Оксамп-натрий

Оксамп-натрий – резистентный к пенициллиназе комбинированный антибиотик широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме порошка для приготовления раствора для внутримышечного (в/м) введения/для внутривенного (в/в) и (в/м) введения: белого с желтым оттенком цвета, гигроскопичен (для в/м введения) (по 133,4 мг + 66,6 мг; 333,5 мг + 166,5 мг или 667 мг + 333 мг во флаконе объемом 10 или 20 мл; в контурной ячейковой упаковке по 5 флаконов, в картонной пачке 1 или 2 упаковки или 1, 5 или 10 флаконов и инструкция по применению Оксамп-натрия; для стационаров – по 50 флаконов в картонной коробке).

Состав на 1 флакон порошка для приготовления раствора для в/м введения или для в/в и в/м введения: ампициллин натрия (ампициллина натриевая соль стерильная) в пересчете на ампициллин – 133,4; 333,5 или 667 мг; оксациллин натрия (оксациллина натриевая соль стерильная) в пересчете на оксациллин – 66,6; 166,5 или 333 мг, соответственно.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оксамп-натрий – комбинированное лекарственное средство, активными компонентами которого являются ампициллин и оксациллин.

Фармакологическое действие компонентов Оксамп-натрия:

• ампициллин: вещество из группы полусинтетических пенициллинов, обладает бактерицидным действием, кислотоустойчив. Проявляет активность по отношению к грамположительным, не вырабатывающим пенициллиназу (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), и грамотрицательным (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis) микроорганизмам;
• оксациллин: устойчивый к действию фермента пенициллиназы полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, кислотоустойчив. Демонстрирует бактерицидное действие по отношению к грамположительным микроорганизмам (Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Actinomyces spp., анаэробным спорообразующим палочкам, в т. ч. Clostridium spp.), грамотрицательным коккам (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) и некоторым другим грамотрицательным бактериям (Proteus mirabilis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Treponema spp., Actinomyces spp.). К воздействию Оксамп-натрия проявляют резистентность неферментирующие грамотрицательные микроорганизмы, включая Pseudomonas aeruginosa, большинство штаммов Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri.

Фармакокинетика

Для обоих действующих компонентов после в/м введения время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) в крови составляет 0,5–1 ч. Лекарственное средство хорошо проникает в разные органы и ткани.

После в/в введения спустя 5–10 минут фиксируются уровни содержания препарата, превосходящие таковые при в/м инъекциях.

Оба активные вещества антибиотика экскретируются почками и частично с желчью. Период полувыведения (Т_1/2) – 1–2 ч. Кумуляция препарата при повторных введениях не отмечается.

Показания к применению

Оксамп-натрий рекомендован для терапии следующих инфекционно-воспалительных поражений систем и органов, обусловленных чувствительными к препарату возбудителями:

• дыхательная система: бронхит, пневмония;
• ЛОР-органы: тонзиллит, синусит, средний отит;
• мочеполовая система: уретрит, пиелит, цистит, пиелонефрит, цервицит, гонорея;
• пищеварительная система: холангит, холецистит;
• кожа и мягкие ткани: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы и другие инфекции.

Также Оксамп-натрий показан к применению при следующих заболеваниях/состояниях:

• инфекции у новорожденных (инфицирование амниотической жидкости; нарушение дыхания новорожденного, при котором требуются реанимационные меры; угроза появления аспирационной пневмонии) – в целях профилактики;
• послеоперационные осложнения при оперативных вмешательствах, в т. ч. на фоне иммунодефицита – в целях профилактики;
• тяжело протекающие инфекционные заболевания (эндокардит, менингит, сепсис, послеродовая инфекция).

Противопоказания

Абсолютные:

• инфекционный мононуклеоз;
• лимфолейкоз;
• гиперчувствительность к составляющим Оксамп-натрия.

Относительные – для раствора для в/в и в/м введения (следует использовать препарат с особой осторожностью):

• почечная недостаточность;
• кровотечения в анамнезе;
• аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма;
• указания в анамнезе на энтероколит, возникший в процессе антибиотикотерапии.

С осторожностью рекомендуется применять Оксамп-натрий детям, матери которых обладают гиперчувствительностью к пенициллинам.

