Осельтамивир-Акрихин

Осельтамивир-Акрихин – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме капсул: размер №1, желатиновые, твердые, корпус от белого до светло-серого цвета, крышечка светло-желтого цвета, содержимое – порошок от белого до белого с желтым оттенком цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 упаковка и инструкция по применению Осельтамивира-Акрихин).

В 1 капсуле содержится:

• действующее вещество: осельтамивира фосфат – 98,5 мг, в пересчете на 100% вещество (осельтамивир) – 75 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, повидон K30, натрия стеарилфумарат, тальк;
• оболочка: желатин, титана диоксид, корпус – краситель железа оксид черный, крышечка – краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Осельтамивир-Акрихин – противовирусный препарат, действующее вещество в составе которого, осельтамивир, является пролекарством. Его фармакологическая эффективность преимущественно обусловлена воздействием активного метаболита – осельтамивира карбоксилата, который селективно и результативно ингибирует нейраминидазу вируса гриппа типов A и B. Нейраминидаза – поверхностный гликопротеин, катализатор расщепления связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствует выходу вновь сформированных вирусных частиц (вирионов) из инфицированных клеток, их проникновению в неинфицированные клетки эпителия дыхательных путей и распространению в организме, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью. Осельтамивира карбоксилат конкурентно подавляет нейраминидазу вируса вне клеток. In vitro тормозит рост вируса гриппа, in vivo подавляет репликацию вируса и его патогенность, снижает выделение из организма вируса гриппа A и B.

Прием осельтамивира в течение первых 40 ч после появления симптомов гриппозной инфекции значительно сокращает (на 32 ч) период ее клинических проявлений, снижает степень тяжести заболевания и частоту развития таких осложнений гриппа, как бронхит, пневмония, синусит, средний отит, которые требуют проведения антибактериальной терапии.

Профилактическое применение Осельтамивира-Акрихин способствует снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, в том числе при ослабленном иммунитете.

При введении инактивированной вакцины против гриппа препарат не нарушает выработку антител.

Вероятность развития резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Фармакокинетика

После приема внутрь осельтамивир хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте.  Под действием кишечных и печеночных эстераз он экстенсивно биотрансформируется в активный метаболит – осельтамивира карбоксилат. Максимальная концентрация последнего в плазме достигается через 2–3 ч, она более чем в 20 раз превышает уровень осельтамивира. В системном кровотоке обнаруживается не менее 75% принятой дозы в виде метаболита и менее 5% – в виде пролекарства. Их плазменные концентрации не зависят от приема пищи и пропорциональны дозе.

Объем распределения активного метаболита – 23 л. Его связь с белками плазмы составляет 3%, пролекарство связывается с белками на уровне 42%. Этого недостаточно для клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими лекарственными веществами.

Терапевтические концентрации осельтамивира карбоксилата обнаруживаются в легких, слизистой оболочке носа, промывных водах бронхов, среднем ухе, трахее.

Осельтамивир и его активный метаболит не являются ингибиторами или субстратами изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀.

Выведение происходит преимущественно через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в виде активного метаболита (более 90%), его T_1/2 (период полувыведения) составляет 6–10 ч. Через кишечник выводится менее 20% принятой дозы Осельтамивира-Акрихин. Почечный клиренс – 18,8 л/ч, скорость клубочковой фильтрации – 7,5 л/ч.

При легкой, умеренной и выраженной степени почечной недостаточности AUC (площадь под кривой «концентрация – время») осельтамивира карбоксилата o6paтно пропорциональна ухудшению функции почек.

Не изучалась фармакокинетика препарата у пациентов не на диализе с терминальной стадией почечной недостаточности [клиренсом креатинина (КК) 10 мл/мин и ниже] и у больных с тяжелым нарушением печеночной функции.

Увеличение экспозиции активного метаболита в равновесном состоянии у лиц в возрасте от 65 до 78 лет не является клинически значимым и не требует коррекции дозы.

Показания к применению

Применение Осельтамивира-Акрихин показано для лечения и профилактики гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.

