Метронидазол Никомед

Метронидазол Никомед – противопротозойный и антибактериальный лекарственный препарат широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной формы, белого цвета (во флаконе из темного стекла 20 шт., в картонной коробке 1 флакон);
• раствор для инфузий: прозрачный, без помутнения и видимых включений (во флаконе из стекла 100 мл, в картонной коробке 1 флакон).

Состав 1 таблетки Метронидазол Никомед:

• действующее вещество: метронидазол – 250 или 500 мг;
• вспомогательные компоненты (ядро): картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, желатин, стеарат магния;
• оболочка: метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза), диоксид титана, тальк, пропиленгликоль.

Состав 100 мл раствора Метронидазол Никомед:

• действующее вещество: метронидазол – 500 мг;
• вспомогательные компоненты: дигидрат динатрия фосфат, моногидрат лимонной кислоты, хлорид натрия, стерильная вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метронидазол – производное 5-нитроимидазола, является противопротозойным и противомикробным средством. Путем биохимического восстановления 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных бактерий и простейших и дальнейшего взаимодействия восстановленной 5-нитрогруппы с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клеток микробов происходит подавление синтеза нуклеиновых кислот микроорганизмов, что приводит к их гибели.

Метронидазол проявляет активность в отношении Gardnerella vaginalis, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Lamblia spp., Giardia intestinalis, грамотрицательных анаэробных палочковидных бактерий Bacteroides spp. (включая Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis), Veillonella spp., Fusobacterium spp., Prevotella (P. disiens, P. buccae, P. bivia), некоторых грамположительных анаэробных бактерий (чувствительные штаммы Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium niger, Eubacterium spp.). Для этих культур микроорганизмов подавляющая концентрация составляет минимум 0,125–6,25 мкг/мл.

При сочетании метронидазола с амоксициллином проявляется активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин препятствует развитию резистентности к метронидазолу).

Не чувствительны к метронидазолу аэробные бактерии и факультативные анаэробные организмы. Однако при наличии смешанной флоры (анаэробы и аэробы) Метронидазол Никомед проявляет синергетическое действие с антибиотиками, которые эффективны по отношению к обычным аэробам.

Метронидазол способствует увеличению чувствительности опухолей к облучению, участвует в стимуляции репаративных процессов, обладает сенсибилизационным действием на алкоголь (вследствие дисульфирам-подобной реакции).

Фармакокинетика

Метронидазол имеет высокую степень абсорбции. Его биодоступность составляет не менее 80%. Обладая хорошей проникающей способностью, вещество достигает бактерицидных концентраций в большей части тканей и жидкостей организма, включая почки, печень, легкие, кожу, мозг, спинномозговую жидкость, желчь, амниотическую жидкость, слюну, вагинальный секрет, полости абсцессов, грудное молоко, семенную жидкость. Метронидазол имеет свойство проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Объем распределения (V_d) у взрослых составляет приблизительно 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54–0,81 л/кг.

Максимальная концентрация (C_max) метронидазола в плазме крови составляет 6–40 мкг/мл в зависимости от дозы и способа введения препарата. Время ее достижения – 1–3 часа.

С белками плазмы крови связывается 10–20% дозы.

Около 30–60% активного вещества метаболизируется в результате процессов гидроксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием основного метаболита – 2-оксиметронидазола, который также обладает противопротозойным и противомикробным действием.

Период полувыведения метронидазола (Т_1/2) при нормальном функционировании печени составляет в среднем 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольной болезни печени – 18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных, родившихся на 28–30 неделе беременности, – примерно 75 часов, соответственно на 32–35 неделе – 35 часов, на 36–40 неделе – 25 часов. Выводится препарат в основном почками – 60–80% (из них 20% в неизмененном виде), и через кишечник – 6–15%.

Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью после повторного введения метронидазол может кумулировать в сыворотке крови (по этой причине у больных с тяжелыми нарушениями функции почек нужно корректировать частоту приема препарата в меньшую сторону).

При гемодиализе метронидазол и его основные метаболиты быстро выводятся из крови, Т_1/2 при этом уменьшается до 2,6 часа. При перитонеальном диализе выводится незначительное количество активного вещества.

Показания к применению

Согласно инструкции, Метронидазол Никомед показан для профилактики и лечения следующих инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу:

• внекишечный амебиаз (в том числе амебный абсцесс печени), кишечная амебная дизентерия, лямблиоз, трихомониаз, трихомонадный уретрит, трихомонадный вагинит, балантидиаз, гиардиазис, кожный лейшманиоз и другие протозойные инфекции:
• инфекции брюшной полости, центральной нервной системы, костей и суставов, органов малого таза, мягких тканей и кожи, сепсис;
• псевдомембранозный энтероколит (связанный с антибиотикотерапией);
• язва двенадцатиперстной кишки или гастрит желудка, связанные с инфекцией Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии с амоксициллином);
• гранулематозный энтерит.

