Олопаталлерг

Олопаталлерг – противоаллергическое средство для местного применения в офтальмологии; блокатор H₁-гистаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Препапат выпускается в форме глазных капель 0,1%: прозрачная, не имеющая цвета жидкость (в белых полимерных флаконах-капельницах по 5 мл, каждый флакон укупорен полимерной крышкой с предохранительным кольцом; в пачку из картона вместе с инструкцией по применению Олопаталлерга вложено по 1 флакону-капельнице).

Состав 1 мл капель:

• активный компонент: олопатадин – 1 мг (в виде олопатадина гидрохлорида – 1,1 мг);
• дополнительные компоненты: хлорид бензалкония – 0,1 мг; хлорид натрия – 6,5 мг; динатрия фосфата додекагидрат – 12,5 мг; 1М раствор хлористоводородной кислоты или 1М раствор гидроксида натрия – до pH 7,1 ± 0,1; очищенная вода – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Олопатадин – мощное селективное антигистаминное/противоаллергическое средство. Его фармакологические эффекты реализуются посредством нескольких различных механизмов действия. Представляет собой антагонист гистамина, являющегося главным медиатором аллергических реакций у человека. Олопатадин препятствует индуцированному гистамином процессу высвобождения в клетках эпителия конъюнктивы воспалительных цитокинов. Согласно результатам исследований in vitro, можно предположить угнетение процесса высвобождения провоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.

При местном применении олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок у пациентов с проходимыми носослезными протоками выраженность симптомов со стороны носа, которые часто сопутствуют сезонному аллергическому конъюнктивиту, снижалась.

Клинически значимого влияния олопатадина на диаметр зрачка не отмечалось.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры олопатадина:

• абсорбция: олопатадин, как и другие лекарственные средства для местного применения, подвергается системной абсорбции, но его концентрации в плазме после местного применения в офтальмологии низкие и составляют от < 0,5 (что ниже уровня количественного определения) до 1,3 нг/мл. К примеру, при пероральном применении олопатадина в терапевтических дозах концентрация в плазме будет выше в 50–200 раз;
• экскреция: T_1/2 (период полувыведения) активного вещества, согласно данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина, варьирует в диапазоне 8–12 часов. Препарат выводится преимущественно с мочой, в неизменном виде – 60–70% от введенной дозы. В моче в низких концентрациях присутствуют также два метаболита олопатадина – н-оксид и моно-десметил.

Фармакокинетические параметры олопатадина у особых групп пациентов:

• пациенты с нарушением почечной функции: поскольку основная часть принятой дозы препарата экскретируется почками в неизмененном виде, нарушение их функции влияет на фармакокинетику олопатадина, существенно (в 2,3 раза) повышая его концентрации в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью [при КК (клиренсе креатинина) 13 мл/мин]. Однако при местном применении олопатадина (в виде инстилляций) его концентрации в плазме в 50–200 раз ниже, по сравнению с пероральным приемом в терапевтических дозах, поэтому изменять режим дозирования при нарушениях функции почек не требуется. Во время проведения процедуры гемодиализа концентрация олопатадина в плазме снижается (у пациентов на гемодиализе после принятия 10 мг олопатадина перорально);
• пациенты с нарушением печеночной функции: так как печеночный путь элиминации для олопатадина не является основным, корректировать дозу препарата при нарушениях функции печени не требуется;
• пациенты пожилого возраста: поскольку при местном применении олопатадина (в виде инстилляций) его концентрации в плазме в 50–200 раз ниже, по сравнению с пероральным приемом в терапевтических дозах, изменять режим дозирования для пациентов пожилого возраста не требуется. При проведении сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у пожилых пациентов, средний возраст которых составлял 74 года, и молодых пациентов, средний возраст которых составлял 21 год, не выявлено значимых различий в связывании с белками плазмы, концентрациях олопатадина в плазме, параметрах экскреции препарата в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Показания к применению

Глазные капли Олопаталлерг предназначены для лечения симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.