Противопоказания

Абсолютные:

• терминальная стадия почечной недостаточности (КК 10 мл/мин и меньше);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• возраст до 1 года;
• гиперчувствительность к компонентам Осельтамивира-Акрихин.

С осторожностью следует назначать препарат в период беременности и лактации.

Осельтамивир-Акрихин, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Осельтамивир-Акрихин принимают внутрь, желательно во время еды, проглатывая целиком или в виде приготовленной суспензии (в случае необходимости приема дозы меньше 75 мг, затруднении приема целой капсулы или нарушении целостности ее оболочки).

Для приготовления суспензии капсулу вскрывают и смешивают ее содержимое с 1 чайной ложкой подслащенного продукта питания, включая сироп из меда, сахара или шоколада, сладкий десерт, яблочное пюре, йогурт или сгущенное молоко с сахаром. Это позволит скрыть горький вкус. Смесь готовят непосредственно перед приемом.

Начинать лечение необходимо в течение первых двух дней с момента появления симптомов болезни или контакта с инфицированными.

Рекомендованное дозирование Осельтамивира-Акрихин для пациентов в возрасте 8 лет и старше (вес тела более 40 кг):

• лечение: по 75 мг (1 капсула) 2 раза в день в течение 5 дней;
• профилактика после контакта с больными: по 75 мг (1 капсула) 1 раз в день в течение 10 дней.

Применение осельтамивира в период сезонной эпидемии гриппа с целью профилактики пациентам в возрасте 12 лет и старше показано в дозе 75 мг 1 раз в день в течение 42 дней. Профилактический эффект проявляется только в период приема препарата.

При назначении разовой дозы от 30 до 60 мг Осельтамивир-Акрихин принимают в виде экстемпорально приготовленной суспензии. Для этого содержимое капсулы высыпают в емкость, добавляют 5 мл воды и в течение 2 минут тщательно перемешивают. Для удобства и точного дозирования используют шприц, которым делают забор требуемой дозы суспензии. После чего ее вводят во вторую емкость, добавляют не более 1 чайной ложки подслащенного продукта питания, и хорошо перемешав, выпивают. Данную процедуру повторяют перед приемом каждой очередной дозы. Оставшуюся неиспользованную смесь в первой емкости утилизируют.

Рекомендованные дозы Осельтамивира-Акрихин в виде суспензии на 1 прием для детей от 1 года до 8 лет:

• вес тела до 15 кг: 30 мг или 2 мл;
• вес тела от 15 кг до 23 кг: 45 мг или 3 мл;
• вес тела от 23 кг до 40 кг: 60 мг или 4 мл.

Для сезонной профилактики гриппа у больных с ослабленным иммунитетом (например, после трансплантации) в возрасте 1 год и старше коррекции дозы не требуется, продолжительность курса – 12 недель.

Побочные действия

• желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, боль в животе (включая боль в верхней части живота), диарея, диспепсия, желудочно-кишечные кровотечения;
• нервная система: бессонница, головная боль, делирий, судороги;
• общие расстройства: усталость, гриппоподобное состояние, боль в конечностях, боль другой локализации, головокружение (включая вертиго), пирексия, аритмия;
• инфекции и инвазии: простой герпес, синусит, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, средний отит, бронхит, пневмония;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: заложенность носа, носовое кровотечение, кашель, ангина, ринорея, астма;
• скелетно-мышечная система: боль в спине, артралгия, миалгия;
• половые органы и молочная железа: дисменорея;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: боль в ухе, повреждение барабанной перепонки;
• орган зрения: боль в глазах, покраснение глаз, выделения из глаза, конъюнктивит, нарушение зрения;
• кровеносная и лимфатическая системы: лимфаденопатия;
• гепатобилиарная система: увеличение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, фульминантный гепатит (в том числе с летальным исходом);
• нарушения психики: галлюцинации, бред, анормальное поведение, энцефалопатия, энцефалит;
• дерматологические реакции: аллергический, атопический и другие формы дерматита, реакции гиперчувствительности (аллергия, отек Квинке, сыпь, крапивница, экзема, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические и анафилактоидные реакции).

Передозировка

Симптомы передозировки не установлены.

