Нитрендипин

Нитрендипин – лекарственное средство, антиангинального и гипотензивного действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток (15 шт. в упаковке ячейковой контурной, в картонной пачке 2 упаковки и инструкция по применению Нитрендипина).

Действующее вещество препарата – нитрендипин: в 1 таблетке содержится 10 или 20 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитрендипин относится к блокаторам кальциевых каналов, производным дигидропиридина, характеризующимся антиангинальным и гипотензивным действием. Активное вещество снижает движение экстрацеллюлярного кальция в клетки гладких мышц коронарных и периферических артерий, и клетки миокарда. Обеспечивая уменьшение количества функционирующих кальциевых каналов, средство не влияет на период их восстановления, инактивации и активации, Разделяет в миокарде протекание процессов возбуждения и сокращения, опосредуемых тропонином и тропомиозином, а в гладких мышцах стенок сосудов – кальмодулином. При использовании в терапевтических дозах нитрендипин способствует нормализации трансмембранного тока кальция. Рефлекторное возрастание частоты сердечных сокращений (ЧСС) маскирует отрицательный инотропный эффект.

В результате периферического вазодилатирующего действия, демонстрируемого нитрендипином на фоне сердечной недостаточности, препарат способствует повышению фракции выброса левого желудочка и уменьшению размеров сердца. Подавление продукции альдостерона вызывает дополнительный гипотензивный эффект. Не оказывая влияния на тонус вен, лекарственное средство, содействуя расслаблению гладкой мускулатуры сосудов, приводит к расширению периферических и коронарных артерий, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и в малой степени – сократимость сердечной мышцы. Препарат ослабляет пред- и постнагрузку, не угнетает проводимость миокарда, способствует уменьшению его потребности в кислороде.

Вызывая усиление коронарного кровотока, Нитрендипин обеспечивает улучшение кровоснабжения ишемизированных участков миокарда, не приводя к развитию феномена «обкрадывания», а также активизирует деятельность коллатералей. Содействует усилению почечного кровотока, проявляет умеренный натрийуретический эффект.

Фармакокинетика

После перорального приема абсорбируется свыше 90% действующего вещества, биодоступность составляет примерно 60–70%. С белками плазмы нитрендипин связывается на 98%. Максимальный уровень концентрации (С_mах) в сыворотке наблюдается в течение 1–2 часов и может варьировать от 9 до 40 нг/мл. Метаболическая трансформация вещества протекает в печени посредством окисления. Период полувыведения (Т_½) может составлять 8–12 часов, элиминируется препарат с желчью и почками в форме четырех полярных метаболитов (около 30%). Общий клиренс равен 1,3 л/мин.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• синдром Рейно (симптоматическое лечение);
• стенокардия (напряжения, стабильная ангиоспастическая, стабильная без ангиоспазма, нестабильная ангиоспастическая на фоне отсутствия эффекта от применения нитратов и бета-адреноблокаторов).

Противопоказания

Абсолютные:

• артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении (АД) ниже 90 мм рт. ст.;
• тахикардия;
• сосудистый и кардиогенный шок;
• выраженная сердечная недостаточность;
• коллапс;
• первая неделя острого инфаркта миокарда;
• беременность и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любым производным дигидропиридина.

Относительные (следует использовать Нитрендипин с особой осторожностью):

• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• аортальный или митральный стеноз;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
• артериальная гипотензия (при систолическом АД выше 90 мм рт. ст.);
• инфаркт миокарда с недостаточностью левого желудочка;
• хронические заболевания печени;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• пожилой возраст или возраст до 18 лет.

Нитрендипин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Нитрендипин принимают перорально.