Противопоказания

Абсолютные:

• детский возраст до 3 лет;
• период беременности;
• лактация;
• повышенная чувствительность к олопатадину или другим компонентам в составе капель.

Относительные (Олопаталлерг применяют с осторожностью): заболевания роговицы, синдром сухого глаза.

Олопаталлерг, инструкция по применению: способ и дозировка

Капли глазные Олопаталлерг предназначены для местного применения.

Инстилляции раствора выполняют в конъюнктивальный мешок пораженного глаза, соблюдая интервал 8 часов между закапываниями.

Рекомендованное дозирование: по 1 капле 2 раза в сутки.

Длительность терапии может составлять до 4 месяцев.

В случае необходимости Олопаталлерг можно применять в комбинации с другими офтальмологическими средствами, выдерживая интервал не менее 5 минут между их введением.

У пациентов с почечной/печеночной недостаточностью и лиц пожилого возраста отсутствует необходимость в коррекции режима дозирования.

У детей старше 3 лет Олопаталлерг применяют в дозах, аналогичных таковым для взрослых пациентов.

Необходимо плотно закрывать крышку флакона-капельницы после использования средства. Контакт кончика флакона с глазом, кожей век или любой другой поверхностью крайне нежелателен, поскольку может повлечь загрязнение содержимого флакона.

Побочные действия

При проведении клинических исследований у пациентов (в количестве 1680 человек), применявших олопатадин в дозировке 1–4 капли курсом до 4 месяцев в качестве средства монотерапии, а также совместно с лоратадином в дозировке 10 мг, нежелательные реакции возникали в 4,5% случаев. Только у 1,6% пациентов это привело к прекращению участия в клиническом исследовании. Серьезных побочных явлений не отмечалось ни со стороны органа зрения, ни со стороны организма в целом. Чаще всего участники исследований жаловались на дискомфорт в глазу, данное нарушение было зафиксировано у 0,7% пациентов.

Побочные реакции, отмеченные при проведении клинических исследований и в период пострегистрационного применения Олопаталлерга со стороны органов и систем организма [сгруппированы согласно следующей градации частоты встречаемости: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); с неизвестной частотой (частоту встречаемости на основании имеющихся данных определить невозможно)]:

• орган зрения: часто – необычные ощущения в глазу, раздражение конъюнктивы, боль в глазу, синдром сухого глаза; нечасто – накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при проведении диагностических проб, дефект эпителия роговицы, зуд в глазу, кератит, точечный кератит, отек век, эритема век, выделения из глаз, эрозия роговицы, затуманивание зрения, слезотечение, снижение остроты зрения, блефароспазм, нарушения со стороны век, дискомфорт в глазу, фолликулез конъюнктивы, светобоязнь, нарушения со стороны конъюнктивы, конъюнктивальная инъекция, чувство инородного тела в глазу; с неизвестной частотой – корочки на краях век, мидриаз, нарушение зрительных функций, отек роговицы, отек конъюнктивы, конъюнктивит;
• дыхательная система: часто – ощущение сухости в носу; нечасто – ринит; с неизвестной частотой – синусит, диспноэ;
• нервная система: часто – дисгевзия, головная боль; нечасто – гипестезия, головокружение; с неизвестной частотой – сонливость;
• иммунная система: с неизвестной частотой – отечность лица, повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав Олопаталлерга;
• пищеварительный тракт: с неизвестной частотой – рвота, тошнота;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – чувство жжения кожи, контактный дерматит, сухость кожи; с неизвестной частотой – эритема, дерматит;
• другие реакции: часто – повышенная утомляемость; с неизвестной частотой – чувство недомогания, астения.

На фоне применения капель, в составе которых присутствует фосфат, у пациентов с сопутствующим существенным повреждением роговицы крайне редко развивалась кальцификация роговицы.

Передозировка

Информация о случаях передозировки Олопаталлерга при его случайном проглатывании либо введении в конъюнктивальную полость в количестве, превышающем рекомендуемую дозу, отсутствует.

При появлении нежелательных реакций на фоне случайного проглатывания капель назначают симптоматическую и поддерживающую терапию.

