МетуцинВел

МетуцинВел – антиоксидантное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачный, бесцветный или с легким желтым оттенком (в ампулах из бесцветного или нейтрального светозащитного стекла по 2 и 5 мл, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; в картонной пачке инструкция по применению МетуцинВела и 1–2 контурные ячейковые упаковки. При использовании ампул без кольца излома или надреза с точкой в пачку также вкладывается ампульный скарификатор).

Состав препарата на 1 мл:

• активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций, натрия метабисульфит (натрия дисульфит).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество МетуцинВела – этилметилгидроксипиридина сукцинат, представитель класса 3-оксипиридинов. Препарат подавляет свободнорадикальные процессы, защищает мембраны клеток от разного рода повреждений. Также оказывает антигипоксическое действие, повышает стрессоустойчивость.

Механизм действия МетуцинВела обусловлен мембранопротекторными и антиоксидантными свойствами этилметилгидроксипиридина сукцината. Лекарственное вещество подавляет перекисное окисление липидов, улучшает функции клеток и их структуру, повышает соотношение липидов и белков, усиливает активность супероксидоксидазы.

МетуцинВел влияет на активность ферментов, которые связывают мембраны (ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы и кальций-независимой фосфодиэстеразы), рецепторные комплексы (ацетилхолиновый, бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный). Благодаря этому увеличивается способность клеточных мембран связываться с лигандами, сохраняется структурно-функциональная организация биомембран, улучшается транспорт нейромедиаторов и синаптическая передача.

МетуцинВел увеличивает уровень дофамина в головном мозге. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и энергосинтезирующих функций митохондрий, снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в случае гипоксии, сопровождающейся повышенным содержанием АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) и КФ (креатинфосфата).

Препарат повышает устойчивость организма воздействию всевозможных повреждающих факторов на фоне различных патологических состояний: при нарушении мозгового кровообращения, ишемии, гипоксии, интоксикации алкоголем или антипсихотическими средствами.

При критическом снижении коронарного кровотока этилметилгидроксипиридина сукцинат сохраняет структурно-функциональную организацию мембран кардиомиоцитов, повышает активность мембранных ферментов. У пациентов с острой ишемией поддерживает развивающуюся активацию аэробного гликолиза и фермента ацетилхолинэстеразы. В условиях гипоксии улучшает окислительно-восстановительные митохондриальные процессы, увеличивает синтез КФ и АТФ. При ишемизированном миокарде обеспечивает целостность его физиологических функций, нормализует в нем метаболические процессы. Улучшает реологические свойства крови. Усиливает антиангинальный эффект нитратов. В случае острой коронарной недостаточности уменьшает последствия реперфузионного синдрома.

МетуцинВел улучшает клиническое состояние больного при инфаркте миокарда и повышает эффективность проводимого лечения, снижает риски развития аритмии и нарушения внутрисердечной проводимости. При прогрессирующей нейропатии, развившейся на фоне гипоксии и хронической ишемии, способствует сохранению волокон зрительного нерва и ганглиозных клеток сетчатки, улучшает их функциональную активность, благодаря чему увеличивается острота зрения. У пациентов с острым панкреатитом МетуцинВел уменьшает эндогенную интоксикацию и ферментативную токсемию.

Препарат стабилизирует мембраны кровяных клеток, вследствие чего снижается опасность развития гемолиза. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает реологические свойства и микроциркуляцию крови. Повышает кровоснабжение и метаболизм головного мозга.

МетуцинВел уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности, за счет чего оказывает гиполипидемическое действие.

Фармакокинетика

Максимальная плазменная концентрация (C_max) при однократном и многократных применениях достигается примерно через 0,58 ч. При введении дозы 400–500 мг этот показатель составляет около 3,5–4 мкг/мл.

