Овеа

Овеа – антибактериальный лекарственный препарат из группы производных фосфоновой кислоты для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Овеа – гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: гранулят почти белого цвета [по 8 г в саше из композитного материала (полиэтилентерефталат / фольга алюминиевая / пленка полиэтиленовая); в картонной пачке 1 саше и инструкция по применению Овеа].

Состав на 1 саше:

• действующее вещество: фосфомицин – 3 г (в виде фосфомицина трометамола – 5,631 г);
• вспомогательные компоненты: сахарин – 0,012 г; сахароза – 2,107 г; ароматизатор мандариновый – 0,1 г; ароматизатор апельсиновый – 0,15 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество в составе Овеа – фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол)(2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат], производное фосфоновой кислоты, является антибиотиком широкого спектра действия, предназначенным для терапии инфекций органов мочевыводящей системы.

Механизм действия фосфомицина связан с угнетением синтеза стенок бактериальных клеток на начальном этапе их формирования. Представляя собой структурный аналог фосфоенолпирувата, он конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозаминолпирувилтрансферазу – катализатор реакции образования УДФ-N-ацетил-3-O-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина. Кроме того, фосфомицин может снижать адгезию бактерий к слизистой оболочке мочевого пузыря, являющуюся предрасполагающим фактором для рецидивирующих инфекций. Фармакологическое действие антибактериального препарата обеспечивает отсутствие перекрестной устойчивости с другими антибиотиками и синергизм с антибиотиками других классов, например, с β-лактамными.

Активность фосфомицина проявляется в отношении широкого спектра выделяемых обычно при инфекциях мочевыводящих путей грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Citrobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Enterococcus faecalis.

В лабораторных условиях возникновение резистентности объясняется мутацией транспортных генов: glpT – контролирующего перенос L-альфа-глицерофосфатов, uhp – отвечающего за транспорт глюкозофосфатов.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики фосфомицина:

• абсорбция: прием внутрь обеспечивает хорошую всасываемость фосфомицина из кишечника и биодоступность порядка 50%. В плазме крови C_max (максимальная концентрация) вещества достигается спустя 2–2,5 ч после перорального приема Овеа и составляет 22–32 мг/л. T_1/2 (период полувыведения) из плазмы крови = 4 ч. Прием одновременно с пищей замедляет абсорбцию, но не влияет на концентрацию фосфомицина в моче;
• распределение: фосфомицин проникает в почки, стенки мочевого пузыря, простату и семенные железы. Постоянный уровень вещества в моче, превышающий МБсК (минимальную бактериостатическую концентрацию), достигается спустя 24–48 ч после приема Овеа внутрь. С белками плазмы крови фосфомицин не связывается. Он проникает через плацентарный барьер; после однократного введения выделяется в грудное молоко в малых количествах;
• экскреция: выводится фосфомицин в неизмененном виде, преимущественно почками посредством клубочковой фильтрации (в моче обнаруживается 40–50% от принятой дозы), T_1/2 составляет ~ 4 ч; с калом экскретируется от 18 до 23%. Вторая пиковая концентрация в сыворотке крови наблюдается спустя 6 и 10 ч после приема, что позволяет предположить подверженность фосфомицина кишечно-печеночной рециркуляции.

Фармакокинетика фосфомицина не зависит от возраста пациента и беременности.

При почечной недостаточности наблюдается кумуляция фосфомицина; между его фармакокинетическими характеристиками и скоростью клубочковой фильтрации выявлена линейная зависимость.

Показания к применению

Овеа применяют для терапии следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фосфомицину:

• неспецифический бактериальный уретрит;
• острый цистит бактериального генеза, обострение рецидивирующего бактериального цистита;
• бессимптомная массивная бактериурия при беременности;
• послеоперационное инфицирование мочевыводящих путей;
• хирургическое вмешательство на мочевыводящих путях, трансуретральные диагностические исследования – для профилактики инфекций.

Противопоказания

Абсолютные:

• почечная недостаточность тяжелой степени с клиренсом креатинина (КК) менее 10 мл/мин;
• гемодиализ;
• непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к фосфомицину или вспомогательным компонентам Овеа.

С осторожностью препарат рекомендуется применять при нарушении функции почек с КК более 10 мл/мин, пациентам с сахарным диабетом, беременным женщинам и пожилым людям.

Овеа, инструкция по применению: способ и дозировка

Приготовленный из гранул Овеа раствор принимают внутрь.

Для растворения гранул используют воду или другой напиток в объеме ¹/₂ стакана (50–75 мл), содержимое 1 саше перемешивают с жидкостью до полного растворения гранул, после чего сразу принимают.

При лечении инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12-летнего возраста рекомендуется принимать содержимое 1 пакета (3 г) Овеа однократно, один раз в сутки, натощак, за 1 ч до или спустя 2–3 ч после приема пищи, желательно перед сном. До приема раствора следует опорожнить мочевой пузырь.

Для профилактики инфицирования мочевыводящих путей во время хирургического вмешательства или трансуретрального диагностирования Овеа принимают два раза по 3 г: за 3 ч до процедуры и через 24 ч после нее. В более тяжелых случаях (пожилой возраст пациента, рецидивирующие инфекции) можно принять еще 1 пакет через 24 ч.

Побочные действия

Самыми распространенными нежелательными реакциями на однократный прием Овеа являются нарушения со стороны пищеварительного тракта, в большинстве случаев проявляющиеся диареей. Чаще всего они имеют преходящий характер.

Шкала частоты побочных действий: очень часто (> 10%); часто (> 1%, но < 10%); нечасто (> 0,1%, но < 1%); редко (> 0,01%, но < 0,1%); очень редко (< 0,01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту встречаемости невозможно).

