Омнадрен 250

Омнадрен 250 – андрогенный препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускают лекарственное средство в форме раствора для внутримышечного (в/м) введения (масляного): прозрачная, маслянистая жидкость бледно-желтого цвета [по 1 мл в стеклянной бесцветной ампуле, с коричневой полоской, белой точкой и бесцветной насечкой (место вскрытия); в картонной пачке 1 или 5 ампул и инструкция по применению Омнадрена 250].

В 1 мл раствора содержатся:

• действующие вещества: тестостерона деканоат – 100 мг, тестостерона изокапроат – 60 мг, тестостерона фенилпропионат – 60 мг, тестостерона пропионат – 30 мг;
• дополнительные вещества: арахиса масло – до 1 мл, бензиновый спирт – 50 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омнадрен 250 является смесью эфиров тестостерона (аналогичного природному мужскому гормону тестостерону), содержащихся в масляном растворе. Тестостерон продуцируется в мужских половых железах клетками Лейдига и представляет собой основной эндогенный гормон, необходимый для протекания нормального роста и развития половых органов и вторичных половых признаков у мужчин, а именно для роста и созревания предстательной железы, полового члена, семенных пузырьков и мошонки, роста и распределения волос по мужскому типу, расширения гортани, изменения тембра голоса, изменения мускулатуры тела и распределения жировой массы.

У взрослых мужчин на протяжении жизни от уровня тестостерона зависит функционирование яичек и эпидидимиса (придатка, яичка), семенных пузырьков и простаты. Также данный андроген необходим мужчинам для поддержания либидо, эректильной функции и хорошего самочувствия.

Применение Омнадрена 250 у мужчин с гипогонадизмом обеспечивает клинически значимое возрастание плазменного содержания тестостерона, дигидротестостерона, андростендиона и эстрадиола, а также снижение содержания глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), и нормализацию уровня фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ).

На фоне лечение препаратом уменьшаются симптомы дефицита тестостерона, возрастает мышечная масса и минеральная плотность ткани костей, нормализуются сексуальные функции, в т. ч. либидо и эректильная функция, у пациентов с ожирением фиксируется снижение веса тела. Лекарственное средство содействует понижению плазменной концентрации в крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), активизации выработки в почках эритропоэтина, повышению гематокрита и уровня гемоглобина, не приводя при этом к клинически значимому изменению активности простатического специфического антигена (ПСА) и печеночных ферментов. В период терапии возможно увеличение размеров простаты, не сопровождающееся функциональными изменениями.

У гипогонадальных мужчин, болеющих сахарным диабетом, использование андрогенов усиливает чувствительность к инсулину и/или уменьшает содержание глюкозы в плазме.

Тестостерон, получаемый женщинами, проявляет антагонистическую активность по отношению к эстрогенам, угнетает гипофизарные гонадотропные гормоны и подавляет лактацию.

Фармакокинетика

В состав Омнадрена 250 включены 4 разных эфира тестостерона, с различной продолжительностью действия. Попадая в общий кровоток, эти эфиры сразу же гидролизуются до тестостерона. В плазме крови его максимальная концентрация (C_max), составляющая 70 нмоль/л, после введения достигается на протяжении 24–48 ч, возвращаясь к первоначальному значению спустя 21 день после инъекции раствора.

Эффект тестостерона пропионата проявляется сразу же после введения Омнадрена 250 и наблюдается в течение 24 ч. Воздействие тестостерона фенилпропионата и тестостерона изокапроата начинает отмечаться через 24 ч и длится примерно 14 дней. Тестостерона деканоат в период завершения активности тестостерона фенилпропионата и тестостерона изокапроата начинает демонстрировать свой эффект, который продолжается не более 14 дней.

Для тестостерона характерна высокая связь в плазме крови со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол – около 98%.

Биотрансформация активного вещества протекает в печени, в результате чего образуются 17-кетостероидов, которые после взаимодействия с глюкуроновой или серной кислотой элиминируются почками примерно на 90%. При этом 6% используемой дозы экскретируется в несвязанной форме через кишечник.

Показания к применению

• первичный/вторичный гипогонадизм у мужчин – для заместительной терапии тестостероном в случае подтверждения его дефицита лабораторными тестами и клиническими симптомами;
• импотенция, обусловленная дефицитом тестостерона;
• позднее созревание;
• расстройства сперматогенеза;
• посткастрационный синдром.

