Нитроминт

Нитроминт – сосудорасширяющее лекарственное средство, применяемое при лечении стенокардии.

Форма выпуска и состав

Нитроминт выпускают в форме аэрозоля подъязычного дозированного: почти бесцветного либо бесцветного, прозрачного, без осадка (в алюминиевых баллонах по 180 доз (10 г), по 1 баллону в картонной пачке в комплекте с распылительной головкой и дозирующим насосом).

В состав 1 дозы входит:

• Активное вещество: нитроглицерин – 0,4 мг (в виде 1% раствора);
• Вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, этанол.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроминт является периферическим вазодилататором, который влияет преимущественно на венозные сосуды.

Венодилатирующее действие нитроглицерина обусловлено способностью высвобождать оксид азота из своей молекулы. Благодаря этому активируется фермент гуанилатциклаза, что приводит к увеличению внутриклеточного уровня цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата). В результате предотвращается проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и происходит их расслабление.

Расширение сосудов, связанное с расслаблением гладких мышц сосудистой стенки, уменьшает венозный возврат к сердцу (преднагрузку) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузку). Таким образом, уменьшается работа сердца и потребность миокарда в кислороде.

При расширении коронарных сосудов происходит улучшение коронарного кровотока и его перераспределение в области с пониженным кровоснабжением, в результате чего повышается доставка кислорода в миокард.

Благодаря уменьшению венозного возврата снижается давление наполнения, улучшается кровоснабжение субэндокардиальных слоев, уменьшается давление в малом круге кровообращения и регрессия симптомов при отеке легких.

Нитроглицерин, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома, оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов. Также вещество способствует расслаблению гладкомышечных клеток пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника и их сфинктеров, бронхов, желчных протоков, желчного пузыря, мочевыводящих путей.

Терапевтическое действие Нитроминта развивается быстро – за 1–1,5 мин, его продолжительность – примерно 30 мин.

Фармакокинетика

Из полости рта нитроглицерин быстро и в полном объеме всасывается в системный кровоток. Биологическая доступность при сублингвальном применении – 100%. Это связано с отсутствием метаболизма при первом прохождении через печень. C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови достигается за 4 мин.

Степень связывания с белками плазмы крови – 60%.

Циркулирующий нитроглицерин прочно связывается с эритроцитами, накопление происходит в стенках сосудов.

При участии нитратредуктазы быстро метаболизируется. В результате образуются моно- и динитраты (фармакологическую активность проявляет только изосорбид-5-мононитрат), конечным метаболитом является глицерин.

После применения Нитроминта под язык T_1/2 (период полувыведения) из плазмы крови находится в диапазоне от 2,5 до 4,4 мин. Общий клиренс составляет 25–30 л/мин.

Выведение осуществляется преимущественно в виде метаболитов с мочой, в неизмененном виде выводится менее 1%.

Показания к применению

• Стенокардия (с целью купирования и профилактики приступов, в т.ч. перед физической нагрузкой);
• Острая левожелудочковая недостаточность (одновременно с другими лекарственными средствами).

Противопоказания

Абсолютные:

• Шок;
• Коллапс;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим органическим нитратам.

Относительные (Нитроминт назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

• Ортостатическая гипотензия;
• Тяжелая анемия и тиреотоксикоз;
• Внутричерепная гипертензия;
• Острая недостаточность кровообращения, сопровождающаяся выраженной артериальной гипотензией (систолическое давление меньше 90 мм рт.ст.);
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Геморрагический инсульт;
• Мигрень;
• Хроническая сердечная недостаточность и острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка;
• Черепно-мозговые травмы;
• Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• Эпилепсия;
• Алкоголизм;
• Закрытоугольная глаукома.

Кормящим и беременным женщинам Нитроминт можно применять только после оценки соотношения польза/риск для здоровья матери и ребенка.

Инструкция по применению Нитроминта: способ и дозировка

Аэрозоль Нитроминт применяется сублингвально.

Перед первым применением препарата дозирующий насос нужно заполнить, удалив защитный колпачок и нажав несколько раз на дозирующий клапан (до появления аэрозоля). После продолжительного перерыва в использовании Нитроминта может возникнуть потребность в повторном заполнении насоса. Баллон во время применения нужно держать вертикально, распыляющей головкой вверх. Встряхивать баллон перед применением не следует.

При каждом нажатии на дозирующий клапан из снабженного механическим насосом баллона высвобождается 1 доза (0,4 мг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Чтобы купировать приступ стенокардии сублингвально вводят 0,4-0,8 мг (1-2 дозы) Нитроминта, желательно в положении сидя.

Во время нанесения аэрозоля нужно задержать дыхание. Интервал между разовыми дозами – около 30 секунд. После введения препарата нужно держать рот закрытым несколько секунд. В случае необходимости можно ввести еще 1 дозу. Максимально в течение 15 минут можно принять 3 дозы.

За 5-10 минут до нагрузки с целью предупреждения развития приступа стенокардии применяют 1 дозу Нитроминта.

