Офтан Тимолол

Офтан Тимолол – бета-адреноблокатор; противоглаукомный препарат, снижающий внутриглазное давление.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капель глазных: прозрачная бесцветная жидкость (по 5 мл в полиэтиленовых флаконах с пробкой-капельницей, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Офтан Тимолола).

В 1 мл капель содержатся:

• действующее вещество: тимолола малеат – 3,42 или 6,84 мг, что эквивалентно содержанию 2,5 или 5 мг тимолола соответственно;
• вспомогательные компоненты: бензалкония хлорид, динатрия фосфат додекагидрат, натрия гидрофосфат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Офтан Тимолол – это противоглаукомный препарат. Его активное вещество – тимолол, являясь неселективным блокатором бета-адренорецепторов, не проявляет внутреннюю симпатомиметическую и мембраностабилизирующую активность. Применение тимолола в виде глазных капель способствует уменьшению образования внутриглазной жидкости, что вызывает снижение нормального и повышенного внутриглазного давления.

Не влияет на размер зрачка и аккомодацию глаза.

При местном применении понижение внутриглазного давления проявляется через 1/3 ч, через 1–2 ч наступает максимальный эффект, который сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

После инстилляции Офтан Тимолола в конъюнктивальную полость тимолола малеат быстро проникает через роговицу. Максимальная концентрация (C_max) тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1–2 ч.

В результате абсорбции через сосуды конъюнктивы, слезного тракта и слизистой носа в системный кровоток попадает 80% тимолола. По сравнению с взрослыми, у детей, включая новорожденных, C_max тимолола в плазме крови существенно выше.

Преодолевает плацентарный барьер, поступает в грудное молоко.

Выводится преимущественно через почки в виде метаболитов.

Показания к применению

• офтальмогипертензия (повышенное внутриглазное давление);
• открытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома, в том числе афакическая;
• закрытоугольная глаукома – в составе комбинированной терапии с миотиками для дополнительного понижения внутриглазного давления;
• врожденная глаукома (если применение других средств неэффективно).

Противопоказания

Абсолютные:

• дистрофические процессы в роговице;
• тяжелая форма хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей, включая бронхиальную астму;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• синусовая брадикардия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует применять глазные капли Офтан Тимолол для лечения больных с тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, легочной недостаточностью, артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью в стадии компенсации, гипогликемией, сахарным диабетом, тиреотоксикозом, миастенией, феохромоцитомой, синдромом Рейно, атрофическим ринитом, при сопутствующей терапии другими бета-адреноблокаторами и психоактивными лекарственными средствами, усиливающими выделение эпинефрина.

В период беременности и лактации назначение препарата допускается в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери оправдывает потенциальную угрозу для плода и ребенка.

Офтан Тимолол, инструкция по применению: способ и дозировка

Капли глазные Офтан Тимолол применяют путем инстилляции в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.

Рекомендованное дозирование для Офтан Тимолола 2,5 или 5 мг/мл: начальная терапия – по 1–2 капли 2 раза в день. После нормализации внутриглазного давления на фоне регулярного введения препарата пациента переводят на поддерживающую дозу, которая составляет 1 каплю препарата 1 раз в день утром.

Продолжительность лечения, как правило, длительная.

Решение об изменении дозировки Офтан Тимолола или прерывании терапии принимает лечащий врач.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторные нарушения мозгового кровообращения, понижение артериального давления (АД), брадикардия, брадиаритмия, обострение хронической сердечной недостаточности, коллапс, блокада сердца;
• со стороны дыхательной системы: одышка, легочная недостаточность, бронхоспазм;
• со стороны центральной нервной системы: слабость, головная боль, изменение настроения, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, инсомния, тягостные и мучительные сновидения (ониродиния), тревога;
• со стороны мочеполовой системы: понижение потенции, болезнь Пейрони;
• со стороны иммунной системы: развитие аллергических реакций в виде локальной или генерализованной сыпи, кожного зуда;
• дерматологические реакции: обострение псориаза, псориазоподобные высыпания, алопеция;
• прочие нежелательные реакции системного характера: миастения, заложенность носа, тошнота, диарея, звон в ушах, боль в груди, парестезии;
• местные реакции: жжение и зуд глаз, слезотечение, раздражение и гиперемия конъюнктивы, затуманивание зрения, конъюнктивит, отек эпителия роговицы, гипестезия (снижение чувствительности) роговицы, точечная поверхностная кератопатия, синдром сухого глаза, кератит, блефарит; на фоне длительного применения – птоз, редко – диплопия; возможно в послеоперационном периоде при проникающих (фистулизирующая) антиглаукоматозных вмешательствах – отслойка сосудистой оболочки.