Противопоказания

Абсолютные:

• рак предстательной или грудной железы (диагностированный или подозреваемый);
• аллергические реакции в анамнезе на арахис/сою;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (лечение Омнадреном 250 необходимо проводить с осторожностью):

• ишемическая болезнь сердца (ИБС) со склонностью к отекам, хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
• хроническая почечная недостаточность (ХПН);
• тяжелая степень нарушения функции печени;
• тромбофилические состояния;
• артериальная гипертензия (препарат может спровоцировать повышение артериального давления);
• доброкачественная гипертрофия предстательной железы;
• сахарный диабет;
• эпилепсия;
• мигрень;
• указания в анамнезе на синдром апноэ, включая наличие факторов риска его появления (болезни легких хронического течения, ожирение);
• возраст старше 65 лет.

Омнадрен 250, инструкция по применению: способ и дозировка

Масляный раствор Омнадрен 250 в ампулах вводят глубоко в/м, инъекции производят только в ягодичную мышцу.

Схема использования андрогенного препарата устанавливается, как правило, индивидуально, с учетом реакции на проводимое лечение. Обычно раствор вводят по 1 мл (содержимое 1 ампулы) 1 раз в 3 недели.

Снижение прозрачности маслянистого раствора и образование иголочек в жидкости не свидетельствуют о непригодности лекарственного средства. После нагревания ампулы с препаратом в теплой воде раствор вновь становиться прозрачным.

Побочные действия

Частота нижеперечисленных неблагоприятных эффектов Омнадрена 250 со стороны систем и органов неизвестна (за исключением лабораторных и инструментальных данных), т. к. не может быть установлена на основании имеющихся сведений:

• обмен веществ и питание: задержка воды и соли;
• печень и желчевыводящие пути: нарушение деятельности печени;
• пищеварительный тракт: тошнота;
• сосуды: артериальная гипертензия;
• кровь и лимфатическая система: полицитемия;
• скелетно-мышечная и соединительная ткани: миалгия;
• половые органы и молочная железа: доброкачественная гиперплазия предстательной железы, приапизм, олигозооспермия, гинекомастия (феминизация);
• кожа и подкожные ткани: акне, кожный зуд, себорея, алопеция;
• лабораторные и инструментальные данные: часто – увеличение гематокрита и концентрации гемоглобина, возрастание числа эритроцитов; с неизвестной частотой – понижение уровня ЛПВП, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов, повышение содержания ПСА;
• не уточненные, доброкачественные и злокачественные новообразования (в т. ч. полипы и кисты): рак предстательной железы;
• нарушения психики: лабильность настроения, депрессия, изменение либидо;
• общие расстройства и нарушения в месте введения: боль и воспаление в месте инъекции.

В случае развития во время терапии нежелательных явлений, обусловленных введением тестостерона, терапию Омнадреном 250 необходимо прекратить и затем возобновить лечение с использованием более низкой дозы.

Передозировка

Риск развития острой токсичности тестостерона очень низкий. При передозировке Омнадрена 250 не требуется проведения каких-либо терапевтических мероприятий, за исключением прекращения терапии или снижения дозы тестостерона.

Особые указания

Масляный раствор Омнадрен 250 в ампулах следует вводить только парентерально, непосредственно в мышцу.

При болезненной эрекции во время терапии, применение препарата необходимо прекратить.

Врач должен подбирать дозу индивидуально в целях обеспечения концентрации тестостерона, соответствующей нормальной функции репродуктивных желез.

У пациентов с ХСН, печеночной недостаточностью тяжелой степени, ХПН и ИБС применение тестостерона может способствовать задержке в организме натрия и воды. Развитие в результате этого серьезных осложнений, для которых характерны периферические отеки, с или без ХСН, требует прекращения тестостероновой терапии.

Определять уровень содержания тестостерона необходимо перед началом курса терапии, а затем 1 раз в 3 месяца на протяжении первого года лечения. В дальнейшем следует 1 раз в год осуществлять пальцевое ректальное исследование предстательной железы и определять уровень содержания ПСА для исключения возможного развития доброкачественной гиперплазии и субклинического рака простаты.

В случае длительного применения Омнадрена 250 необходим регулярный мониторинг следующих лабораторных параметров: гематокрит, уровень гемоглобина, липидный профиль, тесты печеночной функции.

При наличии врожденных/приобретенных нарушений свертываемости крови в случае в/м введения тестостерона возрастает угроза развития кровотечений.

