Пабал

Пабал – препарат окситоцина, утеротоник, стимулятор родовой деятельности.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: бесцветный, прозрачный (в пачке картонной 1 ячейковая упаковка с 5 ампулами бесцветного стекла, содержащими по 1 мл раствора, и инструкция по применению Пабала).

В 1 ампуле с раствором содержится:

• активное вещество: карбетоцин – 100 мкг [окситоциновая активность составляет примерно 50 международных единиц (ME) окситоцина на 1 мл);
• вспомогательные компоненты: натрия хлорид – 9000 мкг; уксусная кислота ледяная – до pH 3,8; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карбетоцин (1-деамино-1-монокарба-[2-0-метилтирозин]-окситоцин) относится к агонистам окситоцина длительного действия. Он, подобно окситоцину, избирательно связывается в гладкой мускулатуре матки с рецепторами гормона, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает тонус маточной мускулатуры и частоту имеющихся схваток.

После родов карбетоцин повышает скорость и силу спонтанных сокращений матки. Введение Пабала способствует учащению маточных сокращений и по прошествии 2 мин вызывает резкую схватку.

Для сохранения адекватного сокращения матки, предупреждающего появление обильного кровотечения и маточной атонии, достаточно введения 0,1 мг карбетоцина, что сравнимо с применением окситоцина, действующего на протяжении нескольких часов.

Фармакокинетика

• абсорбция и распределение: после введения карбетоцина его максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 15 мин и составляет 1035 ± 218 пг на 1 мл в пределах 1 ч. Вещество проникает в грудное молоко, при этом его максимальная концентрация почти в 56 раз меньше, нежели в плазме крови спустя 2 ч;
• метаболизм: препарат, подобно окситоцину, гидролизуется протеиназами;
• выведение: выведение вещества носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз от 0,4 до 0,8 мг. Период полувыведения карбетоцина составляет приблизительно 40 мин. Почечный клиренс препарата в неизмененной форме является низким. Посредством почек выводится менее 1% введенной дозы вещества в неизмененном виде.

Показания к применению

Пабал назначают для предупреждения атонии матки в следующих случаях:

• оперативное родоразрешение посредством кесарева сечения (после извлечения ребенка);
• наличие высокой вероятности послеродового кровотечения у рожениц при естественном родоразрешении.

Противопоказания

Абсолютные:

• нарушение функции почек либо печени;
• эпилепсия;
• нарушения проводимости, ритма и иные серьезные патологии сердечно-сосудистой системы;
• индукция родов;
• беременность и родовая деятельность (до рождения ребенка);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Пабал назначается под врачебным контролем):

• любые состояния, на фоне которых быстрое повышение объема внеклеточной жидкости может послужить развитию осложнений, связанных с гипергидратацией;
• мигрень;
• бронхиальная астма;
• сердечно-сосудистые патологии;
• преэклампсия, эклампсия, гестозы II половины беременности тяжелой степени (требуется постоянный контроль артериального давления).

Поскольку карбетоцин обладает определенным антидиуретическим действием, важно принимать во внимание вероятность возникновения гипонатриемии при его использовании, в особенности у пациенток, которым вводят большие объемы раствора посредством в/в вливаний. С целью предотвращения судорог и комы рекомендуется обращать внимание на первые проявления гипонатриемии (головная боль, апатия, сонливость).

Пабал, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Пабал вводят в/в или в/м, однократно, только после рождения ребенка. Повторное введение препарата не рекомендуется.

Нельзя смешивать лекарственное средство с иными растворами в одном шприце.

При обнаружении нерастворимых частиц или изменения цвета, раствор использовать нельзя. Неиспользованный препарат должен уничтожаться.

Рекомендуемое дозирование:

• оперативное родоразрешение путем операции кесарева сечения: 1 дозу Пабала вводят сразу после извлечения ребенка до отделения плаценты (желательно);
• родоразрешение через естественные родовые пути: 1 дозу Пабала сразу же после выделения последа вводят в/м в верхнюю часть бедра.

Побочные действия

Возможные побочные реакции препарата Пабал [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко]:

• кроветворная и лимфатическая система: часто – анемия;
• нервная система: очень часто – тремор, головная боль; часто – головокружение;
• сердечно-сосудистая система: очень часто – гиперемия лица, увеличение артериального давления;
• органы дыхания: часто – одышка, боль в груди;
• желудочно-кишечный тракт: очень часто – боль в животе, тошнота; часто – рвота, металлический привкус во рту;
• кожные покровы: очень часто – зуд;
• костно-мышечная система: часто – боль в спине;
• общие реакции: очень часто – ощущение жара; часто – боль в месте инъекции, озноб.