Особые указания

Несмотря на то, что Олопаталлерг является антигистаминным/противоаллергическим препаратом для местного применения, его активный компонент, олопатадина гидрохлорид, абсорбируется в системный кровоток. Если применение капель стало причиной появления выраженных реакций гиперчувствительности, необходимо сразу же прервать терапию препаратом.

В состав лекарственного средства входит бензалкония хлорид, способный адсорбироваться мягкими контактными линзами и вызывать раздражение глаз. Перед закапыванием раствора следует снять контактные линзы и вновь установить их не раньше, чем через 15 минут после процедуры.

Из-за содержащегося в составе капель бензалкония хлорида у пациентов с патологией роговицы или синдромом сухого глаза частое или длительное использование Олопаталлерга может привести к развитию токсической язвенной кератопатии или точечного кератита.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Олопаталлерга не оказывает существенного влияния на когнитивные функции человека и его способность управлять транспортом и работать со сложными механизмами. Однако в первые минуты после инстилляции капель возможно затуманивание зрения, поэтому прежде чем приступить к занятиям, требующим четкости зрительного восприятия (вождение автомобиля и т. п.), необходимо дождаться полного восстановления зрительных функций.

Применение при беременности и лактации

В процессе исследований, проведенных на животных, было выявлено токсическое влияние олопатадина на репродуктивную функцию при его системном применении.

Сведений о местном применении капель Олопаталлерг у беременных пациенток нет, либо они ограничены, поэтому применять препарат во время вынашивания противопоказано.

Женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции, применение офтальмологического средства также не рекомендовано.

Опыты, проводимые на животных, показали, что олопатадин проникает в грудное молоко. Поскольку связанный с этим риск для ребенка полностью исключить нельзя, применять Олопаталлерг кормящим грудью женщинам противопоказано.

Влияние олопатадина на фертильность человека при местном применении в офтальмологии не исследовалось.

Применение в детском возрасте

Педиатрическим пациентам, не достигшим 3-летнего возраста, капли Олопаталлерг противопоказаны.

У детей старше 3 лет препарат применяют в тех же дозах, что и у взрослых.

При нарушениях функции почек

Отдельных исследований по применению Олопаталлерга у пациентов с нарушениями функции почек не проводилось.

Необходимость в корректировке доз у данной категории больных не ожидается.

При нарушениях функции печени

Отдельных исследований по применению Олопаталлерга у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось.

Необходимость в корректировке доз у данной категории больных не ожидается.

Применение в пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста вносить изменения в режим дозирования Олопаталлерга не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Отсутствуют данные по вопросу взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие угнетения метаболических реакций, опосредованных изоферментами системы цитохрома Р₄₅₀ CYP3А4, CYP2С8, CYP1А2, CYP2D6, CYP2Е1, CYP2С9 и CYP2С19. Результаты, полученные в ходе исследований, свидетельствуют о низкой вероятности вступления олопатадина в метаболические реакции при одновременном применении с прочими препаратами.

Аналоги

Аналогами Олопаталлерга являются Визаллергол, Опатанол, Олофтадин ЭКО и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в месте, защищенном от попадания солнечного света.

Температура хранения не должна превышать 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Вскрытый флакон с каплями необходимо использовать в течение 28 дней.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Олопаталлерге

Пациенты оставляют хорошие отзывы об Олопаталлерге, глазных каплях для лечения сезонного аллергического конъюнктивита. По словам пользователей, при инстилляции раствора в конъюнктивальный мешок не возникает жжения, чувства дискомфорта, проходит резь и зуд в глазах. Положительным моментом пациенты считают длительное (практически в течение суток) действие лекарственного средства, а также отсутствие какого-либо раздражения или побочных эффектов при его применении.

Недостатком офтальмологического препарата многие пользователи называют его достаточно высокую стоимость.

Цена на Олопаталлерг в аптеках

Цена на Олопаталлерг, глазные капли 0,1%, за 1 флакон-капельницу по 5 мл варьирует от 300 до 506 руб.