Налбуфин

Налбуфин – обезболивающее опиоидное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Налбуфин выпускается в виде раствора для инъекций: бесцветного или слегка окрашенного, прозрачного либо слабо опалесцирующего (по 1 мл в стеклянных ампулах, по 5 или 10 ампул в картонной пачке).

В состав 1 мл инъекционного раствора входит:

• Действующее вещество: гидрохлорид налбуфина (в виде дигидрата) – 10 или 20 мг;
• Вспомогательные компоненты: безводная лимонная кислота, дигидрат цитрат натрия, хлорид натрия, вода дли инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Налбуфин относится к агонистам-антагонистам опиоидных рецепторов, являясь агонистом κ-опиоидных и антагонистом μ-опиоидных рецепторов. Он способствует активации эндогенной антиноцицептивной системы посредством воздействия на κ-опиатные рецепторы и блокирует передачу болевых импульсов между нейронами на различных уровнях ЦНС.

Налбуфин воздействует на высшие отделы головного мозга, изменяя эмоциональные ощущения при боли, а также замедляет условные рефлексы, провоцирует миоз и дисфорию, обладает седативным действием и активизирует рвотный центр. Вещество в меньшей степени, чем морфин, подавляет работу дыхательного центра и действует на моторику ЖКТ, при этом не влияя на гемодинамические показатели. Риск развития опиоидной зависимости и синдрома привыкания при применении в терапевтических дозах невысок.

Действие налбуфина проявляется через 2-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечного введения.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация Налбуфина в плазме крови обнаруживается через 30–60 минут. Препарат действует на протяжении 3–6 часов, а период полувыведения равен 2,5–3 часам. Обезболивающее действие развивается достаточно быстро: при внутривенном введении болевой приступ купируется за 1,5-3 минуты, а при внутримышечном – за 11-15 минут.

Налбуфин метаболизируется в печени и выводится в виде метаболитов преимущественно с желчью и в небольших концентрациях – с мочой. Соединение проникает через плацентарный барьер и экскретируется с материнским молоком (менее 1% введенной дозы).

Показания к применению

• Выраженный болевой синдром различной этиологии, включая инфаркт миокарда, а также боли, связанные со злокачественными новообразованиями, проведением гинекологических вмешательств, развившиеся в послеоперационный период;
• Общая анестезия (в качестве дополнительного лекарственного средства).

Противопоказания

Абсолютные:

• Внутричерепная гипертензия;
• Острые алкогольные отравления, алкогольный психоз;
• Травмы головы;
• Эпилептический синдром;
• Выраженное угнетение центральной нервной системы и дыхания;
• Болезни органов брюшной полости в остром течении (введение Налбуфина возможно после постановки диагноза);
• Лекарственная зависимость к промедолу, морфину, фентанилу и другим морфиноподобным лекарственным средствам (из-за высокой вероятности возникновения синдрома отмены);
• Оперативные вмешательства на печени, желчном пузыре, внутрипеченочных и внепеченочных желчных протоках (гепатобилиарная система);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Налбуфин необходимо применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

• Почечная и/или печеночная недостаточность;
• Кахексия;
• Дыхательная недостаточность (в т.ч. связанная с уремией, хроническими обструктивными болезнями легких);
• Преждевременные роды и предполагаемая незрелость плода;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Детский (до 18 лет) и пожилой возраст.

Инструкция по применению Налбуфина: способ и дозировка

Раствор Налбуфина в зависимости от показаний вводят внутримышечно или внутривенно (необходимо предварительное разведение изотоническим раствором хлорида натрия).

Режим дозирования определяется врачом индивидуально в зависимости от переносимости препарата, выраженности болевого синдрома, особенностей больного.

Рекомендуемая взрослая доза при болевом синдроме – 0,15-0,3 мг/кг. Между введениями разовых доз препарата следует соблюдать перерыв не меньше 4 часов. Максимальные дозы Налбуфина составляют: суточная – 2,4 мг/кг, разовая – 0,3 мг/кг. Продолжительность применения не должна превышать 3 дней.

При подозрении на инфаркт миокарда однократно вводят 20 мг инъекционного раствора внутривенно медленно (при необходимости возможно увеличение дозы до 30 мг). При отсутствии положительной динамики через 30 минут можно ввести еще одну разовую дозу.

