Мукоцил Солюшн Таблетс

Мукоцил Солюшн Таблетс – отхаркивающий муколитический препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускают лекарственное средство в форме таблеток диспергируемых: белого с бежевым оттенком или белого цвета с незначительной шероховатостью и мраморностью поверхности, со специфическим запахом; таблетки 100 мг – плоскоцилиндрические, круглые, с фаской и риской; таблетки 200 и 600 мг – двояковыпуклые, овальные, с риской (по 10, 25 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1–6 или 10 упаковок; по 10, 20, 25, 30, 50, 60 или 100 шт. в банке из полиэтилентерефталата, в картонной пачке 1 банка; допускается комплектация по 2 или 3 картонные пачки в транспортную тару – картонную коробку. В каждой картонной пачке также содержится инструкция по применению Мукоцила Солюшн Таблетс).

Состав на 1 таблетку:

• активное вещество: ацетилцистеин – 100, 200 или 600 мг;
• вспомогательные компоненты: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия сахаринат, повидон-К25, лактозы моногидрат (сахар молочный), ароматизатор лимонный, кремния диоксид коллоидный, аспартам, магния стеарат, лимонной кислоты моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Мукоцил Солюшн Таблетс – ацетилцистеин, производное природной аминокислоты цистеина (N-ацетил-L-цистеин), принадлежит классу прямых муколитиков и проявляет отхаркивающий и выраженный муколитический эффект. Он используется для разжижения мокроты при болезнях респираторной системы. Действие вещества обусловлено свойством свободной сульфгидрильной группы производить расщепление внутри- и межмолекулярных дисульфидных мостиков (связей) агрегатов гликопротеинов мокроты, следствием чего является деполимеризация мукопротеидов, проявление значительного разжижающего эффекта и снижение вязкости слизи.

Муколитическую активность ацетилцистеин демонстрирует по отношению ко всем типам мокроты, включая слизистую, гнойную и слизисто-гнойную. Он повышает выработку менее вязких сиаломуцинов бокаловидными экзокриноцитами, уменьшает бактериальную адгезию на клетках эпителия слизистой оболочки бронхов; оказывает стимулирующее воздействие на клетки мукозных желез бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Мукоцил Солюшн Таблетс обеспечивает разжижение мокроты, увеличение ее объема и облегчение отделения, в результате чего значительно смягчает кашель.

Ацетилцистеин характеризуется значительными антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, благодаря которым усиливается защита органов дыхания от токсического воздействия негативных факторов, таких как метаболиты воспаления, пагубное влияние окружающей среды, табачный дым.

Мукоцил Солюшн Таблетс обладает прямым антиоксидантным эффектом, поскольку включенная в состав ацетилцистеина свободная тиоловая группа (-SH) способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными окислительными токсинами, приводя к их нейтрализации. Кроме того, он содействует снижению индуцированной гиперплазии мукоидных клеток, возрастанию продукции поверхностно-активных соединений, посредством активизации альвеолоцитов II типа, и улучшению мукоцилиарного клиренса, в результате стимуляции мукоцилиарной активности.

Ацетилцистеин защищает α-1-антитрипсин (подавляющий эластазы фермент) от утраты активности, в результате взаимодействия с данным белком активной формы хлора – HOCL, сильного окислительного вещества, вырабатываемого ферментом миелопероксидазы активных фагоцитов.

С легкостью попадая внутрь клетки действующее вещество дезацетилируется, приводя к освобождению L-цистеина – аминокислоты, необходимой для продукции глутатиона, который играет важную роль в осуществлении внутриклеточной защиты от различных цитотоксических веществ, а также эндогенных и экзогенных окислительных токсинов. Данная особенность ацетилцистеина позволяет эффективно использовать его на фоне острых отравлений парацетамолом, фенолами, альдегидами и другими токсическими средствами.

Муколитический эффект ацетилцистеина начинает отмечаться на протяжении 1–2 дней после начала лечения.

Фармакокинетика

Степень абсорбции ацетилцистеина после перорального приема, высокая. В печени препарат сразу же деацетилируется до цистеина, в крови фиксируется подвижное равновесие связанного с белками плазмы и свободного ацетилцистеина и его производных (цистина, цистеина, диацетилцистеина). Биодоступность вследствие выраженного эффекта первого прохождения через печень составляет в среднем 10%.

Распределяется ацетилцистеин в форме активных метаболитов – 80% и в неизмененном виде – 20%. Он проникает в межклеточное пространство, главным образом распределяется в бронхиальном секрете, легких, печени и почках.