Оксамп-натрий, инструкция по применению: способ и дозировка

Приготовленный из порошка Оксамп-натрий раствор вводят в/м и в/в (струйно или капельно).

Указанные ниже дозы лекарственного средства являются суммой дозировок натриевых солей ампициллина и оксациллина в их фиксированном соотношении 2 ÷ 1. Таким образом, в рекомендованных ниже дозировках 1000 мг препарата эквивалентно сумме 667 мг ампициллина + 333 мг оксациллина, а 500 мг – сумме 333,5 мг ампициллина + 166,5 мг оксациллина.

Суточная доза Оксамп-натрия зависит от возраста пациента и может составлять:

• новорожденные, недоношенные и дети до 1 года – 100–200 мг/кг;
• дети 1–6 лет – 100 мг/кг;
• дети 7–14 лет – 50 мг/кг (раствор для в/в и в/м введения) или 100 мг/кг (раствор для в/м введения);
• подростки старше 14 лет и взрослые – 3000–6000 мг.

Кратность введений уколов Оксамп-натрий – 3–4 раза в сутки с интервалом 6–8 ч. В случае необходимости вышеуказанные дозы могут быть увеличены в 1,5–2 раза. Длительность терапии определяется в зависимости от тяжести инфекции и может составлять от 5–10 до 14–21 дней, а при хронических процессах – до нескольких месяцев.

С целью приготовления раствора для в/м введения содержимое флакона 133,4 + 66,6 мг; 333,5 + 166,5 мг или 667 + 333 мг требуется растворить в воде для инъекций в дозе 2, 5 или 10 мл, соответственно.

При необходимости струйного введения Оксамп-натрия в вену, разовую дозу следует развести в воде для инъекций или растворе натрия хлорида 0,9%, взятых в количестве 10–15 мл. Продолжительность введения должна составлять 2–3 мин.

В случае необходимости капельного в/в вливания взрослым рекомендуется разовую дозу Оксамп-натрия развести в растворе натрия хлорида 0,9% или растворе декстрозы (глюкозы) 5% в дозе 100–200 мл и вводить со скоростью 60–80 кап/мин. Для детей в качестве растворителя применяют раствор декстрозы (глюкозы) 5–10% в дозе 30–100 мл. В/в введения проводят в течение 5–7 дней, в дальнейшем пациенту назначают в/м инъекции.

Растворы необходимо вводить непосредственно после приготовления.

Побочные действия

• иммунная система: гиперемия кожи, зуд и шелушение кожи, конъюнктивит, крапивница, ринит, ангионевротический отек; редко – артралгия, лихорадка, эозинофилия, анафилактический шок; при в/в введении – эксфолиативный дерматит, эритематозная и макулопапулезная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), реакции, подобные сывороточной болезни; в единичных случаях – неаллергическая ампициллиновая сыпь (может пройти без отмены средства);
• желудочно-кишечный тракт: изменение вкуса, дисбактериоз, диарея, рвота, тошнота, умеренное усиление активности печеночных трансаминаз; редко – псевдомембранозный колит;
• местные реакции: в месте инъекции – боль, флебит и перифлебит (при в/в введении), инфильтрат (при в/м введении);
• лабораторные показатели: анемия, лейкопения, нейтропения; при в/в введении – протеинурия, гематурия;
• прочие: суперинфекция (преимущественно у лиц с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма); при в/в введении – вагинальный кандидоз, интерстициальный нефрит, нефропатия.

Передозировка

Симптомами передозировки Оксамп-натрия могут быть следующие проявления его токсического воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), в первую очередь у пациентов с почечной недостаточностью: тремор, головная боль, судороги. Кроме того, возможны побочные реакции нарушения водно-электролитного баланса: рвота, тошнота, диарея.

Лечение в данном случае назначают симптоматическое. Препарат элиминируется при помощи гемодиализа.

Особые указания

В ходе курсового лечения следует осуществлять мониторинг состояния функции печени, почек и органов кроветворения.

При возникновении признаков анафилактического шока требуется незамедлительно ввести больному эпинефрин (адреналин), глюкокортикостероиды (преднизолон или гидрокортизон) и антигистаминные препараты. В случае необходимости требуется провести искусственную вентиляцию легких.

