Паглюферал-3

Паглюферал 3 – комбинированный препарат с противоэпилептическим, снотворным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Паглюферала 3 – таблетки: белого цвета, с фаской и разделительной риской на одной из сторон (в картонной пачке 2 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток либо 1 темная стеклянная банка – 40 таблеток).

Активные вещества в составе 1 таблетки:

• бромизовал – 150 мг;
• фенобарбитал – 50 мг;
• кофеин бензоат натрия – 10 мг;
• глюконат кальция – 250 мг;
• гидрохлорид папаверина – 20 мг.

Вспомогательные компоненты в составе Паглюферала 3: картофельный крахмал – 95 мг; стеарат кальция – 5 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Паглюферал 3 относится к числу комбинированных противоэпилептических препаратов.

Его действие обусловлено свойствами входящих в состав компонентов:

• фенобарбитал: обладает седативным, противосудорожным, спазмолитическим и снотворным эффектами. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, благодаря чему увеличивается чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте). Это приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора и, как следствие – увеличению их поступления в клетки. Способствует развитию следующих эффектов: снижение возбудимости нейронов эпилептогенного очага и распространения нервных импульсов; подавление сенсорных зон коры головного мозга; проявление антагонизма в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамата и других); снижение тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта; уменьшение моторной активности, угнетение церебральных функций (включая дыхательный центр);
• гидрохлорид папаверина: оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие; расслабляет гладкие мышцы и понижает тонус внутренних органов и сосудов;
• кофеин: возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, увеличивает рефлекторную возбудимость спинного мозга, стимулирует метаболические процессы в тканях и органах, в т. ч. в центральной нервной системе и мышечных тканях;
• бромизовал: обладает седативным и умеренным снотворным эффектами;
• глюконат кальция: необходим для восполнения дефицита ионов кальция, участвующих в процессах передачи нервных импульсов.

Фармакокинетика

• фенобарбитал: всасывание полное и медленное. Время достижения Cmax (максимальной концентрации вещества) в плазме крови составляет 1–2 часа, связь с белками плазмы – примерно 50%. Метаболизм происходит в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций увеличивается в 10–12 раз). Кумулирует в организме. T_1/2 (период полувыведения) составляет 48–96 часов. Выводится почками в виде глюкуронида, в неизмененном виде – приблизительно 25%. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко;
• кофеин: характеризуется хорошей абсорбцией, которая происходит на всем протяжении кишечника. Время достижения Cmax в плазме крови – от 50 до 75 минут. Во всех тканях и органах распределяется быстро, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) находится в диапазоне 25–36%. Метаболизму в печени подвергается больше 90% вещества, у детей первых лет жизни – до 10–15%. Примерно 80, 4 и 10% дозы кофеина у взрослых метаболизируется в параксантин, теофиллин и теобромин соответственно. Затем эти соединения деметилируются в монометилксантины, позже – в метилированные мочевые кислоты. У взрослых T_1/2 находится в диапазоне 3,9–5,3 часов (в некоторых случаях до 10 часов). Кофеин и его метаболиты выводятся почками;
• папаверин: в среднем биологическая доступность составляет 54%. Связь с белками плазмы – примерно 90%. Вещество хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизм происходит в печени. T_1/2 находится в диапазоне 30–120 минут (может удлиняться до 1440 минут). Выводится в виде метаболитов почками;
• глюконат кальция: около ¹/₅–¹/₃ дозы всасывается в тонком кишечнике. Примерно 20% выводится почками, остальная часть удаляется с содержимым кишечника (наиболее активно – стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).

Показания к применению

Согласно инструкции, Паглюферал 3 назначают для лечения эпилепсии.

Противопоказания

• порфирия;
• выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• выраженная анемия;
• депрессия;
• гипофункция надпочечников;
• лекарственная зависимость (включая отягощенный анамнез);
• миастения;
• гипертиреоз;
• активный алкоголизм;
• гиперкинезы;
• сахарный диабет;
• бронхообструктивные заболевания;
• возраст до 7 лет;
• беременность и период грудного кормления;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

У ослабленных больных Паглюферал 3 должен применяться под врачебным контролем, что связано с высоким риском развития парадоксального возбуждения, спутанности сознания и депрессии даже при терапии в обычных дозах.

Инструкция по применению Паглюферала-3: способ и дозировка

Паглюферал 3 предназначен для перорального приема.

Частота приема – 2 раза в день, предпочтительнее – после еды.

Рекомендованная разовая доза:

• дети старше 14 лет и взрослые: 2 таблетки;
• дети 10–14 лет: 1,5 таблетки;
• дети 7–9 лет: 1 таблетка.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение/повышение артериального давления, аритмия (в т. ч. экстрасистолия), атриовентрикулярная блокада;
• нервная система: нарушения сна, галлюцинации, нистагм, головокружение, общая слабость, дизартрия, атаксия, парадоксальная реакция;
• кроветворная система: мегалобластная анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• пищеварительная система: тошнота, запор/диарея, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз;
• другие: аллергические реакции, при продолжительном курсе приема – лекарственная зависимость.

Передозировка

Основные симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Терапия: симптоматическая, промывание желудка, прием активированного угля.

Особые указания

При незначительной гиперкальциурии, снижении клубочковой фильтрации или нефролитиазе в анамнезе во время терапии препаратом нужно осуществлять контроль содержания кальция в моче (связано с наличием глюконата кальция в составе Паглюферала 3).

Употреблять алкоголь в период терапии не следует.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Паглюферала 3 пациентам от управления автотранспортными средствами рекомендуется воздержаться.

Применение при беременности и лактации

Паглюферал 3 в период беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Проводить терапию пациентам младше 7 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

Паглюферал 3 при выраженной почечной недостаточности применять противопоказано.

При нарушениях функции печени

Паглюферал 3 при выраженной печеночной недостаточности применять противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

• фенитоин и вальпроаты: сывороточное содержание фенобарбитала в крови повышается;
• резерпин: эффективность фенобарбитала уменьшается;
• амитриптилин, ниаламид, диазепам, хлордиазепоксид: эффект фенобарбитала возрастает;
• пероральные контрацептивы и салицилаты: их эффективность снижается;
• непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды, гризеофульвин, доксициклин, эстрогены и прочие лекарственные средства, метаболизирующиеся в печени по пути окисления: их содержание в крови снижается (за счет ускорения метаболизма);
• этанол, нейролептики, наркотические анальгетики, миорелаксанты, седативные и снотворные средства: их действие усиливается;
• ацетазоламид: реабсорбция фенобарбитала в почках снижается, в результате чего ослабляется его эффект (за счет ощелачивания мочи);
• антибиотики, сульфаниламиды: антибактериальная активность снижается;
• гризеофульвин: противогрибковое действие снижается.

Аналоги

Аналогами Паглюферала 3 являются: Паглюферал-1, Паглюферал-2.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Паглюферале-3

Согласно отзывам, Паглюферал 3 – эффективный противоэпилептический препарат. Также отмечают положительную тенденцию при его назначении для лечения нарушений сна (страхи, частые просыпания).

Цена на Паглюферал-3 в аптеках

Примерная цена на Паглюферал 3 (20 шт. в упаковке) составляет 106–124 рубля.