Объем распределения ацетилцистеина может составлять 0,33–0,47 л/кг, в плазме максимальная концентрация (C_max) после перорального введения наблюдается спустя 1–3 ч и равна 15 ммоль/л. С белками плазмы препарат связывается спустя 4 ч после приема на 50%, спустя 12 ч – не более чем на 20%. Проходит через плаценту.

После приема Мукоцил Солюшна Таблетс внутрь, биотрансформация ацетилцистеина быстро и экстенсивно протекает в стенках кишечника с формированием цистеина – фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина и цистина. Элиминируется препарат почками в виде неорганических сульфатов, диацетилцистеина (неактивных метаболитов), и в незначительной степени через кишечник в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2) равен примерно 1 ч.

Показания к применению

Мукоцил Солюшн Таблетс рекомендовано принимать при терапии следующих заболеваний:

• бронхиолит, трахеит, ларинготрахеит, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, муковисцидоз, эмфизема легких, интерстициальные заболевания легких, абсцесс легких, ателектаз легкого (обусловленный закупоркой бронхов слизистой пробкой), другие поражения органов дыхания в острой и хронической форме, сопровождающиеся чрезмерным выделением бронхиального секрета;
• гнойный и катаральный отит, синусит, гайморит (для облегчения отхождения секрета).

Также препарат применяют на фоне послеоперационных и посттравматических состояний с целью эвакуации из дыхательных путей вязкого секрета.

Противопоказания

Абсолютные:

• период обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• легочное кровотечение;
• кровохарканье;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы, дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы (в составе препарата находится сахароза);
• детский возраст до 2 лет – для дозировки 100 и 200 мг;
• детский и подростковый возраст до 14 лет – для дозировки 600 мг;
• фенилкетонурия (в составе препарата находится аспартам);
• беременность, период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому из составляющих муколитического средства.

Относительные (использовать таблетки Мукоцил Солюшн Таблетс необходимо с осторожностью):

• заболевания надпочечников;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• варикозное расширение вен пищевода;
• данные в анамнезе о язвенном поражении желудка и 12-перстной кишки;
• бронхиальная астма;
• предрасположенность к легочным кровотечениям или кровохарканью;
• артериальная гипертензия;
• непереносимость гистамина (требуется избегать длительной терапии препаратом, т. к. ацетилцистеин может оказать влияние на метаболизм гистамина и привести к появлению таких признаков непереносимости как зуд, вазомоторный ринит, головная боль).

Мукоцил Солюшн Таблетс, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки диспергируемые Мукоцил Солюшн Таблетс принимают перорально. Их можно проглатывать целиком, запивая водой, либо перед приемом растворять в не менее 50 мл очищенной питьевой воды, и затем принимать в виде суспензии. Перед приемом приготовленную суспензию требуется тщательно перемешать.

Рекомендуемые дозы (в перерасчете на требуемое количество таблеток) и кратность использования для взрослых: 600 мг 1 раз/сут, 300 мг 2 раза/сут или 200 мг 3 раза/сут. Максимально допустимая суточная доза Мукоцила Солюшн Таблетс – 600 мг.

Рекомендуемые суточные дозы (в перерасчете на требуемое количество таблеток) и кратность приема для детей:

• старше 14 лет: 400–600 мг – по 200 мг 2–3 раза/сут или по 300 мг 2 раза/сут;
• 6–14 лет: 300–400 мг – по 100 мг 3–4 раза/сут или по 200 мг 2 раза/сут;
• 2–6 лет: 200–300 мг – по 100 мг 2–3 раза/сут.

Рекомендованные суточные дозы (в перерасчете на требуемое количество таблеток) и кратность приема при терапии муковисцидоза у взрослых и детей:

• взрослые и подростки старше 14 лет: 600 мг – по 200 мг 3 раза/сут или по 300 мг 2 раза/сут;
• дети 6–14 лет: 400–600 мг – по 100 мг 4 раза/сут или по 200 мг 2–3 раза/сут;
• дети 2–6 лет: 300–400 мг – по 100 мг 3–4 раза/сут.

Длительность лечения требуется оценивать индивидуально. Курс терапии при острых заболеваниях может составлять 5–10 дней, при хронической форме заболеваний (по назначению врача) – до нескольких месяцев.

Если после проведенного лечения не наступает улучшение или отмечается усугубление симптомов, следует получить консультацию специалиста.

