Невиграмон

Невиграмон – уроантисептик группы хинолонов с выраженным антибактериальным действием на грамотрицательные бактерии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: желатиновые, размер №0, твердой непрозрачной структуры, с корпусом и крышечкой желтого цвета, внутри капсул – порошок от белого с желтым оттенком до белого цвета (по 56 шт. в полистироловых флаконах, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Невиграмона).

Действующее вещество – налидиксовая кислота, в 1 капсуле – 0,5 г.

Вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (E171), краситель хинолиновый желтый (E104), желатин, краситель солнечный закат желтый (E110).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Невиграмона является налидиксовая кислота, обладающая выраженной антибактериальной активностью в отношении грамотрицательных бактерий, в том числе Enterobacter (Aerobacter), Escherichia coli, Klebsiella, P. morganii, Proteus mirabilis, P.rettgeri, P. vulgaris. Штаммы Pseudomonas обычно резистентны к действию препарата.

Механизм действия налидиксовой кислоты объясняется селективным подавлением синтеза бактериальной ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота). В зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма Невиграмон оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.

В низких концентрациях препарат воздействует только на пролиферирующие микроорганизмы, подавляя репликацию ДНК. При длительном применении ингибирует также бактериальный синтез РНК (рибонуклеиновая кислота) и белка.

Минимальная подавляющая концентрация налидиксовой кислоты составляет 5–75 мкг/мл, но уже в концентрациях до 10 мкг/мл она оказывает влияние на многие микроорганизмы.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт после перорального приема, налидиксовая кислота быстро всасывается. Частично метаболизируется в печени и быстро выводится почками. Биологическая доступность составляет 96%.

В моче обнаруживается неизмененная налидиксовая кислота и ее активный метаболит – гидроксиналидиксовая кислота, обладающая аналогичной антибактериальной активностью. Активный метаболит составляет примерно 30% биологически активного препарата в крови, 85% – в моче.

С белками плазмы связывается порядка 93% налидиксовой кислоты и 63% гидроксиналидиксовой кислоты. Налидиксовая кислота проникает через плаценту, в небольших количествах – в грудное молоко.

Максимальная концентрация активного препарата в сыворотке крови после приема Невиграмона в дозе 1 г натощак достигается в течение 2 ч и составляет 20–50 мкг/мл.

Максимальная концентрация активного препарата в моче после однократного приема Невиграмона в дозе 1 г достигается через 3–6 ч и составляет около 250 мкг/мл. Примерно 4% налидиксовой кислоты экскретируется с калом.

Период полувыведения составляет 1–2,5 ч, но при использовании более точных методов определения этого показателя были получены данные 6–7 ч.

Показания к применению

Применение Невиграмона показано для лечения инфекционных заболеваний, вызванных восприимчивыми к препарату микроорганизмами:

• Холецистит;
• Инфекции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• Цистит;
• Пиелонефрит;
• Уретрит;
• Простатит.

Кроме этого, капсулы назначают для профилактики инфекций при оперативном вмешательстве на мочеточниках, почках, мочевом пузыре.

Противопоказания

• Болезнь Паркинсона;
• Эпилепсия;
• Тяжелая форма атеросклероза сосудов головного мозга;
• Печеночная недостаточность;
• Порфирия;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Почечная недостаточность;
• I триместр беременности;
• Возраст до 12 лет;
• Период кормления грудью;
• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать капсулы Невиграмон пациентам в возрасте от 12 до 18 лет.

Женщинам во II-III триместрах беременности (особенно на последнем месяце вынашивания) препарат может быть назначен при условии, что польза для матери превышает потенциальный риск для плода, поскольку безопасность применения Невиграмона в период беременности не установлена.

Невиграмон, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Невиграмон следует принимать внутрь за 1 час до еды.

Рекомендованное дозирование:

• Взрослые: по 2 капсулы 4 раза в сутки, продолжительность лечения не меньше 7 дней. При необходимости в продлении периода терапии, разовую дозу следует снизить до 1 капсулы. Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется;
• Дети старше 12 лет (при весе тела более 40 кг): из расчета по 50 мг на 1 кг массы тела в сутки, дозу делят на 3-4 приема в равных долях.