Метронидазол Никомед применяют при лучевой терапии пациентов с опухолями в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства в тех случаях, когда устойчивость новообразования обусловлена тканевой гипоксией в клетках опухоли.

Препарат также используют при хирургических операциях для профилактики анаэробных инфекций.

Противопоказания

Абсолютные:

• лейкопения (в том числе в анамнезе);
• эпилепсия;
• нарушения функции печени (в случае применения высоких доз);
• органические поражения центральной нервной системы;
• I триместр беременности;
• лактационный период;
• гемодиализ;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные противопоказания (заболевания/состояния, требующие осторожности при применении Метронидазола Никомед):

• заболевания крови и центральной нервной системы. В случае превышения рекомендуемой длительности лечения необходимо проведение систематического контроля картины крови (в особенности показателя уровня лейкоцитов) и периодической оценки неврологического статуса во избежание возникновения побочных реакций со стороны центральной и периферической нервной системы (головокружения, атаксии, парестезии, эпилептических припадков);
• нарушения функции почек;
• печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени. Требуется снижение дозы метронидазола, особенно у пациентов с печеночной энцефалопатией, так как препарат может вызвать усиление ее симптомов;
• одновременное применение с препаратами лития. В течение совместной терапии и 2–3 недель после отмены метронидазола необходим тщательной контроль уровня лития, креатинина и электролитов в сыворотке крови;
• врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, нарушение всасывания глюкозы-галактозы – при применении Метронидазола Никомед в форме таблеток;
• II и III триместры беременности.

Инструкция по применению Метронидазола Никомед: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Метронидазол Никомед принимают внутрь не разжевывая, во время или после еды. Также их можно пить между приемами пищи, но в таком случае таблетки обязательно надо запивать молоком.

Рекомендуемые схемы дозирования по показаниям:

• инфекции, вызванные анаэробными микроорганизмами: взрослые – по 1 таблетке Метронидазол Никомед 500 мг 3 раза в сутки, дети старше 3 лет – из расчета 30–50 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема;
• амебная дизентерия в острой форме, амебный абсцесс печени: взрослые – 4 таблетки (2000 мг) 1 раз в сутки в течение 3 дней или 1–2 таблетки (500–1000 мг) 3 раза в сутки в течение от 5 до 10 дней, дети от 3 лет – 30–50 мг/кг в сутки в 3 приема в течение 5 дней;
• амебиаз с бессимптомным течением: взрослые – по 1 таблетке 500 мг 3 раза в сутки, дети старше 3 лет – 25–40 мг/кг в сутки в 2–4 приема в течение от 5 до 10 дней;
• лямблиоз: взрослые – по 4 таблетки (2000 мг) 1 раз в сутки в течение 2–3 дней или по 1 таблетке Метронидазол Никомед 500 мг 2 раза в сутки в течение от 5 до 7 дней, дети от 3 лет – 25–40 мг/кг в сутки в 2–4 приема в течение 7 дней;
• трихомониаз: взрослые – по 1 таблетке 500 мг 2 раза в сутки в течение 6 дней или 4 таблетки (2000 мг) однократно;
• язвенный гингивит: взрослые – по 1 таблетке 500 мг 3 раза в сутки в течение 3 дней;
• неспецифический вагинит: взрослые: 4 таблетки (2000 мг) в первые и третьи сутки или по 1 таблетке 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней;
• болезнь Крона: взрослые – по 1 таблетке 500 мг 2 раза в сутки, дети старше 3 лет – 15 мг/кг в сутки в 2 приема;
• профилактика анаэробных инфекций при хирургических операциях: взрослые – 2 таблетки (1000 мг) однократно, дети от 3 лет – из расчета 25 мг/кг массы тела;
• послеоперационная терапия: взрослые – по 1 таблетке 500 мг 3 раза в сутки, дети старше 3 лет – 30–50 мг/кг в сутки в 3 приема.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени в связи с риском накопления метронидазола и его метаболитов рекомендуется уменьшить суточную дозу в три раза и принимать препарат 1 раз в сутки.

При почечной недостаточности, а также у больных пожилого и старшего возраста снижения дозы Метронидазола Никомед не требуется.

Раствор для инфузий

Парентеральное введение препарата применяется только при острых и тяжелых инфекционных поражениях или в случаях, когда пероральное применение невозможно.

Раствор Метронидазол Никомед вводится внутривенно в виде капельной инфузии с раствором глюкозы или изотоническим раствором хлорида натрия в течение 20–30 минут.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется внутривенное введение 100 мл инфузионного раствора (500 мг) 3 раза в сутки. Начинать введение можно и с 200 мл (1000 мг).

