцев;
• таблетки: до 10 лет;
• суппозитории: до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с хронической почечной недостаточностью терапия должна назначаться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Папаверина гидрохлорид не применяют.

Применение в пожилом возрасте

Из-за риска развития гипертермии пациентам пожилого возраста Папаверина гидрохлорид не назначают.

Лекарственное взаимодействие

• метилдопа: снижение гипотензивного эффекта метилдопы;
• леводопа: снижение противопаркинсонического эффекта леводопы;
• трициклические антидепрессанты, прокаинамид, резерпин, хинидин: усиление гипотензивного действия папаверина;
• барбитураты: усиление спазмолитического действия папаверина.

Аналоги

Аналогами Папаверина гидрохлорида являются: Папаверин, Папаверина гидрохлорид МС.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 15/25 °C (суппозитории/инъекционный раствор и таблетки). Беречь от детей.

Срок годности:

• раствор, суппозитории – 2 года;
• таблетки – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается:

• раствор – по рецепту;
• суппозитории, таблетки – без рецепта.

Отзывы о Папаверина гидрохлориде

Согласно отзывам, Папаверина гидрохлорид является безопасным, доступным и эффективным препаратом. Суппозитории используют для симптоматического консервативного лечения при геморрое, благодаря чему облегчается акт дефекации, частично купируется болевой синдром и кровотечения из расширенных геморроидальных узлов.

Также суппозитории широко применяются беременными женщинами при повышенном тонусе матки. При этом необходимо учитывать, что безопасность препарата у этой группы больных не изучена. Из недостатков чаще всего указывают на снижение артериального давления.

Цена на Папаверина гидрохлорид в аптеках

Примерная цена на Папаверина гидрохлорид составляет:

• таблетки (20 шт. в упаковке) – 27 рублей;
• суппозитории (10 шт. в упаковке) – 21–39 рублей;
• инъекционный раствор (10 ампул по 2 мл) – 14–48 рублей.