При раке грудной железы и метастазах в кости гиперкальциемия может развиваться спонтанно на фоне онкозаболевания, либо при лечении андрогенами/анаболическими стероидами. Пациентам из данной группы следует регулярно проводить контроль плазменной концентрации кальция в крови. В случае выявления гиперкальциемии применение тестостерона необходимо прекратить и провести соответствующую терапию. Продолжить лечение препаратом можно только после нормализации содержания кальция в крови.

Использование Омнадрена 250, особенно в больших дозах, для терапии больных мужского пола может стать причиной снижения у них репродуктивной функции, в т. ч развития олигоспермии.

Пациенты с мигренью или эпилепсией при прохождении лечения нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, ввиду возможного ухудшения течения этих заболеваний.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Терапия препаратом не оказывает какого-либо воздействия на способность к вождению автомобиля и управлению другими механизмами.

Применение при беременности и лактации

Омнадрен 250 не предназначен для лечения пациентов женского пола.

Во время беременности использование препарата противопоказано, поскольку может вызвать вирилизацию плода женского пола.

Применение в детском возрасте

Данных о безопасности использования андрогена у пациентов младше 18 лет не имеется, вследствие этого Омнадрен 250 не применяют в педиатрии.

При нарушениях функции почек

Омнадрен 250 следует использовать с осторожностью у пациентов с ХПН.

При нарушениях функции печени

Лекарственное средство следует применять с особой осторожностью у пациентов с тяжелой степенью нарушения печеночной функции.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста лечение препаратом усугубляет угрозу возникновения рака или гиперплазии предстательной железы. До начала лечения и в ходе его проведения необходимо контролировать состояние простаты и концентрацию ПСА. У лиц старше 65 лет опыт в области эффективности и безопасности использования Омнадрена 250 ограничен.

В настоящее время нет единого мнения по поводу рекомендованных показателей содержания тестостерона, соответствующих возрасту. При этом необходимо помнить, что физиологический уровень тестостерона в сыворотке крови снижается с возрастом. Корректировать дозу пожилым пациентам не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• инсулин и другие противодиабетические средства: усиливается толерантность к глюкозе и повышается потребность в данных препаратах; на фоне применения тестостерона пациентам с сахарным диабетом требуется периодически проводить контроль гликемии;
• непрямые пероральные антикоагулянты (производные кумарина): возрастает эффект данных средств, вследствие чего нужен частый мониторинг протромбинового времени, при необходимости следует уменьшать дозы антикоагулянтов;
• оксифенбутазон: повышается концентрация данного вещества;
• глюкокортикостероиды (ГКС), адренокортикотропный гормон (АКТГ): усугубляется риск появления периферических отеков, в особенности при наличии сопутствующих заболеваний печени, сердца или склонности к развитию оттеков;
• ингибиторы микросомальных ферментов печени: повышается плазменный уровень тестостерона в крови, что может потребовать снижения его дозы;
• фенитоин, примидон, рифампицин, карбамазепин, барбитураты, салицилаты (индукторы микросомальных ферментов печени): снижается содержание тестостерона в крови, из-за чего может потребоваться изменение его дозы;
• тироксинсвязывающий глобулин (ТСГ): возможно снижение концентрации данного белка, что приводит к уменьшению содержания трийодтиронина (Т4), при этом уровень содержания свободного тироксина (Т3) остается неизменным; клинических проявлений нарушения функции щитовидной железы не обнаружено.

Аналоги

Аналогами Омнадрена 250 являются Андриол ТК, Сустанон-250, Тестостерона пропионат, Небидо, Провирон.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре 15–25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Омнадрене 250

Согласно отзывам, Омнадрен 250 стабильно обеспечивает выраженное повышение уровня тестостерона, усиливает либидо и эректильную функцию, повышает минеральную плотность костной ткани, значительно улучшает состояние, и помогает при хронической усталости и депрессии. Наиболее часто препарат используют мужчины, занимающиеся спортом, для быстрого наращивания мышечной массы и улучшения физической формы. Большинство из них остаются довольны эффектом средства, т. к. набор массы, по их отзывам, может составлять от 5 до 10 кг за 1 месяц.

Недостатками Омнадрена 250 многие считают развитие нежелательных явлений (включая огрубение голоса, акне, изменение настроения, агрессивность) и его высокую стоимость. Также иногда отмечают скачкообразное действие тестостероновой терапии, поскольку в первые дни после введения наблюдается максимальный результат, а в конце второй недели значительное снижение эффективности.

Цена на Омнадрен 250 в аптеках

Цена на Омнадрен 250, в виде раствора для в/м введения (масляного), может составлять 780–850 руб. за одну ампулу объемом 1 мл.