Детям от 3 до 12 лет Метронидазол Никомед вводится из расчета 20 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема.

Побочные действия

Возможные побочные реакции со стороны систем и органов:

• желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, глоссит, диарея, стоматит, снижение аппетита, металлический привкус во рту, анорексия, запор, сухость слизистой оболочки ротовой полости, панкреатит (обратимые формы), обложенный язык/изменение цвета языка (вследствие разрастания грибковой микрофлоры);
• иммунная система: ангионевротический отек, анафилактический шок;
• нервная система: головная боль, головокружение, судороги, периферическая сенсорная нейропатия, асептический менингит. Зарегистрированы обратимые случаи развития энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (атаксия, нарушения координации и синергизма движений, дизартрия, тремор, нистагм, нарушение походки), которые проходили после отмены Метронидазола Никомед;
• психика: психотические нарушения (включая галлюцинации, спутанность сознания), раздражительность, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия;
• орган зрения: преходящие расстройства зрения (в том числе миопия, диплопия, снижение остроты зрения, расплывчатость контуров предметов, нарушение цветового восприятия), неврит/нейропатия зрительного нерва;
• кровь и лимфатическая система: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения;
• печень и желчевыводящие пути: увеличение активности печеночных ферментов [АЛТ (аланинаминотрансферазы), АСТ (аспартатаминотрансферазы), ЩФ (щелочной фосфатазы)], развитие холестатического или смешанного гепатита, гепатоцеллюлярного поражения печени, сопровождающегося иногда желтухой. При комбинированной терапии метронидазола с другими антибиотиками зафиксированы случаи возникновения нарушений функционирования печени, потребовавшиt проведения трансплантации печени;
• кожа и подкожные ткани: зуд, сыпь, крапивница, гиперемия кожи, пустулезная кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
• почки и мочевыводящие пути: окрашивание мочи в красновато-коричневатый цвет (из-за наличия в моче водорастворимого метаболита метронидазола), недержание мочи, полиурия, дизурия, цистит, кандидоз;
• прочие реакции: слабость, заложенность носа, лихорадка, артралгии;
• лабораторные исследования: уплощение зубца Т на электрокардиограмме, изменения показателей анализа крови, таких как активность АСТ, АЛТ, ЛДГ (лактатдегидрогеназы), гексокиназы, уровня триглицеридов (значения указанных параметров могут снижаться до нуля).

Передозировка

При передозировке Метронидазола Никомед могут возникнуть такие симптомы, как тошнота, рвота, головокружение, головная боль, металлический привкус во рту, отвращение к пище. В редких случаях возможны сонливость, бессонница, угнетение центральной нервной системы, окрашивание мочи в темный цвет, олигурия. Крайне редко развиваются ототоксические эффекты и эпилептические припадки.

Так как специфический антидот метронидазола неизвестен, при передозировке рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Для удаления препарата из крови эффективна процедура гемодиализа, однако необходимость в ней возникает редко.

Особые указания

В период лечения Метронидазолом Никомед и в течение 3 дней после его отмены запрещено употреблять алкоголь, в том числе спиртсодержащие лекарственные средства (как в пероральной, так и в парентеральной форме), поскольку метронидазол в таком случае может вызвать дисульфирам-подобную реакцию.

В случае длительной терапии необходимо систематически проводить клинический анализ крови.

Во время лечения метронидазолом трихомонадного уретрита у мужчин и трихомонадного вагинита у женщин рекомендуется воздерживаться от половой жизни. Необходима обязательная одновременная терапия половых партнеров. После курса лечения трихомониаза в течение трех циклов до и после менструации следует провести контрольные пробы.

Применять метронидазол в комбинации с амоксициллином не рекомендуется у пациентов до 18 лет.

Если после терапии лямблиоза Метронидазолом Никомед симптомы сохраняются, спустя 3–4 недели следует провести три анализа кала с интервалом в несколько дней, поскольку в некоторых случаях у успешно леченных пациентов в течение нескольких недель или месяцев может сохраняться вызванная инвазией непереносимость лактозы, напоминающая симптомы лямблиоза.

При появлении головокружения, атаксии и любого другого ухудшения неврологического статуса пациента терапию необходимо прекратить.

В случае лейкопении при принятии решения о возможном продолжении лечения препаратом следует учитывать степень риска развития инфекционного процесса.

При использовании метронидазола возможно окрашивание мочи в темный цвет.

