Нефопам

Нефопам – неопиоидный анальгетик центрального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутримышечного (в/м) введения и инфузий: прозрачная бесцветная жидкость [по 2 мл раствора в ампулах бесцветного стекла I гидролитического класса, в контурных ячейковых упаковках из пленки ПВХ (поливинилхлоридной) и фольги Al (алюминиевой) по 5 ампул; в картонной пачке 1 упаковка с ампулами, скарификатор или ампульный нож и инструкция по медицинскому применению Нефопама. В коробку ампул с надрезами и точками/кольцами излома скарификатор или ампульный нож не вкладывают].

В 1 мл раствора содержатся:

• действующий компонент: нефопама гидрохлорид – 10 мг;
• вспомогательные ингредиенты: додекагидрат натрия гидрофосфата – 1,72 мг; дигидрат натрия дигидрофосфата – 16,11 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нефопам – ненаркотическое анальгезирующее вещество центрального действия, структурно отличающееся от прочих известных анальгетиков.

In vitro нефопам ингибирует обратный захват норадреналина, дофамина и серотонина в синаптосомах коры головного мозга крыс. In vivo он проявляет у животных антиноцицептивную активность путем потенциального снижения на пресинаптическом уровне высвобождения глутамата и активации на постсинаптическом уровне рецепторов N-метил-D-аспартата. В ходе клинических исследований демонстрирует положительное действие при купировании послеоперационной дрожи.

Препарат не обладает жаропонижающей или противовоспалительной активностью, не ингибирует дыхание и не оказывает влияния на перистальтику кишечника. Проявляет незначительный м-холиноблокирующий эффект. В процессе исследований отмечался умеренный преходящий рост частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Фармакокинетика

После в/м однократного введения в дозе 20 мг максимальная концентрация (C_max) нефопама в сыворотке наблюдается спустя 30–60 мин и составляет в среднем 25 нг/мл. Т_1/2 (период полувыведения) в среднем равен 5 ч. Среднее значение Т_1/2 после внутривенной (в/в) инфузии 20 мг нефопама – 4 ч.

С белками плазмы связывается от 71 до 76% полученной парентерально дозы нефопама.

Вещество хорошо метаболизируется. В настоящее время идентифицированы три главных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид и N-глюкуронид нефопама. По результатам исследований на животных два первых из них в печени не глюкуронизируются и анальгезирующую активность не проявляют.

Препарат экскретируется преимущественно почками, в моче присутствует до 87% введенной дозы, в т. ч. менее 5% в неизменном виде. Доля метаболитов, обнаруженных в моче, от введенной в/в дозы: десметилнефопам – 6%, нефопам N-оксид – 3% и N-глюкуронид нефопама – 36%.

Показания к применению

Нефопам применяют для симптоматической терапии острого болевого синдрома, включая послеоперационную боль.

Противопоказания

Абсолютные:

• эпилепсия; судороги или данные о них в анамнезе;
• риск развития острого приступа глаукомы;
• риск развития задержки мочеиспускания, вызванный заболеваниями уретры и/или простаты;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 15 лет (отсутствуют данные клинических наблюдений);
• пожилой возраст (не рекомендуется применять препарат из-за его антихолинергического действия);
• установленная повышенная чувствительность к любому компоненту раствора.

С осторожностью препарат назначают пациентам с печеночной/почечной недостаточностью и больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями (препарат может вызвать тахикардию).

Нефопам, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Нефопам предназначен для парентерального применения, путем в/м инъекции или в/в инфузии.

Дозу препарата подбирает лечащий врач в соответствии с интенсивностью болевого синдрома и реакцией пациента на терапию.

Режим дозирования в зависимости от способа введения раствора:

• в/м инъекция: раствор вводят глубоко в мышцу; стандартная доза на 1 инъекцию – 20 мг. Если необходимо, введение повторяют 1 раз в 6 ч. Максимальная доза – 120 мг/сут;
• в/в инфузия: продолжительность введения не менее 15 мин, во избежание таких нежелательных реакций, как головокружение, тошнота, гипергидроз, пациенту во время процедуры следует находиться в положении лежа; стандартная доза на 1 инфузию – 20 мг. Если необходимо, введение повторяют 1 раз в 4 ч. Максимальная доза – 120 мг/сут.

Рекомендованную дозу превышать нельзя. Терапевтический курс не должен продолжаться более 8–10 дней.

Для в/в введения препарат можно разводить в обычных инфузионных растворах – изотоническом растворе натрия хлорида или растворе декстрозы. При в/м введении нельзя смешивать раствор Нефопам с другими инъекционными препаратами в одном шприце. Препарат необходимо использовать сразу после вскрытия ампулы или разведения раствора.