Активное вещество МетуцинВела быстро распределяется в тканях и органах человека. В организме препарат удерживается в течение 0,7–1,3 ч.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат метаболизируется в печени в процессе глюкуронирования с образованием метаболитов, из которых удалось идентифицировать пять: первый – фармакологически активный метаболит, образующийся в больших количествах и обнаруживаемый в моче через 1–2 дня после введения МетуцинВела; второй – 3-оксипиридина фосфат образуется при участии щелочной фосфатазы, после чего распадается на 3-оксипиридин и фосфорную кислоту; третий – метаболит, который в больших количествах выводится с мочой; четвертый и пятый – глюкуронконъюгаты.

Препарат быстро выводится из плазмы, уже через 4 ч определить его практически не удается. Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов (50% в течение 12 ч), частично – в неизмененном виде (около 0,3% на протяжении 12 ч). Выведение неизмененного активного вещества препарата и его метаболитов вариабельно и зависит от индивидуальных особенностей пациента.

Показания к применению

• легкие когнитивные расстройства вследствие атеросклеротических патологий;
• синдром вегетативной дистонии;
• острый инфаркт миокарда (в первые сутки в составе комплексной терапии);
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• острые нарушения мозгового кровообращения (в комбинации со специфическими препаратами);
• черепно-мозговые травмы и их последствия;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости, включая перитонит и острый некротический панкреатит (в составе комбинированной терапии);
• первичная открытоугольная глаукома любой стадии (как один из препаратов комплексной терапии);
• тревожные расстройства на фоне неврозоподобных и невротических состояний;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• алкогольный абстинентный синдром с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств.

Противопоказания

МетуцинВел строго противопоказан в следующих случаях:

• острая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная дисфункция;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью антиоксидантное средство назначают пациентам с аллергическими реакциями и заболеваниями в анамнезе.

МетуцинВел, инструкция по применению: способ и дозировка

МетуцинВел можно вводить капельно или струйно внутривенно и внутримышечно. Перед инфузионным введением препарат разбавляют раствором натрия хлорида 0,9%.

Длительность струйного введения должна составлять 5–7 минут, капельно препарат вводят со скоростью 40–60 капель/мин. Максимально допустимая доза составляет 1200 мг в сутки.

Оптимальные дозы врач подбирает индивидуально в зависимости от показания и общего состояния пациента.

Рекомендуемые режимы дозирования МетуцинВела:

• легкие когнитивные расстройства: по 100–300 мг в сутки в/м курсом 14–30 дней;
• синдром вегетативной дистонии, невротические и неврозоподобные состояния: по 400–500 мг в сутки в/м курсом 14 дней;
• дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации: 1 или 2 раза в сутки по 200–500 мг в/в капельно или струйно в течение 14 дней. В последующие 14 дней делают в/м уколы МетуцинВела в суточной дозе 100–250 мг;
• курсовая профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: 2 раза в сутки по 200–250 мг в/м;
• острые нарушения мозгового кровообращения (в комплексной терапии): 2–4 раза в сутки по 200–500 мг в/в капельно в течение 10–14 дней, далее – 2–3 раза в сутки по 200–250 мг в/м на протяжении 2 недель;
• черепно-мозговые травмы и их последствия: 2–4 раза в сутки по 200–500 мг в/в капельно курсом 10–15 дней;
• перитонит и острый некротический панкреатит: МетуцинВел назначают в первые сутки в предоперационном или послеоперационном периоде. Оптимальная доза в каждом случае определяется индивидуально в зависимости от формы заболевания, распространенности процесса, тяжести состояния и вариантов клинического течения. Отменяют препарат постепенно после того, как удается достичь устойчивого положительного клинического и лабораторного ответа;
• острый отечный панкреатит: 3 раза в сутки по 200–500 мг в/в капельно и в/м;
• некротический панкреатит: при легкой степени тяжести – 3 раза в сутки по 100–200 мг в/в капельно и в/м; при средней степени тяжести – 3 раза в сутки по 200 мг в/в капельно; при тяжелом течении – в первый день 2 раза в сутки по 400 мг, далее 2 раза в сутки по 200–500 мг с постепенным уменьшением суточной дозы; при крайне тяжелом течении заболевания – в начале лечения назначают по 800 мг в сутки, после стойкого купирования панкреатогенного шока и стабилизации состояния – 2 раза в сутки по 300–500 мг в/в капельно, в дальнейшем дозу постепенно снижают;
• первичная открытоугольная глаукома: 1–3 раза в сутки делают в/м уколы МетуцинВела по 100–300 мг в течение 14-дневного курса;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами: по 200–500 мг в сутки в/в на протяжении 7–14 дней;
• алкогольный абстинентный синдром: 2–3 раза в сутки по 200–500 мг в/в капельно курсом 5–7 дней;
• острый инфаркт миокарда (на фоне стандартной терапии этого заболевания): 3 раза в сутки (с 8-часовыми интервалами) по 2–3 мг/кг, но не более 250 мг за раз или 800 мг в течение суток. В первые 5 дней МетуцинВел вводят в/в, следующие 9 дней – в/в или в/м. При в/в способе препарат вводят капельно в течение 30–90 мин, разбавив 100–150 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора декстрозы 5%. При необходимости возможно струйное введение в течение как минимум 5 минут.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное повышение артериального давления;
• со стороны нервной системы: нарушения засыпания, сонливость;
• со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, метеоризм, тошнота;
• со стороны дыхательной системы: першение в горле, чувство дискомфорта в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (чаще всего носит кратковременный характер и обусловлено чрезмерно быстрым введением МетуцинВела);
• прочие: чувство тепла во всем теле, неприятный запах, реакции повышенной чувствительности.