Если у больного имеется повышенная чувствительность к пенициллинам, существует риск развития перекрестных аллергических реакций с антибиотиками цефалоспоринового ряда.

При необходимости применения Оксамп-натрия для терапии пациентов с такими сопутствующими заболеваниями как сенная лихорадка, бронхиальная астма, другие аллергические заболевания, рекомендуется одновременно назначать десенсибилизирующие лекарственные средства.

Возможность появления суперинфекции в результате роста резистентной к Оксамп-натрию микрофлоры требует соответствующей коррекции антибактериальной терапии.

Применение при беременности и лактации

Использование Оксамп-натрия во время беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза от лечения для матери превосходит возможную угрозу для плода.

Установлено, что Оксамп-натрий экскретируется с материнским молоком, вследствие этого при необходимости его применения в период кормления грудью требуется перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Детям Оксамп-натрий может быть назначен со дня рождения по показаниям согласно режиму дозирования.

Педиатрическим пациентам, матери которых в анамнезе имеют данные о гиперчувствительности к пенициллинам, следует назначать препарат с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Раствор для в/в и в/м введения при наличии почечной недостаточности рекомендуется использовать с осторожностью. У пациентов с почечной недостаточностью в случае применения Оксамп-натрия в высоких дозах может фиксироваться токсическое действие на ЦНС.

Лекарственное взаимодействие

Возможное взаимодействие Оксамп-натрия с применяемыми одновременно лекарственными веществами/препаратами, обусловленное наличием в его составе ампициллина:

• цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, ванкомицин, циклосерин и другие бактерицидные антибиотики: фиксируется синергидное действие;
• линкозамиды, макролиды, хлорамфеникол, сульфаниламиды, тетрациклины и другие бактериостатические препараты: отмечается антагонистическое действие;
• непрямые антикоагулянты: усиливается эффективность этих средств в результате подавления кишечной микрофлоры, снижения протромбинового индекса и уменьшения продукции витамина К;
• аминогликозиды: являются фармацевтически несовместимыми с ампициллином;
• лекарственные средства, в ходе метаболизма которых формируется парааминобензойная кислота; эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы: снижается эффективность данных средств;
• аллопуринол: возрастает риск появления кожной сыпи;
• этинилэстрадиол: ослабляется его действие и усугубляется угроза появления кровотечений прорыва;
• метотрексат: уменьшается клиренс и повышается токсичность этого вещества;
• нестероидные противовоспалительные средства, оксифенбутазон, диуретики, фенилбутазон, аллопуринол и другие препараты, препятствующие канальцевой секреции: возрастает концентрация ампициллина в плазме в результате уменьшения канальцевой секреции.

Возможное взаимодействие Оксамп-натрия с применяемыми одновременно лекарственными веществами/препаратами, обусловленное наличием в его составе оксациллина:

• бактериостатические антибиотики: фиксируется снижение эффективности; комбинация нерекомендуемая;
• лекарственные средства, угнетающие канальцевую секрецию: повышается содержание оксациллина в крови;
• лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием: необходимо избегать сочетанного использования с оксациллином;
• метотрексат: в результате конкуренции за канальцевую секрецию, усиливается токсичность данного вещества;
• кальция фолинат (антидот антагонистов фолиевой кислоты): может быть необходимо повышение доз этого средства и его более длительное использование.

Аналоги

Аналогами Оксамп-натрия являются Адеметионин, Ампиокс-натрий, Оксамп, Ампиокс, Оксамсар и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре не выше 20 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Оксамп-натрии

На специализированных сайтах отзывы об Оксамп-натрии встречаются крайне редко, большей частью они носят положительный характер. Пациенты отмечают эффективность препарата при лечении заболеваний, возбуждаемых чувствительными к данному антибиотику микроорганизмами. Он быстро снижает повышенную температуру и способствует устранению симптомов инфекционного поражения. Также к достоинствам средства относят его невысокую стоимость.

Жалоб на развитие нежелательных явлений на фоне введения уколов Оксамп-натрий нет.

Цена на Оксамп-натрий в аптеках

Цена на Оксамп-натрий, порошок для приготовления раствора для в/м введения (333,5 + 166,5 мг), может составлять 18 руб. за 1 флакон объемом 20 мл.