Мидокалм-Рихтер

Мидокалм-Рихтер – миорелаксирующий препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Мидокалма-Рихтер – раствор для инъекций: слегка зеленоватого цвета или бесцветный, с характерным запахом (в ампуле из коричневого стекла по 1 мл, в пластиковом поддоне 5 ампул, в картонной коробке 1 поддон).

Состав одной ампулы:

• действующие вещества: гидрохлорид толперизона – 100 мг, гидрохлорид лидокаина – 2,5 мг;
• вспомогательные компоненты: метилпарагидроксибензоат, моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гидрохлорид толперизона относится к миорелаксантам центрального действия, так как вещество оказывает влияние на первые двигательные нейроны спинного мозга. Механизм его действия до конца не изучен. Фармакологическое действие обусловлено мембраностабилизирующим эффектом, который препятствует распространению возбуждения в первичных афферентных волокнах, благодаря блокированию моносинаптических и полисинаптических рефлексов спинного мозга. Вторичный механизм действия препарата, вероятно, состоит в блокировании поступления ионов кальция в пресинаптические окончания и торможении тем самым проведения импульса от спинного мозга.

Толперизон способствует снижению рефлекторной готовности в ретикулоспинальных трактах мозга. Он обладает эффектом усиления интенсивности периферического кровообращения, что не связано с влиянием препарата на центральную нервную систему, а может быть вызвано слабым антиадренергическим и спазмолитическим действием активного вещества.

Кроме того, толперизон способствует снижению порога болевой чувствительности, уменьшению спастичности мышц, мышечной ригидности и патологически повышенного гипертонуса мускулатуры, облегчению произвольных активных движений и увеличению их амплитуды. Препарат обладает сосудорасширяющим эффектом.

Гидрохлорид лидокаина оказывает местноанестезирующее действие, характеризующееся способностью в зависимости от дозы угнетать активность натриевых каналов, что блокирует генерацию импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведение импульсов по нервным волокнам. Лидокаин, при дозировании препарата согласно инструкции, не оказывает системного действия на организм.

Фармакокинетика

Гидрохлорид толперизона интенсивно метаболизируется в печени и почках с образованием метаболитов, фармакологическая активность которых не определена. Выведение происходит через почки, более 99% выводимого вещества находится в виде метаболитов. Период полувыведения (Т_1/2) при внутривенном введении препарата составляет 1,5 часа.

Гидрохлорид лидокаина абсорбируется полностью, скорость всасывания зависит от введенной дозы и места введения. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т_max) при внутримышечном введении составляет 30–45 минут. С белками плазмы крови связывается от 50 до 80% вещества. Лидокаин имеет свойства быстро распределяться в тканях и органах, проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретироваться с грудным молоком (40% от концентрации в плазме крови у матери). На 90–95% метаболизм происходит в печени с участием микросомальных ферментов, в результате дезалкилирования аминогруппы и расщепления амидной связи происходит образование активных метаболитов. Лидокаин выводится с желчью (часть вещества реабсорбируется в желудочно-кишечном тракте) и с мочой (в неизмененном виде до 10%).

Показания к применению

• патологически повышенный тонус и спазмы поперечнополосатой мускулатуры, возникающие при органических заболеваниях центральной нервной системы (в том числе рассеянный склероз, поражение пирамидных путей, инсульт, энцефаломиелит, миелопатия);
• повышенный тонус и мышечные спазмы, сопровождающие заболевания опорно-двигательного аппарата (включая спондилоартроз, спондилез, артрозы крупных суставов, люмбальный и цервикальный синдромы);
• перенесенные травматологические и ортопедические операции – для восстановительной терапии;
• облитерирующие заболевания сосудов (диабетическая ангиопатия, облитерирующий атеросклероз, болезнь Рейно, облитерирующий тромбангиит, диффузная склеродермия), болезни, возникающие при расстройстве иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, акроцианоз) – в составе комбинированного лечения.

Противопоказания

• тяжелая миастения;
• беременность, лактационный период;
• возраст до 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата (в том числе лидокаину).

Применение Мидокалма-Рихтер у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени требует осторожности.

Инструкция по применению Мидокалм-Рихтер: способ и дозировка

Раствор Мидокалм-Рихтер вводят внутримышечно или внутривенно.

Рекомендованный режим дозирования:

• внутримышечно – по 1 ампуле (1 мл) два раза в сутки;
• внутривенно – по 1 ампуле (1 мл) один раз в сутки.

Длительность курса терапии определяет лечащий врач, учитывая степень тяжести заболевания и ответ организма больного на проводимое лечение.

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: головная боль, мышечная слабость;
• со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в животе, тошнота, рвота;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;
• аллергические реакции: редко – кожный зуд, сыпь, крапивница, эритема, одышка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Передозировка

При передозировке Мидокалма-Рихтер возможно возникновение следующих симптомов: атаксия, клонические и тонические судороги, одышка, остановка дыхания.

В таком случае рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот для толперизона отсутствует.

Особые указания

Доклинические исследования Мидокалма-Рихтер на фармакологическую безопасность, уровень его токсичности при курсовом применении, генотоксичность (способность потенциально провоцировать развитие опухолей или генные мутации), влияние на репродуктивную функцию и специфических рисков для пациентов не выявили.

Негативные эффекты были отмечены только в тех случаях, когда вводимая доза миорелаксанта значительно превышала максимальную допустимую для человека.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении действий, требующих высокой концентрации внимания и быстрой двигательной/психической реакции.

Применение при беременности и лактации

На данное время сведений о безопасности применения Мидокалма-Рихтер для лечения беременных и кормящих грудью женщин не имеется. Поэтому назначать его этой категории пациентов не рекомендуется.

При необходимости допускается назначение препарата во втором и третьем триместре беременности только в том случае, когда лечащий врач принимает такое решение после тщательного изучения соотношения польза/риск.

Если необходимо вводить миорелаксант женщине в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время курса терапии.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Мидокалм-Рихтер противопоказан детям и подросткам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Так как опыт применения Мидокалма-Рихтер у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, назначать его таким больным необходимо с осторожностью. Коррекции дозы, как правило, в таких случаях не требуется.

При нарушениях функции печени

Применять Мидокалм-Рихтер у пациентов с нарушениями функции печени следует с осторожностью. Корректировать дозу необходимости нет.

Лекарственное взаимодействие

Информации о лекарственном взаимодействии, которое ограничивало бы применение препарата, на данное время не имеется.

Так как толперизон при влиянии на центральную нервную систему не вызывает седативного действия, его можно применять одновременно со снотворными, седативными препаратами и содержащими этанол средствами.

Толперизон не оказывает влияния на воздействие этилового спирта на центральную нервную систему.

Мидокалм-Рихтер усиливает действие нестероидных противовоспалительных средств, поэтому при совместном применении может потребоваться снижение их дозы.

Аналоги

Аналогом Мидокалма-Рихтер является Калмирекс.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре 8–15 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мидокалме-Рихтер

В отзывах о Мидокалме-Рихтер говорится в основном о его побочных эффектах. К сожалению, достаточно часто после инъекции пациент ощущает сильное сердцебиение, головокружение, зрительный дискомфорт, нарушение координации, бессонницу, тревогу. Некоторые пациенты сообщают даже о потере сознания.

Цена на Мидокалм-Рихтер в аптеках

Средняя цена на Мидокалм-Рихтер составляет 470 рублей за упаковку из 5 ампул.