Омепразол-OBL

Омепразол-OBL – препарат, снижающий секрецию желудка; ингибитор протонного насоса.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: прозрачные, размер №2, бесцветные с розовыми прозрачными крышечками, внутри заполненные белыми или почти белыми пеллетами (по 10 или 20 капсул в упаковках ячейковых контурных, в пачке из картона 1, 2 или 3 упаковки; по 7 капсул в упаковках ячейковых контурных, в пачке из картона 2 или 3 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Омепразола-OBL).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: омепразол – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: твин-80, титана диоксид, тальк, натрия лаурилсульфат, натрия гидроксид, поливинилпирролидон К-30, полиэтиленгликоль 6000, сахароза (сахарный сироп), сахарные пеллеты (сахароза), маннитол, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), калия фосфат двузамещенный, кальция карбонат;
• оболочка пеллет: акриловое покрытие L30D;
• оболочка капсулы: уксусная кислота, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, желатин, азорубин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омепразол-OBL является противоязвенным лекарственным средством, ингибитором протонового насоса (водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза – Н⁺/К⁺ АТФ). Препарат тормозит активность Н⁺/К⁺ АТФ в париетальных клетках желудка, благодаря чему блокируется перенос ионов водорода и заключительная стадия синтеза соляной кислоты в желудке.

Активное вещество Омепразола-OBL (омепразол) является пролекарством. Попадая в кислую среду канальцев париетальных клеток, оно превращается в активный метаболит – сульфенамид, который посредством дисульфидного мостика соединяется с мембранной Н⁺/К⁺ АТФ и ингибирует ее. Это обуславливает высокую избирательность действия вещества именно на париетальные клетки, в которых имеется среда для образования сульфенамида.

Омепразол быстро, в течение 2–4 мин, биотрансформируется в сульфенамид. Активный метаболит препарата является катионом и абсорбции не подвергается.

Лекарственное средство угнетает выделение пепсина, понижает общий объем желудочной секреции, подавляет на заключительной стадии секрецию соляной кислоты
(базальную и стимулированную любым раздражителем). Оно обладает гастропротекторной активностью, механизм которой на сегодня не выяснен.

Прием омепразола не оказывает влияния на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку, продукцию гликомукопротеида (внутреннего фактора Касла), а также не действует на гистаминовые и ацетилхолиновые рецепторы.

В состав капсул входят микрогранулы (пеллеты), которые покрыты оболочкой. По прошествии 1 ч после их приема активное вещество начинает постепенно высвобождаться и оказывать действие. Максимальный терапевтический эффект отмечается через 2 ч и сохраняется на протяжении 24 ч и более.

После однократного приема 20 мг омепразола ингибирование ½ максимальной секреции продолжается в течение 24 ч.

Однократное применение Омепразола-OBL в сутки способствует быстрому и эффективному угнетению дневной и ночной желудочной секреции, которое достигает своего максимума по прошествии 4 дней терапии.

Прием 20 мг лекарственного средства на фоне язвенной болезни двенадцатиперстной кишки поддерживает pH на уровне 3 внутри желудка на протяжении 17 ч.

Фармакокинетика

Омепразол обладает высокой абсорбцией. Его биодоступность варьирует в пределах от 30 до 40%, возрастает при нарушениях функции печени и у пожилых больных; на фоне печеночной недостаточности возрастает почти до 100%. Почечная функция на биодоступность вещества не влияет. Максимальная концентрация в крови отмечается по прошествии 0,5–3,5 ч после приема Омепразола-OBL.

Лекарственное средство благодаря высокой липофильности легко проникает в париетальные клетки желудка. Его связь с белками плазмы составляет от 90 до 95% (альбумин/кислый альфа1-гликопротеин), а период полувыведения – от 0,5 до 1 ч (у пациентов с печеночной недостаточностью увеличивается до 3 ч).

Клиренс омепразола варьирует в пределах от 500 до 600 мл в 1 мин. Его метаболизм практически полностью осуществляется в печени при участии ферментной системы CYP2C19. При этом образуется 6 фармакологически неактивных метаболитов – сульфоновые и сульфидные производные, гидроксиомепразол и иные. Омепразол-OBL является ингибитором изофермента CYP2C19.

Омепразол на 70–80% выводится посредством почек и на 20–30% с желчью в виде метаболитов. Выведение у больных с хронической почечной недостаточностью понижается пропорционально уменьшению клиренса креатина.

У пациентов пожилого возраста возрастает биодоступность вещества, а его выведение снижается.

Показания к применению

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки – при обострении патологии и в качестве противорецидивной терапии, включая ассоциированную с хеликобактер пилори (в составе комбинированного лечения);
• рефлюкс-эзофагит, в том числе эрозивный;
• гиперсекреторные состояния – системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, синдром Золлингера – Эллисона;
• гастропатия, к развитию которой привело применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Противопоказания

Абсолютные:

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст младше 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Омепразол-OBL назначается под врачебным контролем): почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Омепразол-OBL, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Омепразол-OBL принимают перорально, обычно в утреннее время, перед едой, не разжевывая и запивая водой (небольшим количеством).

Рекомендованный режим дозирования:

• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, гастропатия, вызванной приемом НПВС: по 1 капсуле в день;
• тяжелое течение рефлюкс-эзофагита: по 2 капсулы в день;
• синдром Золлингера – Эллисона: по 3 капсулы в день, с возможным повышением дозы до 4–6 капсул в день, разделенных на 2–3 приема;
• рецидивы язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: по ½ капсулы в день.