Больным с острой левожелудочковой недостаточностью, развивающимся отеком легких сублингвально наносят 4 дозы препарата (1,6 мг) за короткий промежуток времени под строгим контролем гемодинамики (систолическое артериальное давление должно превышать 100 мм рт.ст.). При необходимости через 10 минут препарат можно ввести повторно в такой же дозе.

Коррекция режима дозирования Нитроминта для пожилых пациентов не требуется.

Побочные действия

• Центральная нервная система: слабость; редко – дезориентация, психотические реакции, тревожность, заторможенность;
• Пищеварительная система: сухость во рту; редко – боли в животе, рвота, тошнота;
• Сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, головная боль, головокружение, тахикардия, жар; редко (главным образом, особенно при передозировке) – ортостатический коллапс, цианоз;
• Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд;
• Местные реакции: жжение под языком, гиперемия кожи;
• Прочие: редко – нечеткость зрения, метгемоглобинемия, гипотермия.

Передозировка

Основные симптомы: головокружение, головная боль, рефлекторная тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, покраснение лица, диарея и рвота, повышенная сонливость, астения, ощущение жара. В случае применения чрезмерно высоких доз (больше 20 мг/кг) симптомы проявляются в виде метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ и диспноэ, ортостатического коллапса.

Терапия:

• легкое течение: пациента нужно перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами;
• тяжелое течение: симптоматическое/поддерживающее лечение, направленное на устранение интоксикации и шока (включая восполнение объема циркулирующей крови, введение норэпинефрина/допамина). Применять адреналин (эпинефрин) противопоказано.

В случаях развития метгемоглобинемии возможно применение следующих антидотов и методов лечения:

• аскорбиновая кислота: 1000 мг, внутрь в виде натриевой соли либо внутривенно;
• метиленовый синий (1% раствор): до 50 мл, внутривенно;
• толуидиновый синий: первая доза – от 2 до 4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг, внутривенно;
• гемодиализ, оксигенотерапия, обменное переливание крови.

Особые указания

Нитроминт усиливает выведение с мочой ванилинминдальной кислоты и катехоламинов.

На время терапии следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале применения Нитроминта рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. В ходе дальнейшего лечения степень ограничений врач определяет индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Нитроминт во время беременности/лактации можно применять только после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Нет данных, подтверждающих/опровергающих выделение нитроглицерина с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Терапия Нитроминтом пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

Нитроминт при тяжелой почечной недостаточности назначается под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

Аэрозоль Нитроминт при тяжелой печеночной недостаточности назначается под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Больным, получавшим ранее органические нитраты (динитрат изосорбида или мононитрат изосорбида) могут потребоваться более высокие дозы нитроглицерина.

При одновременном применении Нитроминта с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Ингибиторы ФДЭ5, специфичные к циклическому гуанозинмонофосфату (ФДЭ5) и применяемые при лечении нарушений эректильной функции (например, варденафил, силденафил, тадалафил): усиление гипотензивного эффекта Нитроминта (одновременное применение противопоказано);
• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, прокаинамид, другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (блокаторы медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы), трициклические антидепрессанты, нейролептики, ингибиторы моноаминоксидазы: усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина;
• Дигидроэрготамин: повышение его концентрации в сыворотке крови и усиление его сосудосуживающего эффекта, что может уменьшить эффект Нитроминта. Комбинация этих препаратов у больных с болезнями коронарных сосудов требует соблюдения особой осторожности, что связано с вероятностью сужения коронарных сосудов и развития ишемии;
• Гепарин: снижение его антикоагулянтного эффекта;
• Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота): увеличение риска развития артериальной гипотензии;
• Норэпинефрин (норадреналин): снижение его терапевтического эффекта;
• Барбитураты: ускорение метаболизма и снижение концентрации нитросоединений в плазме крови;
• Амиодарон, пропранолол, блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин, верапамил): усиление антиангинального эффекта;
• Бета-адреномиметики, альфа-адреноблокаторы (дигидроэрготамин): снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение артериального давления, тахикардия).

Аналоги

Аналогами Нитроминта являются: Нитроглицерин, Сустак, Сустонит, Нитронг, Нитродерм, Глюконит, Депонит 10, Нитрокор, Нирмин, Нит-рет, Перлинганит, Тринитролонг, Нитрадиск, Нитроспрей-ICN, Нитроспрей, Нитро, Нитроспринт.

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от источников тепла, в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Нитроминте

Согласно отзывам, Нитроминт применяется как экстренная помощь для купирования приступов стенокардии. В большинстве случаев препарат оказывает быстрое терапевтическое действие, но при этом многие пользователи отмечают развитие побочных реакций, проявляющихся главным образом в виде головной боли. Стоимость спрея оценивается как доступная.

Цена на Нитроминт в аптеках

Примерная цена на Нитроминт (1 баллончик 10 г) составляет 130–148 рублей.