Доза Налбуфина для премедикации – 0,1-0,2 мг/кг. Для введения в наркоз раствор назначают в дозе 0,3-1 мг/кг, затем (для поддержания наркоза) – каждые 30 минут по 0,25-0,5 мг/кг.

У пациентов с опиатной зависимостью могут развиваться симптомы отмены, которые купируются морфином. Если перед началом применения Налбуфина пациент получал морфин, кодеин или другие опиоидные обезболивающие препараты, назначают 25% стандартной дозы.

Терапию должен проводить врач, имеющий опыт работы с Налбуфином. Необходимо обеспечить наличие средств для лечения передозировки, включая налоксон, а также оборудование для проведения искусственной вентиляции легких и интубации.

Побочные действия

• Нервная система: сонливость, головокружение, спутанность сознания, вялость, головная боль, возбуждение, эйфория либо депрессия;
• Сердечно-сосудистая система: изменение (снижение либо увеличение) артериального давления, тахи- либо брадикардия;
• Дыхательная система: уменьшение минутного объема дыхания;
• Пищеварительная система: рвота, тошнота, диспепсия, сухость во рту, спастические боли;
• Аллергические реакции: крапивница, отек гортани, зуд, чиханье;
• Прочие: усиление потоотделения, болезненность в месте введения инъекционного раствора, синдром отмены (проявляется как слабость, спастические абдоминальные боли, слезотечение, рвота, тошнота, ринорея, повышение температуры тела, чувство тревоги).

Передозировка

Определить передозировку Налбуфина можно по следующим симптомам: бледность кожи, миоз, гипотермия, измененное состояние сознания (вплоть до комы), гиповентиляция легких, периодическое дыхание Чейна – Стокса, паралич дыхательного центра, резкое снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность.

При угнетении дыхания рекомендуется внутривенное введение налорфина или налоксона. При необходимости прибегают к адекватной вентиляции легких и контролируют показатели центральной гемодинамики.

Особые указания

Превышать рекомендованные в инструкции дозы Налбуфина не следует, поскольку это может привести к развитию физической зависимости.

Амбулаторным пациентам на время терапии нужно воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Налбуфин применяют в период беременности исключительно по строгим показаниям. С осторожностью вводят его при преждевременном начале родовой деятельности и вероятной незрелости плода, поскольку вещество проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхательного центра у новорожденного.

Препарат с осторожностью используют в период лактации, так как он выделяется с молоком в небольших концентрациях, не имеющих клинического значения.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности следует тщательно рассчитать дозу Налбуфина и предусмотреть возможность быстрой отмены препарата.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности необходимо тщательно подбирать дозу препарата и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения Налбуфина.

Лекарственное взаимодействие

Одновременно со средствами для наркоза, анксиолитиками, антидепрессантами, снотворными и нейролептическими препаратами Налбуфин следует применять под строгим врачебным контролем (при применении подобных комбинаций может потребоваться коррекция дозы).

Одновременно назначать Налбуфин с этиловым спиртом и другими опиоидными обезболивающими лекарственными средствами нельзя.

При совместном применении с пенициллинами и производными фенотиазина увеличивается риск развития диспепсических нарушений в виде рвоты и тошноты.

Аналоги

Аналогами Налбуфина являются: Налбуфин Серб, Налбуфина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-30°C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Налбуфине

Встречаются как положительные, так и крайне отрицательные отзывы о Налбуфине. Многие пациенты отмечают, что при резко выраженном болевом синдроме препарат помогает далеко не всегда. Последствия неконтролируемого введения лекарственного средства могут быть очень опасными, вплоть до развития сильной зависимости, поэтому некоторые больные оживленно обсуждают темы наркотического действия Налбуфина или сложности отказа от препарата.

Цена на Налбуфин в аптеках

В настоящий момент примерная цена на Налбуфин в ампулах дозировкой 10 мг составляет 652–692 рубля за упаковку из 10 шт. Стоимость Налбуфина в ампулах дозировкой 20 мг варьируется от 681 до 726 рублей за упаковку из 5 шт..