Омез Инста

Омез Инста – противоязвенный препарат, ингибитор протонового насоса.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь: от почти белого до белого цвета с запахом мяты [по 5,885 г в пакетиках из комбинированного материала (полиэтилен низкой плотности / алюминиевая фольга / полиэтилен низкой плотности / пергамин), в картонной пачке 5, 10, 20 или 30 пакетиков и инструкция по применению Омеза Инста].

Состав порошка (содержание в 1 пакетике):

• действующее вещество: омепразол – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: сахароза – 2070 мг, ксилитол – 2000 мг, натрия гидрокарбонат – 1680 мг, камедь ксантановая – 55 мг, сукралоза – 30 мг, ароматизатор мятный – 30 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омез Инста – это противоязвенный препарат, понижающий секрецию желез желудка. Его активное вещество – омепразол, являясь специфическим ингибитором протонного насоса, снижает продукцию соляной кислоты. Механизм действия омепразола обусловлен ингибированием активности водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы (Н+/К+-АТФаза) в париетальных клетках желудка и блокированием заключительной стадии секреции соляной кислоты.

Омепразол – это пролекарство, его активация происходит только в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.

Воздействие носит дозозависимый характер и независимо от природы стимулирующего фактора обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции кислоты.

После приема Омеза Инста изжога устраняется в течение получаса, 50% максимальной секреции соляной кислоты продолжает ингибироваться на протяжении суток.

Однократный прием в день обеспечивает эффективное и быстрое угнетение как дневной, так ночной желудочной секреции. Максимальный эффект достигается через 96 ч после начала применения и исчезает примерно через 72–96 ч после окончания лечения. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола обеспечивает поддержание кислотности (pH) внутри желудка выше 3 в течение 17 ч.

Фармакокинетика

Для омепразола после приема внутрь характерна высокая степень абсорбции. Биодоступность препарата – 30–40%, у пациентов с печеночной недостаточностью – практически до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) достигается в среднем в течение 0,5 ч. Омепразол обладает высокой липофильностью, что позволяет ему легко проникать в париетальные клетки желудка. Одновременный прием пищи на клинический эффект Омеза Инста не влияет.

Связывание с белками плазмы (кислый альфа₁-гликопротеин и альбумин) – 95%.

Метаболизируется практически полностью в печени с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (включая гидроксиомепразол, сульфоновые и сульфидные производные). В метаболизме участвует ферментная система цитохрома Р₄₅₀ (CYP). Биотрансформация омепразола в значительной степени зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), которая участвует в образовании гидроксиомепразола, являющегося главным плазменным метаболитом. Омепразол ингибирует изофермент CYP2C19.

Период полувыведения (T_1/2) – примерно 0,5–1 ч (в ходе лечения не меняется), при печеночной недостаточности – 3 ч. Общий плазменный клиренс – от 0,3 до 0,6 л/мин.

Через почки выводится 70–80% от принятой дозы, с желчью – 20–30%.

При хронической почечной недостаточности экскреция уменьшается пропорционально понижению клиренса креатинина.

У пожилых пациентов наблюдается увеличение биодоступности и снижение выведения омепразола.

Показания к применению

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, включая профилактику рецидивов;
• неэрозивная и эрозивная (рефлюкс-эзофагит) форма гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ);
• изжога и другие симптомы, ассоциированные с ГЭРБ;
• эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки – в составе комбинированной терапии;
• гиперсекреторные состояния (стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, синдром Золлингера – Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз);
• нестероидная гастропатия или гастропатия, развитие которой обусловлено приемом НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты).

Противопоказания

Абсолютные:

• непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит сахаразы или изомальтазы;
• сопутствующая терапия атазанавиром и/или нелфинавиром;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• детский возраст;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать Омез Инста пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью.

Омез Инста, инструкция по применению: способ и дозировка

Приготовленную из порошка Омез Инста суспензию принимают внутрь, за 0,5 ч до еды, при необходимости запивая небольшим количеством воды.

Для приготовления суспензии порошок тщательно растворяют в 1–2 столовых ложках воды непосредственно перед приемом.