Передозировка

Действующее вещество МетуцинВела характеризуется низкой токсичностью, поэтому риск передозировки маловероятен.

При случайном значительном превышении рекомендуемой дозы возможно развитие бессонницы, иногда – сонливости и седации. Внутривенное введение может стать причиной повышения артериального давления.

Симптомы, как правило, самостоятельно проходят в течение суток, поэтому специфическое лечение не требуется. При слишком высоком артериальном давлении назначают гипотензивные препараты под контролем этого показателя. При выраженной бессоннице показано применение снотворного или анксиолитического средства в пероральной форме.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения МетуцинВелом пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении любых видов деятельности, требующих скорости психомоторных реакций и высокой концентрации внимания, включая вождение автомобиля.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований активного вещества МетуцинВела не было выявлено эмбриотоксическое, мутагенное и тератогенное действие. Однако строго контролируемые исследования у людей не проводились. Из-за недостаточности данных в отношении безопасности и эффективности препарата беременным и кормящим грудью женщинам его не назначают.

Применение в детском возрасте

МетуцинВел не назначают пациентам, не достигшим 18 лет, поскольку его действие на эту возрастную категорию изучено не до конца.

При нарушениях функции почек

Антиоксидантное средство противопоказано применять при выраженной почечной дисфункции.

При нарушениях функции печени

МетуцинВел не используют для лечения пациентов с острой печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте МетуцинВел может применяться по показаниям.

Лекарственное взаимодействие

МетуцинВел снижает токсическое воздействие этанола на организм.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат усиливает эффект противопаркинсонических препаратов (например, леводопы), противоэпилептических средств (например, карбамазепина) и бензодиазепиновых анксиолитиков.

Аналоги

Аналогами МетуцинВела являются Витанам, Гистохром, Кардиоксипин, Лапрот, Медомекси, Мексидант, Мексидол, Мексикор, Нейрокс, Проинин, Рексод, Тиотриазолин, Церекард, Цитореан, Эмоксиакти, Эмоксипин, Эмоксибел, Этоксидол, Эмсибел и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре не больше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о МетуцинВеле

Согласно отзывам, МетуцинВел является действенным антиоксидантным средством, сопоставимым по эффективности с более дорогими аналогами. Многим пациентам, перенесшим ишемический инсульт, назначают этот препарат в профилактических целях. Он улучшает кровообращение при гипоксии, сопровождающейся головными болями и головокружением. Нормализует обменные процессы в нервных клетках, улучшает самочувствие после черепно-мозговых травм.

Цена на МетуцинВел в аптеках

Цена на МетуцинВел в форме раствора для в/в и в/м введения составляет примерно 330–386 руб. за упаковку, содержащую 10 ампул по 2 мл.