Нейрохолин

Нейрохолин – ноотропное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 4 мл в ампуле бесцветного нейтрального стекла с цветной точкой и насечкой / с цветным кольцом разлома, и с дополнительными цветными кольцами от 1 до 3 штук или без них; в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной 3 или 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки и инструкция по применению Нейрохолина).

В 4 мл раствора (1 ампуле) содержатся:

• действующее вещество: цитиколин натрия – 522,5 или 1045 мг, что эквивалентно цитиколину в дозе 500 или 1000 мг;
• дополнительные компоненты: 1М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты – до pH 6,5–7,5; вода для инъекций – до 4 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитиколин – предшественник ключевых ультраструктурных компонентов мембраны клеток (главным образом фосфолипидов). Оказывает фармакологическое действие широкого спектра: участвует в восстановлении поврежденных клеточных мембран, подавляет активность фосфолипаз, блокирует избыточное образование свободных радикалов, а также, влияя на механизмы апоптоза, препятствует гибели клеток.

В острой стадии инсульта активное вещество Нейрохолина снижает объем поврежденной ткани, способствует улучшению холинергической передачи. При черепно-мозговой травме (ЧМТ) цитиколин сокращает продолжительность посттравматической комы, снижает степень выраженности неврологических симптомов, содействует уменьшению длительности восстановительного периода.

Ноотропное средство демонстрирует положительный эффект при лечении когнитивных расстройств на фоне хронической гипоксии головного мозга, к которым относятся безынициативность, ухудшение памяти, затруднения, появляющиеся при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Нейрохолин обеспечивает повышение уровня внимания и сознания, а также уменьшает проявления амнезии. Применение средства эффективно при терапии чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративного и сосудистого генеза.

Фармакокинетика

Цитиколин хорошо абсорбируется при в/в и в/м введении, процесс метаболической трансформации протекает в печени с формированием холина и цитидина. Плазменный уровень холина в крови после введения Нейрохолина значительно повышается. Цитиколин достаточно хорошо распределяется в структурах головного мозга, демонстрируя быстрое внедрение фракции холина в структурные фосфолипиды, а фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. При достижении головного мозга цитиколин активно встраивается в митохондриальные, цитоплазматические и клеточные мембраны, формируя долю фракции структурных фосфолипидов.

Из введенной в организм дозы цитиколина элиминируется только 15%: примерно 12% с выдыхаемым СО₂ и менее 3% выводится с мочой. В процессе элиминации средства почками можно выделить две фазы, из которых I-я фаза длится приблизительно 36 ч и характеризуется быстрым снижением скорости экскреции, а II-я фаза отличается значительно более медленным снижением скорости. То же самое фиксируется в выдыхаемом СО₂ – скорость выведения быстро уменьшается в течение первых ~ 15 ч, а затем снижается намного медленнее.

Показания к применению

• ишемический инсульт, острая стадия (в составе комбинированного лечения);
• ишемический и геморрагический инсульт, период восстановления;
• ЧМТ, острый (в составе комбинированного лечения) и восстановительный периоды;
• поведенческие и когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых патологиях головного мозга.

Противопоказания

Абсолютные:

• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатического отдела вегетативной нервной системы);
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к любому ингредиенту раствора.

Относительным противопоказанием для применения Нейрохолина, требующим назначения и наблюдения врача, является беременность.

Нейрохолин, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Нейрохолин вводят в/в или в/м.

В/в раствор назначают в виде медленной в/в инъекции длительностью от 3 до 5 мин, в зависимости от вводимой дозы, или капельного в/в вливания со скоростью 40–60 капель в минуту. Нейрохолин можно использовать совместно со всеми видами изотонических растворов для в/в применения и растворов декстрозы.

В/в путь введения раствора является более предпочтительным в сравнении с в/м. При назначении в/м инъекций требуется избегать повторного введения средства в одно и то же место.

Рекомендованный режим дозирования Нейрохолина:

• острая стадия ишемического инсульта и ЧМТ: с первых суток после установления диагноза каждые 12 ч в дозе 1000 мг; курс терапии – не менее 6 недель;
• восстановительный период ЧМТ, восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, когнитивные и поведенческие нарушения на фоне дегенеративных и сосудистых патологий головного мозга: в суточной дозе 500–2000 мг; дозу и курс лечения устанавливают с учетом тяжести симптомов поражения.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: кратковременное изменение артериального давления;
• нарушения психики: возбуждение, галлюцинации;
• нервная система: головокружение, головная боль, бессонница, онемение в парализованных конечностях, тремор, стимуляция парасимпатической нервной системы;
• аллергические реакции: кожный зуд, высыпания, анафилактический шок;
• пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, диарея, рвота, изменение активности печеночных ферментов;
• другие: чувство жара, одышка, отеки.

Передозировка

Случаи передозировки Нейрохолина не описаны вследствие его низкой токсичности.

Особые указания

Содержащийся в ампуле раствор предназначен для однократного использования и должен быть незамедлительно введен сразу после вскрытия ампулы.

Цитиколин, применяемый в высоких дозах, при персистентном геморрагическом инсульте может усугубить кровоток в головном мозге.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии Нейрохолином рекомендуется проявлять осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции. Таких как работа диспетчера/оператора, вождение автомобильного транспорта, управление другими потенциально опасными движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

Данных по использованию лекарственного средства у женщин в период беременности, позволяющих проанализировать безопасность и эффективность препарата у человека, недостаточно. В ходе доклинических исследований на животных отрицательного влияния цитиколина на течение беременности и развитие плода не выявлено. Несмотря на это, использовать Нейрохолин во время вынашивания допускается только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превосходит возможный риск для здоровья плода.

При необходимости применения Нейрохолина в период лактации требуется перевести ребенка на искусственное вскармливание, т. к. данных об экскреции цитиколина с материнским молоком у человека не имеется.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет терапия Нейрохолином противопоказана, вследствие отсутствия достаточных клинических данных.

Применение в пожилом возрасте

При использовании цитиколина пожилыми пациентами коррекции дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• ноотропные лекарственные средства, содержащие b-диметиламиноэтилового эфира парахлорфеноксиуксусной кислоты гидрохлорид (меклофеноксат): не рекомендуется комбинировать эти препараты с Нейрохолином;
• леводопа: при сочетании с цитиколином усиливаются эффекты леводопы.

Аналоги

Аналогами Нейрохолина являются Цераксон, Рекогнан, Роноцит, Нейпилепт, Квинель, Лексувер, Цитиколин, Пронейро, Цересил Канон.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нейрохолине

Поскольку в настоящее время отзывы о Нейрохолине на специализированных сайтах отсутствуют, объективно оценить эффективность и недостатки терапии препаратом не представляется возможным. Его аналоги (действующим веществом которых также является цитиколин натрия), согласно имеющимся рецензиям пациентов, показали хороший результат в ходе проведения реабилитации после инсульта, а также привели к снижению выраженности неврологических симптомов и сокращению восстановительного периода при курсовом использовании после перенесенной ЧМТ.

Цена на Нейрохолин в аптеках

Цена на Нейрохолин, раствор для в/в и в/м введения, за упаковку, содержащую 5 ампул по 4 мл, может составлять: в дозировке 1000 мг/4 мл – 780 руб.; в дозировке 500 мг/4 мл – 440 руб.