Развитие неблагоприятных побочных реакций со стороны систем и органов, зарегистрированных в ходе клинических исследований и при пострегистрационном наблюдении применения Овеа:

• инфекции и инвазии: нечасто – вульвовагинит; редко – суперинфекция;
• иммунная система: частота неизвестна – гиперчувствительность, анафилактические реакции (включая анафилактический шок);
• нервная система: нечасто – головокружение, головная боль; редко – парестезии;
• сердце: очень редко – тахикардия;
• сосуды: частота неизвестна – понижение артериального давления, петехии;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: частота неизвестна – бронхоспазм, астма, одышка;
• желудочно-кишечный тракт: нечасто – тошнота, диарея, диспепсия; редко – рвота, абдоминальные боли; частота неизвестна – снижение аппетита, антибиотик-ассоциированный колит;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна – ангионевротический отек;
• гепатобилиарная система: частота неизвестна – кратковременный рост активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
• кровь и лимфатическая система: редко – апластическая анемия; частота неизвестна – тромбоцитоз (петехии), эозинофилия;
• общие расстройства: редко – усталость.

Передозировка

Недостаточно данных о передозировке фосфомицина при пероральном приеме. У больных, принимавших Овеа в высокой дозе, были отмечены следующие реакции: нарушения слуха, нарушения функции вестибулярного аппарата, металлический привкус во рту и общее снижение вкусового восприятия.

В случае установленной интоксикации рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. С целью увеличения диуреза необходимо принимать больше жидкости.

Особые указания

Прием фосфомицина может вызвать развитие реакций гиперчувствительности, в т. ч. анафилаксии и анафилактического шока, представляющих опасность для жизни пациента. В случае их возникновения повторный прием фосфомицина исключают и проводят адекватную терапию.

Применение практически всех антибиотиков, включая фосфомицин, способно вызвать антибиотик-ассоциированную диарею, тяжесть которой может варьировать от легкого расстройства стула до смертельно опасного колита. Диарея, появляющаяся во время приема Овеа или после лечения (иногда спустя несколько недель), особенно непрекращающаяся, тяжелая, с кровью или без, может являться симптомом псевдомембранозного колита, индуцированного бактериями Clostridium difficile. Данный диагноз учитывают как во время терапии пациентов, так и через некоторое время после приема Овеа. При предполагаемом или диагностированном псевдомембранозном колите соответствующие терапевтические мероприятия должно быть начаты незамедлительно. Важно учитывать, что в данной клинической ситуации угнетающие перистальтику кишечника препараты принимать противопоказано.

У пациентов с почечной недостаточностью (при КК выше 10 мл/мин) после приема стандартной дозы фосфомицина его концентрация в моче сохраняется в течение 48 ч. Больным на гемодиализе принимать Овеа противопоказано.

Прием препарата при сахарном диабете производят с учетом того, что в 1 саше (3 г) гранул Овеа содержится сахароза в количестве 2,107 г.

При редких наследственных заболеваниях, таких как мальабсорбция глюкозы-галактозы, дефицит сахаразы-изомальтазы, непереносимость фруктозы, терапия Овеа противопоказана.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальные исследования влияния фосфомицина на психомоторные функции человека не проводились. Но пациентов следует предупреждать, что на фоне приема Овеа возможно головокружение, при появлении которого следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

При беременности Овеа применяют только при условии превышения предполагаемой пользы от терапии для матери над потенциальным риском для роста и развития плода.

Фосфомицин в грудное молоко проникает в очень малых концентрациях, тем не менее при необходимости назначения Овеа во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике применять гранулы Овеа противопоказано детям младше 12 лет.

При нарушениях функции почек

Наличие почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести не требует коррекции дозы фосфомицина. Препарат применяют с соблюдением осторожности при нарушении функции почек с КК более 10 мл/мин.

Тяжелая степень почечной недостаточности (КК ˂ 10 мл/мин) или проведение гемодиализа являются абсолютными противопоказаниями для применения Овеа.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы фосфомицина не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым людям препарат Овеа следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Метоклопрамид понижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче в случае совместного применения с Овеа.

В случае одновременного применения с антацидами или солями кальция в сыворотке крови и моче происходит снижение концентрации фосфомицина. Аналогичный эффект могут вызывать другие препараты, усиливающие моторику желудочно-кишечного тракта.

При приеме Овеа возможно появление проблем, связанных с изменением МНО (международного нормализованного отношения), характерных для антибиотикотерапии. Так был зарегистрирован целый ряд случаев повышенной активности антагонистов витамина K. Факторами риска изменения МНО являются тяжелая инфекция или воспаление, плохое общее состояние пациента и пожилой возраст. Сложно определить, изменяется ли МНО вследствие инфекционного заболевания или в результате терапии антибактериальными препаратами. Однако определенные классы антибиотиков в этой связи упоминаются чаще. К ним относятся фторхинолоны, циклины, макролиды, ко-тримоксазол, а также некоторые цефалоспорины.

Аналоги

Аналогами Овеа являются Монуцин, Урофосфабол, Урофосцин, Уронормин-Ф, Фосмицин, Фосфомицин, Фосфомицин Эспарма, Фосфомицин-ЛекТ, Фосфорал Ромфарм, Экофомурал и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Овеа

Немногочисленные отзывы об Овеа носят положительный характер. Пациенты отмечают быстрое и эффективное действие препарата, приятный вкус и аромат раствора, небольшое количество противопоказаний и побочных действий. Особо подчеркивают удобное дозирование – препарат Овеа нужно принять всего один раз, и более низкую стоимость в сравнении с аналогами.

Цена на Овеа в аптеках

Диапазон цен на Овеа, гранул для приготовления раствора, за упаковку, содержащую 1 пакетик (3 г), – от 431 до 541 руб.