Особые указания

Применение Осельтамивира-Акрихин не является альтернативой вакцинации.

В связи с существующим риском развития психоневрологических нарушений, в период терапии осельтамивиром рекомендуется тщательно наблюдать за поведением и состоянием больных, особенно детей и подростков, на предмет выявления симптомов анормального поведения. При обнаружении нарушений, которые могут сопровождаться опасными для жизни действиями, врач должен оценить целесообразность дальнейшего лечения.

Эффективность осельтамивира установлена исключительно для заболеваний, вызванных возбудителями вируса гриппа типов A и B.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние Осельтамивира-Акрихин на способность к управлению транспортными средствами и выполнению других потенциально опасных видов детальности маловероятно, но в связи с возможным развитием побочных явлений со стороны нервной системы, пациентам следует соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

С осторожностью, только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка, допускается назначение Осельтамивира-Акрихин в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначать препарат детям младше 1 года.

При нарушениях функции почек

Рекомендованное дозирование Осельтамивира-Акрихин для пациентов с нарушенной функцией почек, с учетом КК:

• КК более 60 мл/мин: коррекция дозы не требуется;
• КК от 30 до 60 мл/мин: лечение – по 30 мг 2 раза в день в течение 5 дней; профилактика гриппа – по 30 мг 1 раз в день;
• КК от 10 до 30 мл/мин: лечение – по 30 мг 1 раз в день в течение 5 дней; профилактика – по 30 мг 1 раз в 2 дня;
• больные на гемодиализе: лечение – если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа, то до начала диализа принимают 30 мг осельтамивира, далее по 30 мг после каждой процедуры. С профилактической целью Осельтамивир-Акрихин принимаю по 30 мг после каждого нечетного сеанса диализа;
• пациенты на перитонеальном диализе: лечение – 30 мг до начала сеанса диализа, далее по 30 мг с интервалом 5 дней; профилактика – 30 мг до начала сеанса диализа, далее по 30 мг с интервалом 7 дней.

Противопоказано применять Осельтамивира-Акрихин при терминальной стадии почечной недостаточности (КК 10 мл/мин и меньше).

При нарушениях функции печени

При легкой и средней степени нарушений функции печени коррекции дозы не требуется.

Противопоказано применять Осельтамивира-Акрихин пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста коррекция дозы осельтамивира не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Не наблюдалось изменение характера или частоты нежелательных побочных эффектов во время одновременного использования осельтамивира с часто применяемыми препаратами: тиазидными диуретиками (бендрофлуметиазидом), ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (эналаприлом, каптоприлом), антибактериальными препаратами (пенициллином, цефалоспоринами, азитромицином, эритромицином и доксициклином), бета-адреноблокаторами (пропранололом), блокаторами Н₂-гистаминовых рецепторов (ранитидином, циметидином), ксантинами (теофиллином), опиатами (кодеином), симпатомиметиками (псевдоэфедрином), глюкокортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и ненаркотическими анальгетиками (ацетилсалициловой кислотой, ибупрофеном и парацетамолом).

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Осельтамивира-Акрихин с хлорпропамидом, метотрексатом, бутадионом и другими средствами с узким диапазоном терапевтического действия.

Аналоги

Аналогами Осельтамивира-Акрихин являются Осельтамивир, Осельтамивир Авексима, Осельтамивир-натив, Номидес, Ринивира, Тамифлю, Сельтавир, Флустоп и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Осельтамивире-Акрихин

Отзывы об Осельтамивире-Акрихин носят неоднозначный характер, поскольку использование средства в составе комплексного лечения осложняет оценку его индивидуального терапевтического действия. Некоторые пациенты уверены, что препарат эффективен как при терапии, так и при профилактике гриппа, при условии его правильного применения.

Осельтамивир включен в протокол лечения COVID-19 в качестве поддержки антиинфекционной терапии.

К достоинствам относят его хорошую переносимость, к недостаткам – высокую стоимость.

Цена на Осельтамивир-Акрихин в аптеках

Цена на Осельтамивир-Акрихин за упаковку, содержащую 10 капсул, может составлять от 752 руб.