Побочные действия

• Нервная система: слабость, сонливость, головокружение, головная боль; редко – токсический психоз, повышение внутричерепного давления, судороги (у пациентов с эпилепсией, церебральным артериосклерозом); в отдельных случаях – паралич шестого черепного нерва (преходящий);
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, боли в эпигастрии, рвота, диарея;
• Зрительная система: снижение остроты зрения, диплопия, затруднение фокусировки, нарушение цветовосприятия (при отмене или снижении дозы препарата обычно проходят);
• Дерматологические реакции: светочувствительность (покраснение кожи, появление пузырьков, полностью проходящих после отмены препарата в течение 2-8 недель);
• Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, эозинофилия, опухание суставов, артралгия; редко – анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок;
• Прочие: редко – парестезия, метаболический ацидоз, холестаз, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия с появлением дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Передозировка

Возможные симптомы: тошнота, рвота, метаболический ацидоз, повышенное внутричерепное давление, судороги, токсический психоз, летаргия.

Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Пациент должен находиться под тщательным врачебным наблюдением в условиях стационара.

Особые указания

Рекомендуется с особой осторожностью подходить к назначению Невиграмона пациентам моложе 18 лет, поскольку существует большой риск развития артралгии и эрозии хрящевой ткани суставов. При появлении симптомов указанных патологий применение препарата следует немедленно отменить.

В период лечения больному противопоказано воздействие прямых солнечных лучей, при появлении светочувствительности терапию налидиксовой кислотой прекращают.

В случае проявления симптомов психоза, повышения внутричерепного давления, проявления признаков токсического действия препарата его прием необходимо отменить.

Развитие бактериальной резистентности к налидиксовой кислоте обычно происходит в течение 48 часов после начала приема. Возможно появление перекрестной резистентности при одновременном применении препарата с оксолиновой кислотой и циноксацином.

Для анализа мочи у больных, принимающих Невиграмон, необходимо использовать глюкозо-оксидазные методы исследования.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема препарата больному рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Безопасность налидиксовой кислоты при ее применении во время беременности не установлена. В I триместре прием препарата противопоказан. Во II и III триместрах (особенно в последний месяц беременности) Невиграмон может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза для матери определенно превосходит потенциальные риски для плода (проникая через плацентарный барьер, налидиксовая кислота воздействует на ткань развивающегося хряща; у новорожденного возможно значительное повышение концентрации налидиксовой кислоты в крови).

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому Невиграмон противопоказано принимать в период лактации.

Применение в детском возрасте

Терапия препаратом противопоказана детям до 12 лет. Лечение пациентов 12–18 лет следует проводить с особой осторожностью.

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность является противопоказанием к назначению Невиграмона.

При нарушениях функции печени

Печеночная недостаточность является противопоказанием к назначению Невиграмона.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Невиграмона:

• Варфарин, бис-гидроксикумарин (пероральные формы) могут усиливать свое действие, поэтому требуется коррекция дозы антикоагулянтов;
• Мелфалан повышает риск развития гастроинтестинальной токсичности;
• Пробенецид, подавляя в почечных канальцах секрецию налидиксовой кислоты, снижает ее действие при лечении инфекционных патологий мочеполовой системы, одновременно увеличивая вероятность появления системных побочных эффектов.

Нитрофурантоин (антагонист налидиксовой кислоты) и другие антибактериальные соединения (хлорамфеникол, тетрациклин) при сочетании с препаратом подавляют его действие.

Аналоги

Аналогами Невиграмона являются: Палин, Неграм, Налидиксовая кислота.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Невиграмоне

В целом отзывы о Невиграмоне положительные. По мнению большинства пациентов, этот препарат очень эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных грамотрицательными бактериями, в том числе при цистите, уретрите и холецистите. Из побочных эффектов чаще всего упоминаются сонливость, боли в кишечнике.

Несмотря на то, что препарат нередко назначают детям до 18 лет, применять его рекомендуется с особой осторожностью, поскольку налидиксовая кислота негативно влияет на хрящевую ткань, особенно в детском и подростковом возрасте.

Стоимость препарата оценивают как высокую, но многие пациенты считают ее оправданной.

Цена на Невиграмон в аптеках

Цена на Невиграмон в среднем составляет 4493 руб. за упаковку из 56 капсул.