Передозировка

Основным симптомом передозировки карбетоцина при введении 0,8 мг на 1 мл препарата может быть тахикардия. При однократном применении Пабала в рекомендованной дозе 0,1 мг на 1 мл случаи передозировки очень редки. При нарушениях рекомендованного режима дозирования может развиваться гипертонус эндометрия, независимо от отсутствия либо наличия повышенной чувствительности к карбетоцину или послеродового кровотечения. Тяжелая передозировка может послужить появлению гипергидратации и гипонатриемии, в особенности при комбинированной в/в инфузии растворов в большом объеме, проводимой во время родов.

При превышении рекомендованных доз необходимо проведение симптоматического и поддерживающего лечения. Роженице, у которой обнаружены признаки передозировки, должна быть обеспечена адекватная оксигенация. В случаях водной интоксикации необходимо стимулировать диурез и провести коррекцию электролитных нарушений, ограничить поступление жидкости в организм. Также важно обращать внимание на клинические симптомы гипонатриемии (в виде головной боли, апатии и сонливости) с целью предотвращения судорог и комы.

Особые указания

Раствор Пабал вводят в/в или в/м исключительно в специализированных акушерских отделениях, которые оборудованы соответствующим образом и имеют в штате опытный и квалифицированный персонал. Использование карбетоцина на любой стадии родовой деятельности до рождения ребенка недопустимо, так как его стимулирующий эффект на матку после однократного введения в дозе 0,1 мг на 1 мл продолжается в течение нескольких часов, в отличие от быстрого понижения действия окситоцина.

При непрекращающемся маточном кровотечении на фоне применения Пабала, необходимо исключить такие причины, как нарушение свертываемости крови и наличие неотделившихся фрагментов плаценты.

Пабал вводится однократно. При атонии или гипотонии матки, которые сопровождаются обильным кровотечением, рекомендуется рассмотреть возможность использования эргометрина и/или окситоцина. Так как лекарственное средство оказывает определенное антидиуретическое действие, важно выявлять первые проявления гипонатриемии в виде головной боли, апатии и сонливости во избежание развития судорог и комы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая показания к использованию препарата Пабал, управление автотранспортными средствами или сложными механизмами при его использовании не представляется возможным.

Применение при беременности и лактации

Пабал во время беременности и родов до момента рождения ребенка не назначается.

Карбетоцин в небольшом количестве может проникать в грудное молоко и затем разрушаться ферментами новорожденного.

При нарушениях функции почек

Пациенткам с нарушениями функции почек введение Пабала противопоказано.

При нарушениях функции печени

Пациенткам с нарушениями печеночной функции Пабал не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Между карбетоцином и препаратами для спинномозговой или эпидуральной анестезии, спазмолитиками и анальгетиками, лекарственного взаимодействия не отмечалось. Однако смешивать раствор Пабала с иными средствами в одном шприце нельзя.

Так как лекарственное средство относится к аналогам окситоцина, могут наблюдаться характерные для него взаимодействия. По прошествии 3–4 ч после применения с целью профилактики сосудосуживающих средств в комбинации с каудально-проводниковой анестезией может резко увеличиваться артериальное давление.

Одновременное использование карбетоцина с препаратами спорыньи (метилэргометрин) может приводить к усилению эффекта первого и увеличению артериального давления.

Ввиду возможного усиления действия Пабала, не рекомендуется его сочетанное использование с простагландинами. При необходимости применения такой комбинации, за пациенткой должно быть установлено постоянное наблюдение.

Снижать воздействие лекарственного средства на матку и усиливать его гипотензивное действие могут препараты для ингаляционной анестезии (к примеру, циклопропан, галотан).

Комбинированное применение Пабала с окситоцином может послужить появлению аритмии.

Аналоги

Аналогами Пабала являются Карбетоцин, Мифепрекс, Мифепристон, Мифегин, Окситоцин, Пенкрофтон, Препидил, Энзапрост-Ф и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре от 2 до 8 °C, не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пабале  

Согласно отзывам, Пабал является безопасным и эффективным препаратом, применяемым для стимулирования сокращения матки.

Среди недостатков в основном отмечают высокую стоимость лекарственного средства.

Цена на Пабал в аптеках

Примерная цена на Пабал (в упаковке 5 ампул по 1 мл раствора) составляет от 10 700 до 10 800 руб.