Метронидазол Никомед может вызывать иммобилизацию трепонем и приводить к имитации ложноположительного TPI-теста (теста Нельсона).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Так как во время лечения Метронидазолом Никомед возможны такие побочные явления, как головокружение, нарушение зрения, психотические реакции, следует воздерживаться от управления транспортом и всех видов деятельности, требующих быстрой двигательной/психической реакции и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Метронидазол проникает через плацентарный барьер. В первом триместре беременности применение Метронидазола Никомед противопоказано, во втором и третьем триместрах препарат следует использовать с осторожностью, исключительно с разрешения врача и после тщательной оценки соотношения польза/риск.

В связи с тем, что метронидазол способен выделяться в грудное молоко, при необходимости его применения у женщин в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Метронидазол Никомед противопоказан к применению у детей младше 3 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью назначать препарат следует с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Метронидазол Никомед противопоказан больным с нарушениями функции печени при необходимости применения его в высоких дозах.

В случаях недостаточного функционирования печени и тяжелых печеночных заболеваний требуется уменьшение дозы препарата, особенно при печеночной энцефалопатии.

Применение в пожилом возрасте

В коррекции дозы Метронидазола Никомед для пациентов пожилого и старшего возраста необходимости нет.

Лекарственное взаимодействие

Применение метронидазола одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

• алкоголь, в том числе спиртосодержащие лекарственные препараты: развитие дисульфирам-подобной реакции (рвота, покраснение кожи, чувство жара, тахикардия и учащенное дыхание) вследствие подавления метронидазолом метаболизма ацетальдегида;
• амиодарон: увеличение риска возникновения кардиотоксического эффекта (удлинение интервала QT, двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия, остановка сердца) из-за ослабления метаболизма амиодарона;
• бусульфан: повышение его концентрации в плазме крови и, как следствие, повышение его токсичности;
• дисульфирам: развитие различных неврологических расстройств. Интервал между применением должен быть не менее 2 недель;
• алкалоиды спорыньи (к примеру, эрготамин): повышение вероятности развития эрготизма (тошнота, рвота, вазоспастическая ишемия) вследствие подавления метронидазолом активности цитохрома Р450 3А4 и замедления метаболизма алкалоидов спорыньи;
• варфарин: усиление его эффектов и увеличение риска развития кровотечения в результате угнетения метронидазолом метаболизма варфарина. При одновременном применении необходим контроль протромбинового времени (с короткими интервалами) и коррекция дозы варфарина;
• карбамазепин: повышение его концентрации в сыворотке крови и увеличение токсичности карбамазепина в результате замедления его метаболизма под влиянием метронидазола;
• препараты лития: увеличение содержания лития в плазме крови и риска возникновения его токсических эффектов (выраженная жажда, слабость, тремор, спутанность сознания) вследствие снижения почечного клиренса лития;
• векуроний: усиление его действия;
• такролимус: повышение его концентрации в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов такролимуса (гиперкальциемия, гипергликемия, нефротоксичность) из-за подавления метронидазолом его метаболизма и экскреции;
• фенитоин: увеличение вероятности возникновения токсических эффектов фенитоина и уменьшение плазменной концентрации метронидазола вследствие угнетения метаболизма фенитоина или усиления микросомального метаболизма метронидазола;
• фенобарбитал: снижение содержания метронидазола в плазме крови в результате ускорения его метаболизма в печени;
• фторурацил: повышение его сывороточной концентрации и, как следствие, усиление токсического действия (рвота, стоматит, анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения) из-за снижения клиренса фторурацила;
• холестирамин: ослабление действия метронидазола вследствие снижения его абсорбции;
• циклоспорин: увеличение его содержания в крови под влиянием метронидазола. При совместном применении следует проводить частый контроль уровня сывороточной концентрации циклоспорина и креатинина;
• циметидин: повышение концентрации метронидазола в сыворотке крови и увеличение вероятности развития побочных реакций;
• непрямые антикоагулянты: усиление их действия, что может приводить к увеличению протромбинового времени;
• недеполяризующие миорелаксанты (векурония бромид): не рекомендуется сочетать с метронидазолом;
• сульфаниламиды: усиление противомикробного действия метронидазола.

Аналоги

Аналогами Метронидазола Никомед являются: Клион, Метрогил, Метрон, Метронидазол, Метронидазол-АКОС, Метронидазол-Тева, Метронидал, Трихопол, Эфлоран и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метронидазоле Никомед

Отзывов о Метронидазоле Никомед мало, в основном пишут об аналогичных препаратах, содержащих в своем составе метронидазол. Имея достаточно высокую эффективность при лечении различных инфекционных заболеваний, эти препараты вызывают немало опасений у принимающих их пациентов из-за серьезных побочных явлений и частых реакций несовместимости с другими лекарственными средствами.

Цена на Метронидазол Никомед в аптеках

Цена на Метронидазол Никомед за упаковку из 20 таблеток в среднем составляет 65 рублей.