Передозировка

Симптомы: системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов, такие как тошнота, рвота, головная боль, головокружение, бронхоспазм, аритмия, брадикардия.

Лечение: требуется немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором, в дальнейшем назначают симптоматическую терапию.

Особые указания

При возникновении побочных эффектов пациенту следует обратиться к лечащему врачу незамедлительно.

При длительном применении возможно ослабление действия тимолола. В связи с этим рекомендуется регулярно проводить контроль клинической эффективности Офтан Тимолола, начиная его  примерно через 3–4 недели после первого закапывания капель.

В период лечения необходимо не реже, чем с интервалом в 6 месяцев, проводить исследование функции слезовыделения, состояния роговой оболочки и оценки величины полей зрения.

Пациентам с контактными линзами перед инстилляцией препарата следует их снять, снова одеть их можно только через 15 минут после процедуры.

Предварительная терапия миотиками может вызвать нарушение рефракции, поэтому при переходе на лечение Офтан Тимололом может понадобиться ее коррекция.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что применение любых бета-адреноблокаторов может скрывать симптомы понижения сахара в крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нарушение зрения может наблюдаться в течение 30 минут после инстилляции, кроме этого возможно возникновение побочных явлений со стороны центральной нервной системы. В связи с этим в период лечения Офтан Тимололом пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и проведении работ со сложными механизмами, требующими хорошего зрения, повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Допускается назначение Офтан Тимолола в период беременности и лактации только в случаях, когда, по мнению врача, предполагаемый эффект от терапии для матери оправдывает потенциальную угрозу для плода и ребенка.

Дети матерей, которые применяли Офтан Тимолол прямо перед родами или во время кормления грудью, требуют тщательного наблюдения как в течение нескольких дней после рождения, так и на протяжении всего периода грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Офтан Тимолола для лечения пациентов в возрасте моложе 18 лет в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности препарата.

Лекарственное взаимодействие

При применении Офтан Тимолола совместно с другими препаратами могут возникать следующие реакции:

• глазные капли, содержащие адреналин: возможно расширение зрачка на фоне сочетания тимолола с адреналином;
• глазные капли с эпинефрином и пилокарпином: способствуют усилению снижения внутриглазного давления;
• другие бета-адреноблокаторы: не рекомендуется закапывать в один и тот же глаз капли, содержащие другой бета-адреноблокатор;
• антагонисты кальция, резерпин, системные бета-адреноблокаторы: возможно усиление артериальной гипотензии и брадикардии при сопутствующей терапии указанными средствами;
• хинидин, циметидин: при сочетании с ингибиторами CYP2D6 возрастает риск увеличения концентрации тимолола в плазме;
• инсулин, пероральные противодиабетические средства: возможно развитие гипогликемии на фоне приема противодиабетических препаратов;
• миорелаксанты: действие миорелаксантов усиливается, поэтому при плановом хирургическом вмешательстве применение глазных капель следует отменить за 48 часов до начала общей анестезии.

Аналоги

Аналогами Офтан Тимолола являются Тимолол, Тимолол-ПОС, Тимолол-АКОС, Тимолол-Тева, Тимолол-СОЛОфарм, Тимолол-Беталек, Тимолол-ДИА, Арутимол, Глаутам, Окумед, Окумол, Окупрес-Е, Офтан Тимогель, Ротима, Тимолол-ЛЭНС, Тимолол-Лонг и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре 15–25 °C.

Срок годности – 3 года.

После вскрытия содержимое флакона сохраняет стабильность в течение 30 дней.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Офтан Тимололе

Немногочисленные отзывы об Офтан Тимололе носят в основном положительный характер. Пациенты указывают, что рекомендованный режим дозирования обеспечивает достаточное понижение внутриглазного давления. Применение препарата не сопровождается развитием нежелательных явлений.

Цена на Офтан Тимолол в аптеках

Цена на Офтан Тимолол за упаковку, содержащую 1 флакон (5 мл) капель в дозировке 5 мг/мл, может составлять от 80 руб.