Рекомендованное дозирование Омеза Инста:

• изжога: 20 мг (1 пакетик порошка) однократно – обычно эта доза обеспечивает быстрое купирование симптомов изжоги;
• неэрозивная форма ГЭРБ: 20 мг 1 раз в день в течение 28 дней;
• эрозивная форма ГЭРБ (рефлюкс-эзофагит): по 20 мг 2 раза в день в течение 28–56 дней. Длительность курса носит индивидуальный характер, она зависит от степени тяжести заболевания;
• профилактика обострения рефлюкс-эзофагита: по 20 мг 1 раз в день. Продолжительность курса поддерживающей терапии определяет врач;
• обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки (не ассоциированной с Helicobacter pylori): 20 мг 1 раз в день, утром, в течение 28–56 дней;
• профилактика язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки: 20 мг 1 раз в день, утром, в течение 28–56 дней;
• нестероидная гастропатия: лечение – по 20 мг 2 раза в день в течение 28–56 дней; профилактика у больных с факторами риска развития НПВП-гастропатии – 20 мг 1 раз в день в течение всего периода приема НПВП;
• гиперсекреторные состояния: по 20 мг 1 раз в день, утром, в течение 28–56 дней. Для лечения синдрома Золлингера – Эллисона дозу следует подбирать индивидуально, с учетом клинического состояния. Начальная доза обычно составляет 60 мг в 1 раз в день. В большинстве случаев состояние адекватно контролируется в диапазоне доз от 20 до 120 мг препарата в день. При применении дозы более 80 мг ее необходимо разделить на 2 приема.

Комбинированная терапия для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки может длиться в течение 7–14 дней и состоять из следующего сочетания лекарственных средств:

• вариант 1: 20 мг омепразола + 1000 мг амоксициллина + 500 мг кларитромицина – 2 раза в день;
• вариант 2: 20 мг омепразола + 500 мг кларитромицина + 500 мг метронидазола – 2 раза в день;
• вариант 3: 20 мг омепразола 2 раза в день + 120 мг препарата висмута 4 раза в день + по 500 мг метронидазола 3 раза в день + 500 мг тетрациклина 4 раза в день.

У пациентов с почечной недостаточностью или в пожилом возрасте отсутствует необходимость в корректировке обычных доз Омеза Инста.

У пациентов с печеночной недостаточностью терапевтический эффект может обеспечивать прием Омеза Инста в суточной дозе 20 мг.

Побочные действия

Нарушения, описанные ниже, классифицированы в соответствии со следующей частотой встречаемости: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко – (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).

Прием Омеза Инста может сопровождаться появлением нежелательных реакций:

• со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения; очень редко – панцитопения, агранулоцитоз;
• со стороны органов чувств: нечасто – вертиго; редко – нечеткость зрения;
• со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, метеоризм, диарея, запор, тошнота, рвота; редко – повышение активности ферментов печени, нарушения вкусовых ощущений; очень редко – стоматит, сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, при тяжелых заболеваниях печени в анамнезе – гепатит (включая желтуху), печеночная недостаточность, развитие энцефалопатии;
• со стороны опорно-двигательной системы: редко – миалгия, артралгия; очень редко – слабость мышц;
• со стороны половой и репродуктивной системы: очень редко – гинекомастия;
• со стороны мочевыделительной системы: редко – интерстициальный нефрит;
• со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности (лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока);
• со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – сонливость, головокружение, парестезии;
• нарушения психики: нечасто – бессонница; редко – спутанность сознания, депрессия, ажитация; очень редко – галлюцинации, агрессия;
• метаболические нарушения: редко – гипонатриемия; очень редко – гипомагниемия;
• дерматологические реакции: нечасто – зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко – фотосенсибилизация, алопеция; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная экссудативная эритема;
• прочие: нечасто – периферические отеки, недомогание; редко – усиление потоотделения, бронхоспазм.

Передозировка

Симптомами передозировки Омеза Инста являются сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, головная боль, сонливость, заторможенность, головокружение, спутанность сознания, аритмия, тахикардия, нечеткость зрения.