Продолжительность терапии в зависимости от заболевания составляет:

• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки: от 14 до 28 суток с возможным продлением до 35 суток;
• язвенная болезнь желудка, рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, вызванных приемом НПВС: от 28 до 56 суток. Снижение проявлений патологии и рубцевание язвы обычно наблюдается в пределах 14 суток. При неполном рубцевании язвы после приема Омепразола-OBL в течение 14 суток терапию продлевают еще на 14 суток.

Пациенты, резистентные к лечению другими противоязвенными препаратами, принимают по 2 капсулы в день. В таких случаях длительность лечения зависит от патологии и составляет четыре недели при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, и восемь недель при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите.

С целью эрадикации хеликобактер пилори рекомендуют тройную либо двойную терапию. В первом случае пациенту в течение 7 суток назначают прием одного из следующих сочетаний лекарственных средств:

• схема I (2 раза в день): Омепразол-OBL – 1 капсула + амоксициллин – 1 г + кларитромицин – 0,5 г;
• схема II (2 раза в день): Омепразол-OBL – 1 капсула + кларитромицин – 0,25 г + метронидазол – 0,4 г;
• схема III (3 раза в день): Омепразол-OBL – 2 капсулы + амоксициллин – 0,5 г + метронидазол – 0,4 г.

Во втором случае пациенты в течение 14 суток принимают одну из следующих комбинаций препаратов:

• схема I (2 раза в день): Омепразол-OBL – 1 или 2 капсулы + амоксициллин – 0,75 г;
• схема II (3 раза в день): Омепразол-OBL – 2 капсулы + кларитромицин – 0,5 г;
• схема III (2 раза в день): Омепразол-OBL – 2 капсулы + амоксициллин от 0,75 до 1,5 г.

Пациентам с печеночной недостаточностью назначают по ½–1 капсуле в день. В случаях тяжелой почечной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 1 капсулы.

Коррекции режима дозирования для пожилых больных и пациентов с нарушениями функции почек не требуется.

Побочные действия

Возможные побочные реакции Омепразола-OBL (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко):

• пищеварительная система: метеоризм, рвота, тошнота, боль в животе, диарея/запоры; редко – нарушения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях – стоматит, сухость во рту; на фоне предшествующей тяжелой патологии печени – нарушение функции печени, гепатит, с желтухой включительно;
• нервная система: при тяжелых сопутствующих соматических заболеваниях – депрессия, возбуждение, головная боль, головокружение; при предшествующих тяжелых патологиях печени – энцефалопатия;
• опорно-двигательный аппарат: в отдельных случаях – миалгия, миастения, артралгия;
• система кроветворения: в отдельных случаях – панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
• кожные покровы: редко – кожный зуд и/или сыпь; в отдельных случаях – алопеция, мультиформная экссудативная эритема, фотосенсибилизация;
• аллергические реакции: лихорадка, крапивница, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, ангионевротический отек, анафилактический шок;
• прочие: редко – усиление потоотделения, периферические отеки, нарушения зрения, недомогание, гинекомастия; при продолжительном приеме Омепразола-OBL – образование желудочных гландулярных кист вследствие ингибирования секреции HCl (носит доброкачественный, обратимый характер).

Передозировка

Основные симптомы передозировки Омепразола-OBL: тошнота, сонливость, головная боль, сухость во рту, аритмия, тахикардия, нечеткость зрения, спутанность сознания.

При интоксикации рекомендуется проведение симптоматического лечения. Назначение гемодиализа недостаточно эффективно.

Особые указания

Важно до начала приема Омепразола-OBL исключить наличие злокачественного процесса, в особенности у пациентов с язвой желудка. Это связано с тем, что проводимая терапия, маскируя проявления патологии, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием пищи влияния на эффективность лекарственного средства не оказывает.

Применение при беременности и лактации

Омепразол-OBL во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается.

При нарушениях функции почек

С осторожностью капсулы Омепразол-OBL применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Омепразол-OBL при печеночной недостаточности назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия омепразола с другими веществами/препаратами:

• кетоконазол, итраконазол, соли железа, эфиры ампициллина: может снижаться их абсорбция (поскольку омепразол увеличивает pH желудка);
• фенитоин, антикоагулянты непрямого действия, диазепам (препараты, метаболизм которых происходит в печени при участии цитохрома CYP2C19): может увеличиваться их концентрация и снижаться выведение (поскольку омепразол является ингибитором цитохрома Р450. В некоторых случаях может потребоваться снижение доз этих лекарственных средств.

Продолжительная терапия омепразолом в дозе 1 капсула в день в сочетании с эстрадиолом, хинидином, лидокаином, циклоспорином, этанолом, пропранололом, метопрололом, напроксеном, диклофенаком, пироксикамом, теофиллином и кофеином не приводила к изменению концентрации этих препаратов в плазме крови.

Омепразол усиливает ингибирующий эффект на систему кроветворения иных лекарственных средств. При одновременном применении антацидов каких-либо взаимодействий не отмечалось.

Аналоги

Аналогами Омепразола-OBL являются Омез, Лосек МАПС, Омал, Гастрозол, ОмеВел, Ультоп, Лосек, Ромесек, Плеом-20, Омизак, Хелицид, Омепразол-Юкеа, Улкозол, Омитокс, Промез, Цисагаст, Омепразол-Рихтер, Ортанол.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Омепразоле-OBL

Согласно отзывам, Омепразол-OBL является безопасным, эффективным и доступным препаратом, применяемым при лечении гастрита, язвы желудка и рефлюкс-эзофагита. Среди недостатков в основном отмечают наличие противопоказаний к применению лекарственного средства, а также развитие побочных эффектов на фоне его приема.

Цена на Омепразол-OBL в аптеках

Примерная цена на Омепразол-OBL, капсулы 20 мг, в упаковке 28 шт., составляет от 89,8 до 113 руб.