Дозировку средства и кратность приема лечащий врач устанавливает индивидуально, суточная доза может составлять 10–40 мг в 1–2 приема. Максимальная суточная доза – 40 мг.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: приливы крови к коже лица и верхней части туловища, тахикардия, проявления прекапиллярной вазодилатации (отечность десен, отечность в области голеностопных суставов, периферические отеки), стенокардия, бессимптомная аритмия (в т. ч. трепетание и мерцание желудочков), развитии/усугубление сердечной недостаточности; редко – чрезмерное снижение АД;
• нервная система: сонливость, астения, чувство усталости, головная боль, головокружение, парестезии, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (маскообразное лицо, атаксия, затруднение глотания, тремор кистей и пальцев рук, тугоподвижность рук или ног, шаркающая походка), депрессия;
• костно-мышечная система: миалгия, артрит (отечность и болезненность суставов, артралгия);
• аллергические реакции: кожная сыпь;
• система кроветворения: анемия, бессимптомная тромбоцитопения, лейкопения, бессимптомный агранулоцитоз;
• пищеварительная система: усиление аппетита, рвота, тошнота, запоры/диарея, усиление активности печеночных трансаминаз, гепатит; редко – сухость во рту, гиперплазия десен (отечность, болезненность, кровоточивость);
• прочие: увеличение веса тела, галакторея, отек легких (стридорозное дыхание, кашель, затруднение дыхания), нарушение зрения (включая транзиторную потерю зрения на фоне C_max).

Передозировка

К симптомам передозировки Нитрендипина могут относиться следующие симптомы: головная боль, гиперемия лица, брадикардия, стойкое снижение АД, брадиаритмия.

При данном состоянии назначают медленное внутривенное (в/в) вливание раствора кальция глюконата 10%, при резком падении АД – добутамина/допамина. В случае развития сердечной недостаточности рекомендовано в/в введение строфантина, в целях восстановления проводимости назначают атропин, изопреналин, искусственный водитель ритма. Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

В период лечения препаратом следует отказаться от употребления алкоголя.

Перед завершением курса терапии дозу лекарственного средства рекомендуется снижать постепенно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время использования Нитрендипина следует воздержаться от вождения автотранспортных средств и работы с движущимися и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

При беременности и в период кормления грудью прием таблеток Нитрендипин противопоказан.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам терапию Нитрендипином назначают с большой осторожностью, ввиду отсутствия данных, подтверждающих безопасность и эффективность его приема у пациентов младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности препарат следует принимать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

У пациентов с циррозом печени было зафиксировано увеличение плазменного уровня содержания и величины площади под кривой концентрация-время (AUC) нитрендипина.

При наличии хронических заболеваний печени или печеночной недостаточности, препарат следует использовать с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У лиц пожилого возраста отмечается увеличение Т_½ нитрендипина, в связи с чем пациентам этой возрастной категории лечение препаратом следует проводить с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• дигоксин: фиксируется незначительное повышение уровня содержания данного вещества в плазме;
• бета-адреноблокаторы, гипотензивные средства: может наблюдаться усиление антигипертензивного эффекта;
• ранитидин, циметидин: возрастает биодоступность нитрендипина, однако не отмечается гемодинамических изменений;
• препараты кальция: наблюдается снижение эффективности блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК);
• эстрогены, индукторы микросомальных ферментов печени (включая рифампицин), симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): фиксируется ослабление антигипертензивного эффекта (при комбинации с НПВС – за счет задержки ионов натрия в организме и блокады продукции простагландинов почками).

Аналоги

Аналогами Нитрендипина являются: Нитремед, Октидипин, Энанорм.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте, защищенном от проникновения влаги и света, недоступном для детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нитрендипине

Немногочисленные отзывы о Нитрендипине и его аналогах в основном положительные. Пациенты отмечают, что препарат постепенно, но стабильно выравнивает показатели АД и при последующем проведении терапии держит их в пределах нормы, а также улучшает состояние на фоне стенокардии.

Недостатками средства считают его отсутствие в продаже и наличие побочных эффектов.

Цена на Нитрендипин в аптеках

Достоверная цена на Нитрендипин неизвестна, т. к. в настоящее время он отсутствует в аптечной сети. Цена на аналог препарата, Нитремед (таблетки 10 мг), может составлять 240–340 рублей за упаковку, содержащую 30 шт.