Побочные действия

Шкала частоты развития нежелательных лекарственных эффектов в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (> 10%); часто (> 1%, но < 10%); нечасто (> 0,1%, но < 1%); редко (> 0,01%, но < 0,1%), крайне редко (< 0,01%); с неизвестной частотой (установить частоту по имеющимся данным не представляется возможным).

Возможные нарушения со стороны систем и органов, вызываемые применением Нефопама:

• психика: редко – возбуждение, раздражительность, лекарственная зависимость, галлюцинации;
• нервная система: очень часто – повышенная сонливость; часто – головокружение; редко – судороги;
• сердечно-сосудистая система: часто – увеличение частоты сердечных сокращений, тахикардия;
• желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота или рвота; часто – сухость во рту;
• мочевыделительная система: часто – задержка мочеиспускания;
• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке;
• общие расстройства, нарушения в месте введения препарата: очень часто – повышенное потоотделение; редко – общее недомогание.

Перечисленные выше нежелательные побочные действия, являющиеся атропиноподобными реакциями: возбуждение, раздражительность, головокружение, тахикардия, увеличение частоты сердечных сокращений, судороги, сухость во рту, повышенное потоотделение. Применение Нефопама может также вызывать другие атропиноподобные реакции, не наблюдаемые ранее.

Об усугублении побочных эффектов, указанных выше, или развитии любых других негативных реакций, не описанных в инструкции, необходимо сообщать лечащему врачу.

Передозировка

Симптомами передозировки являются судороги, тахикардия, галлюцинации.

При подозрении на интоксикацию рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем в условиях стационара.

Особые указания

Использование Нефопама может вызвать лекарственную зависимость.

Несмотря на то, что препарат не является наркотическим анальгетиком и антагонистом опиоидов, при прекращении терапии наркотическими обезболивающими средствами пациентов, зависимых от них и получающих лечение Нефопамом, возрастает риск развития синдрома отмены.

Во время лечения Нефопамом требуется постоянная оценка соотношения пользы от его применения с риском развития негативных побочных эффектов. Препарат не назначают для терапии хронических болевых синдромов.

Нельзя одновременно с применением Нефопама употреблять алкоголь и принимать этанолсодержащие и седативные препараты.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Ввиду того, что во время терапии Нефопамом возможно появление сонливости и, как следствие, снижение внимательности, пациентам не рекомендуется заниматься видами работ, которые требуют усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, в т. ч. управлять автотранспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применять Нефопам для лечения беременных и кормящих грудью женщин, поскольку не установлен риск применения средства в эти периоды из-за отсутствия исследований препарата на животных и недостаточности данных клинических наблюдений у человека.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике недостаточно клинических данных использования Нефопама для терапии детей и подростков в возрасте до 15 лет, в связи с чем противопоказано его применение у этой возрастной группы.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушением функции почек, потому что у них повышен риск кумуляции нефопама, что увеличивает вероятность развития нежелательных реакций.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушением функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Не рекомендуется назначать раствор Нефопам пациентам пожилого возраста в связи с его антихолинергическим действием.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно с Нефопамом наркотические лекарственные средства (например, некоторые противокашлевые препараты, анальгетики и средства для заместительной терапии зависимости), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, не относящиеся к группе бензодиазепинов анксиолитики (например, мепробамат), снотворные препараты, седативные антидепрессанты (например, амитриптилин, миансерин, миртазапин, доксепин, тримипрамин), седативные блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов, антигипертензивные препараты центрального действия, баклофен, талидомид и другие седативные средства, в связи с тем, что взаимодействие с ними способно усилить угнетение центральной нервной системы и привести к снижению внимательности.

Алкоголь и лекарственные препараты, содержащие этанол, усиливают седативный эффект Нефопама.

Аналоги

Аналогами Нефопама являются Акупан-биокодекс, Нефам, Нефалгин 10, Нефопам-Здоровье и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше +25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 2 или 3 года (в зависимости от производителя).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нефопаме

На специализированных медицинских сайтах отзывов о Нефопаме от пациентов нет.

В обсуждении на форумах многие специалисты указывают, что активно используют препарат в хирургической практике. Чаще всего его применяют для профилактики и купирования послеоперационной дрожи (озноба) у больных. Основными преимуществами врачи называют эффективность, доступность и невысокую стоимость средства, а также его принадлежность к ненаркотическим анальгетикам. Хотя анальгезирующий эффект не явно выражен, его достаточно, чтобы снять сильную боль и успокоить пациента. В некоторых случаях введение нефопама вызывало развитие тахикардии.

Цена на Нефопам в аптеках

Актуальная цена Нефопама, раствора для в/м введения и в/в инфузий, 10 мг/мл, за упаковку, содержащую 5 ампул по 2 мл, составляет от 1528 руб.