Побочные действия

При приеме таблеток Мукоцил Солюшн Таблетс со стороны систем и органов возможно развитие следующих побочных реакций:

• сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, пониженное артериальное давление (АД); крайне редко – кровотечение;
• нервная система: нечасто – головная боль;
• орган слуха и внутреннее ухо: нечасто – шум в ушах;
• иммунная система: нечасто – гиперчувствительность; крайне редко – анафилактическая/анафилактоидная реакция, включая анафилактический шок;
• желудочно-кишечный тракт: нечасто – стоматит, тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко – диспепсия;
• органы дыхания, грудной клетки и средостения: редко – диспноэ, бронхоспазм;
• общие нарушения: нечасто – пирексия; с неизвестной частотой – отек лица;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

На фоне использования ацетилцистеина в крайне редких случаях было отмечено развитие тяжелых кожных реакций, таких как синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз) и синдром Стивенса – Джонсона. Вследствие этого при появлении во время лечения каких-либо изменений со стороны слизистых оболочек и/или кожи необходимо отменить прием Мукоцила Солюшн Таблетс и срочно обратиться к врачу.

В ходе различных исследований было отмечено понижение агрегации тромбоцитов при наличии ацетилцистеина, до настоящего времени клиническое значение данного эффекта не установлено.

Передозировка

При использовании ацетилцистеина в дозе 500 мг/кг/сут симптомов и признаков интоксикации обнаружено не было. К возможным симптомам передозировки могут относиться тошнота, диарея и рвота. Лечение в данном случае назначают симптоматическое, антидот отсутствует.

Особые указания

Растворять диспергируемые таблетки требуется в стеклянной посуде, не допуская контакта с резиновыми и металлическими поверхностями, а также легко окисляющимися веществами и кислородом.

Больным с обструктивным бронхитом и бронхиальной астмой следует применять муколитическое средство с осторожностью под регулярным контролем проходимости бронхов.

Таблетки Мукоцил Солюшн Таблетс не рекомендуется принимать после 18 ч.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При использовании в терапевтических дозах Мукоцил Солюшн Таблетс не оказывает влияния на способность управлять сложными механизмами, включая транспортные средства.

Применение при беременности и лактации

Лечение препаратом при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказан прием муколитического средства: таблетки 100 и 200 мг – детям младше 2 лет; Мукоцил Солюшн Таблетс 600 мг – детям и подросткам младше 14 лет.

При нарушениях функции почек

При наличии недостаточности почечной функции рекомендуется использовать Мукоцил Солюшн Таблетс с осторожностью.

При нарушениях функции печени

У пациентов с дисфункцией печени показатель Т_1/2 возрастает до 8 ч. При печеночной недостаточности следует использовать средство с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• нитроглицерин: усугубляется риск выраженного снижения АД и появления головной боли;
• противокашлевые средства: усиливается угроза возникновения застоя мокроты в результате подавления кашлевого рефлекса;
• карбамазепин: отмечаются субтерапевтические уровни содержания этого вещества в плазме;
• тетрациклины (кроме доксициклина), амфотерицин В, ампициллин: взаимно снижается активность ацетилцистеина и данных средств, вследствие взаимодействия последних с тиоловой группой ацетилцистеина; при этой комбинации рекомендуется использовать данные препараты не раньше, чем через 2 ч после приема ацетилцистеина;
• активированный уголь: ослабляет действие ацетилцистеина;
• парацетамол: купируются его токсические эффекты;
• салицилаты: возможно изменение результатов определения их концентрации колориметрическим методом.

Аналоги

Аналогами Мукоцила Солюшн Таблетс являются Ацестин, Ацетилцистеин, ЭСПА-НАЦ, Эйфа АЦ, Флуимуцил, АЦЦ, Ацетилцистеин ВЕРТЕКС, Ацетилцистеин-Тева, АЦЦ Лонг, Н-АЦ-ратиофарм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Мукоциле Солюшн Таблетс

В настоящее время отсутствуют отзывы о Мукоциле Солюшн Таблетс от пациентов и специалистов, поэтому объективно оценить эффективность и недостатки препарата не представляется возможным.

Цена на Мукоцил Солюшн Таблетс в аптеках

Цена на Мукоцил Солюшн Таблетс в виде таблеток диспергируемых за упаковку может составлять:

• дозировка 200 мг: 10 шт. – 160 руб., 20 шт. – 260 руб.;
• дозировка 600 мг: 10 шт. – 260 руб., 20 шт. – 370 руб.