В качестве терапевтических мер для купирования симптомов передозировки применяют немедленное промывание желудка, прием активированного угля. В дальнейшем назначают симптоматическое лечение. Применение гемодиализа малоэффективно.

Особые указания

Назначение Омеза Инста необходимо производить (особенно пациентам с язвой желудка) только после исключения у больного злокачественного процесса. Это связано с тем, что применение препарата может маскировать симптоматику и отсрочить постановку достоверного диагноза.

Возникающие побочные реакции обычно носят обратимый характер.

При сопутствующей терапии другими лекарственными средствами следует учитывать возможное снижение или повышение их всасывания, обусловленное приемом омепразола.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения препаратом пациентам должно быть рекомендовано соблюдение осторожности при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами из-за существующего риска развития головокружения или сонливости.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Омеза Инста в период беременности и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Омеза Инста для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью рекомендуется применять Омез Инста при почечной недостаточности.

Коррекция дозы пациентам данной категории не требуется.

При нарушениях функции печени

С осторожностью рекомендуется применять Омез Инста при печеночной недостаточности.

Терапевтический эффект у этой категории пациентов может обеспечивать прием препарата в суточной дозе 20 мг.

Применение в пожилом возрасте

Для пожилых пациентов коррекция дозы порошка Омез Инста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• атазанавир, нелфинавир и другие антиретровирусные средства: Омез Инста может оказывать влияние на всасывание антиретровирусных препаратов и понижать их концентрацию в сыворотке, поэтому такого сочетания следует избегать;
• кетоконазол, итраконазол: снижается всасывание указанных средств;
• дигоксин: на фоне применения омепразола в дозе 20 мг 1 раз в день повышается биодоступность (10%) и абсорбция дигоксина;
• саквинавир: наблюдается повышение уровня концентрации саквинавира в сыворотке крови;
• лекарственные средства, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP2C19, включая антагонисты витамина K, цилостазол, диазепам, варфарин, фенитоин: возможно понижение метаболизма указанных препаратов;
• фенитоин: существует риск увеличения концентрации фенитоина в плазме, поэтому при необходимости совместного применения с омепразолом рекомендуется контролировать уровень фенитоина в плазме с целью своевременного снижения его дозы;
• варфарин и другие антагонисты витамина K: требуется контроль международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, находящихся на сопутствующей терапии указанными средствами, чтобы в случае необходимости снизить их дозу;
• цилостазол: прием омепразола в суточной дозе 40 мг приводит к увеличению в среднем на 18% C_max и на 26% AUC (площадь под кривой «концентрация – время») цилостазола;
• циклоспорин, лидокаин, эстрадиол, эритромицин, хинидин, будесонид: на метаболизм указанных средств Омез Инста не влияет;
• такролимус: существует риск повышения уровня содержания такролимуса в сыворотке крови;
• кларитромицин, вориконазол (ингибиторы изофермента CYP2C19, CYP3A4): возможно замедление метаболизма омепразола и повышение его концентрации в плазме крови, не требующее коррекции дозы препарата;
• рифампицин и препараты зверобоя продырявленного (индукторы изофермента CYP2C19, CYP3A4): возможно ускорение метаболизма омепразола и понижение его уровня в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Омеза Инста являются Омез, Омепразол, Омепразол Зентива, Омепразол Штада, Омепразол-OBL, Омепразол-Акрихин, Омепразол-Рихтер, Омепразол-С3, Омепразол-Тева, Омал, ОмеВел, Омизак, Омитокс, Ортанол, Гастрозол, Лосек, Плеом-20, Промез, Ромесек, Улкозол, Ультоп, Хелицид, Цисагаст и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Омезе Инста

Отзывы об Омезе Инста носят положительный характер. Указывая на эффективность препарата, пациенты особо подчеркивают его быстрое действие при изжоге, купировании выраженного болевого синдрома при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите или других гастроэнтерологических патологиях.

Цена на Омез Инста в аптеках

Примерная цена на Омез Инста за упаковку, содержащую 5 пакетиков, может составлять 69–85 руб.